ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を提供し、ここで、種々の部分は、明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および本発明の化合物を用いた処置の方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物およびヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス薬もしくは他の薬剤の組み合わせの使用にも関する。本発明はさらに、単独でもしくは他の薬剤と組み合わせでの、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主病、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーもしくは多発性硬化症の処置における本発明の化合物の使用にも関する。
【化２０】

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式（Ｉ）によって表される化合物又は医薬として許容されるこれらの塩若しくはＮ−オキシドはｃ−ｋｉｔ阻害剤として作用し、腫瘍の治療において有用である。式（Ｉ）によって表される化合物又は式（ＩＩ）によって表されるベンゾイミダゾール化合物から構成されるコンビナトリアルライブラリーは、このような治療的に有用な化合物に対するアッセイに化合物を提供する上で有用である。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩を提供する。
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本発明は、改善された薬物動態プロファイル、改善された生物学的利用能、溶解速度、および有効性を有するベンゾチオフェン組成物、好ましくはナノ粒子状の塩酸ラロキシフェン組成物に関する。一つの態様では、塩酸ラロキシフェンのナノ粒子状組成物は約2000 nm未満の有効平均粒子サイズを有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（「ＧｎＲＨ」）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られている）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びR⁸は、明細書に定義された通りである）の化合物又はその医薬上許容しうる塩並びに塩及び化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛処理に有用である。
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【課題】 風邪の治療と口腔内での持続的消炎を同時に、しかも単一製剤で容易に行うことができる固形製剤の提供。
【解決手段】 日本薬局方の崩壊試験法に従って崩壊試験を行ったとき、４５秒〜２分間に崩壊する風邪治療内服薬物を含む部分及び３分を超えて崩壊するのどに対する消炎成分を含む部分からなる口腔内溶解用固形製剤。 （もっと読む）

低水溶性化合物の医薬処方物およびその製造方法。この処方物は、薬学的に活性な低水溶性化合物および約25重量%より多い量の澱粉を含む。製造方法は、活性化合物および澱粉をブレンドし、前記ブレンドを固体に圧縮し、前記固体を粒体に微粉砕し、前記粒体を湿潤させ、前記粒体を乾燥し、そして前記乾燥粒体を錠剤化して固体状医薬処方物を形成することを含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中で定義されている。別の実施形態では、本発明は、式Ｉの好ましい置換基および特定の化合物を提供する。別の実施形態では、本発明はまた、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、本発明の化合物を提供することにより、細胞におけるキナーゼ作用（特に、ＩＫＫ）を阻害する方法を提供する。

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式（Ｉ）の複素環置換三環式化合物、あるいは該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、異性体またはラセミ混合物（ここで、


は、任意の二重結合を表わし、点線は、必要に応じて、結合または結合なしであり、これは、原子価要件で許容されるように、二重結合または単結合を生じ、ここで、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｍ、Ｘ、Ｊ、ｎ、Ｈｅｔ、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２およびＲ^３３は、本明細書中で定義されており、残りの置換基は、本明細書中で定義したとおりであり、そして開示されている）、ならびにそれらを含有する薬学的組成物、および該化合物を投与することにより、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全および癌に関連した疾患を処置する方法。他の心血管剤との併用療法もまた、特許請求される。

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本発明は、新規なベンゾイミダゾール誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

ある種のスルホンアミド化合物はＣＣＫ１／ＣＣＫ２介在疾病の処置において有用な二重ＣＣＫ１／ＣＣＫ２阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、新規インドールカルボキシアミド誘導体を対象とする。詳しくは、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＵおよびＶは、上記にて定義している）およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害物質であり、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）のような不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られている）活性に関連する障害の治療に有用であり得る。したがって、本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明はさらにまた、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用するＩＫＫ２活性を阻害する方法およびＩＫＫ２活性に関連する障害の治療を対象とする。

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本発明の態様は、一般に添加剤を消費するのに適した形態、特にソフトチューの形態で、生物にデリバリーするための組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明はMEKの過剰活性によって特徴づけられる疾患の治療に有用である式(I)の化合物に関する。従って、本化合物は癌、認識障害、及びCNS疾患、並びに炎症性疾患/自己免疫性疾患等の疾患の治療に有用である。
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本発明は、中枢神経障害性疼痛の症状の治療、特に、あるサブタイプの中枢神経障害性疼痛の症状の治療、ならびにこの症状を引き起こす疾患の治療、中枢神経障害性疼痛の症状の防止または予防、特に、あるサブタイプの中枢神経障害性疼痛の症状の防止または予防、ならびにこの症状を引き起こす疾患の防止または予防のための、ヒトおよび／または動物の治療に関する医薬品としての、一般式（Ｉ）のアリール（またはヘテロアリール）アゾリルカルビノールの誘導体およびその生理学的に許容される塩の使用に言及する。

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本発明は、一般式１：
【化１】


（式中、基Ｒ¹〜Ｒ¹²は、請求の範囲及び明細書に記載した意味を有する）の、新規β−アゴニストに関する。本発明は、また、それらの異性体、これらの化合物を製造する方法、及び医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のベンズアミド［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは明細書中に定義された任意の意義を有する］；それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびに腫瘍およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害に感受性のその他の増殖性状態の予防または治療において抗増殖剤として使用される医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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