【課題】下痢、消化性潰瘍、副甲状腺機能亢進症、維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進
症等の予防・治療剤等に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：



［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物またはその塩を有効成分
として含む医薬により解決される。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性を有する新規の化合物および組成物であり、また哺乳動物におけるウイルス感染の治療的または予防的な処置のための方法を提供する。
【解決手段】第1の局面では、式で表される置換アシルグアニジン化合物、およびその薬学的に許容される塩。


式中、R1はフェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル等を表す。第2の局面では第1の局面の化合物、および任意で1種類もしくは複数の薬学的に許容される担体または誘導体を含む薬学的組成物。第3の局面では、ウイルスに感染したか、またはウイルスに曝露された細胞に第1の局面の化合物を接触させる段階を含む、ウイルスの成長および/または複製を低下させるか、遅延させるか、もしくは阻害する方法。 （もっと読む）

【課題】安定性が改善された乳化組成物を提供すること。
【解決手段】（Ａ）酸性領域で安定な化合物および（Ｂ）緩衝剤を含有するｐＨが約３．７〜約５．５に調整された乳化組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は長期保存できる安定な薬理組成物の提供を課題とする。
【解決手段】水不溶性イオン性ポリマーに分子的に分散された低溶性化合物の安定な水不溶性複合体を開示する。有用な不溶性イオン性ポリマーは約８０，０００Ｄ超の分子量及び約５０℃以上のガラス転移温度を有する。この化合物をイオン性ポリマーの中にアモルファス状態でマイクロ沈殿させる。本発明に係る複合体は低溶性の治療活性化合物の生物有用性を有意に高める。 （もっと読む）

【課題】下部尿路障害を治療、改善又は予防するための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の陰イオン性多糖と、（ｂ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の急性作用麻酔薬と、（ｃ）前記急性作用麻酔薬が細胞膜を通過できるように前記急性作用麻酔薬の十分な部分が非荷電状態にあることを確実にするｐＨに溶液を緩衝化する緩衝液であって、製剤を投与のために水性液体に溶解したとき、炭酸水素ナトリウムが０．２０Ｍから０．４５Ｍの濃度で存在する緩衝液を含有する薬剤組成物。該陰イオン性多糖としては、ヒアルロン酸、ヒアルロナン、コンドロイチン硫酸、ペントサンポリ硫酸、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラタン硫酸からなる群から選択されることが好ましい。該急性作用麻酔薬としては、リドカインであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】プラスミノゲンアクチベータインヒビター-1（PAI-1）阻害作用を有する化合物
及びその利用方法を提供すること。
【解決手段】下記式(I)［式中、R¹は置換されていてもよいC_6-10アリール基などを、R²は
置換されていてもよいC_6-10アリール基などを、Eはベンゼン環を、Zはハロゲン化C_1-6ア
ルキル基を、Tは単結合などを、Gは酸素原子などを、mは0又は1をそれぞれ表す］で表さ
れる化合物等はPAI-1阻害作用を有する。
【化１】
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【課題】過剰な眠気のような疾患の処置に有用な置換チオアセトアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（Ｖ２）で示される置換チオアセトアミド誘導体。


［式中、環ＡおよびＢはベンゼン環等を表し、Ｘは存在しないか、結合等を表し、Ｒは水素原子等を表し、Ｒ^１はアミノカルボニルメチル基等を表し、ｑは０、１または２を表す。］ （もっと読む）

【課題】特定のカルバミン酸（たとえば、HDAC（ヒストン脱アセチル化酵素）の活性を阻害する）（たとえば、PXD-101、N−ヒドロキシ−3−（3−フェニルスルファモイル）−フェニル）−アクリルアミド）の水溶液への低い溶解性という製剤化の問題に対処する改善された医薬組成物の提供。
【解決手段】シクロデキストリン、アルギニン及びメグルミンから選択される1以上の追加成分とを含む。また、HDACの阻害における、及びHDACが介在する症状、癌、増殖状態、乾癬等の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）

【課題】１１β−ＨＳＤ（ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ）１の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす１１β−ＨＳＤ１の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 （もっと読む）

【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物をＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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本発明は、抗癌剤により誘発される末梢神経障害による各種神経症状を抑制（または緩和）する医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

提供されるのは、ユビキチンリガーゼ活性、特にＰＯＳＨポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害し、癌、血管新生障害、および炎症性障害の治療に有用なユビキチン化阻害剤である、ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】胃腸管で局所的に活性な薬剤から成る、徐放放出性、制御放出性投与製剤の提供。
【解決手段】３成分のマトリックス構造、即ち、ａ）活性成分が少なくとも部分的に含有されている、４０〜９０℃の間の融点を有する親油性化合物から成る親油性マトリックス；ｂ）両親媒性のマトリックス；ｃ）該親油性マトリックスおよび該両親媒性マトリックスが分散されているヒドロゲル形成化合物からなる外部親水性マトリックスからなる組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＡは、特許請求の範囲に定義のとおりである］
で示される置換されたベンゾスルホンアミド化合物、該化合物の調製方法、該化合物を含む医薬組成物および組み合わせ物ならびに単独の物質としてまたは他の活性成分と組み合わせて、疾患、特に、過剰増殖性疾患および／または血管新生疾患の処置または予防のための医薬組成物の製造における該化合物の使用に関する。
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【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

糖尿病、特にＩ型糖尿病を予防する医薬の調製のための、式（Ｉ）のスルホンアミド（式中のＲおよびＲ^１は明細書中に定めるものである）の使用を本明細書に開示する。
【化１】
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本発明は、Ｉ型糖尿病患者にランゲルハンス島を移植する際にアジュバントとして使用する医薬の調製のための、ＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２阻害薬に関する。特に、本発明により使用できる化合物は下記の式（Ｉ）をもち、式中のＲおよびＲ^１は明細書中に定めるものである。
【化１】
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