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【課題】TM4SF5による腫瘍の形成と発生及び転移を阻害する抗がん物質のスクリーニング方法の提供。および、前記方法によりスクリーニングされた抗がん物質、特に、スルホンアミド及びスルホネートカルコン系の化合物及びこれを有効成分として含有する抗がん用組成物の提供。
【解決手段】特定の配列のポリペプチドを発現する腫瘍タンパク質であるTM4SF5(transmembrane 4 L6 family member 5)を発現するがん細胞を培養して抗がん候補物質にて処理した後、前記TM4SF5の発現と関連する種々の分子的な機序による諸現象に基づいて腫瘍生成及び転移に対する拮抗作用を示す物質を抗がん物質としてスクリーニングする方法、前記方法によりスクリーニングされたカルコン系の化合物及びこれを有効成分とする抗がん組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、ヒドロキシル供与体またはその薬学的に許容し得る塩を使用して、肺高血圧症の発病または発症を処置し、防止し、または遅延させる方法に関する。本発明はさらに、ヒドロキシル供与体またはその薬学的に許容し得る塩を使用して、平均肺動脈圧を低下させる方法に関する。
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【課題】新規な種類の化合物と、その医薬品として許容される誘導体も含めたものを提供する。
【解決手段】式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R1は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH2およびFでよく、R2およびR3は本明細書で定義される通りである。
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本願は、単剤療法又は併用療法によるHIV介在疾患、AIDS又はARCの治療及び予防のための、製造、取扱い及び処方を容易にする、改良された安定性及び物理的特性を有する、2−[4−ブロモ−3−(3−クロロ−5−シアノ−フェノキシ)−2−フルオロ−フェニル]−N−(2−クロロ−4−プロピオニルスルファモイル−フェニル)−アセトアミドナトリウム塩(Ib):の新規な多形結晶型を開示する。
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本明細書には、PGD受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、PGD受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のPGD依存性又はPGD媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなPGD受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 (もっと読む)


本発明は、動物、特に反芻動物用の薬学的または獣医学的薬剤に対して高い溶媒作用および安定性を与える、薬学的または獣医学的処方物に関するものである。更に、本発明は、畜牛およびヒツジ等の動物における寄生虫を駆除するための、ポア-オン処方物に関する。幾つかの態様において、本発明は、刹吸虫薬、例えばクロルスロン(4-アミノ-6-トリクロロエテニル-1,3-ベンゼンジスルホンアミド)および/またはマクロライド駆虫性または抗寄生虫性薬剤を含む組成物を含有する、グリコールエーテルを主成分とするポア-オン処方物を提供する。他の態様において、本発明は、少なくとも1種の活性薬剤、グリコールエーテル、および安定性増強剤を含む、ポア-オン処方物を提供する。本発明は、また畜牛およびヒツジ等の動物への寄生虫の侵入を絶滅させ、防除し、および/または予防するための方法をも提供する。 (もっと読む)


式Iの化合物が開示されている。



ここで、X、k、R、R、R、R、R、R5A、R、R6A、RおよびRは、本書に定義されている。式Iに包含される化合物には、HIVプロテアーゼ阻害剤である化合物、および生体内で代謝されてHIVプロテアーゼ阻害剤となりうるその他の化合物が含まれる。化合物および医薬品として容認できるそれらの塩は、HIV感染の予防または治療およびエイズの予防、治療、またはその発症の遅延に有用である。化合物およびそれらの塩は、薬剤組成物の成分として採用でき、他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質またはワクチンと任意的に組み合わせることができる。
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Wnt共受容体LRP5の高骨量(HBM)変異(G171V)がカノニカルWntシグナル伝達を調節するメカニズムを調べた。変異は、Dkkタンパク質−1媒介アンタゴニズムを低下させることが既に示されており、G171が位置する第1のYWTD反復領域がDkkタンパク質媒介アンタゴニズムを引き起こし得ることが示唆された。しかし、第1の反復領域でなく、第3のYWTD反復領域が、DKK1媒介アンタゴニズムに必要とされることを見いだした。その代わり、G171V変異は、LRP5と、共受容体の細胞表面への輸送に必要とされるLRP5/6のためのシャペロンタンパク質であるMesdとの相互作用を妨げ、細胞表面上のLRP5分子が少なくなることを見いだした。細胞表面LRP5分子のレベルの低下により、パラクリンパラダイムにおいてWntシグナル伝達の低下がもたらされたが、変異は、オートクリンパラダイムにおいて同時発現Wntの活性に影響を与えないようであった。骨芽細胞がオートクリンカノニカルWnt、Wnt7bを生成すること、および骨細胞がパラクリンDkk1を生成するという所見と相俟って、G171V変異は、オートクリンWntの活性に影響を与えずに、パラクリンDkk1がアンタゴナイズするように目標の数を減少させることによって、骨芽細胞におけるWnt活性の増加を生じさせ得ると考える。 (もっと読む)


【課題】新規なアスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、アスパルチルプロテアーゼインヒビターである新規なクラスのスルホンアミドに関する。1つの実施形態において、本発明は、特異的な構造的特徴および物理化学的特徴によって特徴付けされる新規なクラスのHIVアスパルチルプロテアーゼに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、特に、HIV−1およびHIV−2プロテアーゼ活性を阻害するのに十分に適しており、結果として、HIV−1およびHIV−2ウイルスに対する抗ウイルス性薬剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してHIVアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗HIV活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。 (もっと読む)


特定の化合物を治療有効量で投与することによってウイルス感染症を治療するための化合物、方法および医薬組成物を開示する。化合物の調製方法、ならびに化合物およびその医薬組成物の使用方法も開示する。特に、フラビウイルス(すなわち、それだけに限らないが、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスが挙げられる)によってもたらされるものなどのウイルス感染症の治療および予防を開示する。 (もっと読む)


本発明は、式I、IA、IB、Ib又はII又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるHIVプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、Rは、例えば、2−ピリジル−CH−、3−ピリジル−CH−、4−ピリジル−CH−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、R2a−CO−であってもよく、R2aは、本明細書に記載されたピペロニル基、2−ピラジニル基(非置換又はH若しくは1〜4個の炭素原子のアルキルにより置換)、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、Rは、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Cxは、例えば、COOH、CONR、CHOH、又はCHORであってもよい。 (もっと読む)


可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)を阻害する、式(I)(ここで、R〜R、Yおよびmは、特許請求の範囲において規定される)のスルホンアミド化合物および組成物、その化合物および組成物を製造する方法、このような化合物および組成物を用いて患者を治療する方法を開示する。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患を含む種々のsEH媒介疾患の治療に有用である。

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本発明は、医薬組成物及びシトクロムP450モノオキシゲナーゼによって代謝され得る薬物の薬物動態学を改善する方法を提供し、該方法は、式Iの化合物
【化104】


(式Iの化合物がアミノ基を含む場合にはその薬学的に許容し得るアンモニウム塩、式中、Rは、例えば、H、(HO)P(O)−、(NaO)P(O)−、アルキル−CO−、又はシクロアルキル−CO−であることができ、Xは、例えば、F、Cl、及びBrであることでき、R2及びR3は、本明細書に定義した通りである)と前記薬物との併用投与を含む。
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本発明は、HIV感染を治療するために、もしくはHIV感染を予防するために、またはAIDSもしくはARCを処置するために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式(I)のもの(式中、R、R、R、R、XおよびXは本明細書に定義されているとおりである)である。同じく、本発明で開示されているのは、本明細書で定義されている化合物およびその化合物を含有する医薬組成物でのHIV感染の処置方法である。
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本発明は、HIV感染の治療もしくはHIV感染の予防、またはAIDSもしくはARCの処置に有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式Iのもの(式中、R1〜R4およびArは、本明細書で定義されているとおりである)である。同じく、本発明に開示されているものは、本明細書で定義されているとおりの化合物でHIV感染を処置する方法およびその化合物を含有する医薬組成物である。
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構造:


(式中、A、X、Y、Z、R及びRは本明細書に定義する)をもつ化合物はHIV逆転写酵素阻害剤である。これらの化合物とその医薬的に許容可能な塩はHIV逆転写酵素の阻害、HIV感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および/又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 (もっと読む)


およびXが一体となってアルキレンであり、それが未置換であるか=Oで置換されていて、CH=CH、O、NHもしくはN(アルキル)で置き換わっていないかそれによって置き換わっている1個のCH部分を有する式(I)の化合物であって、抗アポトーシスBcl−2ファミリータンパク質構成員の活性を阻害する化合物;その化合物を含む組成物;ならびに1以上の抗アポトーシスファミリータンパク質構成員を発現している疾患の治療方法が開示される。

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【課題】
【解決手段】 本発明は、赤血球形成や鉄代謝を調節或いは増強するための方法及び化合物、更には、慢性疾患に伴う貧血や鉄欠乏症を治療或いは予防するための方法及び化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、COX-2インヒビターとアロマターゼ・インヒビターとの併用薬を使用して、哺乳動物における新生組織形成、新生組織形成関連障害又は骨粗鬆症を治療、予防又は阻害するための組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)


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