スルホンアミド化合物
ある種のスルホンアミド化合物はＣＣＫ１／ＣＣＫ２介在疾病の処置において有用な二重ＣＣＫ１／ＣＣＫ２阻害剤である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
ＸはＣ１−２アルキルまたは結合であり；
Ｒ１は
ａ）ナフチル、フェニル、該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合されてもよく、Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有しそして０、１もしくは２個のカルボニルである炭素員を有する線状の３−〜５−員の炭化水素部分である、
ｂ）Ａｒ６−、ここでＡｒ６は結合点としての炭素を有し、１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい６−員のヘテロアリールである、
ｃ）Ａｒ５−、ここでＡｒ５は結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい５−員のヘテロアリールである、
ｄ）Ａｒ６−６−、ここでＡｒ６−６は結合点を有しそして１もしくは２個の-Ｎ＝であるヘテロ原子員を有する６−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルである、
ｅ）Ａｒ６−５−、ここでＡｒ６−５は結合点を有しそして１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し且つ０もしくは１個の-Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルまたはピリジルである
よりなる群から選択され、
ここでａ）〜ｅ）の各々は０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換され、
Ｒｑは−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、および Ｃ１−４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−７シクロアルキル、および−Ｃ３−７シクロアルケニルよりなる群から選択され、
Ｒａは−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チオフェニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−
４アルキル、−ＣＯＯＨよりなる群から独立して選択され、或いは２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になってフェニル、ピリジル、およびピリミジニルよりなる群から選択される縮合環を形成することができ、
或いは、Ｒ２およびＲａの１つは-ＣＨ２-または＞Ｃ＝Ｏとして一緒になってフェニルに対する縮合環を形成することができ、
Ｒｂは２，４−ジフルオロ、２，６−ジフルオロよりなる群から選択され、或いは２−および３−位置における２個の隣接するＲｂ置換基は一緒になってオキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、［１，３］ジオキソール、およびピラジンよりなる群から選択される５−または６−員の複素環式環を形成することができ、
Ｒｃは水素、−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＣ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＨ、並びに−Ｃ０−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、−ＣＯＯ−Ｃ０−２アルキル環Ａ、および−ＣＯＯ−Ｃ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から独立して選択され、
ＲｓおよびＲｔは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、フェニル、ハロで置換されたフェニル、ベンジル、ハロで置換されたベンジルよりなる群から独立して選択されるか、
或いは、ＲｓおよびＲｔはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジン、ピペリジン、またはモルホリンを形成し、
環Ａは
ｉ） 結合点としての炭素を有しそして１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有する６−員のヘテロアリール、
ｉｉ）結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、そして０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリール、および
ｉｉｉ） 結合点としての炭素または窒素を有し、１もしくは２個のＯ、Ｓ、およびＮよりなる群から選択されるヘテロ原子を有し、０もしくは１個の二重結合を有し、そして０もしくは１個のカルボニルにより置換された炭素員を有し、そして場合により−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、またはハロで置換されていてもよい５−もしくは６−員の非芳香族複素環
よりなる群から選択され、
Ｒｄは水素、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、および場合により置換されていてもよいフェニルよりなる群から独立して選択され、或いは２個のＲｄは一緒になって＝Ｏであることができ、ここで少なくとも１個のＲｃは−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯ−環Ａ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、および−ＣＯＯＣ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から選択され、
或いは、１個のＲｃおよび１個のＲｄは一緒になって二重結合を形成することができる］の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、並びに製薬学的に許容可能な塩、エステルおよびアミド。
【請求項２】
Ｘが結合である請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が
ａ）フェニル、ナフチル、場合により５，６，７，８もしくは９オキソ置換されていてもよい６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−１，２，３もしくは
４−イル、場合により５，６，７もしくは８オキソ置換されていてもよい５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１，２，３もしくは４−イル、
ｂ）ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリン−２，３もしくは４−イル、イソキノリン−１，３もしくは４−イル、キナゾリン−２もしくは４−イル、キノキサリン−２もしくは３−イル、ナフチリジニル、
ｃ）フラニル、チオフェニル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ベンゾフラン−２もしくは３−イル、ベンゾチオフェン−２もしくは３−イル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−インドール−２もしくは３−イル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、１Ｈ−ピロロピリジン−２もしくは３−イル，
ｄ）キノリン−５，６，７もしくは８−イル、イソキノリン−５，６，７もしくは８−イル、キナゾリン−５，６，７もしくは８−イル、キノキサリン−５，６，７もしくは８−イル、および
ｅ）ベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−インドール−４，５，６もしくは７−イル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾオキサゾール−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾチアゾール−４，５，６もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロピリジン−４，５，６もしくは７−イル
よりなる群から選択され、ここでａ）〜ｅ）の各々が０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換されている
請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がフェニル、場合により５，６，７，８または９ オキソ置換されていてもよい６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−２−イル、ナフチル、ピリジル、フラニル、チオフェニル、およびベンゾチオフェニルよりなる群から選択され、ここで各員が０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換されている請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、３−ブロモ−４−クロロフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、４−クロロ−３−ヨードフェニル、２−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２−メチルスルファニルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ニトロフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、ナフチル、チオフェン−３−イル、５−ブロモチオフェン−３−イル、および ベンゾチオフェン−３−イルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒｆが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒｑがメチル、エチル、プロピル、ｔ−ブチル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メチルスルファニル、メチルスルファニルメチル、メトキシ、エトキシ、メルカプトメチル、およびメルカプトエチルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒｑがメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、およびシアノよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が−Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、アリル、プロパルギル、シクロプロピル、シクロヘキシル、およびシクロペンテニルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２および１個のＲａが-ＣＨ２-または＞Ｃ＝Ｏとして一緒になってフェニルに対する縮合環を形成する請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が-Ｈまたはメチルである請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒａがメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、エテニル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、フラニル、チオフェニル、ピロール−１−イル、ベンジル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、シクロプロポキシ、シクロブトキシ、シクロペントキシ、フェノキシ、ベンゾキシ、メルカプト、メチルスルファニル、エチルスルファニル、ｔ−ブチルスルファニル、シクロプロピルスルファニル、フェニルスルファニル、ニトロ、シアノ、アミノ、ジメチルアミノ、（シクロヘキシルメチル）アミノ、アセチル、−ＳＣＦ３、ヨード、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、およびメトキシカルボニルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１３】
１個のＲａが存在する請求項１の化合物。
【請求項１４】
アミド置換基に対してパラである環上に位置する１個のＲａが存在する請求項１の化合物。
【請求項１５】
２個の隣接するＲａが結合の炭素と一緒になって縮合フェニル環を形成する請求項１の化合物。
【請求項１６】
２個のＲａ置換基が存在する請求項１の化合物。
【請求項１７】
各Ｒａがメチル、ｉ−プロピル、エテニル、２−プロペニル、シクロプロピル、フェニル、チオフェニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ニトロ、シアノ、ジメチルアミノ、（シクロヘキシルメチル）アミノ、アセチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、−ＣＦ３、および縮合フェニルよりなる群から独立して選択される請求項１の化合物。
【請求項１８】
Ｒｂが２，６−ジフルオロまたは２，４−ジフルオロである請求項１の化合物。
【請求項１９】
２−および３−位置における２個の隣接するＲｂ置換基が結合のベンゼン環と一緒になってベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、またはキノキサリンを形成する請求項１の化合物。
【請求項２０】
Ｒｃが水素、メチル、エチル、ｉ−プロピル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ジメチルアミノメチル、メチルスルファニルメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メトキシカルボニルメチル、カルボキシ、カルボキシメチル、カルバモイル、カルバモイルメチル、ジメチルカルバモイル、ピペリジン−
１−カルボニル、５−メチル−２−オキソ−［１，３］ジオキソール−４−イル−メトキシカルボニル、３−ピリジルメトキシカルボニル、３−クロロベンジルカルバモイル、４−フルオロベンジルカルバモイル、ベンジルカルバモイル、フェニルカルバモイル、ジメチルカルバモイルメトキシカルボニル、および２−モルホリン−４−イルエトキシカルボニルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２１】
２個のＲｃ基が結合される炭素が（Ｓ）−立体配置である請求項１の化合物。
【請求項２２】
Ｒｄが水素、メチル、エチル、ｉ−プロピル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ジメチルアミノメチル、フェニル、４−クロロフェニル、および メチルスルファニルメチルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２３】
２個のＲｄが一緒になって＝Ｏを形成する請求項１の化合物。
【請求項２４】
Ｒｄが水素、メチル、フェニル、およびヒドロキシよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２５】
該製薬学的に許容可能な塩がアミノ付加塩である請求項１の化合物。
【請求項２６】
該製薬学的に許容可能な塩が酸付加塩である請求項１の化合物。
【請求項２７】
該製薬学的に許容可能な塩が臭化水素酸塩、塩酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、硝酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、吉草酸塩、オレイン酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、ラウリン酸塩、ホウ酸塩、安息香酸塩、乳酸塩、燐酸塩、トシレート、クエン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、琥珀酸塩、酒石酸塩、ナフチル酸塩、メシレート、グルコヘプトネート、ラクチオビオネート、およびラウリルスルホン酸塩よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２８】
該製薬学的に許容可能な塩がナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、第四級アンモニウム、テトラメチルアンモニウム、メチルアンモニウム、トリメチルアンモニウム、およびエチルアンモニウムよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２９】
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−フェニル）−プロピオン酸；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−プロピル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−３−（５−ブロモ−チオフェン−２−イル）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸 メチル エステ
ル；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−ナフタレン−２−イル−プロピオン酸；
（±）−４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−２−（２，４−ジフルオロベンゼンスルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−カルバモイル−２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−４，５−ジクロロ−ベンズアミド；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシメチル−エチル］−４−メチル−ベンズアミド；
（Ｓ）−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［６−ブロモ−１，３−ジオキソ−２−（２−フェニル−プロピル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル］−アミド；
（Ｒ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｒ）−３−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
（Ｒ）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
（±）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−オキソ−プロピオン酸メチルエステル；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピオン酸；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェネチル−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−（ベンゾチアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチル］−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−プロピル］−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンズアミド；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾチアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
２−［４，５−ジクロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
４−ブロモ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２−フェニル−プロピル）−ベンズアミド；
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
３−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２−フェニル−プロピル）−ベンズアミド；
（Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２−フェニル−プロピル）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−ブロモ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−Ｎ−（２−フェニル−プロピル）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−ブロモ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−Ｎ−（２−フェニル−プロピル）−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−４−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
２−［４−ブロモ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−ニトロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
４−クロロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
２−［４−クロロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンズアミド；
２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−Ｎ−［２−（４−ニトロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（（２Ｓ，１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−インダン−２−イル−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ベンズアミド塩酸塩；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシメチル−エチル］−ベンズアミド；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチル］−ベンズアミド；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−プロピル］−４−メチル−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−ベンズアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−酪酸；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド ；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；（±）−４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（±）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（３−シアノ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−酪酸；
（Ｓ）−３−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｒ）−２−［４−クロロ−２−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−プロピル］−４−ヨード−ベンズアミド；
（Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２，２−ジフェニル−エチル）−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２，２−ジフェニル−エチル）−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−チオフェン−３−イル−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−クロロ−フェニル）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−ｐ−トリル−プロピオン酸；
Ｎ−［２−（４−ブロモ−フェニル）−エチル］−４−クロロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−６−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
（Ｒ）−３−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−酪酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ニトロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（４−シアノ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−チオフェン−３−イル−プロピオン酸；
（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−酪酸メチルエステル；
（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−酪酸；
（Ｓ）−３−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−３−ヨード−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３，３−ビス−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−酪酸；２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−プロピオン酸；２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピオン
酸；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３−ブロモ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−フェニル）−酪酸；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３−ブロモ−フェニル）−プロピル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−アクリル酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３，３−ビス−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−酪酸；２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３−ブロモ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
２−［２−（ベンゾオキサゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾオキサゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−ベンズアミド；２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸５−メチル−２−オキソ−［１，３］ジオキソール−４−イルメチルエステル；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸５ピリジン−３−イルメチルエステル；
（Ｒ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−フェニル）−プロピオン酸；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−酪酸メチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｒ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−
４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｒ）−２−［４−クロロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
ａｎｔｉ−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（３−クロロ−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−エチル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）− ２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ） −ベンゾイルアミノ］− プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ヨード−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−３−ヨード−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（４−クロロ−３−ヨード−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキ
サリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；（Ｓ）−３−（４−クロロ−３−ヨード−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−フェニルカルバモイル−エチル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｚ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−アクリル酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−２−［４，５−ジクロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４−ブロモ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４，５−ジクロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−２−［４−ブロモ−２−（キノキ
サリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４−ブロモ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４，５−ジクロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸エチルエステル；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−３−ヨード−フェニル）−プロピオン酸；２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３，３−ビス−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−酪酸；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３−ブロモ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３，３−ビス−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−酪酸；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３−ブロモ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−
４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸２−モルホリン−４−イル−エチルエステル；および
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸ジメチルカルバモイルメチルエステル
よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項３０】
製薬学的に許容可能な担体および有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）：
【化２】
［式中、
ＸはＣ１−２アルキルまたは結合であり；
Ｒ１は
ａ）ナフチル、フェニル、該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合されてもよく、Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有しそして０、１もしくは２個のカルボニルである炭素員を有する線状の３−〜５−員の炭化水素部分である、
ｂ）Ａｒ６−、ここでＡｒ６は結合点としての炭素を有し、１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい６−員のヘテロアリールである、
ｃ）Ａｒ５−、ここでＡｒ５は結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、およびは＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい５−員のヘテロアリールである、
ｄ）Ａｒ６−６−、ここでＡｒ６−６は結合点を有しそして１もしくは２個の-Ｎ＝であるヘテロ原子員を有する６−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルである、
ｅ）Ａｒ６−５−、ここでＡｒ６−５は結合点を有しそして１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し且つ０もしくは１個の-Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルまたはピリジルである
よりなる群から選択され、
ここでａ）〜ｅ）の各々は０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換され、
Ｒｑは−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびＣ１−４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−７シクロアルキル、および−Ｃ３−７シクロアルケニルよりなる群から選択され、
Ｒａは−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チオフェニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６ア
ルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、および −ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯＨよりなる群から独立して選択され、或いは２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になってフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択される縮合環を形成することができ、
或いは、Ｒ２およびＲａの１つは-ＣＨ２-または＞Ｃ＝Ｏとして一緒になってフェニルに対する縮合環を形成することができ、
Ｒｂは２，４−ジフルオロ、２，６−ジフルオロよりなる群から選択され、或いは２−および３−位置における２個の隣接するＲｂ置換基は一緒になってオキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、［１，３］ジオキソール、およびピラジンよりなる群から選択される５−または６−員の複素環式環を形成することができ、
Ｒｃは水素、−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＣ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＨ、並びに−Ｃ０−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、−ＣＯＯ−Ｃ０−２アルキル環Ａ、および−ＣＯＯ−Ｃ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から独立して選択され、
ＲｓおよびＲｔは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、フェニル、ハロで置換されたフェニル、ベンジル、ハロで置換されたベンジルよりなる群から独立して選択されるか、
或いは、ＲｓおよびＲｔはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジン、ピペリジン、またはモルホリンを形成し、
環Ａは
ｉ）結合点としての炭素を有しそして１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有する６−員のヘテロアリール、
ｉｉ）結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、そして０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリール、および
ｉｉｉ）結合点としての炭素または窒素を有し、１もしくは２個のＯ、Ｓ、およびＮよりなる群から選択されるヘテロ原子を有し、０もしくは１個の二重結合を有し、そして０もしくは１個のカルボニルにより置換された炭素員を有し、そして場合により−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、またはハロで置換されていてもよい５−もしくは６−員の非芳香族複素環
よりなる群から選択され、
Ｒｄは水素、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、および場合により置換されていてもよいフェニルよりなる群から独立して選択され、或いは２個のＲｄは一緒になって＝Ｏであることができ、ここで少なくとも１個のＲｃは−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯ−環Ａ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、および−ＣＯＯＣ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から選択され、
或いは、１個のＲｃおよび１個のＲｄは一緒になって二重結合を形成することができる］の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、並びに製薬学的に許容可能な塩、エステルおよびアミドを含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３１】
罹患哺乳動物に有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）：
【化３】
［式中、
ＸはＣ１−２アルキルまたは結合であり；
Ｒ１は
ａ）ナフチル、フェニル、該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合されてもよく、Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有しそして０、１もしくは２個のカルボニルである炭素員を有する線状の３−〜５−員の炭化水素部分である、
ｂ）Ａｒ６−、ここでＡｒ６は結合点としての炭素を有し、１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい６−員のヘテロアリールである、
ｃ）Ａｒ５−、ここでＡｒ５は結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい５−員のヘテロアリールである、
ｄ）Ａｒ６−６−、ここでＡｒ６−６は結合点を有しそして１もしくは２個の-Ｎ＝であるヘテロ原子員を有する６−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルである、
ｅ）Ａｒ６−５−、ここでＡｒ６−５は結合点を有しそして１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨおよび＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し且つ０もしくは１個の-Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルまたはピリジルである
よりなる群から選択され、
ここでａ）〜ｅ）の各々は０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換され、
Ｒｑは−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、および Ｃ１−４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−７シクロアルキル、および−Ｃ３−７シクロアルケニルよりなる群から選択され、
Ｒａは−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チオフェニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯＨよりなる群から独立して選択され、或いは２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になってフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択さ
れる縮合環を形成することができ、
或いは、Ｒ２およびＲａの１つは-ＣＨ２-または＞Ｃ＝Ｏとして一緒になってフェニルに対する縮合環を形成することができ、
Ｒｂは２，４−ジフルオロ、２，６−ジフルオロよりなる群から選択され、或いは２−および３−位置における２個の隣接するＲｂ置換基は一緒になってオキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、［１，３］ジオキソール、およびピラジンよりなる群から選択される５−または６−員の複素環式環を形成することができ、
Ｒｃは水素、−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＣ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＨ、並びに−Ｃ０−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、−ＣＯＯ−Ｃ０−２アルキル環Ａ、および−ＣＯＯ−Ｃ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から独立して選択され、
ＲｓおよびＲｔは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、フェニル、ハロで置換されたフェニル、ベンジル、ハロで置換されたベンジルよりなる群から独立して選択されるか、
或いは、ＲｓおよびＲｔはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジン、ピペリジン、またはモルホリンを形成し、
環Ａは
ｉ）結合点としての炭素を有しそして１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有する６−員のヘテロアリール、
ｉｉ）結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、そして０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリール、および
ｉｉｉ）結合点としての炭素または窒素を有し、１もしくは２個のＯ、Ｓ、およびＮよりなる群から選択されるヘテロ原子を有し、０もしくは１個の二重結合を有し、そして０もしくは１個のカルボニルにより置換された炭素員を有し、そして場合により−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、またはハロで置換されていてもよい５−もしくは６−員の非芳香族複素環
よりなる群から選択され、
Ｒｄは水素、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、および場合により置換されていてもよいフェニルよりなる群から独立して選択され、或いは２個のＲｄは一緒になって＝Ｏであることができ、ここで少なくとも１個のＲｃは−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯ−環Ａ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、および−ＣＯＯＣ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から選択され、
或いは、１個のＲｃおよび１個のＲｄは一緒になって二重結合を形成することができる］の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、並びに製薬学的に許容可能な塩、エステルおよびアミドを投与する段階を含んでなる、哺乳動物における疼痛、薬物依存症、不安症、パニック発作、統合失調症、膵臓疾患、分泌疾患、胃腸運動疾患、機能性腸疾患、胆石疝痛、および癌、摂食疾患、逆流疾病、胃十二指腸潰瘍、逆流食道炎、消化性潰瘍、バレット食道炎、洞化Ｇ細胞過形成、悪性貧血、およびゾリンジャー−エリソン症候群の処置または予防方法。
【請求項３２】
罹患哺乳動物に有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）：
【化４】
［式中、
ＸはＣ１−２アルキルまたは結合であり；
Ｒ１は
ａ）ナフチル、フェニル、該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合されてもよく、Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有しそして０、１もしくは２個のカルボニルである炭素員を有する線状の３−〜５−員の炭化水素部分である、
ｂ）Ａｒ６−、ここでＡｒ６は結合点としての炭素を有し、１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい６−員のヘテロアリールである、
ｃ）Ａｒ５−、ここでＡｒ５は結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい５−員のヘテロアリールである、
ｄ）Ａｒ６−６−、ここでＡｒ６−６は結合点を有しそして１もしくは２個の-Ｎ＝であるヘテロ原子員を有する６−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルである、
ｅ）Ａｒ６−５−、ここでＡｒ６−５は結合点を有しそして１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し且つ０もしくは１個の-Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルまたはピリジルである
よりなる群から選択され、
ここでａ）〜ｅ）の各々は０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換され、
Ｒｑは−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、および Ｃ１−４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−７シクロアルキル、および−Ｃ３−７シクロアルケニルよりなる群から選択され、
Ｒａは−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チオフェニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯＨよりなる群から独立して選択され、或いは２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になってフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択される縮合環を形成することができ、
或いは、Ｒ２およびＲａの１つは-ＣＨ２-または＞Ｃ＝Ｏとして一緒になってフェニルに対する縮合環を形成することができ、
Ｒｂは２，４−ジフルオロ、２，６−ジフルオロよりなる群から選択され、或いは２−および３−位置における２個の隣接するＲｂ置換基は一緒になってオキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、［１，３］ジオキソール、およびピラジンよりなる群から選択される５−または６−員の複素環式環を形成することができ、
Ｒｃは水素、−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＣ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＨ、並びに−Ｃ０−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、−ＣＯＯ−Ｃ０−２アルキル環Ａ、および−ＣＯＯ−Ｃ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から独立して選択され、
ＲｓおよびＲｔは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、フェニル、ハロで置換されたフェニル、ベンジル、ハロで置換されたベンジルよりなる群から独立して選択されるか、
或いは、ＲｓおよびＲｔはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジン、ピペリジン、またはモルホリンを形成し、
環Ａは
ｉ）結合点としての炭素を有しそして１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有する６−員のヘテロアリール、
ｉｉ）結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、そして０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリール、および
ｉｉｉ）結合点としての炭素または窒素を有し、１もしくは２個のＯ、Ｓ、およびＮよりなる群から選択されるヘテロ原子を有し、０もしくは１個の二重結合を有し、そして０もしくは１個のカルボニルにより置換された炭素員を有し、そして場合により−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、またはハロで置換されていてもよい５−もしくは６−員の非芳香族複素環
よりなる群から選択され、
Ｒｄは水素、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、および場合により置換されていてもよいフェニルよりなる群から独立して選択され、或いは２個のＲｄは一緒になって＝Ｏであることができ、ここで少なくとも１個のＲｃは−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯ−環Ａ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、および−ＣＯＯＣ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から選択され、
或いは、１個のＲｃおよび１個のＲｄは一緒になって二重結合を形成することができる］の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、並びに製薬学的に許容可能な塩、エステルおよびアミドを投与する段階を含んでなる、哺乳動物における膵臓腺癌、疼痛、胃−食道逆流疾病、非−糜爛性逆流疾病、食欲不振、膵臓炎、胃十二指腸潰瘍、逆流食道炎、不安症、結腸癌、消化性潰瘍、膵臓腫瘍および胃腫瘍の処置または予防方法。
【請求項３３】
罹患哺乳動物に有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）：
【化５】
［式中、
ＸはＣ１−２アルキルまたは結合であり；
Ｒ１は
ａ）ナフチル、フェニル、該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合されてもよく、Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有しそして０、１もしくは２個のカルボニルである炭素員を有する線状の３−〜５−員の炭化水素部分である、
ｂ）Ａｒ６−、ここでＡｒ６は結合点としての炭素を有し、１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい６−員のヘテロアリールである、
ｃ）Ａｒ５−、ここでＡｒ５は結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい５−員のヘテロアリールである、
ｄ）Ａｒ６−６−、ここでＡｒ６−６は結合点を有しそして１もしくは２個の-Ｎ＝であるヘテロ原子員を有する６−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルである、
ｅ）Ａｒ６−５−、ここでＡｒ６−５は結合点を有しそして１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し且つ０もしくは１個の-Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルまたはピリジルである
よりなる群から選択され、
ここでａ）〜ｅ）の各々は０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換され、
Ｒｑは−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、および Ｃ１−４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−７シクロアルキル、および−Ｃ３−７シクロアルケニルよりなる群から選択され、
Ｒａは−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チオフェニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯＨよりなる群から独立して選択され、或いは２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になってフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択される縮合環を形成することができ、
或いは、Ｒ２およびＲａの１つは-ＣＨ２-または＞Ｃ＝Ｏとして一緒になってフェニルに対する縮合環を形成することができ、
Ｒｂは２，４−ジフルオロ、２，６−ジフルオロよりなる群から選択され、或いは２−および３−位置における２個の隣接するＲｂ置換基は一緒になってオキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、［１，３］ジオキソール、およびピラジンよりなる群から選択される５−または６−員の複素環式環を形成することができ、
Ｒｃは水素、−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＣ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＨ、並びに−Ｃ０−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、−ＣＯＯ−Ｃ０−２アルキル環Ａ、および−ＣＯＯ−Ｃ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から独立して選択され、
ＲｓおよびＲｔは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、フェニル、ハロで置換されたフェニル、ベンジル、ハロで置換されたベンジルよりなる群から独立して選択されるか、
或いは、ＲｓおよびＲｔはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジン、ピペリジン、またはモルホリンを形成し、
環Ａは
ｉ）結合点としての炭素を有しそして１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有する６−員のヘテロアリール、
ｉｉ）結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、そして０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリール、および
ｉｉｉ）結合点としての炭素または窒素を有し、１もしくは２個のＯ、Ｓ、およびＮよりなる群から選択されるヘテロ原子を有し、０もしくは１個の二重結合を有し、そして０もしくは１個のカルボニルにより置換された炭素員を有し、そして場合により−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、またはハロで置換されていてもよい５−もしくは６−員の非芳香族複素環
よりなる群から選択され、
Ｒｄは水素、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、および場合により置換されていてもよいフェニルよりなる群から独立して選択され、或いは２個のＲｄは一緒になって＝Ｏであることができ、ここで少なくとも１個のＲｃは−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯ−環Ａ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、および−ＣＯＯＣ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から選択され、
或いは、１個のＲｃおよび１個のＲｄは一緒になって二重結合を形成することができる］の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、並びに製薬学的に許容可能な塩、エステルおよびアミドを投与する段階を含んでなる、哺乳動物における膵臓炎、非−糜爛性逆流疾病、または胃食道逆流疾病の処置または予防方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
ＸはＣ１−２アルキルまたは結合であり；
Ｒ１は
ａ）ナフチル、フェニル、該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合されてもよく、Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有しそして０、１もしくは２個のカルボニルである炭素員を有する線状の３−〜５−員の炭化水素部分である、
ｂ）Ａｒ６−、ここでＡｒ６は結合点としての炭素を有し、１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい６−員のヘテロアリールである、
ｃ）Ａｒ５−、ここでＡｒ５は結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい５−員のヘテロアリールである、
ｄ）Ａｒ６−６−、ここでＡｒ６−６は結合点を有しそして１もしくは２個の-Ｎ＝であるヘテロ原子員を有する６−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルである、
ｅ）Ａｒ６−５−、ここでＡｒ６−５は結合点を有しそして１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し且つ０もしくは１個の-Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルまたはピリジルである
よりなる群から選択され、
ここでａ）〜ｅ）の各々は０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換され、
Ｒｑは−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、および Ｃ１−４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−７シクロアルキル、および−Ｃ３−７シクロアルケニルよりなる群から選択され、
Ｒａは−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チオフェニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−
４アルキル、−ＣＯＯＨよりなる群から独立して選択され、或いは２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になってフェニル、ピリジル、およびピリミジニルよりなる群から選択される縮合環を形成することができ、
或いは、Ｒ２およびＲａの１つは-ＣＨ２-または＞Ｃ＝Ｏとして一緒になってフェニルに対する縮合環を形成することができ、
Ｒｂは２，４−ジフルオロ、２，６−ジフルオロよりなる群から選択され、或いは２−および３−位置における２個の隣接するＲｂ置換基は一緒になってオキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、［１，３］ジオキソール、およびピラジンよりなる群から選択される５−または６−員の複素環式環を形成することができ、
Ｒｃは水素、−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＣ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＨ、並びに−Ｃ０−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、−ＣＯＯ−Ｃ０−２アルキル環Ａ、および−ＣＯＯ−Ｃ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から独立して選択され、
ＲｓおよびＲｔは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、フェニル、ハロで置換されたフェニル、ベンジル、ハロで置換されたベンジルよりなる群から独立して選択されるか、
或いは、ＲｓおよびＲｔはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジン、ピペリジン、またはモルホリンを形成し、
環Ａは
ｉ） 結合点としての炭素を有しそして１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有する６−員のヘテロアリール、
ｉｉ）結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、そして０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリール、および
ｉｉｉ） 結合点としての炭素または窒素を有し、１もしくは２個のＯ、Ｓ、およびＮよりなる群から選択されるヘテロ原子を有し、０もしくは１個の二重結合を有し、そして０もしくは１個のカルボニルにより置換された炭素員を有し、そして場合により−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、またはハロで置換されていてもよい５−もしくは６−員の非芳香族複素環
よりなる群から選択され、
Ｒｄは水素、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、および場合により置換されていてもよいフェニルよりなる群から独立して選択され、或いは２個のＲｄは一緒になって＝Ｏであることができ、ここで少なくとも１個のＲｃは−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯ−環Ａ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、および−ＣＯＯＣ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から選択され、
或いは、１個のＲｃおよび１個のＲｄは一緒になって二重結合を形成することができる］の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、並びに製薬学的に許容可能な塩、エステルおよびアミド。
【請求項２】
Ｘが結合である請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が
ａ）フェニル、ナフチル、場合により５，６，７，８もしくは９オキソ置換されていてもよい６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−１，２，３もしくは
４−イル、場合により５，６，７もしくは８オキソ置換されていてもよい５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１，２，３もしくは４−イル、
ｂ）ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリン−２，３もしくは４−イル、イソキノリン−１，３もしくは４−イル、キナゾリン−２もしくは４−イル、キノキサリン−２もしくは３−イル、ナフチリジニル、
ｃ）フラニル、チオフェニル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ベンゾフラン−２もしくは３−イル、ベンゾチオフェン−２もしくは３−イル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−インドール−２もしくは３−イル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、１Ｈ−ピロロピリジン−２もしくは３−イル，
ｄ）キノリン−５，６，７もしくは８−イル、イソキノリン−５，６，７もしくは８−イル、キナゾリン−５，６，７もしくは８−イル、キノキサリン−５，６，７もしくは８−イル、および
ｅ）ベンゾフラン−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾチオフェン−４，５，６もしくは７−イル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−インドール−４，５，６もしくは７−イル、１−（ＨもしくはＣ１−４アルキル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾオキサゾール−４，５，６もしくは７−イル、ベンゾチアゾール−４，５，６もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロピリジン−４，５，６もしくは７−イル
よりなる群から選択され、ここでａ）〜ｅ）の各々が０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換されている
請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がフェニル、場合により５，６，７，８または９ オキソ置換されていてもよい６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−２−イル、ナフチル、ピリジル、フラニル、チオフェニル、およびベンゾチオフェニルよりなる群から選択され、ここで各員が０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換されている請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、３−ブロモ−４−クロロフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、４−クロロ−３−ヨードフェニル、２−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、２−メチルスルファニルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ニトロフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、ナフチル、チオフェン−３−イル、５−ブロモチオフェン−３−イル、および ベンゾチオフェン−３−イルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒｆが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒｑがメチル、エチル、プロピル、ｔ−ブチル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メチルスルファニル、メチルスルファニルメチル、メトキシ、エトキシ、メルカプトメチル、およびメルカプトエチルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒｑがメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、およびシアノよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が−Ｈ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、アリル、プロパルギル、シクロプロピル、シクロヘキシル、およびシクロペンテニルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２および１個のＲａが-ＣＨ２-または＞Ｃ＝Ｏとして一緒になってフェニルに対する縮合環を形成する請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が-Ｈまたはメチルである請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒａがメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、エテニル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、フラニル、チオフェニル、ピロール−１−イル、ベンジル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、シクロプロポキシ、シクロブトキシ、シクロペントキシ、フェノキシ、ベンゾキシ、メルカプト、メチルスルファニル、エチルスルファニル、ｔ−ブチルスルファニル、シクロプロピルスルファニル、フェニルスルファニル、ニトロ、シアノ、アミノ、ジメチルアミノ、（シクロヘキシルメチル）アミノ、アセチル、−ＳＣＦ３、ヨード、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、およびメトキシカルボニルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１３】
１個のＲａが存在する請求項１の化合物。
【請求項１４】
アミド置換基に対してパラである環上に位置する１個のＲａが存在する請求項１の化合物。
【請求項１５】
２個の隣接するＲａが結合の炭素と一緒になって縮合フェニル環を形成する請求項１の化合物。
【請求項１６】
２個のＲａ置換基が存在する請求項１の化合物。
【請求項１７】
各Ｒａがメチル、ｉ−プロピル、エテニル、２−プロペニル、シクロプロピル、フェニル、チオフェニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ニトロ、シアノ、ジメチルアミノ、（シクロヘキシルメチル）アミノ、アセチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、−ＣＦ３、および縮合フェニルよりなる群から独立して選択される請求項１の化合物。
【請求項１８】
Ｒｂが２，６−ジフルオロまたは２，４−ジフルオロである請求項１の化合物。
【請求項１９】
２−および３−位置における２個の隣接するＲｂ置換基が結合のベンゼン環と一緒になってベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、またはキノキサリンを形成する請求項１の化合物。
【請求項２０】
Ｒｃが水素、メチル、エチル、ｉ−プロピル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ジメチルアミノメチル、メチルスルファニルメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メトキシカルボニルメチル、カルボキシ、カルボキシメチル、カルバモイル、カルバモイルメチル、ジメチルカルバモイル、ピペリジン−
１−カルボニル、５−メチル−２−オキソ−［１，３］ジオキソール−４−イル−メトキシカルボニル、３−ピリジルメトキシカルボニル、３−クロロベンジルカルバモイル、４−フルオロベンジルカルバモイル、ベンジルカルバモイル、フェニルカルバモイル、ジメチルカルバモイルメトキシカルボニル、および２−モルホリン−４−イルエトキシカルボニルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２１】
２個のＲｃ基が結合される炭素が（Ｓ）−立体配置である請求項１の化合物。
【請求項２２】
Ｒｄが水素、メチル、エチル、ｉ−プロピル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ジメチルアミノメチル、フェニル、４−クロロフェニル、および メチルスルファニルメチルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２３】
２個のＲｄが一緒になって＝Ｏを形成する請求項１の化合物。
【請求項２４】
Ｒｄが水素、メチル、フェニル、およびヒドロキシよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２５】
該製薬学的に許容可能な塩がアミノ付加塩である請求項１の化合物。
【請求項２６】
該製薬学的に許容可能な塩が酸付加塩である請求項１の化合物。
【請求項２７】
該製薬学的に許容可能な塩が臭化水素酸塩、塩酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、硝酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、吉草酸塩、オレイン酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、ラウリン酸塩、ホウ酸塩、安息香酸塩、乳酸塩、燐酸塩、トシレート、クエン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、琥珀酸塩、酒石酸塩、ナフチル酸塩、メシレート、グルコヘプトネート、ラクチオビオネート、およびラウリルスルホン酸塩よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２８】
該製薬学的に許容可能な塩がナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、第四級アンモニウム、テトラメチルアンモニウム、メチルアンモニウム、トリメチルアンモニウム、およびエチルアンモニウムよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２９】
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−フェニル）−プロピオン酸；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−プロピル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−３−（５−ブロモ−チオフェン−２−イル）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸 メチル エステ
ル；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−ナフタレン−２−イル−プロピオン酸；
（±）−４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−２−（２，４−ジフルオロベンゼンスルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−カルバモイル−２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−４，５−ジクロロ−ベンズアミド；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシメチル−エチル］−４−メチル−ベンズアミド；
（Ｓ）−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［６−ブロモ−１，３−ジオキソ−２−（２−フェニル−プロピル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル］−アミド；
（Ｒ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｒ）−３−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
（Ｒ）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
（±）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−オキソ−プロピオン酸メチルエステル；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピオン酸；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェネチル−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−（ベンゾチアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチル］−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−プロピル］−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンズアミド；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾチアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
２−［４，５−ジクロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
４−ブロモ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２−フェニル−プロピル）−ベンズアミド；
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
３−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２−フェニル−プロピル）−ベンズアミド；
（Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２−フェニル−プロピル）−ベンズアミド；
（Ｓ）−４−ブロモ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−Ｎ−（２−フェニル−プロピル）−ベンズアミド；
（Ｒ）−４−ブロモ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−Ｎ−（２−フェニル−プロピル）−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−４−ヨード−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
２−［４−ブロモ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンズアミド；
４−クロロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−ニトロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
４−クロロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
２−［４−クロロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンズアミド；
２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−Ｎ−［２−（４−ニトロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（（２Ｓ，１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−インダン−２−イル−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ベンズアミド塩酸塩；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−ヒドロキシメチル−エチル］−ベンズアミド；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチル］−ベンズアミド；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−プロピル］−４−メチル−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−ベンズアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−酪酸；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド ；
（±）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；（±）−４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（±）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（３−シアノ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−酪酸；
（Ｓ）−３−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｒ）−２−［４−クロロ−２−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−プロピル］−４−ヨード−ベンズアミド；
（Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２，２−ジフェニル−エチル）−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２，２−ジフェニル−エチル）−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−チオフェン−３−イル−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−クロロ−フェニル）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−ｐ−トリル−プロピオン酸；
Ｎ−［２−（４−ブロモ−フェニル）−エチル］−４−クロロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−６−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピル］−ベンズアミド；
（Ｒ）−３−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−酪酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ニトロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（４−シアノ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−チオフェン−３−イル−プロピオン酸；
（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−酪酸メチルエステル；
（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−３−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−酪酸；
（Ｓ）−３−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−３−ヨード−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３，３−ビス−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−酪酸；２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−プロピオン酸；２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピオン
酸；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３−ブロモ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−フェニル）−酪酸；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３−ブロモ−フェニル）−プロピル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−アクリル酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３，３−ビス−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−酪酸；２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３−ブロモ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
２−［２−（ベンゾオキサゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾオキサゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−ベンズアミド；２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸５−メチル−２−オキソ−［１，３］ジオキソール−４−イルメチルエステル；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸５ピリジン−３−イルメチルエステル；
（Ｒ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−フェニル）−プロピオン酸；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−酪酸メチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｒ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−
４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［４−クロロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｒ）−２−［４−クロロ−２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
ａｎｔｉ−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（３−クロロ−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−エチル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）− ２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ） −ベンゾイルアミノ］− プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（２，４−ジクロロ−５−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ヨード−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−３−ヨード−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（４−クロロ−３−ヨード−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキ
サリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；（Ｓ）−３−（４−クロロ−３−ヨード−フェニル）−２−［４−ヨード−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１−フェニルカルバモイル−エチル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル］−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｚ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−アクリル酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−２−［４，５−ジクロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４−ブロモ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４，５−ジクロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−２−［４−ブロモ−２−（キノキ
サリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４−ブロモ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４−クロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−［４，５−ジクロロ−２−（キノキサリン−５−スルホニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸エチルエステル；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−３−ヨード−フェニル）−プロピオン酸；２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３，３−ビス−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−酪酸；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３−ブロモ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３，３−ビス−（４−クロロ−フェニル）−プロピオン酸；
２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−酪酸；
２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［２−（３−ブロモ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−
４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸２−モルホリン−４−イル−エチルエステル；および
（Ｓ）−２−［２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，５−ジクロロ−ベンゾイルアミノ］−３−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸ジメチルカルバモイルメチルエステル
よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項３０】
製薬学的に許容可能な担体および有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）：
【化２】
［式中、
ＸはＣ１−２アルキルまたは結合であり；
Ｒ１は
ａ）ナフチル、フェニル、該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合されてもよく、Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有しそして０、１もしくは２個のカルボニルである炭素員を有する線状の３−〜５−員の炭化水素部分である、
ｂ）Ａｒ６−、ここでＡｒ６は結合点としての炭素を有し、１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい６−員のヘテロアリールである、
ｃ）Ａｒ５−、ここでＡｒ５は結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、およびは＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい５−員のヘテロアリールである、
ｄ）Ａｒ６−６−、ここでＡｒ６−６は結合点を有しそして１もしくは２個の-Ｎ＝であるヘテロ原子員を有する６−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルである、
ｅ）Ａｒ６−５−、ここでＡｒ６−５は結合点を有しそして１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し且つ０もしくは１個の-Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルまたはピリジルである
よりなる群から選択され、
ここでａ）〜ｅ）の各々は０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換され、
Ｒｑは−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびＣ１−４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−７シクロアルキル、および−Ｃ３−７シクロアルケニルよりなる群から選択され、
Ｒａは−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チオフェニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６ア
ルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、および −ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯＨよりなる群から独立して選択され、或いは２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になってフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択される縮合環を形成することができ、
或いは、Ｒ２およびＲａの１つは-ＣＨ２-または＞Ｃ＝Ｏとして一緒になってフェニルに対する縮合環を形成することができ、
Ｒｂは２，４−ジフルオロ、２，６−ジフルオロよりなる群から選択され、或いは２−および３−位置における２個の隣接するＲｂ置換基は一緒になってオキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、［１，３］ジオキソール、およびピラジンよりなる群から選択される５−または６−員の複素環式環を形成することができ、
Ｒｃは水素、−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＣ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＨ、並びに−Ｃ０−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、−ＣＯＯ−Ｃ０−２アルキル環Ａ、および−ＣＯＯ−Ｃ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から独立して選択され、
ＲｓおよびＲｔは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、フェニル、ハロで置換されたフェニル、ベンジル、ハロで置換されたベンジルよりなる群から独立して選択されるか、
或いは、ＲｓおよびＲｔはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジン、ピペリジン、またはモルホリンを形成し、
環Ａは
ｉ）結合点としての炭素を有しそして１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有する６−員のヘテロアリール、
ｉｉ）結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、そして０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリール、および
ｉｉｉ）結合点としての炭素または窒素を有し、１もしくは２個のＯ、Ｓ、およびＮよりなる群から選択されるヘテロ原子を有し、０もしくは１個の二重結合を有し、そして０もしくは１個のカルボニルにより置換された炭素員を有し、そして場合により−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、またはハロで置換されていてもよい５−もしくは６−員の非芳香族複素環
よりなる群から選択され、
Ｒｄは水素、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、および場合により置換されていてもよいフェニルよりなる群から独立して選択され、或いは２個のＲｄは一緒になって＝Ｏであることができ、ここで少なくとも１個のＲｃは−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯ−環Ａ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、および−ＣＯＯＣ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から選択され、
或いは、１個のＲｃおよび１個のＲｄは一緒になって二重結合を形成することができる］の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、並びに製薬学的に許容可能な塩、エステルおよびアミドを含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３１】
罹患哺乳動物に有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）：
【化３】
［式中、
ＸはＣ１−２アルキルまたは結合であり；
Ｒ１は
ａ）ナフチル、フェニル、該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合されてもよく、Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有しそして０、１もしくは２個のカルボニルである炭素員を有する線状の３−〜５−員の炭化水素部分である、
ｂ）Ａｒ６−、ここでＡｒ６は結合点としての炭素を有し、１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい６−員のヘテロアリールである、
ｃ）Ａｒ５−、ここでＡｒ５は結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい５−員のヘテロアリールである、
ｄ）Ａｒ６−６−、ここでＡｒ６−６は結合点を有しそして１もしくは２個の-Ｎ＝であるヘテロ原子員を有する６−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルである、
ｅ）Ａｒ６−５−、ここでＡｒ６−５は結合点を有しそして１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨおよび＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し且つ０もしくは１個の-Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルまたはピリジルである
よりなる群から選択され、
ここでａ）〜ｅ）の各々は０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換され、
Ｒｑは−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、および Ｃ１−４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−７シクロアルキル、および−Ｃ３−７シクロアルケニルよりなる群から選択され、
Ｒａは−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チオフェニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯＨよりなる群から独立して選択され、或いは２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になってフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択さ
れる縮合環を形成することができ、
或いは、Ｒ２およびＲａの１つは-ＣＨ２-または＞Ｃ＝Ｏとして一緒になってフェニルに対する縮合環を形成することができ、
Ｒｂは２，４−ジフルオロ、２，６−ジフルオロよりなる群から選択され、或いは２−および３−位置における２個の隣接するＲｂ置換基は一緒になってオキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、［１，３］ジオキソール、およびピラジンよりなる群から選択される５−または６−員の複素環式環を形成することができ、
Ｒｃは水素、−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＣ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＨ、並びに−Ｃ０−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、−ＣＯＯ−Ｃ０−２アルキル環Ａ、および−ＣＯＯ−Ｃ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から独立して選択され、
ＲｓおよびＲｔは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、フェニル、ハロで置換されたフェニル、ベンジル、ハロで置換されたベンジルよりなる群から独立して選択されるか、
或いは、ＲｓおよびＲｔはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジン、ピペリジン、またはモルホリンを形成し、
環Ａは
ｉ）結合点としての炭素を有しそして１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有する６−員のヘテロアリール、
ｉｉ）結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、そして０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリール、および
ｉｉｉ）結合点としての炭素または窒素を有し、１もしくは２個のＯ、Ｓ、およびＮよりなる群から選択されるヘテロ原子を有し、０もしくは１個の二重結合を有し、そして０もしくは１個のカルボニルにより置換された炭素員を有し、そして場合により−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、またはハロで置換されていてもよい５−もしくは６−員の非芳香族複素環
よりなる群から選択され、
Ｒｄは水素、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、および場合により置換されていてもよいフェニルよりなる群から独立して選択され、或いは２個のＲｄは一緒になって＝Ｏであることができ、ここで少なくとも１個のＲｃは−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯ−環Ａ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、および−ＣＯＯＣ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から選択され、
或いは、１個のＲｃおよび１個のＲｄは一緒になって二重結合を形成することができる］の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、並びに製薬学的に許容可能な塩、エステルおよびアミドを投与する段階を含んでなる、哺乳動物における疼痛、薬物依存症、不安症、パニック発作、統合失調症、膵臓疾患、分泌疾患、胃腸運動疾患、機能性腸疾患、胆石疝痛、および癌、摂食疾患、逆流疾病、胃十二指腸潰瘍、逆流食道炎、消化性潰瘍、バレット食道炎、洞化Ｇ細胞過形成、悪性貧血、およびゾリンジャー−エリソン症候群の処置または予防方法。
【請求項３２】
罹患哺乳動物に有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）：
【化４】
［式中、
ＸはＣ１−２アルキルまたは結合であり；
Ｒ１は
ａ）ナフチル、フェニル、該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合されてもよく、Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有しそして０、１もしくは２個のカルボニルである炭素員を有する線状の３−〜５−員の炭化水素部分である、
ｂ）Ａｒ６−、ここでＡｒ６は結合点としての炭素を有し、１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい６−員のヘテロアリールである、
ｃ）Ａｒ５−、ここでＡｒ５は結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい５−員のヘテロアリールである、
ｄ）Ａｒ６−６−、ここでＡｒ６−６は結合点を有しそして１もしくは２個の-Ｎ＝であるヘテロ原子員を有する６−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルである、
ｅ）Ａｒ６−５−、ここでＡｒ６−５は結合点を有しそして１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し且つ０もしくは１個の-Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルまたはピリジルである
よりなる群から選択され、
ここでａ）〜ｅ）の各々は０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換され、
Ｒｑは−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、および Ｃ１−４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−７シクロアルキル、および−Ｃ３−７シクロアルケニルよりなる群から選択され、
Ｒａは−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チオフェニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯＨよりなる群から独立して選択され、或いは２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になってフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択される縮合環を形成することができ、
或いは、Ｒ２およびＲａの１つは-ＣＨ２-または＞Ｃ＝Ｏとして一緒になってフェニルに対する縮合環を形成することができ、
Ｒｂは２，４−ジフルオロ、２，６−ジフルオロよりなる群から選択され、或いは２−および３−位置における２個の隣接するＲｂ置換基は一緒になってオキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、［１，３］ジオキソール、およびピラジンよりなる群から選択される５−または６−員の複素環式環を形成することができ、
Ｒｃは水素、−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＣ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＨ、並びに−Ｃ０−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、−ＣＯＯ−Ｃ０−２アルキル環Ａ、および−ＣＯＯ−Ｃ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から独立して選択され、
ＲｓおよびＲｔは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、フェニル、ハロで置換されたフェニル、ベンジル、ハロで置換されたベンジルよりなる群から独立して選択されるか、
或いは、ＲｓおよびＲｔはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジン、ピペリジン、またはモルホリンを形成し、
環Ａは
ｉ）結合点としての炭素を有しそして１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有する６−員のヘテロアリール、
ｉｉ）結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、そして０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリール、および
ｉｉｉ）結合点としての炭素または窒素を有し、１もしくは２個のＯ、Ｓ、およびＮよりなる群から選択されるヘテロ原子を有し、０もしくは１個の二重結合を有し、そして０もしくは１個のカルボニルにより置換された炭素員を有し、そして場合により−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、またはハロで置換されていてもよい５−もしくは６−員の非芳香族複素環
よりなる群から選択され、
Ｒｄは水素、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、および場合により置換されていてもよいフェニルよりなる群から独立して選択され、或いは２個のＲｄは一緒になって＝Ｏであることができ、ここで少なくとも１個のＲｃは−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯ−環Ａ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、および−ＣＯＯＣ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から選択され、
或いは、１個のＲｃおよび１個のＲｄは一緒になって二重結合を形成することができる］の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、並びに製薬学的に許容可能な塩、エステルおよびアミドを投与する段階を含んでなる、哺乳動物における膵臓腺癌、疼痛、胃−食道逆流疾病、非−糜爛性逆流疾病、食欲不振、膵臓炎、胃十二指腸潰瘍、逆流食道炎、不安症、結腸癌、消化性潰瘍、膵臓腫瘍および胃腫瘍の処置または予防方法。
【請求項３３】
罹患哺乳動物に有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）：
【化５】
［式中、
ＸはＣ１−２アルキルまたは結合であり；
Ｒ１は
ａ）ナフチル、フェニル、該フェニルは場合により２個の隣接する炭素原子においてＲｆに縮合されてもよく、Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有しそして０、１もしくは２個のカルボニルである炭素員を有する線状の３−〜５−員の炭化水素部分である、
ｂ）Ａｒ６−、ここでＡｒ６は結合点としての炭素を有し、１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい６−員のヘテロアリールである、
ｃ）Ａｒ５−、ここでＡｒ５は結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有しそして場合によりベンゾまたはピリド縮合されていてもよい５−員のヘテロアリールである、
ｄ）Ａｒ６−６−、ここでＡｒ６−６は結合点を有しそして１もしくは２個の-Ｎ＝であるヘテロ原子員を有する６−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルである、
ｅ）Ａｒ６−５−、ここでＡｒ６−５は結合点を有しそして１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し且つ０もしくは１個の-Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリールに縮合されるフェニルまたはピリジルである
よりなる群から選択され、
ここでａ）〜ｅ）の各々は０、１、２、もしくは３個のＲｑで置換され、
Ｒｑは−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、および Ｃ１−４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−７シクロアルキル、および−Ｃ３−７シクロアルケニルよりなる群から選択され、
Ｒａは−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チオフェニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ３−６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＳＣ３−６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここでＲｙおよびＲｚは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、および−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯＨよりなる群から独立して選択され、或いは２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になってフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択される縮合環を形成することができ、
或いは、Ｒ２およびＲａの１つは-ＣＨ２-または＞Ｃ＝Ｏとして一緒になってフェニルに対する縮合環を形成することができ、
Ｒｂは２，４−ジフルオロ、２，６−ジフルオロよりなる群から選択され、或いは２−および３−位置における２個の隣接するＲｂ置換基は一緒になってオキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、［１，３］ジオキソール、およびピラジンよりなる群から選択される５−または６−員の複素環式環を形成することができ、
Ｒｃは水素、−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＣ１−４アルキル、−Ｃ０−２アルキルＣＯＯＨ、並びに−Ｃ０−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、−ＣＯＯ−Ｃ０−２アルキル環Ａ、および−ＣＯＯ−Ｃ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から独立して選択され、
ＲｓおよびＲｔは−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、フェニル、ハロで置換されたフェニル、ベンジル、ハロで置換されたベンジルよりなる群から独立して選択されるか、
或いは、ＲｓおよびＲｔはそれらの結合窒素と一緒になってピロリジン、ピペリジン、またはモルホリンを形成し、
環Ａは
ｉ）結合点としての炭素を有しそして１もしくは２個の−Ｎ＝であるヘテロ原子を有する６−員のヘテロアリール、
ｉｉ）結合点としての炭素を有し、１個のＯ、Ｓ、＞ＮＨ、および＞ＮＣ１−４アルキルよりなる群から選択されるヘテロ原子員を有し、そして０もしくは１個の−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を有する５−員のヘテロアリール、および
ｉｉｉ）結合点としての炭素または窒素を有し、１もしくは２個のＯ、Ｓ、およびＮよりなる群から選択されるヘテロ原子を有し、０もしくは１個の二重結合を有し、そして０もしくは１個のカルボニルにより置換された炭素員を有し、そして場合により−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、またはハロで置換されていてもよい５−もしくは６−員の非芳香族複素環
よりなる群から選択され、
Ｒｄは水素、−Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル、ペルハロＣ１−４アルキル、モノ−もしくはジ−ハロＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジＣ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ＨＳ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルＳ−Ｃ１−４アルキル、および場合により置換されていてもよいフェニルよりなる群から独立して選択され、或いは２個のＲｄは一緒になって＝Ｏであることができ、ここで少なくとも１個のＲｃは−ＣＯＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＯ−環Ａ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔ、および−ＣＯＯＣ１−２アルキルＣＯＮ（Ｒｓ）Ｒｔよりなる群から選択され、
或いは、１個のＲｃおよび１個のＲｄは一緒になって二重結合を形成することができる］の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、並びに製薬学的に許容可能な塩、エステルおよびアミドを投与する段階を含んでなる、哺乳動物における膵臓炎、非−糜爛性逆流疾病、または胃食道逆流疾病の処置または予防方法。
【公表番号】特表２００８−５１４６０８（Ｐ２００８−５１４６０８Ａ）
【公表日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３３５８７（Ｐ２００７−５３３５８７）
【出願日】平成１７年９月１９日（２００５．９．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３３６９２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３６６７０
【国際公開日】平成１８年４月６日（２００６．４．６）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月１９日（２００５．９．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３３６９２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３６６７０
【国際公開日】平成１８年４月６日（２００６．４．６）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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