【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式：


［式中、Ｑは、下記式（Ｉ）で表される基


（式中、Ａ^１は低級アルキレン基を示す。ＺはＯまたはＳを示す。Ｒ^１１は水素等を示す。Ｒ^１２は水素等を示す。）］で表される複素環化合物。 （もっと読む）

【課題】優れたヒトc-mpl-Ba/F3細胞増殖作用、及び巨核球コロニー形成促進作用に基づく血小板増多活性を有する、2-アシルアミノチアゾール誘導体又はその製薬学的に許容される塩。血小板減少症治療に有用な化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【解決手段】式（Ｉ）で示される2-アシルアミノチアゾール誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする血小板増多剤。
【化１】


式中の記号は請求項1に記載の通り。 （もっと読む）

【課題】優れたＦＸＲ阻害作用を有し、血中ＬＤＬ−コレステロールや非ＨＤＬ−コレステロールを強力に低下させるのみならず、トリグリセリド低下作用やＨＤＬ−コレステロール増加作用、糞中への胆汁酸排泄促進作用を示す新規ベンジルピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（１）：


（式中、環Ａは芳香族複素環を示し；Ｒは、水素原子、アルキル基等を示し；ｎは、１乃至２の整数を示し；Ｘは、結合手、または酸素原子を示し；環Ｃは、ピペリジン環を示し；環Ｂは、置換されていてもよい環を示す。）で示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの2-アミノカルボニル-ピリジン誘導体、及びヒト又は他の哺乳動物の末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管、脳血管の疾患及び血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤としての、これらの化合物の使用に関する。式Ｉの化合物は、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤は治療法（併用療法を含む）に有用であり、血小板活性化、凝集、及び脱顆粒の阻害剤として、血小板乖離の促進剤として、又は抗血栓剤として広く使用される。 （もっと読む）

本発明は、ＮＰ−１アンタゴニストとして適する、式Ｉまたは式II
【化１】


の化合物である。
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本発明は、多環式の抗ウイルス性化合物及びその塩、これらを調製するための方法及びこれらを含有する組成物、並びにウイルス感染の処置におけるこの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

【課題】DPP-IV阻害作用を有する医薬、特に糖尿病治療剤として有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】発明者等は、DPP-IV阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、置換ジアシルピペラジン誘導体及び種々二環性へテロ環であるジヒドロトリアゾロピラジン誘導体、ジヒドロイミダゾピラジン誘導体、テトラヒドロイミダゾピリジン誘導体などの窒素原子にβ‐アミノ酸が結合する化合物又はその塩がDPP-IV阻害作用を有することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、化合物、化合物を含む組成物、化合物及び化合物組成物の使用方法に関する。本明細書に記載された化合物、組成物、及び方法は、キナーゼ媒介プロセスの治療的調節、病気及び病徴の治療、特に、特定のキナーゼ酵素により媒介されるものの治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ガンの処置において有用な、腫瘍細胞の成長の阻害のためのプロテアソーム阻害剤とクラス−Ｉ特異的ヒストンデアセチラーゼ阻害剤の組み合わせに関する。 （もっと読む）

認知機能を強化する方法が開示される。より詳しくは、一般式（ＩＶ）：
【化１】


で表されるスピロ（２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン）の誘導体を含めたスピロ環系ヘテロ環誘導体を投与する工程を含む認知機能を強化する方法が開示される。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な新規フェネチルアミド化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。また本発明は、Ｒａｆ−キナーゼの有効な阻害剤である化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。

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構造（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、本明細書に記載されている）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグについて記載される。これらの化合物は、避妊を含む様々なホルモン関連状態を治療する、線維腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、多嚢胞性卵巣症候群、もしくはホルモン依存性癌を治療または予防する、ホルモン補充療法を提供する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化させるために有用である。
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プロテインキナーゼなどのＡＴＰ利用酵素は、ヒト疾患の処置に適した薬理学的標的として広く注目されている。したがって、ＡＴＰ利用酵素の機能を選択的に阻害する化合物の同定および開発は、大きな注目を集めている。本発明は、全般的には抗癌活性を持つ化合物に関し、より詳細にはＡＫＴおよびＰＩＭなどのプロテインキナーゼ活性を阻害する化合物に関する。ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す２−アミド−４−イソオキサゾリルチアゾール化合物と、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法と、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含む組成物とが開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は異なる意味を有する）の新規の１Ｈ−キノリン−４−オン化合物並びに医薬として許容可能なその塩及び水和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体の変調に伴う疾患、不安、てんかん、不眠症を含めた睡眠障害を治療又は予防し、鎮静−催眠、麻酔、睡眠及び筋弛緩を誘発するのに有用である。本発明はまた、前記化合物を調製するための合成手順を提供する。
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特許請求される本発明は、ＶＲ１のベンゾイミダゾール誘導体アンタゴニスト、それらの製造方法、それを含有する医薬組成物及び治療におけるそれらの使用を提供する。式Ｉの化合物は、変形性関節症、慢性腱炎、骨盤痛及び末梢神経障害、胃食道逆流性疾患、過敏性腸症候群及び過活動膀胱の処置において有用であり得る。
【化１】

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本発明は、化合物式Ｉ、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、バニロイドレセプター(バニロイドレセプター１;VR1;TRPV1)アンタゴニストとしての新規化合物、その異性体またはその薬学的に許容される塩；およびそれを含有する医薬組成物に関する。
本発明は、例えば、疼痛、偏頭痛、関節痛、神経痛、ニューロパチー、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、便切迫、呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の過敏、胃十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳の疾患、心疾患などの疾患を予防または治療するための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I):
【化１】


［式中、
変形R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7は、本明細書に定義したとおりである］
の化合物を提供し、ここで、該化合物は、CETPの阻害剤であり、したがって、CETPが介在するか、またはCETPの阻害に応答する障害もしくは疾患の処置のために使用し得る。
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式（Ｉ）の化合物、特にＲ¹が、置換されていてもよいアルキル、アラルキル又はヘテロシクリル−アルキル基である式（Ｉ）の化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカー又は葉酸代謝拮抗薬として活性を有することが示されている。Ｒ¹がアラルキル又はヘテロシクリル−アルキルである幾つかの新規化合物を開示する。
【化１】

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