１１−ベータＨＳＤ１阻害剤
本発明は、１１βＨＳＤ１の阻害に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は：
（ｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；８〜２０個の原子を含むアリールヘテロサイクリル；８〜２０個の原子を含むアリールシクロアルケニル；または８〜２０個の原子を含むアリールヘテロシクロアルケニル；
であり；
Ｒ２は、各々１〜１０個のＲｃにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリールであり；
Ｘは、Ｓ（Ｏ）ｎまたはＳ（Ｏ）ｎＮＲ６であり、ここに、ｎは１または２であり、Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ３−Ｃ１６シクロアルキルであり；
ＶおよびＹは、各々独立して、ＣＲ７またはＮであり、ここに、Ｒ７は水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルである：ただし、ＹおよびＶは同時にＣＲ７ではなく；
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２の１、２、３または４個は、各々独立して：
（ｉ）Ｃ１−Ｃ１２アルキル；または
（ｉｉ）オキソ；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｉｖ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；
であり、他は水素であり；
Ｒａは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲａが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；
（ｉｉ）Ｃ各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒａ’は、各々の場合で独立して、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；
であるか、あるいは２個のＲａ’は、一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成し；
Ｒｂは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂ’により置換されていてもよく、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲｂが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂ’により置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
Ｒｂ’は、各々の場合で独立して、各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか；あるいは、２個のＲｂ’は、一緒なってＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成し；
Ｒｃは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ニトロ；ヒドロキシ；１〜５個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ＳＯ２Ｒｍ；または２個のＲｃが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、およびＲｋの各々は、各々の場合で独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｆは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｉは、Ｒｇ；ＯＲｇ；またはＮＲｄＲｅであり；
Ｒｊは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲｋ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｍは：
（ｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
である；
ただし：
（ａ）ＶおよびＹが両方ともＮであり、Ｒ２が置換ピリジルまたはピリミジニルである場合、Ｒｃは、１〜５個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシではなく；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；またはＳＯ２Ｒｍ；および
（ｂ）ＶおよびＹが両方ともＮであり、ＸがＳＯ２であり、Ｚ１およびＷ２の１つがＣＨ３であり、Ｒ２が、１〜５個のＲｃにより置換されているフェニルである場合、Ｒｃは、ハロ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；または１〜５個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２ハロアルキルでなければならない］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
ＶおよびＹがＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＳＯ２ある、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２の１個または２個が、各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはオキソであり、他が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２の１個または２個が、各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、他が水素である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、１〜４個のＲａにより置換されていてももよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒａが、各々の場合で独立して、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ヒドロキシル；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々１〜２個のＲｂにより置換されていてもよい、３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１２アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、Ｒａ２、Ｒａ３、およびＲａ４の１個が、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ヒドロキシル；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１２アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉであり；他が水素である］
を有する、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒａ３またはＲａ４が、１〜２個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａ３またはＲａ４が、１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−プロピルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒａ３が、１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい３〜８個の原子を含むヘテロサイクリルであるである、請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｂが、各々の場合で独立して、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ヒドロキシル；オキソ；各々１〜３個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒａ３が、各々、１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、ピペラジニル、ピペリジル、モルホリニル、またはピロリジニルである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒａ３またはＲａ４が、１個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルキルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒａ３またはＲａ４が２−ヒドロキシ−２−プロピルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒａ３またはＲａ４が、１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい５または６個の原子を含みヘテロアリールである、請求項８記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、式（ＩＩ−Ａ）：
【化３】
［Ｒａ２、Ｒａ３、Ｒａ４、およびＲａ６の２個が、各々独立して、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ヒドロキシル；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル；１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉであり；他が水素である］
を有する、請求項６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒａ２がハロであり、Ｒａ４が、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ヒドロキシル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル；１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒａ２がクロロである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒａ４が、１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい５〜８個の原子を含むヘテロサイクリルである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、１〜５個のＲａにより置換されていてもよい５〜１４個の原子を含むヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、１〜２個のＲａにより置換されていてもよい５〜６個の原子を含むヘテロアリールである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、式（ＩＩ−Ｂ）：
【化４】
［式中、Ｒａ２２２およびＲａ２２３は、各々独立して、水素；ハロ；ＮＲｄＲｅ；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；各々１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１２アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉである］
を有する、請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒａ２２２が、ハロ；ＮＲｄＲｅ；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；各々１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１２アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉであり；Ｒａ２２３が水素である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒａ２２２が、１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい３〜８個の原子を含むヘテロサイクリルである、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒａ２２２が、各々１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、ピペラジニル、ピペリジル、モルホリニル、またはピロリジニルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、１〜３個のＲｃにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、式（ＩＶ−Ａ）：
【化５】
［式中、Ｒｃ２２、Ｒｃ２３、Ｒｃ２４、Ｒｃ２５、およびＲｃ２６の２個が、各々独立して、ハロ；各々１〜３個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；または各々１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリールであり；他が水素である］
を有する、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒｃ２２、Ｒｃ２３、Ｒｃ２４、Ｒｃ２５、およびＲｃ２６の２個が、各々独立して、ハロ；１〜３個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ４ハロアルキル；シアノ；または１〜２個のＲａにより置換されていてもよい５〜６個の原子を含むヘテロアリールである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒｃ２２が、１〜３個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；Ｒｃ２４が、ハロ；１〜３個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ４ハロアルキル；シアノ；または１〜２個のＲａにより置換されていてもよい５〜６個の原子を含むヘテロアリールである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒｃ２２がＣＦ３である、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒｃ２４がフルオロである、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒｃ２２およびＲｃ２４が、各々独立して、フルオロまたはクロロである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒｃ２２がクロロであり、Ｒｃ２４がフルオロである、請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
ＶおよびＹが、各々Ｎであり、ＸがＳＯ２である、請求項１記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、１〜４個のＲａにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２が、１〜３個のＲｃにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２の１個または２個が、各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはオキソであり、他が水素である、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２の１個または２個が、各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、他が水素である、請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｗ１およびＺ２の１個または両方が、各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；Ｚ１およびＷ２が、各々水素である、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
化合物が、式（ＶＩ−Ａ）：
【化６】
［式中：
Ｒａ２、Ｒａ３、Ｒａ４、およびＲａ６の１個または２個は、各々独立して、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ヒドロキシル；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１２アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉであり；他は水素であり；
Ｗ１はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒｃ２２、Ｒｃ２３、Ｒｃ２４、Ｒｃ２５、およびＲｃ２６の１個または２個は、各々独立して、ハロ；各々１〜３個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；または各々１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリールであり；他は水素である］
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項４２】
Ｗ１がＣＨ３である、請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒａ３またはＲａ４が、１〜２個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、請求項４１記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒａ３が：
【化７】
であり、Ｒａ２、Ｒａ４、およびＲａ６が、各々水素である、請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒｃ２２が、１〜２個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、請求項４１記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒｃ２２がＣＦ３である、請求項４１記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒｃ２４がフルオロであり、Ｒｃ２３、Ｒｃ２５、およびＲｃ２６が、各々水素である、請求項４１記載の化合物。
【請求項４８】
化合物が、（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−［３−（｛（２Ｒ）−４−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−メチルピペラジン−１−イル｝スルホニル）フェニル］プロパン−２−オールである、請求項１記載の化合物。
【請求項４９】
式（Ｉ）：
【化８】
［式中：
Ｒ１は：
（ｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；
であり；
Ｒ２は：
（ｉ）１〜１０個のＲｃにより置換されているＣ６−Ｃ１８アリール；または１〜１０個のＲｃにより置換されていてもよい５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｉｉｉ）ＯＲ１；ＳＲ１；またはＮＲ３Ｒ４（ここに、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素またはＲ１である）；
であり；
Ｘは、Ｓ（Ｏ）ｎまたはＳ（Ｏ）ｎＮＲ６であり、ここに、ｎは１または２であり、Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、またはＣ３−Ｃ１６シクロアルキルであり；
ＶおよびＹは、各々独立して、ＣＲ７またはＮであり、ここに、Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルである：ただし、ＹおよびＶが同時にＣＲ７であることはない；
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２は、各々水素であり；
Ｒａは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲａが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒａ’は、各々の場合で独立して、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか；あるいは２個のＲａ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成するか；あるいは２個のＲａ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成し；
Ｒｂは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂ’により置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲｂ基が一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂ’により置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｂ’は、各々の場合で独立して、各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか；あるいは２個のＲｂ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成し；
Ｒｃは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ニトロ；ヒドロキシ；１〜５個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ＳＯ２Ｒｍ；または２個のＲｃが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、およびＲｋは、各々の場合で独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｆは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、ヒドロキシ；オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
ＲｉはＲｇ；またはｇ；またはＮＲｄＲｅであり；
Ｒｊは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｍは：
（ｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
ただし：
（ａ）ＶおよびＹが両方Ｎであり、Ｒ２が置換ピリジルまたはピリミジニルである場合、Ｒｃは、１〜５個のＲｆ置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；またはＳＯ２Ｒｍ以外であり；
（ｂ）ＶおよびＹが両方Ｎであり、ＸがＳＯ２である場合、Ｒ１は４−クロロフェニル以外であり；
（ｃ）ＶおよびＹが両方Ｎであり、ＸがＳＯ２である場合、Ｒ２が：ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、クロロ、またはニトロにより一置換されているフェニル；非置換ピリジル；ヒドロキシル、クロロ、またはニトロにより一置換されているピリジル；非置換チアゾリル；ニトロまたはヒドロキシメチルにより一置換されているチアゾリル；非置換インドリル；または非置換インダゾリル場合にＲ１は１−クロロフェニルであり；
（ｄ）ＶおよびＹが両方Ｎであり、ＸがＳＯ２である場合、Ｒ２が：非置換ピリジル；非置換ピリミジニル；ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシにより一置換されているフェニル；非置換チアゾリル；または５−クロロ−２−メチルフェニルである場合にＲ１はナフチル以外であり；
（ｅ）ＹがＮであり、ＶがＣＨであり、ＸがＳＯ２である場合に、Ｒ２が：Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはＣ１−Ｃ６アルキルにより一置換されているフェニル；または置換ベンゾ［ｄ］イソキサゾールである場合にＲ１は１−クロロフェニル以外であり；
（ｆ）ＹがＮであり、ＶがＣＨであり、ＸがＳＯ２である場合、Ｒ２がヒドロキシメチルにより一置換されているフェニルである場合にＲ１はナフチル以外である］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５０】
ＶおよびＹの一方がＮである、請求項４９記載の化合物。
【請求項５１】
ＸがＳＯ２である、請求項４９記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１が、１〜２個のＲａにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項４９記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１が１−ナフチルまたは２−ナフチルである、請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１が式（ＩＩ）：
【化９】
［式中、Ｒａ２、Ｒａ３、およびＲａ４の１個が、ハロ；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；１〜２個のＲａ’により置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールオキシ；各々１〜２個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、またはＣ７−Ｃ１２アラルコキシ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉであり；他が水素である］
を有する、請求項５２記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１が、３，４−ジクロロフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル、または
【化１０】
である、請求項５２記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１が、１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、５〜１４個の原子を含むヘテロアリールである、請求項４９記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１が、１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、単環式５〜６個の原子を含むヘテロアリールである、請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１が、各々１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、チエニル、イソキサゾリル、またはピリジニルであり、ここに、Ｒａが、各々の場合で独立して、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または３〜８個の原子を含むヘテロサイクリルである、請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１が、各々１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、８〜１２個の原子を含む二環式または三環式ヘテロアリールである、請求項５６記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１が、各々１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、キノリル、ベンゾチエニル、ジベンゾチエニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、またはベンゾチアゾリルであり、Ｒａが、各々の場合で独立して、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または３〜８個の原子を含むヘテロサイクリルである、請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２が、１〜２個のＲｃにより置換されていてもよい５〜１２個の原子を含むヘテロアリールである、請求項４９記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２が、式（ＩＩＩ）：
【化１１】
［式中、Ｒｃ３、Ｒｃ４、Ｒｃ５、およびＲｃ６の１個または２個が、各々独立して、ハロ；Ｃ１−Ｃ１２アルキル；１〜２個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；シアノ；またはニトロであり；他が水素である］
を有する、請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒｃ３が、ＣＦ３、クロロ、フルオロ、シアノ、ＣＨ３、またはニトロである、請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２が、１−キノリル、２−キノリル、１−イソキノリル、または３，５−ジクロロ−４−ピリジルである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２が、１〜３個のＲｃにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項４９記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ２が、式（ＩＶ）：
【化１２】
［式中、Ｒｃ２２、Ｒｃ２３、およびＲｃ２４の１個は、ハロ；ヒドロキシル；Ｃ１−Ｃ１２アルキル；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；または１〜２個のＲａにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールであり；他が水素である］
を有する、請求項４９記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２が、４−フルオロ−２−（スルホニルメチル）フェニル；４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル；２，３−ジクロロフェニル；２，４−ジフルオロフェニル；２，４−ジメチルフェニル；２，６−ジクロロフェニル；２，６−ジメチルフェニル；３，４−ジクロロフェニル；または３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項６５記載の化合物。
【請求項６８】
ＹがＮであり、ＶがＣＨである、請求項４９記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２がＯＲ１であり、ここに、Ｒ１が、各々１〜３個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または５〜１０個の原子を含むヘテロアリール；または１〜３個のＲｂにより置換されていてもよいＣ７−Ｃ１２アラルキルである、請求項６８記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ２が２，６−ジクロロフェノキシである、請求項６９記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ２がＮＲ３Ｒ４であり、ここに、Ｒ３およびＲ４の１個が水素であり、他方が、１〜３個のＲａにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項６８記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２が、２−クロロフェニルアミノである、請求項７１記載の化合物。
【請求項７３】
ＹがＣＨであり、ＶがＮである、請求項４９記載の化合物。
【請求項７４】
ＸがＳＯ２ＮＨである、請求項４９記載の化合物。
【請求項７５】
式（Ｉ）：
【化１３】
［式中：
Ｒ１は、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル、または（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−（Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル）であり、これらは、各々、１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよく；
Ｒ２は：
（ｉ）各々１〜１０個のＲｃにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｉｉ）ＯＲ１；ＳＲ１；またはＮＲ３Ｒ４（ここに、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素またはＲ１である）；
であり；
ＸはＣＯであり；
ＶおよびＹは、各々独立して、ＣＲ７またはＮであり、ここに、Ｒ７は水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルである：ただし、ＹおよびＶは同時にＣＲ７ではなく；
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２は、各々独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）オキソ；または
（ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ１２アルキル；または
（ｉｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；
Ｒａは、各々の場合で独立して：
（ｉ）各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲａが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒａ’は、各々の場合で独立して、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか；あるいは２個のＲａ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成するか；あるいは２個のＲａ’は一緒になってＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成し；
Ｒｂは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂ’により置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲｂが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂ’により置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
Ｒｂ’は、各々の場合で独立して、各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか；あるいは２個のＲｂ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成し；
Ｒｃは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ニトロ；ヒドロキシ；１〜５個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ＳＯ２Ｒｍ；または２個のＲｃが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、およびＲｋは、各々の場合で独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｆは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｉは、Ｒｇ；ＯＲｇ；またはＮＲｄＲｅであり；
Ｒｊは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｍは：
（ｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
である］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項７６】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２が、各々水素である、請求項７５記載の化合物。
【請求項７７】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２の１個または２個が、各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはオキソであり、他が水素である、請求項７５記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１が、１〜５個のＲｂにより置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキルである、請求項７５記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１が、各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはアダマンチルであり、ここに、Ｒｂは、各々の場合で独立して、ハロまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項７８記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル）であり、ここに、シクロアルキル環が、１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、請求項７５記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１が、−ＣＨ２−（シクロペンチル）、−ＣＨ２−（シクロヘキシル）、または−ＣＨ２−（ビシクロヘプチル）であり、ここに、シクロアルキル環が、１〜３個のＣ１−Ｃ４アルキルにより置換されていてもよい、請求項８０記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１が、１〜２個のＲｂにより置換されていてもよいＣ７−Ｃ１２アラルキルである、請求項７５記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１が、１〜２個のハロにより置換されていてもよいベンジルである、請求項８２記載の化合物。
【請求項８４】
ＹおよびＶが各々Ｎである、請求項７５記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ２が、１〜２個のＲｃにより置換されていてもよい２−ピリジルである、請求項８４記載の化合物。
【請求項８６】
Ｙが各々Ｎであり、ＶがＣＨである、請求項７５記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ２がＯＲ１であり、ここに、Ｒ１が、各々１〜３個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または５〜１０個の原子を含むヘテロアリール；または１〜３個のＲｂにより置換されていてもよいＣ７−Ｃ１２アラルキルである、請求項８６記載の化合物。
【請求項８８】
式（Ｉ）：
【化１４】
［式中：
Ｒ１は、各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリールであり；
Ｒ２は、各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ６−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルであり；
Ｘは、Ｓ（Ｏ）ｎまたはＳ（Ｏ）ｎＮＲ６であり、ここに、ｎは１または２であり、Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、またはＣ３−Ｃ１６シクロアルキルであり；
ＶおよびＹは、各々独立して、ＣＲ７またはＮであり、ここに、Ｒ７は水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルである：ただし、ＹおよびＶは同時にＣＲ７ではなく；
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２は、各々独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）オキソ；または
（ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ１２アルキル；または
（ｉｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；
であり；
Ｒａは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよく、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲａが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々、１〜１０個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒａ’は、各々の場合で独立して、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか；あるいは２個のＲａ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシであるか；あるいは２個のＲａ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシであり；
Ｒｂは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；各々１〜５個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂ’により置換されていてもよく、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲｂが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂ’により置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｂ’は、各々の場合で独立して、１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲｂ’が一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシであり；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、およびＲｋは、各々の場合で独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｆは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよく、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｉは、Ｒｇ；ＯＲｇ；またはＮＲｄＲｅであり；
Ｒｊは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｍは：
（ｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
ただし：
（ａ）ＶおよびＹが両方Ｎであり、ＸがＳＯ２である場合、Ｒ２が、非置換アダマンチルまたは置換または非置換シクロヘキシルである場合にＲ１は１−クロロフェニル以外であり；
（ｂ）ＹがＮであり、ＶがＣＨであり、ＸがＳＯ２である場合、Ｒ２が、非置換ピペリジル、オキソにより置換されているピペリジル、非置換モルホリニル、または非置換ピロリジニルである場合にＲ１は１−クロロフェニル以外である］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８９】
ＹがＮであり、ＶがＮまたはＣＨである、請求項８８記載の化合物。
【請求項９０】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２が各々水素である、請求項８８記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ２が、１〜５個のＲｂにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２シクロアルキルである、請求項８８記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ２が、１〜２個のＲｂにより置換されていてもよい、シクロヘキシル、ビシクロヘプチル、シクロヘプチル、またはアダマンチルであり、ここに、Ｒｂは、各々の場合で独立して、ハロまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項９１記載の化合物。
【請求項９３】
式Ｉで示される化合物および医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項９４】
過剰または無制御の量のコルチゾールおよび／または他のコルチコステロイド類により介在される疾患または症状を治療する方法であって、該治療を必要とする対象に、有効量の式Ｉで示される化合物を投与することを含む方法。
【請求項９５】
二型糖尿病の治療方法であって、該治療を必要とする対象に有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項９６】
Ｘ症候群の治療方法でえあって、該治療を必要とする対象に有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項９７】
肥満の治療方法であって、該治療を必要とする対象に有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項９８】
脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび高ＬＤＬからなる群から選択される脂質障害の治療方法であって、該治療を必要とする対象に有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項９９】
アテローム性動脈硬化症の治療方法であって、該治療を必要とする対象に、有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項１００】
認知障害の治療方法であって、該治療を必要とする対象に、有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項１０１】
障害がアルツハイマー病である、請求項１００記載の方法。
【請求項１０２】
創傷治癒の促進方法であって、該促進を必要とする対象に、有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は：
（ｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；８〜２０個の原子を含むアリールヘテロサイクリル；８〜２０個の原子を含むアリールシクロアルケニル；または８〜２０個の原子を含むアリールヘテロシクロアルケニル；
であり；
Ｒ２は、各々１〜１０個のＲｃにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリールであり；
Ｘは、Ｓ（Ｏ）ｎまたはＳ（Ｏ）ｎＮＲ６であり、ここに、ｎは１または２であり、Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ３−Ｃ１６シクロアルキルであり；
ＶおよびＹは、各々独立して、ＣＲ７またはＮであり、ここに、Ｒ７は水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルである：ただし、ＹおよびＶは同時にＣＲ７ではなく；
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２の１、２、３または４個は、各々独立して：
（ｉ）Ｃ１−Ｃ１２アルキル；または
（ｉｉ）オキソ；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｉｖ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；
であり、他は水素であり；
Ｒａは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲａが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；
（ｉｉ）Ｃ各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒａ’は、各々の場合で独立して、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；
であるか、あるいは２個のＲａ’は、一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成し；
Ｒｂは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂ’により置換されていてもよく、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲｂが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂ’により置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
Ｒｂ’は、各々の場合で独立して、各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか；あるいは、２個のＲｂ’は、一緒なってＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成し；
Ｒｃは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ニトロ；ヒドロキシ；１〜５個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ＳＯ２Ｒｍ；または２個のＲｃが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、およびＲｋの各々は、各々の場合で独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｆは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｉは、Ｒｇ；ＯＲｇ；またはＮＲｄＲｅであり；
Ｒｊは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲｋ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｍは：
（ｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
である；
ただし：
（ａ）ＶおよびＹが両方ともＮであり、Ｒ２が置換ピリジルまたはピリミジニルである場合、Ｒｃは、１〜５個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシではなく；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；またはＳＯ２Ｒｍ；および
（ｂ）ＶおよびＹが両方ともＮであり、ＸがＳＯ２であり、Ｚ１およびＷ２の１つがＣＨ３であり、Ｒ２が、１〜５個のＲｃにより置換されているフェニルである場合、Ｒｃは、ハロ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；または１〜５個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２ハロアルキルでなければならない］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
ＶおよびＹがＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＳＯ２ある、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２の１個または２個が、各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはオキソであり、他が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２の１個または２個が、各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、他が水素である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、１〜４個のＲａにより置換されていてももよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒａが、各々の場合で独立して、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ヒドロキシル；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々１〜２個のＲｂにより置換されていてもよい、３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１２アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、Ｒａ２、Ｒａ３、およびＲａ４の１個が、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ヒドロキシル；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１２アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉであり；他が水素である］
を有する、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒａ３またはＲａ４が、１〜２個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａ３またはＲａ４が、１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−プロピルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒａ３が、１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい３〜８個の原子を含むヘテロサイクリルであるである、請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｂが、各々の場合で独立して、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ヒドロキシル；オキソ；各々１〜３個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒａ３が、各々、１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、ピペラジニル、ピペリジル、モルホリニル、またはピロリジニルである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒａ３またはＲａ４が、１個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルキルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒａ３またはＲａ４が２−ヒドロキシ−２−プロピルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒａ３またはＲａ４が、１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい５または６個の原子を含みヘテロアリールである、請求項８記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、式（ＩＩ−Ａ）：
【化３】
［Ｒａ２、Ｒａ３、Ｒａ４、およびＲａ６の２個が、各々独立して、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ヒドロキシル；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル；１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉであり；他が水素である］
を有する、請求項６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒａ２がハロであり、Ｒａ４が、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ヒドロキシル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル；１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒａ２がクロロである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒａ４が、１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい５〜８個の原子を含むヘテロサイクリルである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、１〜５個のＲａにより置換されていてもよい５〜１４個の原子を含むヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、１〜２個のＲａにより置換されていてもよい５〜６個の原子を含むヘテロアリールである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、式（ＩＩ−Ｂ）：
【化４】
［式中、Ｒａ２２２およびＲａ２２３は、各々独立して、水素；ハロ；ＮＲｄＲｅ；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；各々１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１２アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉである］
を有する、請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒａ２２２が、ハロ；ＮＲｄＲｅ；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；各々１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１２アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉであり；Ｒａ２２３が水素である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒａ２２２が、１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい３〜８個の原子を含むヘテロサイクリルである、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒａ２２２が、各々１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、ピペラジニル、ピペリジル、モルホリニル、またはピロリジニルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、１〜３個のＲｃにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、式（ＩＶ−Ａ）：
【化５】
［式中、Ｒｃ２２、Ｒｃ２３、Ｒｃ２４、Ｒｃ２５、およびＲｃ２６の２個が、各々独立して、ハロ；各々１〜３個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；または各々１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリールであり；他が水素である］
を有する、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒｃ２２、Ｒｃ２３、Ｒｃ２４、Ｒｃ２５、およびＲｃ２６の２個が、各々独立して、ハロ；１〜３個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ４ハロアルキル；シアノ；または１〜２個のＲａにより置換されていてもよい５〜６個の原子を含むヘテロアリールである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒｃ２２が、１〜３個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；Ｒｃ２４が、ハロ；１〜３個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ４ハロアルキル；シアノ；または１〜２個のＲａにより置換されていてもよい５〜６個の原子を含むヘテロアリールである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒｃ２２がＣＦ３である、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒｃ２４がフルオロである、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒｃ２２およびＲｃ２４が、各々独立して、フルオロまたはクロロである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒｃ２２がクロロであり、Ｒｃ２４がフルオロである、請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
ＶおよびＹが、各々Ｎであり、ＸがＳＯ２である、請求項１記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、１〜４個のＲａにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２が、１〜３個のＲｃにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２の１個または２個が、各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはオキソであり、他が水素である、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２の１個または２個が、各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、他が水素である、請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｗ１およびＺ２の１個または両方が、各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；Ｚ１およびＷ２が、各々水素である、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
化合物が、式（ＶＩ−Ａ）：
【化６】
［式中：
Ｒａ２、Ｒａ３、Ｒａ４、およびＲａ６の１個または２個は、各々独立して、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ヒドロキシル；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、３〜１０個の原子を含むヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１２アラルコキシまたは６〜１２個の原子を含むヘテロアラルコキシ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉであり；他は水素であり；
Ｗ１はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒｃ２２、Ｒｃ２３、Ｒｃ２４、Ｒｃ２５、およびＲｃ２６の１個または２個は、各々独立して、ハロ；各々１〜３個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；または各々１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリールであり；他は水素である］
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項４２】
Ｗ１がＣＨ３である、請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒａ３またはＲａ４が、１〜２個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、請求項４１記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒａ３が：
【化７】
であり、Ｒａ２、Ｒａ４、およびＲａ６が、各々水素である、請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒｃ２２が、１〜２個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、請求項４１記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒｃ２２がＣＦ３である、請求項４１記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒｃ２４がフルオロであり、Ｒｃ２３、Ｒｃ２５、およびＲｃ２６が、各々水素である、請求項４１記載の化合物。
【請求項４８】
化合物が、（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−［３−（｛（２Ｒ）−４−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−メチルピペラジン−１−イル｝スルホニル）フェニル］プロパン−２−オールである、請求項１記載の化合物。
【請求項４９】
式（Ｉ）：
【化８】
［式中：
Ｒ１は：
（ｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキルまたは６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；
であり；
Ｒ２は：
（ｉ）１〜１０個のＲｃにより置換されているＣ６−Ｃ１８アリール；または１〜１０個のＲｃにより置換されていてもよい５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｉｉｉ）ＯＲ１；ＳＲ１；またはＮＲ３Ｒ４（ここに、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素またはＲ１である）；
であり；
Ｘは、Ｓ（Ｏ）ｎまたはＳ（Ｏ）ｎＮＲ６であり、ここに、ｎは１または２であり、Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、またはＣ３−Ｃ１６シクロアルキルであり；
ＶおよびＹは、各々独立して、ＣＲ７またはＮであり、ここに、Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルである：ただし、ＹおよびＶが同時にＣＲ７であることはない；
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２は、各々水素であり；
Ｒａは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲａが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒａ’は、各々の場合で独立して、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか；あるいは２個のＲａ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成するか；あるいは２個のＲａ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成し；
Ｒｂは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂ’により置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲｂ基が一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂ’により置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｂ’は、各々の場合で独立して、各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか；あるいは２個のＲｂ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成し；
Ｒｃは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ニトロ；ヒドロキシ；１〜５個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ＳＯ２Ｒｍ；または２個のＲｃが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、およびＲｋは、各々の場合で独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｆは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、ヒドロキシ；オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
ＲｉはＲｇ；またはｇ；またはＮＲｄＲｅであり；
Ｒｊは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｍは：
（ｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
ただし：
（ａ）ＶおよびＹが両方Ｎであり、Ｒ２が置換ピリジルまたはピリミジニルである場合、Ｒｃは、１〜５個のＲｆ置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；またはＳＯ２Ｒｍ以外であり；
（ｂ）ＶおよびＹが両方Ｎであり、ＸがＳＯ２である場合、Ｒ１は４−クロロフェニル以外であり；
（ｃ）ＶおよびＹが両方Ｎであり、ＸがＳＯ２である場合、Ｒ２が：ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、クロロ、またはニトロにより一置換されているフェニル；非置換ピリジル；ヒドロキシル、クロロ、またはニトロにより一置換されているピリジル；非置換チアゾリル；ニトロまたはヒドロキシメチルにより一置換されているチアゾリル；非置換インドリル；または非置換インダゾリル場合にＲ１は１−クロロフェニルであり；
（ｄ）ＶおよびＹが両方Ｎであり、ＸがＳＯ２である場合、Ｒ２が：非置換ピリジル；非置換ピリミジニル；ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシにより一置換されているフェニル；非置換チアゾリル；または５−クロロ−２−メチルフェニルである場合にＲ１はナフチル以外であり；
（ｅ）ＹがＮであり、ＶがＣＨであり、ＸがＳＯ２である場合に、Ｒ２が：Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはＣ１−Ｃ６アルキルにより一置換されているフェニル；または置換ベンゾ［ｄ］イソキサゾールである場合にＲ１は１−クロロフェニル以外であり；
（ｆ）ＹがＮであり、ＶがＣＨであり、ＸがＳＯ２である場合、Ｒ２がヒドロキシメチルにより一置換されているフェニルである場合にＲ１はナフチル以外である］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５０】
ＶおよびＹの一方がＮである、請求項４９記載の化合物。
【請求項５１】
ＸがＳＯ２である、請求項４９記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１が、１〜２個のＲａにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項４９記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１が１−ナフチルまたは２−ナフチルである、請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１が式（ＩＩ）：
【化９】
［式中、Ｒａ２、Ｒａ３、およびＲａ４の１個が、ハロ；各々１〜２個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；１〜２個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；各々１〜２個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１２個の原子を含むヘテロアリール；１〜２個のＲａ’により置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールオキシ；各々１〜２個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロサイクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、またはＣ７−Ｃ１２アラルコキシ；または−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉであり；他が水素である］
を有する、請求項５２記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１が、３，４−ジクロロフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル、または
【化１０】
である、請求項５２記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１が、１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、５〜１４個の原子を含むヘテロアリールである、請求項４９記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１が、１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、単環式５〜６個の原子を含むヘテロアリールである、請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１が、各々１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、チエニル、イソキサゾリル、またはピリジニルであり、ここに、Ｒａが、各々の場合で独立して、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または３〜８個の原子を含むヘテロサイクリルである、請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１が、各々１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、８〜１２個の原子を含む二環式または三環式ヘテロアリールである、請求項５６記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１が、各々１〜２個のＲａにより置換されていてもよい、キノリル、ベンゾチエニル、ジベンゾチエニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、またはベンゾチアゾリルであり、Ｒａが、各々の場合で独立して、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または３〜８個の原子を含むヘテロサイクリルである、請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２が、１〜２個のＲｃにより置換されていてもよい５〜１２個の原子を含むヘテロアリールである、請求項４９記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２が、式（ＩＩＩ）：
【化１１】
［式中、Ｒｃ３、Ｒｃ４、Ｒｃ５、およびＲｃ６の１個または２個が、各々独立して、ハロ；Ｃ１−Ｃ１２アルキル；１〜２個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；シアノ；またはニトロであり；他が水素である］
を有する、請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒｃ３が、ＣＦ３、クロロ、フルオロ、シアノ、ＣＨ３、またはニトロである、請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２が、１−キノリル、２−キノリル、１−イソキノリル、または３，５−ジクロロ−４−ピリジルである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２が、１〜３個のＲｃにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項４９記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ２が、式（ＩＶ）：
【化１２】
［式中、Ｒｃ２２、Ｒｃ２３、およびＲｃ２４の１個は、ハロ；ヒドロキシル；Ｃ１−Ｃ１２アルキル；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ニトロ；または１〜２個のＲａにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールであり；他が水素である］
を有する、請求項４９記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２が、４−フルオロ−２−（スルホニルメチル）フェニル；４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル；２，３−ジクロロフェニル；２，４−ジフルオロフェニル；２，４−ジメチルフェニル；２，６−ジクロロフェニル；２，６−ジメチルフェニル；３，４−ジクロロフェニル；または３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項６５記載の化合物。
【請求項６８】
ＹがＮであり、ＶがＣＨである、請求項４９記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２がＯＲ１であり、ここに、Ｒ１が、各々１〜３個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または５〜１０個の原子を含むヘテロアリール；または１〜３個のＲｂにより置換されていてもよいＣ７−Ｃ１２アラルキルである、請求項６８記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ２が２，６−ジクロロフェノキシである、請求項６９記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ２がＮＲ３Ｒ４であり、ここに、Ｒ３およびＲ４の１個が水素であり、他方が、１〜３個のＲａにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールである、請求項６８記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２が、２−クロロフェニルアミノである、請求項７１記載の化合物。
【請求項７３】
ＹがＣＨであり、ＶがＮである、請求項４９記載の化合物。
【請求項７４】
ＸがＳＯ２ＮＨである、請求項４９記載の化合物。
【請求項７５】
式（Ｉ）：
【化１３】
［式中：
Ｒ１は、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル、または（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−（Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル）であり、これらは、各々、１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよく；
Ｒ２は：
（ｉ）各々１〜１０個のＲｃにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｉｉ）ＯＲ１；ＳＲ１；またはＮＲ３Ｒ４（ここに、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素またはＲ１である）；
であり；
ＸはＣＯであり；
ＶおよびＹは、各々独立して、ＣＲ７またはＮであり、ここに、Ｒ７は水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルである：ただし、ＹおよびＶは同時にＣＲ７ではなく；
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２は、各々独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）オキソ；または
（ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ１２アルキル；または
（ｉｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；
Ｒａは、各々の場合で独立して：
（ｉ）各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲａが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒａ’は、各々の場合で独立して、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか；あるいは２個のＲａ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成するか；あるいは２個のＲａ’は一緒になってＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成し；
Ｒｂは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂ’により置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲｂが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂ’により置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
Ｒｂ’は、各々の場合で独立して、各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか；あるいは２個のＲｂ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシを形成し；
Ｒｃは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ニトロ；ヒドロキシ；１〜５個のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；シアノ；ＳＯ２Ｒｍ；または２個のＲｃが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、およびＲｋは、各々の場合で独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｆは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｉは、Ｒｇ；ＯＲｇ；またはＮＲｄＲｅであり；
Ｒｊは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｍは：
（ｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
である］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項７６】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２が、各々水素である、請求項７５記載の化合物。
【請求項７７】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２の１個または２個が、各々独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはオキソであり、他が水素である、請求項７５記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１が、１〜５個のＲｂにより置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキルである、請求項７５記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１が、各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはアダマンチルであり、ここに、Ｒｂは、各々の場合で独立して、ハロまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項７８記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル）であり、ここに、シクロアルキル環が、１〜３個のＲｂにより置換されていてもよい、請求項７５記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１が、−ＣＨ２−（シクロペンチル）、−ＣＨ２−（シクロヘキシル）、または−ＣＨ２−（ビシクロヘプチル）であり、ここに、シクロアルキル環が、１〜３個のＣ１−Ｃ４アルキルにより置換されていてもよい、請求項８０記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１が、１〜２個のＲｂにより置換されていてもよいＣ７−Ｃ１２アラルキルである、請求項７５記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１が、１〜２個のハロにより置換されていてもよいベンジルである、請求項８２記載の化合物。
【請求項８４】
ＹおよびＶが各々Ｎである、請求項７５記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ２が、１〜２個のＲｃにより置換されていてもよい２−ピリジルである、請求項８４記載の化合物。
【請求項８６】
Ｙが各々Ｎであり、ＶがＣＨである、請求項７５記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ２がＯＲ１であり、ここに、Ｒ１が、各々１〜３個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または５〜１０個の原子を含むヘテロアリール；または１〜３個のＲｂにより置換されていてもよいＣ７−Ｃ１２アラルキルである、請求項８６記載の化合物。
【請求項８８】
式（Ｉ）：
【化１４】
［式中：
Ｒ１は、各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリールであり；
Ｒ２は、各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ６−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルであり；
Ｘは、Ｓ（Ｏ）ｎまたはＳ（Ｏ）ｎＮＲ６であり、ここに、ｎは１または２であり、Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、またはＣ３−Ｃ１６シクロアルキルであり；
ＶおよびＹは、各々独立して、ＣＲ７またはＮであり、ここに、Ｒ７は水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルである：ただし、ＹおよびＶは同時にＣＲ７ではなく；
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２は、各々独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）オキソ；または
（ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ１２アルキル；または
（ｉｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１８アリールまたは５〜２０個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；
であり；
Ｒａは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよく、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲａが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々、１〜１０個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒａ’は、各々の場合で独立して、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであるか；あるいは２個のＲａ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシであるか；あるいは２個のＲａ’は一緒になって、Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシであり；
Ｒｂは、各々の場合で独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；各々１〜５個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂ’により置換されていてもよく、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲｂが一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂ’により置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｂ’は、各々の場合で独立して、１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；Ｃ２−Ｃ１２アルケニル；Ｃ２−Ｃ１２アルキニル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ６−Ｃ１６アリール；５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；ハロ；ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド、ヒドロキシ；オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ；３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；または２個のＲｂ’が一緒になって形成するＣ１−Ｃ３アルキレンジオキシであり；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、およびＲｋは、各々の場合で独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ２０アルケニルまたはＣ２−Ｃ２０アルキニル；または
（ｖ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒｆは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよく、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｉは、Ｒｇ；ＯＲｇ；またはＮＲｄＲｅであり；
Ｒｊは、ＮＲｄＲｅ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々１〜５個のＲｆにより置換されていてもよい、オキソ、チオキソ、＝ＮＲｋ、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシまたはＣ１−Ｃ１２チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ１２ハロアルコキシ；各々１〜５個のＲａ’により置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１６チオアリールオキシ、５〜２０個の原子を含むヘテロアリールオキシ、または５〜２０個の原子を含むチオアリールオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ１２アルキニルオキシ；各々１〜５個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ、Ｃ７−Ｃ２０アラルコキシ、または６〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；メルカプト；シアノ；Ｃ１−Ｃ３アルキレンジオキシ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｇ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｇ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり；
Ｒｍは：
（ｉ）各々１〜５個のＲｊにより置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ１−Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｉｉ）各々１〜１０個のＲｂにより置換されていてもよい、Ｃ７−Ｃ２０アラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルキル；６〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ３−Ｃ１６シクロアルケニル；３〜１６個の原子を含むヘテロサイクリル；または３〜１６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｉｉ）各々１〜１０個のＲａにより置換されていてもよい、Ｃ６−Ｃ１６アリールまたは５〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
ただし：
（ａ）ＶおよびＹが両方Ｎであり、ＸがＳＯ２である場合、Ｒ２が、非置換アダマンチルまたは置換または非置換シクロヘキシルである場合にＲ１は１−クロロフェニル以外であり；
（ｂ）ＹがＮであり、ＶがＣＨであり、ＸがＳＯ２である場合、Ｒ２が、非置換ピペリジル、オキソにより置換されているピペリジル、非置換モルホリニル、または非置換ピロリジニルである場合にＲ１は１−クロロフェニル以外である］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８９】
ＹがＮであり、ＶがＮまたはＣＨである、請求項８８記載の化合物。
【請求項９０】
Ｗ１、Ｚ１、Ｗ２、およびＺ２が各々水素である、請求項８８記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ２が、１〜５個のＲｂにより置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２シクロアルキルである、請求項８８記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ２が、１〜２個のＲｂにより置換されていてもよい、シクロヘキシル、ビシクロヘプチル、シクロヘプチル、またはアダマンチルであり、ここに、Ｒｂは、各々の場合で独立して、ハロまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項９１記載の化合物。
【請求項９３】
式Ｉで示される化合物および医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項９４】
過剰または無制御の量のコルチゾールおよび／または他のコルチコステロイド類により介在される疾患または症状を治療する方法であって、該治療を必要とする対象に、有効量の式Ｉで示される化合物を投与することを含む方法。
【請求項９５】
二型糖尿病の治療方法であって、該治療を必要とする対象に有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項９６】
Ｘ症候群の治療方法でえあって、該治療を必要とする対象に有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項９７】
肥満の治療方法であって、該治療を必要とする対象に有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項９８】
脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび高ＬＤＬからなる群から選択される脂質障害の治療方法であって、該治療を必要とする対象に有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項９９】
アテローム性動脈硬化症の治療方法であって、該治療を必要とする対象に、有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項１００】
認知障害の治療方法であって、該治療を必要とする対象に、有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項１０１】
障害がアルツハイマー病である、請求項１００記載の方法。
【請求項１０２】
創傷治癒の促進方法であって、該促進を必要とする対象に、有効量の式Ｉで示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００９−５２６０５９（Ｐ２００９−５２６０５９Ａ）
【公表日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５４２９９（Ｐ２００８−５５４２９９）
【出願日】平成１９年２月７日（２００７．２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００３１３４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９２４３５
【国際公開日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月７日（２００７．２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００３１３４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９２４３５
【国際公開日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
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