【課題】シベレスタットナトリウム塩又はその水和物を含有する注射用製剤について、低温における溶解液への溶解性を向上させ、及び／又は輸液と配合した際に長時間保存下においても配合変化を伴わず、澄明な溶液状態を維持しうる製剤を提供すること。
【解決手段】シベレスタットナトリウム塩及びその水和物、及び炭酸水素塩を含有する注射用製剤は、低温における溶解液に対する溶解性が向上した製剤であり、さらに輸液との配合下、長時間を経ても配合変化を伴わず澄明な溶液状態を維持する製剤であって、医療現場において非常に取り扱い易い製剤である。 （もっと読む）

【課題】癌の治療法の提供。
【解決手段】血液の癌（たとえば、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫）の治療法では、治療上有効な量のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、たとえばヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤PXD-101を投与することを含む。また、癌（直腸癌、結腸癌、卵巣癌等の固形腫瘍癌；多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫等の血液の癌）を治療する方法に関し、第１の量のPXD-101等のHDAC阻害剤、および第２の量の他の化学療法薬、たとえばVEGFに対する抗体、アバスチン（登録商標）、CD20に対する抗体、リツキシマブ、ボルテゾミブ、サリドマイド、デキサメタゾン、ビンクリスチン、ドキソルビシン、またはメルファランから選択される他の化学療法薬を、投与することを含み、この第１の量および第２の量を合わせた量が治療上有効な量となる。 （もっと読む）

【課題】糖尿病治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で示される化合物またはその製薬上許容される塩。


（式中、環Ａは置換若しくは非置換の芳香族炭素環または置換若しくは非置換の芳香族複素環であり、Ｒ^１は水素、置換若しくは非置換のアルキル等であり、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して、水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル等であり、Ｒ^４は−ＣＲ^５ａＲ^５ｂ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、Ｒ^５はそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシまたは置換若しくは非置換のアルキルであり、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシまたは置換若しくは非置換のアルキルであり、ｍは０〜３の整数であり、ｎは０〜６の整数である。） （もっと読む）

【課題】新規のブレオマイシン水解酵素産生促進剤の提供。
【解決手段】イザヨイバラエキス、トウキエキス、オウバクエキス、オドリコソウエキス、ローズマリーエキス、ベンゼンスルホニルＧＡＢＡ及びエリスリトールからなる群から選ばれる１又は複数を活性成分として含有する、ブレオマイシン水解酵素産生促進剤、天然保湿因子産生促進剤、乾燥肌改善剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）

【課題】シベレスタットナトリウム塩又はその水和物を含有する注射用製剤について、低温における溶解液への溶解性を向上させ、及び／又は輸液と配合した際に長時間保存下においても配合変化を伴わず、澄明な溶液状態を維持しうる製剤を提供すること。
【解決手段】シベレスタットナトリウム塩及びその水和物、及び炭酸水素塩を含有する注射用製剤は、低温における溶解液に対する溶解性が向上した製剤であり、さらに輸液との配合下、長時間を経ても配合変化を伴わず澄明な溶液状態を維持する製剤であって、医療現場において非常に取り扱い易い製剤である。 （もっと読む）

【課題】特定のカルバミン酸（たとえば、HDAC（ヒストン脱アセチル化酵素）の活性を阻害する）（たとえば、PXD-101、N−ヒドロキシ−3−（3−フェニルスルファモイル）−フェニル）−アクリルアミド）の水溶液への低い溶解性という製剤化の問題に対処する改善された医薬組成物の提供。
【解決手段】シクロデキストリン、アルギニン及びメグルミンから選択される1以上の追加成分とを含む。また、HDACの阻害における、及びHDACが介在する症状、癌、増殖状態、乾癬等の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】水およびエタノールの混合溶媒に溶解させたＮ−［ｏ−（ｐ−ピバロイルオキシベンゼンスルホニルアミノ）ベンゾイル］グリシン・モノナトリウム塩・４水和物を凍結乾燥する凍結乾燥製剤の製造方法、およびその方法により得られる凍結乾燥製剤。
【解決手段】本発明の方法によれば、少ない量の水およびエタノールの混合溶媒でＮ−［ｏ−（ｐ−ピバロイルオキシベンゼンスルホニルアミノ）ベンゾイル］グリシン・モノナトリウム塩・４水和物を溶解できるため、凍結乾燥により高用量の製剤を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】スルホンアミド化合物に対する腫瘍組織の感受性を検査する方法の提供。
【解決手段】スルホンアミド化合物またはその類縁体を被検者に投与する前および投与した後の被検者の腫瘍組織におけるK^trans値を測定し、当該投与前後のK^trans値の分布を解析する工程を含む、スルホンアミド化合物に対する前記腫瘍組織の感受性を検査する方法。 （もっと読む）

【課題】癌、例えば肺癌、多発性骨髄腫、リンパ腫、および上皮性卵巣癌を治療する方法の提供。
【解決手段】ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤、例えばPXD-101の第1の量もしくは用量および他の化学治療薬、例えばデキサメタゾン(DEX)もしくは5-フルオロウラシル、または上皮成長因子レセプター（EGFR）阻害剤、例えばTarceva(登録商標)の第2の量または用量を投与するステップを含んでなり、その場合、第1および第2の量または用量は治療上有効な量を含む上記方法。 （もっと読む）

【課題】ＴＭ４ＳＦ５による腫瘍の形成と発生及び転移を阻害する抗がん物質のスクリーニング方法の提供。および、前記方法によりスクリーニングされた抗がん物質、特に、スルホンアミド及びスルホネートカルコン系の化合物及びこれを有効成分として含有する抗がん用組成物の提供。
【解決手段】特定の配列のポリペプチドを発現する腫瘍タンパク質であるＴＭ４ＳＦ５（transmembrane 4 L6 family member 5）を発現するがん細胞を培養して抗がん候補物質にて処理した後、前記ＴＭ４ＳＦ５の発現と関連する種々の分子的な機序による諸現象に基づいて腫瘍生成及び転移に対する拮抗作用を示す物質を抗がん物質としてスクリーニングする方法、前記方法によりスクリーニングされたカルコン系の化合物及びこれを有効成分とする抗がん組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物をＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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【課題】より選択性の高いドーパミンＤ３受容体リガンドとして作用する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩。


（式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルなどであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなど、またはＲ^１ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであるかＲ^１ａおよびＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり[ここでｎは２〜４]；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルまたはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、Ｒ^２ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｍであり[ここでｍは１〜５]、Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、フッ素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなどである。） （もっと読む）

【課題】有用なＡＤＡＭ作用阻害物質のスクリーニング方法、仮足の保持方法、仮足保持剤、仮足の制御物質のスクリーニング方法、及びＡＤＡＭ作用阻害剤を提供すること。
【解決手段】イソキノリン骨格に対して、リンカーを介在させて又は介在させずに、アルキルポリアミン又はその誘導体における一個のアミノ基を構成する窒素原子が結合した構造を有する化合物及びその塩から選ばれる１種以上を有効成分として含有することを特徴とするＡＤＡＭ作用阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ９レセプターに結合し、そしてレセプターに対するリガンドの結合をブロックすることにより、ＣＣＲ９の機能を阻害する方法、治療方法、および予防方法等に使用する組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および水和物を含有する組成物。


（式中の、Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３のうちの１つがＮであり；Ｒ_１とＲ_６は、Ｈであり；Ａｒ_１は、ハロ、ＣＦ_３、メチル、もしくはメトキシで置換されるかまたは非置換のフェニル、ピリド−４−イル、Ｎ−オキシドピリジル−４−イル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、Ａｒ_２は、アルキル（Ｃ_１〜Ｃ_４）、アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_４）、アリールアルキル（Ｃ_３〜Ｃ_６）等である。） （もっと読む）

本発明は、一般に、ＤＡＧＬαおよび／またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＤＡＧＬαおよび／またはβ活性の阻害方法に関する。
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ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏ特徴付け。 （もっと読む）

【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R¹はC1-C6アルキル基など、R²、R³、R⁴及びR⁵はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R¹とR²のアルキル基部分が結合し、酸素原子を１個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）