【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、自閉症の治療に使用される、神経細胞内への塩素イオンの流入を阻害する化合物および神経細胞からの塩素イオンの流出を改善する化合物に関する。本発明は、本発明に係る化合物と医薬的に許容される担体とを含む自閉症の治療に使用される医薬組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、被験者が内側側頭葉てんかん（ＴＬＥ）を誘発することが既知の発作を患った後に、ＮＫＣＣ１抑制剤を被験者に投与することにより、被験者における内側側頭葉てんかん（ＴＬＥ）の発症を防止し、又は被験者における側頭葉てんかん（ＴＬＥ）の重症度を軽減する処置方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】非シナプス的機構を用いる中枢及び末梢神経系の選択された容態を治療するための方法と組成物の提供。
【解決手段】中枢神経系のイオン濃度とイオン平衡を改変する試剤の投与。特にイオン依存性又はカチオン−塩素共輸送体アンタゴニストの投与。具体的にはループ利尿薬が挙げられる。これは、発作、発作性障害、てんかん、てんかん重積状態、片頭痛、痛みの治療のため、頭部の外傷、卒中、虚血、低酸素症の病態生理学的な影響の治療のため、エタノールのような神経毒性の病態生理学的な影響を治療し保護するため及び精神神経疾患及び中枢神経系水腫の治療のために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、原虫によって引き起こされる感染、及び、具体的にはマラリア原虫によって引き起こされる合併症のない又は重篤なマラリアの治療に適切である、式（Ｉ）を有する新規なスルファモイル−フェニル−ウレイド化合物、又はその生理学的に許容される塩若しくは誘導体に関する。
（もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ２受容体メディエーターに応答する疾患の処置に有用である、式(Ｉ)


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はここに定義する通りである。〕
の化合物に関する。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
（もっと読む）

【課題】末梢及び中枢神経系が正常に機能するために必要なニューロン興奮性及び自発的同期を減損することなく、過剰同期ニューロン活性を途絶させるニューロン障害治療のための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻（ＮＫＣＣ）共輸送体の有効量を低減すること、不活性化すること、及び／又は、活性を阻害することにおいて有効である薬剤を投与することにより、神経障害性の疼痛及び神経精神学的な障害を治療するための方法及び組成物に関する。特定の実施形態においては、Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻共輸送体はＮＫＣＣ１である。本発明の組成物及び方法はニューロン興奮性を抑制することないため神経障害性疼痛及び神経精神障害の治療の為に現在使用されている薬剤にしばしば伴っている望ましくない副作用を回避しつつ、神経障害性疼痛に関わるニューロン過剰同期及び／又は神経精神障害を低減するために使用し得る。 （もっと読む）

【課題】新規なアスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、アスパルチルプロテアーゼインヒビターである新規なクラスのスルホンアミドに関する。１つの実施形態において、本発明は、特異的な構造的特徴および物理化学的特徴によって特徴付けされる新規なクラスのＨＩＶアスパルチルプロテアーゼに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、特に、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２プロテアーゼ活性を阻害するのに十分に適しており、結果として、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２ウイルスに対する抗ウイルス性薬剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＨＩＶアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗ＨＩＶ活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。 （もっと読む）

特定の化合物を治療有効量で投与することによってウイルス感染症を治療するための化合物、方法および医薬組成物を開示する。化合物の調製方法、ならびに化合物およびその医薬組成物の使用方法も開示する。特に、フラビウイルス(すなわち、それだけに限らないが、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスが挙げられる)によってもたらされるものなどのウイルス感染症の治療および予防を開示する。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する、式（Ｉ）（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ｙおよびｍは、特許請求の範囲において規定される）のスルホンアミド化合物および組成物、その化合物および組成物を製造する方法、このような化合物および組成物を用いて患者を治療する方法を開示する。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患を含む種々のｓＥＨ媒介疾患の治療に有用である。

（もっと読む）

本発明は、一般式(I)を有する新規なインダニルスルホンアミド化合物、並びにそれらの調製方法、薬剤としてのそれらの応用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。新規な式(I)の化合物は5-HT₆受容体に親和性を示し、従ってこれらの受容体によって伝達される疾患の治療に有効である。 （もっと読む）

急性体液過剰を有する患者を治療する方法であって、利尿治療および一定量のＫＷ−３９０２、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、エステル、アミド、代謝産物またはプロドラッグを投与することが含まれる。これは、単独での利尿剤療法と比較して、過剰な体液を患者から除くことを促進させるのに効果的である。急性体液過剰を有する患者の十分な尿量を達成する処置時間を改善する方法であって、該患者に、利尿剤および治療有効量のＫＷ−３９０２、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、エステル、アミド、代謝産物またはプロドラッグを投与することが含まれる。
（もっと読む）

本発明は、下痢型過敏性腸症候群を治療する方法であって、それを必要とする患者に、塩化物イオン輸送阻害剤を下痢型過敏性腸症候群（ｄ−ＩＢＳ）の治療に十分な量で投与することを含む方法を提供する。ｄ−ＩＢＳの治療には、ｄ−ＩＢＳの下痢成分並びにｄ−ＩＢＳに伴う疼痛、腹部不快及び他の症状の治療が含まれる。一実施形態では、塩化物イオン輸送阻害剤はクロフェレマーである。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

（もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）