【課題】
以下の式


で表わされる化合物又は医薬的に受容可能なその塩の医薬用途の提供。
【解決手段】前記化合物を含有する医薬組成物を癌の治療のために化学療法と組み合わせて使用する。 （もっと読む）

【課題】置換インドール誘導体およびその使用の方法の提供。
【解決手段】本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも１種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の２−カルボキシ置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 （もっと読む）

【課題】４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法。式中、環Ｚは、ヘテロ原子を含んでもよい６員環；Ｒ^１は、メチレン基；Ｒ^２は、カルボキシル基、またはその誘導体の基；Ｒ^３は、２−オキシ−３−ピリジル基；Ｒ^６およびＲ^７は、Ｈまたはハロ；Ｒ^１０は、置換されてもよいアリール基、またはヘテロアリール基である。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】哺乳動物におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）媒介性の疾患または状態を治療する方法を提供すること
【解決手段】哺乳動物、好ましくはヒトにおけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）媒介性の疾患または状態を治療する方法が開示される。この方法は、式（Ｉ）（ここで、Ｖ、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は本明細書に定義されている）の化合物を、その必要のある哺乳動物に投与するステップを含む。前記式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も開示される。この疾患または状態は、メタボリックシンドローム、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、インスリン非依存性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病の合併症、体重障害、体重減少、ボディマスインデックス、またはレプチンと関係がある疾患であり得る。
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【課題】骨関節炎疼痛を治療するための方法、及び骨関節炎疼痛を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】有効量の神経成長因子（ＮＧＦ）アンタゴニストを個体へ投与する、骨関節炎疼痛を治療するための方法、及びＮＧＦアンタゴニストと担体を含有する、骨関節炎疼痛を治療するための医薬組成物。該ＮＧＦアンタゴニストは、抗ＮＧＦアンタゴニスト抗体であることが好ましい。該抗ＮＧＦアンタゴニスト抗体は、モノクローナル抗体又はヒト化抗体であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病の治療および認知の向上のための方法の提供。
【解決手段】PKCアクチベーターおよびPKCインヒビターの組合せを含む組成物。認知能力の低下する疾患、特にアルツハイマー病に罹患した個体において、α−セクレターゼ活性を調節し；認知能力を改善または向上させ；および/または神経変性を軽減する方法。脳でプロテインキナーゼC（PKC）を活性化すること、および末梢組織においてPKCを阻害することを含む、非アミロイド産生性可溶性APP（sAPP）の生成を増大させるための方法。大環状ラクトン（すなわちブリオスタチンのクラスおよびネリスタチンのクラス）は、組成物で使用される好ましいPKCアクチベーターであり、ビタミンEは、好ましいPKCインヒビターである。 （もっと読む）

【課題】代謝障害のための併用処置法の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Ｉの化合物と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式（Ｉ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシより選択され；ｍは、０、２、４。
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【課題】高濃度の小麦アルブミンを含みながらも口内での付着性が改善され、且つ異味が低減された食感及び風味の良好な固形状組成物の提供。
【解決手段】次の成分（Ａ）〜（Ｃ）：
（Ａ）小麦アルブミン、
（Ｂ）炭酸塩、
（Ｃ）有機酸、
を含有し、成分（Ａ）と成分（Ｂ）の含有質量比［（Ａ）／（Ｂ）］が１．５〜１６．５であり、且つ成分（Ｃ）と成分（Ｂ）の当量比が０．７〜１．９である固形状組成物。 （もっと読む）

【課題】ガレード型カテキン単独よりも顕著に優れたリパーゼ阻害活性を有し、かつ安全性に優れているリパーゼ阻害剤組成物、脂肪吸収抑制剤組成物又は抗肥満剤組成物を提供すること。
【解決手段】ガレート型カテキン及び平均分子量５，０００以上のタンパク質を含有することを特徴とするリパーゼ阻害剤組成物、脂肪吸収抑制剤組成物又は抗肥満剤組成物。 （もっと読む）

【課題】少なくとも２つの異なるマーカーを標的化する多特異的アンタゴニストを用いる、炎症性疾患および免疫調節性疾患の免疫治療のための方法および組成物を提供する。
【解決手段】異なる標的としては、（ｉ）先天的免疫系の炎症促進性エフェクターと、（ｉｉ）凝固因子と、（ｉｉｉ）炎症性障害または免疫調節不全障害と特異的に関連する標的、病的血管新生もしくはがんと特異的に関連する標的、または感染性疾患と特異的に関連する標的が挙げられる。多特異的アンタゴニストは、治療されている疾患細胞または状態に関連する少なくとも１つの結合特異性、免疫系の成分、凝固の調節因子、または炎症促進性サイトカインに対する少なくとも１つの特異性を含有する。多特異的アンタゴニストは、先天的な免疫系の炎症促進性エフェクターまたは凝固因子によって生成されるか悪化されるか、そうでなければそれらに関与する種々の疾患の治療において用いられる。 （もっと読む）

【課題】経口投与、静脈内投与、腹腔内投与および粘膜投与によって誘導される、増強された代謝安定性および効率的な寛容化免疫原性を示し、内因性の酸化脂質に関連する炎症を治療または防止するのに有用な、新規で、十分に規定される合成された酸化リン脂質誘導体および関連した物質を提供する。
【解決手段】１−ヘキサデシル−２−（４’−カルボキシ−ブチル）−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホコリンおよび３−ヘキサデシル−２−（４’−カルボキシ−ブチル）−ｓｎ−グリセロ−１−ホスホコリンに代表される化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】有効成分として抗老化作用を発揮する化合物を水溶化させた状態で含有し、高い保存性及び高い皮膚浸透性を示す皮膚外用剤を提供すること。
【解決手段】タンパク質粒子及びプテロスチルベンを含有する皮膚外用剤。 （もっと読む）

【課題】構成的プロテアソーム活性よりも免疫プロテアソーム活性を優先的に阻害する阻害剤の提供。
【解決手段】酵素阻害剤としてＮ末端に求核性の基を有する酵素を阻害する。プロテアーゼのキモトリプシン様（CT-L）活性を阻害するのに有用ないくつかの実施態様では、２乃至８個の骨格単位が存在し、そしてCT-L阻害に有用ないくつかの好適な実施態様では２乃至６個の骨格単位が存在する。骨格単位から延びる側鎖には天然の脂肪族又は芳香族アミノ酸側鎖が含まれていてもよく、いくつかの実施態様では、極性又は荷電残基をペプチドエポキシド又はペプチドアジリジンに導入することができる。ある実施態様では、当該骨格単位はアミド単位[-NH-CHR-C(=O)-]（但し式中、Rは側鎖である）である。 （もっと読む）

【課題】アポリポタンパク質Ｂ発現を調節するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】アンチセンス化合物、組成物および方法が、アポリポタンパク質Ｂの発現を調節するために提供される。この組成物は、アポリポタンパク質Ｂをコードする核酸に対して標的化されたアンチセンス化合物（特に、アンチセンスオリゴヌクレオチド）を含む。本発明の化合物を含む、薬学的組成物および他の組成物もまた提供される。この細胞中のアポリポタンパク質Ｂの発現を調節する方法がさらに提供される。 （もっと読む）

【課題】ＬＣＴ（＝大クロストリジウム細胞毒）による中毒を回避又は軽減するための医薬品の提供。
【解決手段】作用物質として、ＬＣＴ（大クロストリジウム細胞毒）のプロテアーゼ活性の、少なくとも１種のエフェクター、即ち阻害剤又は活性化剤を含有する医薬品。作用物質が、クロストリジウムディフィシレ毒素Ａ（ＴｃｄＡ）及び／又はクロストリジウムディフィシレ毒素Ｂ（ＴｃｄＢ）及び／又はクロストリジウムソルデリィラテレス毒素（ＴｃｓＬ）及び／又はクロストリジウムノヴィα−毒素（Ｔｃｎα）のプロテアーゼ活性のエフェクター、即ち阻害剤又は活性化剤である。阻害剤が、１，２−エポキシ−３−（ｐ−ニトロフェノキシ）−プロパン（ＥＰＮＰ）である。活性化剤が、イノシトールリン酸、有利にはイノシトール六リン酸（ＩＰ６）である。 （もっと読む）

【課題】組織の色素沈着を予防又は改善する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】
Ｗｎｔシグナル経路を抑制する物質である、Ｗｎｔ１の発現阻害物質、Ｗｎｔ３ａの発現阻害物質、Ｗｎｔ７ａの発現阻害物質、Ｗｎｔ７ｂの発現阻害物質、Ｗｎｔ１０ｂの発現阻害物質、Ｎｏｒｒｉｎの発現阻害物質が、組織の色素沈着に対して顕著な予防又は改善効果を示すことを見出し、組織の色素沈着を予防又は改善する方法の確立に至った。 （もっと読む）

【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）