式(IA)又は(IB)の化合物は、オーロラキナーゼ活性の阻害剤である：式(IA)、(IB)において、-L1Y1-[CH2]z-は、リンカー基であり、ここでY¹、L¹及びzは請求項で定義されるとおりであり；R₆は、C₁〜C₄アルコキシ、水素又はハロであり；Wは、結合手、-CH₂-、-O-、-S-、-S(=O)₂-、又は-NR₅-（ここで、R₅は、水素又はC₁〜C₄アルキルである）を表し；Qは、=N-、=CH-又は=C(X¹)-（ここで、X¹は、シアノ、シクロプロピル又はハロである）であり；リンカー基L²は、請求項で定義されるとおりであり；Rは、式(X)又は(Y)の基であり、ここで、R₁は、カルボン酸基(-COOH)、又は1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₄は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、-(C=O)R₃、-(C=O)OR₃、又は-(C=O)NR₃（ここで、R₃は、水素又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-である）であり；R₄¹は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルであり；Dは、5又は6環原子の単環式複素環式環である。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、フェニル、（１−５Ｃ）ヘテロアリールであり、Ｒ^２、Ｒ^３は独立して（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（２４Ｃ）アルケニルオキシ、（２−４Ｃ）アルキニルオキシ、ハロゲンであり、Ｘは、ＳＯ_２、ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）であるかまたはＸは存在せず、Ｒ^４は（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−４Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル（１４Ｃ）アルキル、（６−１０Ｃ）アリール、（６−１０Ｃ）アリール（１−４Ｃ）アルキル、（１−９Ｃ）ヘテロアリールまたは（１−９Ｃ）ヘテロアリール（１４Ｃ）アルキルである。］を有するジヒドロピリジン誘導体またはその薬学的に許容できる塩に関する。
本化合物は、受胎障害の治療のために有用である。
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本発明は、糖尿病、肥満に関連する糖尿病、糖尿病関連障害、肥満及び肥満関連障害を治療するための、特定のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターと特定のカンナビノイドＣＢ_１受容体拮抗薬／インバースアゴニストとの組み合わせを含む医薬組成物、そのような組み合わせを含有するキット及びそのような組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶物、その製造方法、及び、呼吸器系疾患の治療用、とりわけ慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）や喘息の治療用の医薬組成物を製造するための前記臭化チオトロピウムの新規な結晶物の使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｘ、ａ、ｂ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は明細書で定義の通りである。〕の化合物、それらの製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明はセリン／スレオニン蛋白質キナーゼＡｋｔの活性を阻害する置換ピリジン部分を含む化合物に関する。本発明は更に本発明の化合物を含有する化学治療用組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、プロドラッグ、互変体および立体異性体を含む特定のビス−（クマリン）化合物ならびにそれらの分子内環化の生成物が開示される。特定のビス−（クマリン）化合物の調製のための、ならびに哺乳類、特にヒトにおける喘息ならびに他の炎症性疾患および状態の予防および処置における治療上有効な物質としてのこれらの化合物の使用のための、特定の方法および中間体も開示される。 （もっと読む）

ブラジキニンB₁受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB₁受容体により仲介される哺乳動物の疾患を治療するかまたは疾患状態に関連した有害な症状を緩和するのに有用である化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、キマーゼ阻害剤を有効成分とする耐糖能異常改善剤あるいは耐糖能異常に起因する疾患の予防剤及び／又は治療剤である。耐糖能異常に起因する疾患としては、糖尿病及び／又は糖尿病合併症等があり、糖尿病合併症としては、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性末梢神経障害、高インスリン血症、インスリン抵抗性症候群、動脈硬化症、心臓急性冠症候群、閉塞性動脈硬化症、血管炎、脳梗塞、高血圧症、腎不全、腎症、腎炎、腎動脈瘤、腎梗塞、肥満症等である。
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本発明は、情動障害を診断することを可能にする、5'UTR領域もしくは3'UTR領域における変異、エクソン3、5、6、8もしくは13またはイントロン1、3、4、5、6、7、9、11もしくは12における変異、またはエクソン13における欠失を含む、ATP感受性イオンチャンネルP2X7Rをコードする核酸分子、好ましくはゲノム配列に関する。本発明はさらに、前記核酸分子によってコードされるポリペプチド、前記核酸分子を含むベクターおよび宿主細胞、さらには前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを生産するための方法にも関する。本発明はまた、前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを特異的に対象とする抗体、および前記核酸分子と特異的に結合するアプタマーも提供する。さらに、前記核酸分子を選択的に増幅するためのプライマー、さらにはキット、組成物、特に前記核酸分子を含む薬学的組成物および診断用組成物、ベクター、ポリペプチド、アプタマー、抗体ならびに／またはプライマーも本発明において提供される。加えて、本発明は、非機能性P2X7Rタンパク質、P2X7Rタンパク質のATPゲート機構の変化、P2X7Rタンパク質の過剰発現もしくは低発現に伴う、または前述の核酸分子もしくはそれらによってコードされるポリペプチドのいずれかの存在に伴う情動障害を診断するための方法にも関する。加えて、本発明は、機能性または非機能性のATP感受性イオンチャンネルP2X7Rを用いて情動障害を治療するための用法および方法にも関する。本発明はまた、情動障害を治療するためのP2X7R活性のモジュレーターの用法にも関する。さらに、本発明はまた、本発明のポリペプチドと特異的に相互作用すること、またはその特性を変化させることが可能な化合物の同定および特徴付けのための方法、ならびに薬学的組成物の製造のための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の新規多置換された複素環式化合物、その製造方法、及び消炎形でのその使用に関する。

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遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、−Ｃ−Ｙ−、Ｒ^１、Ｒ^２およびＧは、明細書中に記載の意味を有する。〕の化合物は、β_２−アドレナリン受容体の活性化により予防または予防されまたは軽減する状態の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
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本発明は、グリシン輸送阻害剤としての活性を示す一連の式Ｉの置換二環式［３．１．０］ヘテロアリールアミド（Ａ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ_１〜Ｒ_５基は明細書中と同様に定義される）、その薬学的に許容できる塩、それを含む医薬組成物ならびにヒトを含む哺乳動物における認識を高め、統合失調症および他の精神病の陽性および陰性症状を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、CXCR3受容体に結合する特定のアミノキノリン化合物を用いて炎症および免疫疾患を治療することに関する。本アミノキノリン化合物は下に示す式(I)に包括される。変化可能なそれぞれの記号については、明細書中で定義する。

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３３−エピクロロ−３３−デスオキシアスコマイシンのようなマクロライドＴ細胞免疫調節剤または免疫抑制剤およびエトレチナート、イソトレチノインまたはタザロテンのようなレチノイド、所望により更なる薬学的に活性な剤、とりわけ抗菌剤を含む相加または相乗効果を有する組合せ剤を提供し、これは、湿疹、アトピー性皮膚炎、ざ瘡、乾癬、皮膚老化、日焼けによる損傷、ポストピール紅斑および皮膚線条のような皮膚疾患の処置においてとりわけ有用である。 （もっと読む）

本発明は下記式で示される化合物、およびその光学異性体、ラセミ体および互変異性体、ならびにその医薬的に許容される塩を提供する；さらに、その製造法、それらを含有する医薬組成物およびその治療用途を提供する。当該化合物はヒト好中球エラスターゼのインヒビターである。
【化１】


式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１４、Ｘ、ＷおよびＺは明細書に定義したとおりである。
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本発明は、Akt活性の阻害剤である式(Ｉ)の化合物


を提供する。該化合物は、感受性のある新生物疾患およびウィルス感染症の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｎ、ｑ、ｒ、Ｗ、Ｚ^１、Ａｒ^１、Ｚ^２、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義されるとおりである〕の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。式Ｉの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、この化合物を含有する薬学的組成物、この化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、および肺障害を処置するためにこの化合物を使用する方法も提供する。
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内耳または中耳への直接投与のためのガシクリジンの改良された製剤を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹〜Ｒ³は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである）、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及びＣＮＳ障害の処置に有用な医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
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