説明

ベンジルピペリジン誘導体およびその用途

【課題】優れたFXR阻害作用を有し、血中LDL−コレステロールや非HDL−コレステロールを強力に低下させるのみならず、トリグリセリド低下作用やHDL−コレステロール増加作用、糞中への胆汁酸排泄促進作用を示す新規ベンジルピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式(1):


(式中、環Aは芳香族複素環を示し;Rは、水素原子、アルキル基等を示し;nは、1乃至2の整数を示し;Xは、結合手、または酸素原子を示し;環Cは、ピペリジン環を示し;環Bは、置換されていてもよい環を示す。)で示される化合物またはその塩。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(1):
【化1】


[式中、
環Aは、置換されていてもよい芳香族複素環を示し;
Rは、水素原子、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアミノ基またはハロゲン原子を示し;
nは、1乃至2の整数を示し;
Xは、結合手、または酸素原子を示し;
環Cは、置換されていてもよいピペリジン環を示し;
環Bは、置換されていてもよい環を示す]
で示される化合物またはその塩。
【請求項2】
環Aが、置換されていてもよい5員の芳香族含窒素複素環である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
環Bが、置換されていてもよいベンゼン環である、請求項1記載の化合物。
【請求項4】
環Bが、置換されていてもよい5または6員の芳香族複素環である、請求項1記載の化合物。
【請求項5】
Rが、C1−6アルキル基、ハロゲン原子またはC1−6アルコキシ基である、請求項1記載の化合物。
【請求項6】
nが1である、請求項1記載の化合物。
【請求項7】
請求項1記載に化合物のプロドラッグ。
【請求項8】
請求項1記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。
【請求項9】
FXR阻害剤である、請求項8記載の医薬。
【請求項10】
高脂血症またはアテローム性動脈硬化症の予防および/または治療剤である、請求項8に記載の医薬。

【公開番号】特開2008−94826(P2008−94826A)
【公開日】平成20年4月24日(2008.4.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−116246(P2007−116246)
【出願日】平成19年4月25日(2007.4.25)
【出願人】(000002934)武田薬品工業株式会社 (396)
【Fターム(参考)】