【課題】ＬｐｘＣ阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。
【解決手段】下記式に代表されるテトラサイクリン類似体。


これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】インスリン感受性を増すための組成物および方法を提供する。
【解決手段】血中グルコース状態を治療するための方法および組成物が、適した対象を同定する工程、有効量の、1つまたは複数のオピオイドアンタゴニスト、抗けいれん剤および精神治療薬を含む組成物を投与する工程を含む。組成物は、インスリンを含みうる。幾つかの実施態様においては、このような方法および組成物は、血中グルコース濃度を調節するのに使用することができる。好ましい実施態様においては、このような方法および組成物は、対象のインスリン感受性を増加させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】
ＰＰＡＲの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１及びＲ^３は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^２は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｘは窒素原子他を表し、
Ｙは酸素原子他を表し、
Ｚは酸素原子、硫黄原子又は結合手他を表し、
ｐは１又は２を表し、
ｍは１〜４の整数を表し、
そして、ｎは０〜４の整数を表す。）
で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩をＰＰＡＲの活性化剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

【課題】 ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルス（ＲＳＶ）が関与する感染の処置又は予防に有効な化合物及びそれを含むニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルス（ＲＳＶ）が関与する感染の処置又は予防のための医薬組成物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物、及びそれらを含む医薬組成物とする。式中、環（Ａ）はフェニルなどであり、（Ｂ−Ｃ）はＣＨ_２−ＣＨ_２などであり、（Ｒ_１）はフェニル及びその置換された形態であり、（Ｒ_２）は多彩な置換基である。 （もっと読む）

【課題】新規なＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘは−ＳＯ_２−等、Ｙ^１は＝Ｃ（−Ｒ^８）−等、Ｙ^２は−Ｃ（−Ｒ^３）＝等、Ｙ^３は＝Ｃ（−Ｒ^１）−等、Ｚは−Ｎ＝等、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１及びＲ^１２はそれぞれ独立して水素等、Ｒ^２は置換若しくは非置換のアルキル等、Ｒ^４は置換若しくは非置換のアリール等、Ｒ^５は置換若しくは非置換のアリール等、ｎは１等。）で示される基）で示される化合物が、ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】Ｇタンパク質共役型レセプター（GPCR）の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式：Ｌ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＨ（式中、Ｌは、Ｒ^１Ｒ^２Ｎ−またはＲ^１Ｏ−であり、Ｒ^１は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、Ｒ^２は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に環を形成していてもよく、ｍは、４〜１６であり、−（ＣＨ_２）_ｍ−の末端のＣ原子を含まない−ＣＨ_２ＣＨ_２−は、−ＭＲ^３−で置き換えられていてもよく、Ｍは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^４であり、Ｒ^３は、置換されていてもよい炭素数１〜５のアルキレン基等を示し、Ｒ^４は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むＧタンパク質共役型レセプター作動剤。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1）転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2）転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 （もっと読む）