フェニルスルホニル基を含む選択的エストロゲン受容体モジュレーター
【課題】本発明は、選択的エストロゲン受容体モジュレーター化合物またはその医薬的な酸付加塩を提供する。
【解決手段】本発明は、式I:
で示される化合物またはその医薬的な酸付加塩の選択的エストロゲン受容体モジュレーターに関し、例えば子宮内膜症および/または子宮平滑筋腫/子宮筋腫の処置に有用である。
【解決手段】本発明は、式I:
で示される化合物またはその医薬的な酸付加塩の選択的エストロゲン受容体モジュレーターに関し、例えば子宮内膜症および/または子宮平滑筋腫/子宮筋腫の処置に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】
[式中、
m、qおよびrは独立して、0、1または2であり、
nは0または1であり、
RはHまたはCOR2であり、
R0はそれぞれの場合において、独立してOH、CF3、ハロ、C1−C6アルキルまたはC1−C6アルコキシであり、
R1およびR1’は独立して、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、NR3R3a、CF3またはCH2CF3であり、またはnおよびqが0であるとき、−SO2R1部分はそれが結合しているフェニル環と一緒になって式(a)または(b)の部分:
【化2】
(式中、tおよびvは0、1または2であるが、但し、t+vの合計は2でなければならない)
を形成することができ、
R2はC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、NR4R4、フェノキシ、またはハロで置換されていることもあるフェニルであり、
R3はC1−C6アルキルまたはフェニルであり、
R3aおよびR4はそれぞれの場合において、独立してH、C1−C6アルキルまたはフェニルであり、
XはOであり、
X1はOまたはNR5であり、
R5はHまたはC1−C6アルキルであり、そして
R8はHまたはメチルである。但し、rが1または2である場合、R8はHでなければならず、rが0である場合、R8はメチルでなければならない。
また、YはCH=CHである。]
で示される化合物、またはその医薬的な酸付加塩。
【請求項1】
式I:
【化1】
[式中、
m、qおよびrは独立して、0、1または2であり、
nは0または1であり、
RはHまたはCOR2であり、
R0はそれぞれの場合において、独立してOH、CF3、ハロ、C1−C6アルキルまたはC1−C6アルコキシであり、
R1およびR1’は独立して、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、NR3R3a、CF3またはCH2CF3であり、またはnおよびqが0であるとき、−SO2R1部分はそれが結合しているフェニル環と一緒になって式(a)または(b)の部分:
【化2】
(式中、tおよびvは0、1または2であるが、但し、t+vの合計は2でなければならない)
を形成することができ、
R2はC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、NR4R4、フェノキシ、またはハロで置換されていることもあるフェニルであり、
R3はC1−C6アルキルまたはフェニルであり、
R3aおよびR4はそれぞれの場合において、独立してH、C1−C6アルキルまたはフェニルであり、
XはOであり、
X1はOまたはNR5であり、
R5はHまたはC1−C6アルキルであり、そして
R8はHまたはメチルである。但し、rが1または2である場合、R8はHでなければならず、rが0である場合、R8はメチルでなければならない。
また、YはCH=CHである。]
で示される化合物、またはその医薬的な酸付加塩。
【公開番号】特開2010−195820(P2010−195820A)
【公開日】平成22年9月9日(2010.9.9)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−109009(P2010−109009)
【出願日】平成22年5月11日(2010.5.11)
【分割の表示】特願2004−522648(P2004−522648)の分割
【原出願日】平成15年7月16日(2003.7.16)
【出願人】(594197872)イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成22年9月9日(2010.9.9)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年5月11日(2010.5.11)
【分割の表示】特願2004−522648(P2004−522648)の分割
【原出願日】平成15年7月16日(2003.7.16)
【出願人】(594197872)イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Fターム(参考)】
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