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【課題】VEGF−RTKアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式(I)、(II)を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。 (もっと読む)


【課題】(S)−(−)−1−(4−フルオロイソキノリン−5−イル)スルホニル−2−メチル−1,4−ホモピペラジン塩酸塩の安定な無水物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】(S)−(−)−1−(4−フルオロイソキノリン−5−イル)スルホニル−2−メチル−1,4−ホモピペラジン塩酸塩の二水和物を加熱下減圧で乾燥することにより、これまで知られていた無水物とは異なる、安定な結晶を得ることができる。 (もっと読む)


【課題】呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法の提供。
【解決手段】式(I):


の化合物または薬学的に許容されるその塩。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼの阻害薬として有用なベンズイミダゾール化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、オーロラ、FLT−3、またはPDK1プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるFLT−3プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 (もっと読む)


【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン1b受容体拮抗作用を有する、一般式(1)で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】新規ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。


(式中、W1、W2、W3、及びW4は-C(R1)を;Bは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。) (もっと読む)


【課題】副作用をそれほど伴わない抗腫瘍効果及び優れた安全性を有する医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)


[式中、R及びRはそれぞれ独立に、アリール又は不飽和複素環であり、そのそれぞれは1つ又は複数の置換基を有していてもよく、Aは低級アルキレンであり、環Xは任意選択で置換されたアリーレンであり、Eは結合又は低級アルケニレンで示す。]で表される複素環化合物又はその塩を含む。 (もっと読む)


【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】(A)(S)−6−(2−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イルスルホニル)イソキノリン、(S)−6−(7−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イルスルホニル)イソキノリン、6−{(2R,7R)−2,7−ジメチル−1,4−ジアゼパン−1−イルスルホニル}イノキノリン、(R)−6−(2−メチル−1,4−ジアゾカン−1−イルスルホニル)イソキノリン、及び(R)−6−(5−メチル−1,4,7−オキサジアゾナン−4−イルスルホニル)イソキノリンから選ばれる化合物又はその塩と、(B)プロスタグランジン類、炭酸脱水素酵素阻害剤、α2刺激薬、β遮断薬、α1遮断薬及びRhoキナーゼ阻害剤から選ばれる1種又は2種以上とを組み合わせてなる緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKのインヒビターおよび哺乳動物(特にヒト)における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−1−イル(2−(2−フルオロフェニルアミノ)環式)メタノン誘導体である。式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】哺乳動物における眼症状、ストレス関連状態、および神経変性状態を含む状態の処置のための方法を提供する。
【解決手段】α2アドレナリン受容体の直接的または間接的な活性化をもたらす化合物を含有する第一成分、および、α1アドレナリン受容体アンタゴニストを含有する第二成分を同時投与する。 (もっと読む)


【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式(I)に対応する化合物:


(式中、−Aは、二価の芳香族基を表し、−Xは、−CH−基または窒素原子を表し、−Rは、(C−C)アルキルまたは(C−C)アルコキシを表し、−Rは、基Alkを表し、−Rは、ヒドロキシルまたは基−NRを表し、−Rは、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Rは、水素原子、ハロゲン原子または基Alkを表し−Rは、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。) (もっと読む)


【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有す、新規なアニリン誘導体の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物またはその塩。


〔式中、環Aは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または5員若しくは6員芳香族複素環;環Bは、さらに置換基を有していてもよい;環Dは、置換基を有していてもよい6員芳香環;Xは、−O−、−NR−、または置換基を有していてもよいメチレン基;Rは、水素原子または置換基、nは、1または2;R〜Rは、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいC1−6アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいC3−6シクロアルキル基、置換基を有していてもよいC3−6シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいC1−6アルキル基。〕 (もっと読む)


【課題】タウ凝集抑制剤、β−セクレターゼ阻害剤、アミロイドβ蛋白質凝集抑制剤、及び痴呆症、アルツハイマー病等の疾病の予防又は治療のための医薬組成物の提供
【解決手段】下記の一般式(I)


〔式中、Rは水素、置換基を有していてもよい鎖状若しくは環状の炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、Ar1及びAr2は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。)で表される化合物又はその塩、または一般式(II)


〔式中、Ar3及びAr4は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。) (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、セチリジン塩酸塩及びトラネキサム酸を配合した安定な製剤を提供することである。
【解決手段】(A)〜(C)を含有する医薬組成物。
(A)セチリジン塩酸塩
(B)トラネキサム酸
(C)リボフラビン、リボフラビンリン酸エステルナトリウム、リボフラビン酪酸エステル、及び、ヘスペリジン、からなる群より選ばれる1種以上の有色安定化剤 (もっと読む)


【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障予防若しくは高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】(S)−(−)−1−(4−フルオロ−5−イソキノリンスルホニル)−2−メチル−1,4−ホモピペラジン又はその塩とニプラジロールとを組み合わせてなる緑内障予防又は治療剤。 (もっと読む)


【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Iを有し、ここでA、X、Y、R1、R2、R3、R4およびnは本明細書に記載されたとおりである。
(もっと読む)


【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


[式中、Rはヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;RとRはH等;RとRはH等;Rはヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;RはH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;RとRはH等;nは1〜8の数を表す] (もっと読む)


【課題】FATP4阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式(I)で表されるヘテロ5員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式(I)中、Aはカルボニル又はメチレン基を示し、Xはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Y及びWは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Zはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Arは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、R1は−CO−NR67、−CO2−R8、−NHCO−R9等を示す。 (もっと読む)


【課題】骨壊死の予防及び/又は治療、あるいは骨壊死の進展抑制に有効性を有する医薬を提供する。
【解決手段】式(I)(R1は水素原子又は水酸基を表す)で示される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む骨壊死の予防及び/又は治療、あるいは骨壊死の進展抑制のための医薬。
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