【課題】 11β-HSD1阻害作用による十分な治療効果を有し、医薬品として満足できる化合物を提供する。
【解決手段】 上記課題は、例えば下記式(１)で表されるチアゾール誘導体、又はその薬学的に許容される塩などにより解決される。


［式(1)中、
R¹は、アダマンタン−１イル基などであり、R²は、水素原子などであり、R³は、水素原子、メチル基、エチル基、イソブチル基、４‐メトキシベンジル基、２−ヒドロキシ−エチル基、又はカルバモイルメチル基などであり、Ａ環はフェニル基などであり、R⁴〜R⁸は水素原子、又は置換基である。
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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、さらに、本発明化合物の製造法、本発明化合物を含んで成る医薬的に許容される組成物、および種々の疾患の治療における該組成物の使用法も提供する。具体的には、本発明は、式Ｉの化合物、および医薬的に許容される担体、佐剤または賦形剤を含有する医薬組成物も提供する。さらに、本発明は、患者における増殖性の疾患、症状または障害を治療するかまたはその重症度を軽減する方法も提供する。

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それを必要とする患者に、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の治療有効量を投与することを含む、チロシンキナーゼ［ここで、チロシンキナーゼはＢＴＫまたはＳＹＫである］を阻害する方法が開示される。この化合物は自己免疫性および炎症性疾患の治療に有用である。
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【課題】ヒトおよびその他の宿主動物におけるＨＩＶおよびＨＢＶ感染の治療のための方法および組成物の提供。
【解決手段】薬学的に許容しうる担体中に、（５−カルボキサミドまたは５−フルオロ）−２’，３’−ジデオキシ−２’，３’−ジデヒドロピリミジンヌクレオシドまたは（５−カルボキサミドまたは５−フルオロ）−３’−改変−ピリミジンヌクレオシド、またはこれらの混合物、あるいはこれらのＮ−１もしくはＮ−４位をアルキル化もしくはアシル化された誘導体を含む、これらの薬学的に許容しうる誘導体、あるいはこれらの薬学的に許容しうる塩よりなる組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ


で表わされる置換された４−アミノ−キナゾリン−誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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本発明は式の新規化合物で、ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ３１はここに規定している。又この発明はその生成法と同様に以前に知られた薬剤とこの新規化合物との組み合わせに関する。この発明は、又異種高血圧の治療、異種臓器損傷の緩和、糖尿病性腎症の治療又は予防、エンドセリンとアンジオテンシン仲介障害の治療、及び前立腺癌の治療用の薬物調合のために上述の化合物及び組み合わせの使用に関する。

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【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１〜R^３は、C_1-6アルキル基等を、Xは、−OR^６または−NR^４R^５（R^４〜R^６は、炭化水素基または複素環基等）を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、その調製方法、及びそれらの使用に関する。前記化合物は、ＭＥＫの過剰活性を特徴とする疾患の治療に有用である。従って、前記化合物は、癌、認知及びＣＮＳ障害、並びに炎症性／自己免疫性疾患等の疾患の治療に有用である。

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式（１．０）のＥＲＫインヒビター、およびその薬学的に受容可能な塩、および溶媒化合物を開示する。Ｑは架橋部または縮合環を有することができるピペリジンあるいはピペラジン環である。ピペリジン環は環内に二重結合を有することができる。全ての他の置換基は本明細書に定義する通りである。式（１．０）の化合物を用いて癌を処置する方法も開示する。本発明の化合物によって処置される癌としては、肺癌、膵臓癌、結腸癌（例えば結腸直腸癌）、骨髄性白血病（例えば、ＡＭＬ、ＣＭＬ、およびＣＭＭＬ）、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌などが挙げられる。

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【課題】 避妊薬、ホルモン依存性癌治療剤等として有用なステロイド受容体のアゴニストおよびアンタゴニストである新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式の縮合環等からなるステロイド受容体に対する高親和性で高選択性のモジュレーターである非ステロイド化合物、該化合物を配合した医薬組成物、該化合物および組成物ならびにステロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト療法を必要とする患者に対する治療剤。
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一つ以上のS1P受容体にアゴニスト活性を持つ化合物群IおよびIIが提供される。化合物は、リン酸化後にS1P受容体のアゴニストとして機能することができるスフィンゴシンアナログである。
【化２７】
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本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神病性障害（例えば、統合失調症）、神経性疾患（例えば、パーキンソン病）、神経変性障害（例えば、アルツハイマー病）、てんかん、偏頭痛、高血圧症、薬物乱用、および代謝性障害（例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費および同化の障害）、体温恒常性の障害および異常、睡眠および概日リズムの障害、ならびに循環器系障害の処置のための薬剤の製造のための、式Ｉ〔式中、Ｒは、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、または４−（ＣＨ_２）_２Ｃ（Ｏ）−ナフチルであり；Ｘは、−Ｓ−または−ＮＨ−であり；アリールは、フェニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イルまたは５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルより選択される芳香族基であり；ヘタリールは、少なくとも１個のＮまたはＳ環原子を含有し、チオフェン−３−イルまたはピリミジン−５−イルからなる群より選択される芳香族基であり；ｎは、１，２または３である〕の化合物、ならびにそれらの薬学的に活性の塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体および互変異性体の形態の使用に関する。
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本発明は、１１βＨＳＤ１の阻害に関する。 （もっと読む）

本発明は一群の新規な化合物、この化合物を含む医薬組成物および異常または脱制御されたキナーゼ活性に関連する疾患または疾病、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ｂｍｘ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ｃ−ＳＲＣ、ＫＤＲ、ＣＳＫ、ＦＧＦＲ３、ＪＡＫ２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＰＫＣα、ＳＡＰＫ２α、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢおよびＰ７０Ｓ６Ｋキナーゼの異常な活性化が関与する疾病または疾患を処置または予防するためのこの化合物の使用法を提供する。これらの化合物は式示の構造（式Ｉ）を持つが：式中、Ｒ₁は−ＮＲ_６Ｒ_７および−ＮＲ_６Ｃ(Ｏ)Ｒ_８から選択され；ここにＲ_６は水素およびＣ_１−６−アルキルから選択され；Ｒ_７は水素、Ｃ_１−６−アルキル、−ＮＲ_９Ｒ_１０、Ｃ_６−１０−アリール−Ｃ_０−４−アルキル、Ｃ_１−１０−ヘテロアリール−Ｃ_０−４−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル−Ｃ_０−４−アルキルおよびＣ_３−８−ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０−４−アルキルから選択され；ここにＲ_７のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルはいずれも要すればＣ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、−ＱＮＲ_９Ｒ_１０およびＣ_３−８ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０−４−アルキルから独立に選択される残基１個〜３個で置換されていてよく；ここにＱは結合およびＣ_1−４−アルキレンから選択され；Ｒ_８は水素およびＣ_１−６−アルキルから選択され；Ｒ_９およびＲ_１０は水素およびＣ_１−６−アルキルから独立に選択され；Ｒ_２は水素およびＣ_１−６−アルキルから選択され；Ｒ_３は水素およびＣ₁₋₆−アルキルから選択され；Ｒ_４は水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、ハロ置換−Ｃ_１−６−アルキルおよびハロ置換−Ｃ_１−６−アルコキシから選択され；Ｒ_５は−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ_１１および−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ_１１から選択され；ここにＲ_１１はＣ_６−１０−アリールおよびＣ_１−１０−ヘテロアリールから選択され；ここにＲ_１１のアリールまたはヘテロアリールはいずれも要すればハロ、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ₁₋₆−アルコキシ、ハロ置換−Ｃ₁₋₆−アルキル、ハロ置換−Ｃ₁₋₆−アルコキシ、ジ−Ｃ₁₋₄−アルキル−アミノ−Ｃ_１−６−アルコキシ、ジ−Ｃ_１−４−アルキル−アミノ−Ｃ_１−６−アルキル(Ｃ_１−４−アルキル)アミノ、Ｃ_１−１０−ヘテロアリール−Ｃ_０−４−アルキル、Ｃ_３−８−ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０−４−アルキルおよびＣ_３−８−ヘテロシクロアルキル−オキシから独立に選択される残基１個〜３個で置換されていてよく；ここにＲ_１１のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基はさらに要すればＣ_１−６−アルキルおよびヒドロキシ−Ｃ_１−６−アルキルから独立に選択される基１個〜２個で置換されていてよく；ＸおよびＹはＮおよびＣＨから独立に選択され；およびその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物および異性体。
【化１】

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本発明は、少なくとも2以上の活性剤及び少なくとも一つの界面活性剤を含み、及び吸入又は鼻腔投与に適した、エアロゾルのための新規医薬製剤に関する。本発明は特に、高圧ガスとしてフルオロハイドロカーボン（HFA）を含んだ高圧ガスを含んだ投与エアロゾルのための医薬製剤に関しており、前記製剤は少なくとも2以上の活性剤の組み合わせを含み、少なくとも一つの活性剤は溶解した形態で存在し、他の少なくとも一つの活性剤は、少なくとも一つの界面活性剤と共に分散した粒子の形態で存在する。 （もっと読む）

本発明は、ＦＡＳ活性を阻害する置換された３−アリール−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オンを含んでなる化合物を提供する。本発明はまたかかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、ＦＡＳ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、Ｒ_１、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、及びｎは、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。
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本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ヒストン・デアセチラーゼ阻害酵素活性をもつ、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｔ、Ｘ、Ｙ、Ａ、ｎ、ｍ及びｐは定義された意味をもつ］の新化合物、それらの調製、それらを含有する組成物並びに医薬としてのそれらの使用を含んでなる。
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Ｒ、Ｖ₁、Ｖ₂、及び環Ａが明細書中に記載されたものである、式(Ｉ)の化合物が提供される。当該化合物は、抗癌作用を示す。
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