本発明は、ハロゲン化アミンを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

β遮断薬の投与により糖尿病性合併症を治療する方法を開示する。糖尿病性合併症は、糖尿病から生じ、現在、治療の選択肢はごくわずかである。本発明は、糖尿病の治療におけるβ遮断薬の使用を記述する。本発明はまた、糖尿病性合併症の主要な原因の一つであるアルドース還元酵素の阻害を記述する。糖尿病性創傷治癒の方法も提供される。糖尿病性創傷のような糖尿病性合併症の治療のための組成物が開示される。本発明は、糖尿病性創傷治癒の過程を改善するための、ほとんど抗菌活性を持たないβ遮断薬の局所的製剤の使用を含む。本発明はまた、糖尿病者の創傷における、治癒途上の上皮化した組織のコラーゲン蓄積率の増加にも関与する。
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異常細胞増殖によって仲介される状態の予防及び／または治療のための、アミノ置換(e)-2,6-ジアルコキシスチリル4-置換ベンジルスルホン類並びにそのナトリウム及びカリウム塩の非経口投与のための製剤が提供される。非経口投与のための組成物が提供され、これは有効量の式(I)の化合物または式(IIa)の化合物、並びに、本質的にポリエチレングリコール(PEG)、ポリオキシエチレン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンコポリマー、ポリグリセロール、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン(PVP)、ポリビニルピリジンN-オキサイド、ビニルピリジンN-オキサイドとビニルピリジンとのコポリマーからなる群より選択される少なくとも一つの水溶性ポリマーの少なくとも約50質量％を含んで提供される。
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本発明は、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォアおよびアデノシン５’−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化因子からなる群より選択される第１の物質と、抗炎症活性を有する第２の物質と、セロトニン活性を有する第３の物質とを含有する組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌および抗ウイルス化合物および組成物、並びに治療へのかかる組成物の新規な使用に関する。本明細書は、かかる新規な化合物および組成物の使用方法についても記載する。更に本明細書は、かかる化合物の調製方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、Ｉｂ又はＩＩ又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、Ｒ_２は、例えば、２−ピリジル−ＣＨ_２−、３−ピリジル−ＣＨ_２−、４−ピリジル−ＣＨ_２−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、Ｒ_２ａ−ＣＯ−であってもよく、Ｒ_２ａは、本明細書に記載されたピペロニル基、２−ピラジニル基（非置換又はＨ若しくは１〜４個の炭素原子のアルキルにより置換）、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、Ｒ_３は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Ｃｘは、例えば、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ_５Ｒ_６、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＲ_７であってもよい。 （もっと読む）

化合物のうち、少なくとも１つはα₂δカルシウム・チャンネル・サブユニット（Ａ２ｄ）リガンドであり、少なくとも１つは非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）である、化合物の組合せの哺乳動物への投与は、Ａ２ｄリガンドまたはＮＳＡＩＤを単独で使用する治療によって得られるよりも優れた、驚くべきかつ強力な、排尿反射の阻害作用をもたらす。よって、Ａ２ｄリガンドおよびＮＳＡＩＤの組合せは、下部尿路機能障害およびそれらの症状の治療に有用である。好ましいＡ２ｄリガンドはガバペンチンおよびプレガバリンである。好ましいＮＳＡＩＤはセレコキシブ、ジクロフェナク、ジフルニサル、フルルビプロフェン、ナプロキセン、ニメスリドまたはスリンダクである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物


またはその製薬的に許容できる塩に関し、精神障害および神経障害などのグルタミン酸機能低下に関連する状態の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

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本発明は空間的および時間的にプログラム可能な活性薬剤の送達のためのシステムに関する。経口投与された時、該システムは胃部内に長期間滞留することができる。それは、コア（Ｉ）、コア上にコートされた１または複数の層（II、IV、Ｖ）および予め形成された中空スペース（III）を含む。また、本発明は、該システムの調製方法およびそれを必要とする患者に本発明のシステムを投与することによる疾患の治療／予防方法に関する。
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本発明は、ACAT阻害剤（たとえば、F-1394、アバシミベ、パクチミベ（CS505）、エフルシミベ（F12511）、エルダシミベ、NTE 122、AS183、KW3033、E5324、FY087、FCE27677、CI976、TEI6522、K604、オクチミバート、FR179254、S58-035 F-1394、アバシミベ、パクチミベ（CS505）、エフルシミベ（F12511）、エルダシミベ、NTE 122、AS183、KW3033、E5324、FY087、FCE27677、CI976、TEI6522、K604、オクチミバート、FR179254及びS58-035）又はその混合物の使用、それを含む組成物、及び線維症の予防又は治療のための、組織中のコラーゲン沈着の予防又は軽減のための、並びに過剰の線維性結合組織の予防及び軽減のための方法に関する。
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本発明は、プラスミンのみならず血漿カリクレインも阻害する、一般式（I）のトリプシン様セリンプロテアーゼ阻害剤、ならびにその調製および使用、好ましくは、臓器移植または心臓手術介入、特に心肺バイパスを用いた場合における、特に線溶亢進状態の場合における、失血の処置のための薬剤としての使用、またはフィブリン接着剤の構成成分としての使用に関する。

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式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

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ＬＸＲアゴニストの使用を介して、変形性関節症を予防および治療する方法を本明細書に開示する。
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【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸはＳ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)_２、Ｓ(Ｏ)_２ＮＨ、Ｐ(Ｏ)(ＯＣＨ_３)、Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＮＨＣ(Ｏ)、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ＝Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＮＨまたはＣ(＝ＮＨ)を示し；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリールを示し；Ｒ^２は水素、ＯＲ^４またはＮＲ^５Ｒ^６を示す；その他の可変部は明細書に定義のとおりである。）
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 （もっと読む）

本発明は、感染症または他の感染性疾患に対する宿主の防御を増強するための薬剤としてのプラスミノーゲン/プラスミンおよびその誘導体の使用に関する。本発明は、動物モデルの細菌性関節炎および自然中耳炎に対する宿主の防御を評価することにより感染症に対する宿主の防御を増強する化合物のスクリーニング方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、および（ＸＩＶ）の化合物（変数は特許請求の範囲にて定義したとおりである）、癌などの増殖性障害を有する被験体の治療のために本発明の化合物を使用する方法、ならびに、Ｈｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に応答性の障害を治療するための方法が、開示されている。さらに、本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）

１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）