エチレンジアミン誘導体
【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ1−Ｑ2−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ1）−Ｑ3−ＮＨＲ2 （９）
［式中、Ｒ1およびＲ2は、水素原子を示し；
Ｑ1は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ2は、単結合を示し；
Ｑ3は、
（上記基中、基中、Ｑ5は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ9は。水素原子を示し；Ｒ10は、Ｑ5を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ1−Ｑ2−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ1）−Ｑ3−ＮＨＲ2 （９）
［式中、Ｒ1およびＲ2は、水素原子を示し；
Ｑ1は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ2は、単結合を示し；
Ｑ3は、
（上記基中、基中、Ｑ5は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ9は。水素原子を示し；Ｒ10は、Ｑ5を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の一般式（９）
Ｑ1−Ｑ2−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ1）−Ｑ3−ＮＨＲ2 （９）
［式中、Ｒ1およびＲ2は、水素原子を示し；
Ｑ1は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−シクロプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−カルボキシメチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−ブチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−（４−ピリジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル基、６−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−メチル−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル基、５，７−ジヒドロ−６−メチルピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル基、５，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル基、５，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロオキサゾロ［４．５−ｄ］ピリダジン−２−イル基、５−ジメチルアミノ−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル基、又は６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］チアゾール−２−イル基を示し；
Ｑ2は、単結合を示し；
Ｑ3は、
【化１】
（基中、Ｑ5は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ9は。水素原子を示し；Ｒ10は、Ｑ5を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子、水酸基、メチル基、エチル基、イソプロピル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル基、アセチルアミノ基、メトキシアセチルアミノ基、アセチルアミノメチル基、アセチルアミノエチル基、メトキシ基、エトキシ基、メトキシメチル基、メトキシエチル基、ヒドロキシメチル基、２−ヒドロキシエチル基、１−ヒドロキシ−１−メチルエチル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、メトキシカルボニルアミノ基、エトキシカルボニルアミノ基、Ｎ−アリルカルバモイル基、Ｎ−アリルカルバモイルメチル基、Ｎ−アリル−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−アリル−Ｎ−メチルカルバモイルメチル基、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバゾイル基、Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリメチルカルバゾイル基、メタンスルホニル基、メタンスルホニルメチル基、エタンスルホニルメチル基、Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−エチルカルバモイル基、Ｎ−プロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルメチルカルバモイル基、Ｎ−（１−エトキシカルボニルシクロプロピル）カルバモイル基、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル基、Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル基、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル基、Ｎ−（カルボキシメチル）カルバモイル基、Ｎ−（２−アミノエチル）カルバモイル基、Ｎ−（２−アミジノエチル）カルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルカルバモイル基、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−（２−フルオロエチル）−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ビス（２−フルオロエチル）カルバモイル基、Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ビス（２−アミノエチル）カルバモイル基、アゼチジノカルボニル基、３−メトキシアゼチジノカルボニル基、３−ヒドロキシアゼチジノカルボニル基、ピロリジノカルボニル基、３−ヒドロキシピロリジノカルボニル基、３−フルオロピロリジノカルボニル基、３，４−ジメトキシピロリジノカルボニル基、ピペリジノカルボニル基、ピペラジノカルボニル基、モルホリノカルボニル基、Ｎ−メチルカルバモイルメチル基、Ｎ−メチルカルバモイルエチル基、Ｎ−エチルカルバモイルメチル基、Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイルメチル基、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイルメチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルエチル基、Ｎ−（２−フルオロエチル）−Ｎ−メチルカルバモイルメチル基、Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルカルバモイルメチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルオキシメチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイルオキシ）エチル基、メチルスルホニルアミノ基、エチルスルホニルアミノ基、メチルスルホニルアミノメチル基、又はメチルスルホニルアミノエチル基を示す。）を示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
【請求項２】
式（９）中、基Ｑ1が、
５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基である請求項１に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はＮ−オキシド。
【請求項３】
式（９）中、基Ｑ3が
【化２】
（基中、Ｒ9およびＲ10は前記と同じものを示し；
Ｑ5は、炭素数４のアルキレン基を示す。）である請求項１又は２に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はＮ−オキシド。
【請求項４】
Ｒ10が、Ｑ5を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子、ヒドロキシメチル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基である請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はＮ−オキシド。
【請求項１】
下記の一般式（９）
Ｑ1−Ｑ2−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ1）−Ｑ3−ＮＨＲ2 （９）
［式中、Ｒ1およびＲ2は、水素原子を示し；
Ｑ1は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−シクロプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−カルボキシメチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−ブチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−（４−ピリジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル基、６−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基、５−メチル−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル基、５，７−ジヒドロ−６−メチルピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル基、５，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル基、５，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロオキサゾロ［４．５−ｄ］ピリダジン−２−イル基、５−ジメチルアミノ−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル基、又は６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］チアゾール−２−イル基を示し；
Ｑ2は、単結合を示し；
Ｑ3は、
【化１】
（基中、Ｑ5は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ9は。水素原子を示し；Ｒ10は、Ｑ5を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子、水酸基、メチル基、エチル基、イソプロピル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル基、アセチルアミノ基、メトキシアセチルアミノ基、アセチルアミノメチル基、アセチルアミノエチル基、メトキシ基、エトキシ基、メトキシメチル基、メトキシエチル基、ヒドロキシメチル基、２−ヒドロキシエチル基、１−ヒドロキシ−１−メチルエチル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、メトキシカルボニルアミノ基、エトキシカルボニルアミノ基、Ｎ−アリルカルバモイル基、Ｎ−アリルカルバモイルメチル基、Ｎ−アリル−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−アリル−Ｎ−メチルカルバモイルメチル基、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバゾイル基、Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリメチルカルバゾイル基、メタンスルホニル基、メタンスルホニルメチル基、エタンスルホニルメチル基、Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−エチルカルバモイル基、Ｎ−プロピルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピルカルバモイル基、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル基、Ｎ−シクロプロピルメチルカルバモイル基、Ｎ−（１−エトキシカルボニルシクロプロピル）カルバモイル基、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル基、Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル基、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル基、Ｎ−（カルボキシメチル）カルバモイル基、Ｎ−（２−アミノエチル）カルバモイル基、Ｎ−（２−アミジノエチル）カルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルカルバモイル基、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−（２−フルオロエチル）−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ビス（２−フルオロエチル）カルバモイル基、Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−メチルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ビス（２−アミノエチル）カルバモイル基、アゼチジノカルボニル基、３−メトキシアゼチジノカルボニル基、３−ヒドロキシアゼチジノカルボニル基、ピロリジノカルボニル基、３−ヒドロキシピロリジノカルボニル基、３−フルオロピロリジノカルボニル基、３，４−ジメトキシピロリジノカルボニル基、ピペリジノカルボニル基、ピペラジノカルボニル基、モルホリノカルボニル基、Ｎ−メチルカルバモイルメチル基、Ｎ−メチルカルバモイルエチル基、Ｎ−エチルカルバモイルメチル基、Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイルメチル基、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイルメチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルエチル基、Ｎ−（２−フルオロエチル）−Ｎ−メチルカルバモイルメチル基、Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルカルバモイルメチル基、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルオキシメチル基、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイルオキシ）エチル基、メチルスルホニルアミノ基、エチルスルホニルアミノ基、メチルスルホニルアミノメチル基、又はメチルスルホニルアミノエチル基を示す。）を示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
【請求項２】
式（９）中、基Ｑ1が、
５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基である請求項１に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はＮ−オキシド。
【請求項３】
式（９）中、基Ｑ3が
【化２】
（基中、Ｒ9およびＲ10は前記と同じものを示し；
Ｑ5は、炭素数４のアルキレン基を示す。）である請求項１又は２に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はＮ−オキシド。
【請求項４】
Ｒ10が、Ｑ5を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子、ヒドロキシメチル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基である請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はＮ−オキシド。
【公開番号】特開２０１０−１２０９５３（Ｐ２０１０−１２０９５３Ａ）
【公開日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−２２６３１（Ｐ２０１０−２２６３１）
【出願日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【分割の表示】特願２００１−５７２４６９（Ｐ２００１−５７２４６９）の分割
【原出願日】平成１３年４月５日（２００１．４．５）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【分割の表示】特願２００１−５７２４６９（Ｐ２００１−５７２４６９）の分割
【原出願日】平成１３年４月５日（２００１．４．５）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
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