【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／過活動性障害）、また、セロトニン５−ＨＴ_６受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン５−ＨＴ_６受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式（Ｉ）を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び／又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。


（Ｉ） （もっと読む）

本発明は、ナフタレン−２−イル−ピラゾール−３−オン中間体、その互変異性体、および塩を調製するためのプロセス、新規な中間体、ならびにシグマ受容体阻害剤の調製における中間体の使用に関する。
【化１】


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本発明は、式（Ｉ）を有する化合物（式中、点線（−−−−−によって表される）は任意の二重結合を表し、Ｒ^１は水素であり、Ｒ^２はヒドロキシエチルであるか、またはＲ^１およびＲ^２は、それらが結合する窒素原子と一緒に、１個または２個のヒドロキシ基で任意に置換されたモルホリニル環を形成し、各Ｒ^３は独立にヒドロキシまたはＣ_１〜６アルコキシであり、ｎは０、１、および２から選択される）、またはそのＮ−オキシド、塩、プロドラッグ、溶媒和物もしくは立体異性体に関する（ただし、点線が二重結合を表し、Ｒ^１およびＲ^２が、それらが結合する窒素原子と一緒に、モルホリニル環を形成し、かつｎが０である化合物は除外される）。式（Ｉ）の化合物の調製のための方法、特にシグマ受容体に媒介される疾患または状態の治療または予防のための医薬としての式（Ｉ）の化合物の使用も提供される。
【化１】
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本発明は、オピオイドおよびアヘン薬の鎮痛効果の相乗作用、および同時にオピオイドまたはアヘン薬によって誘導される依存性を減少させるための、式（Ｉ）の一群のシグマ受容体リガンドの使用に関する。
【化１】
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本発明は、シグマ−１受容体に対して高い親和性を有する、新規の三環式のトリアゾール系化合物（式（Ｉ）で表される化合物）に関し、また、該化合物の調製方法、該化合物を含有する組成物、および薬剤としての該化合物の使用に関する：
【化１】



（式中、Ｒ_１およびＲ_２の意義は本明細書において示される。）。
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本発明は、少なくとも２種類の可塑剤を含んでなる、ペレットのための機械的保護層、該保護層の製造方法、および該保護層を含んでなる固形投薬形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−プレガバリンまたはその薬学的に許容される酸付加塩の新規なエナンチオ選択的製造方法であって、一般式（Ｉ）のキラル化合物のジオキソラン環を酸加水分解して一般式（ＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩ）を酸化して一般式（ＩＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩＩ）を一般式（ＩＶ）の化合物に変換し、化合物（ＩＶ）を塩基性加水分解に供して一般式（Ｖ）の化合物を取得し、一般式（Ｖ）の化合物を還元して鏡像異性的に純粋なＳ−プレガバリンを取得することを含んでなる方法を提供する。本発明はまた、本方法に関与する新規キラル中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および（Ｉ_ｐｒｏｔ）の複素環置換テトラヒドロナフタレン化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含有する薬物、ならびにヒトまたは動物を処置する薬物の調製におけるこれらの使用に関する。当該薬物によるヒトまたは動物の処置は、受容体５−ＨＴ_７の親和性によって媒介される。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる、ヘテロシクリル基置換エチルアミノフェニル化合物、その調製方法、これらの化合物を含んだ医薬、および、ヒトまたは動物の治療を目的とした医薬の調製のための当該化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、シグマ受容体に対する薬理学的活性を有する化合物の使用、より詳細には、式（Ｉ）の１，２，４−トリアゾール誘導体、このような化合物の製造方法およびそれらを含んでなる医薬組成物に関する。

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