ベンゾチアジン誘導体、それらの製造および薬剤としてのそれらの応用
本発明の目的は、酵素的レベルにおいてだけでなく細胞レベルにおいても１１β−ＨＳＤ１を阻害する能力を有するベンゾチアジン誘導体である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）で表される化合物である。本発明において、特にＲ１は水素を表し、またはＯＲ１はエステルもしくはエーテルを表す。Ｒ２は、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニルピリジン、または置換されたフェニルを表す。Ｒ３はメチルまたはエチルを表し、Ｒ４およびＲ’４は水素を表す。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）で表される化合物ならびにそれらの立体異性体、治療用途に許容される塩および溶媒和物：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＲ５、ＳＯ２Ｒ５、ＣＯ（ＣＨ２）ｍＲ６、ＣＯ（ＣＨ２）ｍＯＲ６、（ＣＨ２）ｍＲ６、（ＣＨ２）ｍＣＯＮＲ７Ｒ８、（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｒ８、（ＣＨ２）ｎＯＲ６、ＣＨＲ７ＯＲ９、（ＣＨ２）ｍＲ１０を表し、
ｍは１〜６を表し、
ｎは２〜６を表し、
Ｒ２は、
ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅ、ＣＯＭｅ、ＣＭｅ（ＯＨ）ＣＦ３、ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、ＣＯＯＲ７、ＣＯＮＲ７Ｒ１１から選択された一つもしくは複数の基で置換されたフェニル、非置換であるかまたはハロゲンもしくはＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＭｅ、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニル、ピリジンもしくはＲ１、Ｒ４、およびＲ’４が水素を表す場合にインドールと異なる複素環、非置換であるかもしくはＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２で置換されているかのいずれかであるシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、またはシクロアルキルアリールを表し、ただし、
Ｒ２基は炭素原子を通して常にカルボニルに結合しており、Ｒ２がフェニルであるとき、ＣＯＯＲ７置換基はカルボニルに対して４位にあることはなく、
Ｒ３はメチルまたはエチルを表し、
Ｒ４およびＲ’４は、同一であっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅ、ＯＭｅ、ＮＲ７Ｒ８、ＳＯ２Ｍｅを表し、
Ｒ５は、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換であるかまたはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるフェニル、非置換であるかまたはハロゲンもしくはＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるナフチル、非置換であるかまたはＣＯＮＨ２、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２で置換されているかのいずれかであるシクロアルキル、非置換であるかまたはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つまたは複数の基で置換されているかのいずれかであるヘテロアリールを表し、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換であるかまたはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるフェニル、非置換であるかまたはハロゲンもしくはＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるナフチルまたは複素環、非置換であるかまたはＣＯＮＨ２、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２で置換されているかのいずれかであるシクロアルキルを表し、
Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルを表し、
Ｒ８は、
水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換であるかまたはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるフェニル、非置換であるかまたはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基であるかのいずれかであるナフチルまたは複素環、非置換であるかまたはＣＯＮＨ２、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２で置換されているかのいずれかであるシクロアルキルを表し、
Ｒ７とＲ８とは、一緒になってそれらが結合している窒素原子と共に４−６員環を形成していてもよく、該環はＮ、Ｓ、もしくはＯから選択された１個もしくは複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ非置換であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールもしくはアリールから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであってよく、
Ｒ９はＣＯＯＭｅ、ＣＯＯＥｔを表し、
Ｒ１０は、ハロゲン、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ７を表し、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールを表す）。
【請求項２】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＯＲ１がエステルまたはエーテルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、非置換であるかもしくはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＭｅ、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるナフチルもしくは１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレンもしくはビフェニルもしくはフェニルピリジン、または一つもしくは複数のハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、もしくはＣ１−Ｃ６アルキルで置換されたフェニルを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４およびＲ’４が水素を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（アダマンタン−１−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（４−メチルフェニル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（４−クロロフェニル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（４−シアノフェニル）メタノン、
ビフェニル−４−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（２，４−ジクロロフェニル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（アダマンタン−１−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（４−メチルフェニル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（４−クロロフェニル）メタノン、
ビフェニル−４−イル−（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）メタノン、
（５−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（５−クロロ−４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（６−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（６−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（７−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（７−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ｔｅｒｔブチルカルボン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−メチル安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ｔｅｒｔブチルカルボン酸１６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
安息香酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−メチル安息香酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ｔｅｒｔブチルカルボン酸６−フルオロ−２−エチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸６−フルオロ−２−エチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
安息香酸６−フルオロ−２−エチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−メチル安息香酸６−フルオロ−２−エチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ安息香酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ安息香酸６−フルオロ−２−エチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ナフタレン−１−イルカルボン酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ナフタレン−２−イルカルボン酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ナフタレン−１−イルカルボン酸２−メチル−３−（４−シアノベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ナフタレン−２−イルカルボン酸２−メチル−３−（４−シアノベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ安息香酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ安息香酸２−メチル−３−（４−シアノベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（ナフタレン−２−イルオキシ）酢酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（ナフタレン−２−イルオキシ）酢酸２−メチル−３−（４−シアノベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（ナフタレン−１−イルオキシ）酢酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（ナフタレン−１−イルオキシ）酢酸２−メチル−３−（４−シアノベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−クロロフェノキシ）酢酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−クロロフェノキシ）酢酸２−メチル−３−（４−シアノベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
酢酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
２，４−ジクロロ安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−フルオロ安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロペンタン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
２−フラン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
チオフェン−２−カルボン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
３−クロロ安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
２−クロロ安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
フェノキシ酢酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−イルカルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−メトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−プロピルオキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−ブチルオキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−（２−クロロエトキシ）−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ｐ−トリル）メタノン、
（４−［２−（ナフタレン−２−イルオキシ）エトキシ］−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ｐ−トリル）メタノン、
（４−（２−フェノキシ−エトキシ）−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
メチル２−（２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）アセテート、
２−（２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）酢酸、
２−（２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（ナフタレン−１−イル）アセトアミド、
２−（２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（アダマンタン−１−イル）アセトアミド、
２−（２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（アダマンタン−２−イル）アセトアミド、
メチル２−（１，１−ジオキソ−２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）アセテート、
（１，１−ジオキソ−２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）酢酸、
２−［２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−１−ピペリジン−１−イル−エタノン、
２−［２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
１−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−［２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−エタノン、
（４−クロロ−フェノキシ）−酢酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（ナフタレン−１−イルオキシ）−酢酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（ナフタレン−２−イルオキシ）−酢酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−［２−（ナフタレン−１−イルオキシ）エトキシ］−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ｐ−トリル）メタノン、
（４−［２−（４−クロロフェニルオキシ）エトキシ］−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ｐ−トリル）メタノン、
酢酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
プロパン酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−メチルオキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ｐ−トリル）メタノン、
（４−エチルオキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ｐ−トリル）メタノン、
［４−（２−ブロモ−エトキシ）−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル］−ナフタレン−２−イル−メタノン、
｛４−［２−（４−クロロ−フェノキシ）−エトキシ］−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル｝−ナフタレン−２−イル−メタノン、
炭酸エチルエステル１−［２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−エチルエステル、
［２−メチル−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル］−ナフタレン−２−イル−メタノン、
４−クロロ−安息香酸５−クロロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸５−クロロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
安息香酸５−クロロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ−安息香酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
安息香酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ−安息香酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
安息香酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
酢酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
フェノキシ−酢酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−クロロ−フェノキシ）−酢酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（５−クロロ−４−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（５−クロロ−４−プロポキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（６−フルオロ−４−メトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（６−フルオロ−４−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（６−フルオロ−４−プロポキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（７−フルオロ−４−メトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（７−フルオロ−４−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（７−フルオロ−４−プロポキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
［７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−酢酸メチルエステル、
［７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−酢酸メチルエステル、
２−［７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−１−ピペリジン−１−イル−エタノン、
２−［７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
１−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−［７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−エタノン、
ベンゼンスルホン酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ベンゼンスルホン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ−ベンゼンスルホン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−メチル−ベンゼンスルホン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−シアノ−ベンゼンスルホン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ−ベンゼンスルホン酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−メチル−ベンゼンスルホン酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−シアノ−ベンゼンスルホン酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−７−ピペリジン−１−イル−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（７−ジメチルアミノ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−７−ピロリジン−１−イル−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
［４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−７−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル］−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（７−ｔｅｒｔブチル−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（３，４−ジクロロフェニル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（３，４−ジクロロフェニル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ベンゾフラン−２−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ベンゾフラン−２−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−メタノン、
（７−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ[ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−メタノン、
（７−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−メタノン、
（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ダイオキシン−６−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ダイオキシン−６−イル）−（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
ベンゾフラン−５−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−メタノン、
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（３−ブロモ−フェニル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ベンゾニトリル、
（３，４−ジメチル−フェニル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン、
アダマンタン−２−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
クロマン−６−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（７−ブロモ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（７−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２，７−ジメチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
ビフェニル−３−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２’−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（３’−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４’−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２’−クロロ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（３’−クロロ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４’−クロロ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２’−メチル−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（３’−メチル−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４’−メチル−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−イル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−イル）−メタノン、
３’−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボニトリル、
３’−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ビフェニル−４−カルボニトリル、
（４−ヒドロキシ−７−メタンスルホニル−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（１−フェニル−シクロプロピル）−メタノン、
１−［３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−フェニル］−エタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−メタノン、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−安息香酸、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド、
Ｎ−エチル−３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ベンズアミド、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピルメチル−３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ベンズアミド、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、
Ｎ−ベンジル−３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ベンズアミド、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ベンズアミド、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−安息香酸エチルエステル、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（５−メチル−ピリジン−３−イル）フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（４−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−メタノン、
（３−クロロ−フェニル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（３−フルオロ−フェニル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が水素原子を表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉａ）で表される化合物の製造方法であって、下記一般式（ＩＶ）で表される中間体
【化２】
（式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ’４は請求項１において定義される）
を、一般式Ｒ３−Ｙ（式中、Ｒ３は請求項１において定義されており、Ｙは離脱基を表す）の中間体と縮合させる、方法。
【請求項８】
Ｒ１が水素原子と異なる、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉｂ）で表される化合物の製造方法であって、下記一般式（Ｉａ）の中間体
【化３】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ’４は請求項１において定義される）
を、一般式Ｒ１−Ｚ（式中、Ｒ１は先に定義されたとおりであり、Ｚは離脱基を表す）の中間体と縮合させる、方法。
【請求項９】
Ｒ１が（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｒ８または（ＣＨ２）ｎＯＲ６表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉｃ）で表される化合物の製造方法であって、下記一般式（Ｖ）で表される中間体
【化４】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ’４、ｎは請求項１において定義されており、Ｘ’は離脱基を表す）
を、一般式Ｒ７Ｒ８ＮＨまたはＲ６ＯＨの中間体（式中、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ６は請求項１において定義される）と縮合させる、方法。
【請求項１０】
Ｒ１が（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ７Ｒ８を表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉｄ）で表される化合物を製造する方法であって、下記一般式（ＶＩＩ）で表される中間体
【化５】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ’４、およびｍは請求項１ににおいて定義される）
を、一般式Ｒ７Ｒ８ＮＨ（Ｒ７およびＲ８は請求項１において定義される）の中間体と縮合させる、方法。
【請求項１１】
Ｒ４がＮＲ７Ｒ８を表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉｆ）で表される化合物の製造方法であって、下記一般式（Ｉｅ）で表される中間体
【化６】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ’４は請求項１において定義される）
を、一般式Ｒ７Ｒ８ＮＨの中間体（式中、Ｒ７およびＲ８は請求項１において定義される）と縮合させる、方法。
【請求項１２】
Ｒ２が置換または非置換のいずれかであるビフェニルまたはフェニルピリジンを表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉｈ）で表される化合物の製造方法であって、下記一般式（Ｉｇ）で表される中間体を、ボロン酸と縮合させる、方法：
【化７】
（式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ’４は請求項１において定義されており、Ｘは離脱基を表す）。
【請求項１３】
Ｒ２がオルトまたはメタ位でアミドにより置換されたフェニルを表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉｋ）で表される化合物の製造方法であって、下記一般式（Ｉｊ）の中間体
【化８】
（式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ’４は請求項１により定義されている）
を、一般式Ｒ７Ｒ１１ＮＨ（式中、Ｒ７およびＲ１１は請求項１において定義される）のアミンと縮合させる、方法。
【請求項１４】
薬剤として使用するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
薬学上許容される担体と組合せて、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物の少なくとも１種を有効成分として含有する、薬剤としての医薬組成物。
【請求項１６】
１型１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１１βＨＳＤ１）の阻害剤としての、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
２型糖尿病の治療用および予防用の処置のための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
１型１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１１βＨＳＤ１）、肥満症、脂質異常症、動脈高血圧症、またはアテローム性動脈硬化症およびそれらの結果として起こる冠動脈卒中もしくは脳卒中、または下肢動脈炎などの臨床的病状、高血糖、グルコースに対する不耐性、インスリン−耐性、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、再狭窄、膵炎、網膜症、腎症、神経障害、またはある種の癌もしくは緑内障と関係する障害の治療用および予防用の処置のための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
薬学上許容される担体と組合せて、ビグアニド、種々の形態のインスリン、スルホニル尿素、メグリチニド、ＰＰＡＲ調節剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、ＧＬＰ−１類似体、ＤＰＰ−４阻害剤、アミリン類似体などの抗糖尿病薬と共に投与される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
薬学上許容される担体と組合せて、例えば、オルリスタットまたはシブトラミンなどの抗肥満剤と共に投与される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）で表される化合物ならびにそれらの立体異性体、治療用途に許容される塩および溶媒和物：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＲ５、ＳＯ２Ｒ５、ＣＯ（ＣＨ２）ｍＲ６、ＣＯ（ＣＨ２）ｍＯＲ６、（ＣＨ２）ｍＲ６、（ＣＨ２）ｍＣＯＮＲ７Ｒ８、（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｒ８、（ＣＨ２）ｎＯＲ６、ＣＨＲ７ＯＲ９、（ＣＨ２）ｍＲ１０を表し、
ｍは１〜６を表し、
ｎは２〜６を表し、
Ｒ２は、
ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅ、ＣＯＭｅ、ＣＭｅ（ＯＨ）ＣＦ３、ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、ＣＯＯＲ７、ＣＯＮＲ７Ｒ１１から選択された一つもしくは複数の基で置換されたフェニル、非置換であるかまたはハロゲンもしくはＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＭｅ、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニル、ピリジンもしくはＲ１、Ｒ４、およびＲ’４が水素を表す場合にインドールと異なる複素環、非置換であるかもしくはＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２で置換されているかのいずれかであるシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、またはシクロアルキルアリールを表し、ただし、
Ｒ２基は炭素原子を通して常にカルボニルに結合しており、Ｒ２がフェニルであるとき、ＣＯＯＲ７置換基はカルボニルに対して４位にあることはなく、
Ｒ３はメチルまたはエチルを表し、
Ｒ４およびＲ’４は、同一であっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅ、ＯＭｅ、ＮＲ７Ｒ８、ＳＯ２Ｍｅを表し、
Ｒ５は、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換であるかまたはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるフェニル、非置換であるかまたはハロゲンもしくはＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるナフチル、非置換であるかまたはＣＯＮＨ２、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２で置換されているかのいずれかであるシクロアルキル、非置換であるかまたはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つまたは複数の基で置換されているかのいずれかであるヘテロアリールを表し、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換であるかまたはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるフェニル、非置換であるかまたはハロゲンもしくはＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるナフチルまたは複素環、非置換であるかまたはＣＯＮＨ２、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２で置換されているかのいずれかであるシクロアルキルを表し、
Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルを表し、
Ｒ８は、
水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換であるかまたはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるフェニル、非置換であるかまたはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基であるかのいずれかであるナフチルまたは複素環、非置換であるかまたはＣＯＮＨ２、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２で置換されているかのいずれかであるシクロアルキルを表し、
Ｒ７とＲ８とは、一緒になってそれらが結合している窒素原子と共に４−６員環を形成していてもよく、該環はＮ、Ｓ、もしくはＯから選択された１個もしくは複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ非置換であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールもしくはアリールから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであってよく、
Ｒ９はＣＯＯＭｅ、ＣＯＯＥｔを表し、
Ｒ１０は、ハロゲン、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ７を表し、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールを表す）。
【請求項２】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＯＲ１がエステルまたはエーテルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、非置換であるかもしくはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＭｅ、ＳＭｅから選択された一つもしくは複数の基で置換されているかのいずれかであるナフチルもしくは１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレンもしくはビフェニルもしくはフェニルピリジン、または一つもしくは複数のハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、もしくはＣ１−Ｃ６アルキルで置換されたフェニルを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４およびＲ’４が水素を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（アダマンタン−１−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（４−メチルフェニル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（４−クロロフェニル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（４−シアノフェニル）メタノン、
ビフェニル−４−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（２，４−ジクロロフェニル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（アダマンタン−１−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（４−メチルフェニル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（４−クロロフェニル）メタノン、
ビフェニル−４−イル−（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）メタノン、
（５−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（５−クロロ−４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（６−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（６−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（７−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（７−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ｔｅｒｔブチルカルボン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−メチル安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ｔｅｒｔブチルカルボン酸１６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
安息香酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−メチル安息香酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ｔｅｒｔブチルカルボン酸６−フルオロ−２−エチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸６−フルオロ−２−エチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
安息香酸６−フルオロ−２−エチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−メチル安息香酸６−フルオロ−２−エチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ安息香酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ安息香酸６−フルオロ−２−エチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ナフタレン−１−イルカルボン酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ナフタレン−２−イルカルボン酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ナフタレン−１−イルカルボン酸２−メチル−３−（４−シアノベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ナフタレン−２−イルカルボン酸２−メチル−３−（４−シアノベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ安息香酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ安息香酸２−メチル−３−（４−シアノベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（ナフタレン−２−イルオキシ）酢酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（ナフタレン−２−イルオキシ）酢酸２−メチル−３−（４−シアノベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（ナフタレン−１−イルオキシ）酢酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（ナフタレン−１−イルオキシ）酢酸２−メチル−３−（４−シアノベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−クロロフェノキシ）酢酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−クロロフェノキシ）酢酸２−メチル−３−（４−シアノベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
酢酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
２，４−ジクロロ安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−フルオロ安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロペンタン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
２−フラン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
チオフェン−２−カルボン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
３−クロロ安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
２−クロロ安息香酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
フェノキシ酢酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−イルカルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−メトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−プロピルオキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−ブチルオキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−（２−クロロエトキシ）−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ｐ−トリル）メタノン、
（４−［２−（ナフタレン−２−イルオキシ）エトキシ］−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ｐ−トリル）メタノン、
（４−（２−フェノキシ−エトキシ）−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
メチル２−（２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）アセテート、
２−（２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）酢酸、
２−（２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（ナフタレン−１−イル）アセトアミド、
２−（２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（アダマンタン−１−イル）アセトアミド、
２−（２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（アダマンタン−２−イル）アセトアミド、
メチル２−（１，１−ジオキソ−２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）アセテート、
（１，１−ジオキソ−２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ）酢酸、
２−［２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−１−ピペリジン−１−イル−エタノン、
２−［２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
１−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−［２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−エタノン、
（４−クロロ−フェノキシ）−酢酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（ナフタレン−１−イルオキシ）−酢酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（ナフタレン−２−イルオキシ）−酢酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−［２−（ナフタレン−１−イルオキシ）エトキシ］−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ｐ−トリル）メタノン、
（４−［２−（４−クロロフェニルオキシ）エトキシ］−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ｐ−トリル）メタノン、
酢酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
プロパン酸２−メチル−３−（４−メチルベンゾイル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−メチルオキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ｐ−トリル）メタノン、
（４−エチルオキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ｐ−トリル）メタノン、
［４−（２−ブロモ−エトキシ）−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル］−ナフタレン−２−イル−メタノン、
｛４−［２−（４−クロロ−フェノキシ）−エトキシ］−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル｝−ナフタレン−２−イル−メタノン、
炭酸エチルエステル１−［２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−エチルエステル、
［２−メチル−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル］−ナフタレン−２−イル−メタノン、
４−クロロ−安息香酸５−クロロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸５−クロロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
安息香酸５−クロロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ−安息香酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
安息香酸６−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ−安息香酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
安息香酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
酢酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
フェノキシ−酢酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−クロロ−フェノキシ）−酢酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（５−クロロ−４−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（５−クロロ−４−プロポキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（６−フルオロ−４−メトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（６−フルオロ−４−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（６−フルオロ−４−プロポキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（７−フルオロ−４−メトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（７−フルオロ−４−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（７−フルオロ−４−プロポキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
［７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−酢酸メチルエステル、
［７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−酢酸メチルエステル、
２−［７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−１−ピペリジン−１−イル−エタノン、
２−［７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
１−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−［７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルオキシ］−エタノン、
ベンゼンスルホン酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
ベンゼンスルホン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ−ベンゼンスルホン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−メチル−ベンゼンスルホン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−シアノ−ベンゼンスルホン酸２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−クロロ−ベンゼンスルホン酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−メチル−ベンゼンスルホン酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
４−シアノ−ベンゼンスルホン酸７−フルオロ−２−メチル−３−（ナフタレン−２−カルボニル）−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−４−イルエステル、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−７−ピペリジン−１−イル−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（７−ジメチルアミノ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−７−ピロリジン−１−イル−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
［４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−７−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル］−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（７−ｔｅｒｔブチル−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ナフタレン−２−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（３，４−ジクロロフェニル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（３，４−ジクロロフェニル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ベンゾフラン−２−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）（ベンゾフラン−２−イル）メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−メタノン、
（７−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ[ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−メタノン、
（７−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−メタノン、
（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ダイオキシン−６−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ダイオキシン−６−イル）−（４−ヒドロキシ−２−エチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
ベンゾフラン−５−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−メタノン、
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（３−ブロモ−フェニル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ベンゾニトリル、
（３，４−ジメチル−フェニル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン、
アダマンタン−２−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
クロマン−６−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（７−ブロモ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（７−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２，７−ジメチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
ビフェニル−３−イル−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２’−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（３’−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４’−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２’−クロロ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（３’−クロロ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４’−クロロ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２’−メチル−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（３’−メチル−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４’−メチル−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（２’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−イル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−イル）−メタノン、
３’−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボニトリル、
３’−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ビフェニル−４−カルボニトリル、
（４−ヒドロキシ−７−メタンスルホニル−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−ナフタレン−２−イル−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（１−フェニル−シクロプロピル）−メタノン、
１−［３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−フェニル］−エタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−メタノン、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−安息香酸、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド、
Ｎ−エチル−３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ベンズアミド、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピルメチル−３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ベンズアミド、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、
Ｎ−ベンジル−３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ベンズアミド、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−ベンズアミド、
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−カルボニル）−安息香酸エチルエステル、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（３−ピリジン−３−イル−フェニル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−（３−ピリジン−４−イル−フェニル）−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（５−メチル−ピリジン−３−イル）フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（４−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−メタノン、
（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−［３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−メタノン、
（３−クロロ−フェニル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン、
（３−フルオロ−フェニル）−（４−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］チアジン−３−イル）−メタノン
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が水素原子を表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉａ）で表される化合物の製造方法であって、下記一般式（ＩＶ）で表される中間体
【化２】
（式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ’４は請求項１において定義される）
を、一般式Ｒ３−Ｙ（式中、Ｒ３は請求項１において定義されており、Ｙは離脱基を表す）の中間体と縮合させる、方法。
【請求項８】
Ｒ１が水素原子と異なる、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉｂ）で表される化合物の製造方法であって、下記一般式（Ｉａ）の中間体
【化３】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ’４は請求項１において定義される）
を、一般式Ｒ１−Ｚ（式中、Ｒ１は先に定義されたとおりであり、Ｚは離脱基を表す）の中間体と縮合させる、方法。
【請求項９】
Ｒ１が（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｒ８または（ＣＨ２）ｎＯＲ６表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉｃ）で表される化合物の製造方法であって、下記一般式（Ｖ）で表される中間体
【化４】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ’４、ｎは請求項１において定義されており、Ｘ’は離脱基を表す）
を、一般式Ｒ７Ｒ８ＮＨまたはＲ６ＯＨの中間体（式中、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ６は請求項１において定義される）と縮合させる、方法。
【請求項１０】
Ｒ１が（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ７Ｒ８を表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉｄ）で表される化合物を製造する方法であって、下記一般式（ＶＩＩ）で表される中間体
【化５】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ’４、およびｍは請求項１ににおいて定義される）
を、一般式Ｒ７Ｒ８ＮＨ（Ｒ７およびＲ８は請求項１において定義される）の中間体と縮合させる、方法。
【請求項１１】
Ｒ４がＮＲ７Ｒ８を表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉｆ）で表される化合物の製造方法であって、下記一般式（Ｉｅ）で表される中間体
【化６】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ’４は請求項１において定義される）
を、一般式Ｒ７Ｒ８ＮＨの中間体（式中、Ｒ７およびＲ８は請求項１において定義される）と縮合させる、方法。
【請求項１２】
Ｒ２が置換または非置換のいずれかであるビフェニルまたはフェニルピリジンを表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉｈ）で表される化合物の製造方法であって、下記一般式（Ｉｇ）で表される中間体を、ボロン酸と縮合させる、方法：
【化７】
（式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ’４は請求項１において定義されており、Ｘは離脱基を表す）。
【請求項１３】
Ｒ２がオルトまたはメタ位でアミドにより置換されたフェニルを表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉに対応する一般式（Ｉｋ）で表される化合物の製造方法であって、下記一般式（Ｉｊ）の中間体
【化８】
（式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ’４は請求項１により定義されている）
を、一般式Ｒ７Ｒ１１ＮＨ（式中、Ｒ７およびＲ１１は請求項１において定義される）のアミンと縮合させる、方法。
【請求項１４】
薬剤として使用するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
薬学上許容される担体と組合せて、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物の少なくとも１種を有効成分として含有する、薬剤としての医薬組成物。
【請求項１６】
１型１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１１βＨＳＤ１）の阻害剤としての、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
２型糖尿病の治療用および予防用の処置のための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
１型１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１１βＨＳＤ１）、肥満症、脂質異常症、動脈高血圧症、またはアテローム性動脈硬化症およびそれらの結果として起こる冠動脈卒中もしくは脳卒中、または下肢動脈炎などの臨床的病状、高血糖、グルコースに対する不耐性、インスリン−耐性、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、再狭窄、膵炎、網膜症、腎症、神経障害、またはある種の癌もしくは緑内障と関係する障害の治療用および予防用の処置のための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
薬学上許容される担体と組合せて、ビグアニド、種々の形態のインスリン、スルホニル尿素、メグリチニド、ＰＰＡＲ調節剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、ＧＬＰ−１類似体、ＤＰＰ−４阻害剤、アミリン類似体などの抗糖尿病薬と共に投与される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
薬学上許容される担体と組合せて、例えば、オルリスタットまたはシブトラミンなどの抗肥満剤と共に投与される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【公表番号】特表２０１２−５１９２０３（Ｐ２０１２−５１９２０３Ａ）
【公表日】平成２４年８月２３日（２０１２．８．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５５２４１５（Ｐ２０１１−５５２４１５）
【出願日】平成２２年３月２日（２０１０．３．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５２６０９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１００１３９
【国際公開日】平成２２年９月１０日（２０１０．９．１０）
【出願人】（５０００３３４８３）ピエール、ファーブル、メディカマン (73)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年８月２３日（２０１２．８．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月２日（２０１０．３．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５２６０９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１００１３９
【国際公開日】平成２２年９月１０日（２０１０．９．１０）
【出願人】（５０００３３４８３）ピエール、ファーブル、メディカマン (73)
【Ｆターム（参考）】
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