本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、ＺおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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式（Ｉ）（式中、Ａｒ、Ｘ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２は明細書に定義したとおりである）の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。また、式（Ｉ）の化合物を、製造する方法、含有する組成物、及び５−ＨＴ６介在疾患の処置のために使用する方法を提供する。
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【課題】勃起障害の治療方法の提供。
【解決手段】（１）α−アドレナリン受容体アンタゴニストから選ばれる化合物、及び（２）ｃＧＭＰレベルを上昇させる薬剤から選ばれる化合物。ｃＧＭＰレベルを上昇させる薬剤としてｃＧＭＰ ＰＤＥ阻害薬であるシルデナフィル又はその製薬学的に許容しうる塩を使用。またα−アドレナリン受容体アンタゴニストとして、ドキサゾシン、テラゾシン、アバノキル、プラゾシン、アルフゾシン、インドラミン、ナフトピジル、タムスロシン、及びそれらの製薬学的に許容しうる塩を使用。 （もっと読む）

【課題】レトロウィルスプロテアーゼ阻害因子として、また特にＨＩＶプロテアーゼの阻害因子として有用な化合物及び該化合物によるレトロウイルス感染症の治療法の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物。


例えばＮ−［２Ｒ−ヒドロキシ−３−［（２−メチルプロピル）［（１，３−ベンゾジオキソール−６−イル）スルホニル］アミノ］−１Ｓ−（フェニルメチル）プロピル］−２Ｓ−メチル−３−（メチルスルホニル）プロパンアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明は、リシン関連誘導体、プロテアーゼ阻害剤としての、特にＨＩＶアスパルチルプロテアーゼ阻害剤としてのそれらの使用、それらの製造方法、並びにそれらを含んでなる製薬学的組成物および診断キットに関する。本発明は、また、このリシン関連誘導体と他の抗−レトロウイルス剤との組み合わせにも関する。それは、さらに、対照化合物としてのまたは試薬としての検定におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗コリン作用薬と新規な長時間作用型のベータ２作用薬とを基礎とした新規な医薬組成物、その製造方法及び呼吸器系疾患の治療における該医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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本発明は、実質的に精製されたピロロキノリンキノンを含有する組成物を含み、この組成物は、低酸素または虚血によって引き起こされる心臓損傷の処置および防止のための方法において有用である。本発明はまた、本発明の組成物をヒト患者と接触させることを含む心臓損傷の処置および防止のための方法も含む。特定の実施形態では、本発明は、虚血−再灌流損傷を防止、処置、または低減するための方法であって、それを必要としている被験体に、治療的に有効な量のピロロキノリンキノンを投与し、それによって該被験体の臓器および組織を、虚血性傷害により引き起こされる再灌流損傷から保護することを含む、方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びＡＸＯＲ１０９アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は呼吸障害、睡眠関連呼吸障害、中枢性および閉塞性睡眠時無呼吸、上気道抵抗症候群、チェーン・ストークス呼吸、いびき、中枢性呼吸駆動障害、小児の突然死、術後の低酸素および無呼吸、筋肉に関連する呼吸障害、長期換気後の呼吸障害、高山に適応する間の呼吸障害、低酸素および高炭酸ガスを伴なう急性および慢性の肺疾患、神経変性疾患、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、がん疾患、乳がん、肺がん、結腸がんおよび前立腺がんを治療または予防する薬剤を製造するためのKv1.5阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および胃腸障害および他の障害の治療におけるそれらの使用を提供する。

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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Ｉの化合物)を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、脳血管事象の病歴を有する患者における血管障害の処置に用いるための、特に脳虚血事象（ＣＩＥ）または一過性虚血発作（ＴＩＡ）の病歴を有する患者における脳血管および心血管事象を軽減するための、医薬の製造のための特異的ＴＰレセプターアンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、したがってＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常な活性により特徴付けられる障害または疾患の処置のために使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置において使用できる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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本発明は、生理的条件下でニトロキシル（ＨＮＯ）を供与体し、心不全および虚血／再灌流傷害を含む、ニトロキシル療法に応答する疾患または異常の開始および／または進行を治療ならびに／あるいは予防するのに有用な、Ｎ−ヒドロキシスルホンアミド誘導体に関する。新規なＮ−ヒドロキシスルホンアミド誘導体は、生理的条件下でＮＨＯを制御された速度で放出し、ＨＮＯ放出の速度はＮ−ヒドロキシスルホンアミド誘導体上の官能基の種類および位置を変化させることによって調節される。 （もっと読む）

【課題】（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（Ｓ）−ヒドロキシ（３−オキソ−２−フェニル−１−シクロプロペン−１−イル）メチル］−２−メチルプロピル｝−２−ベンゼンスルホニルアミノ−４−メチルペンタンアミド無水和物の新規かつ安定な結晶を提供すること。
【解決手段】
上記化合物の結晶に関する研究を進めた結果、（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（Ｓ）−ヒドロキシ（３−オキソ−２−フェニル−１−シクロプロペン−１−イル）メチル］−２−メチルプロピル｝−２−ベンゼンスルホニルアミノ−４−メチルペンタンアミドの無水和物の新規なＡ型結晶とＢ型結晶を見出した。 （もっと読む）

アミノアルコールまたはそれらの塩およびスルホンアミド置換アルコール化合物の調製プロセスを提供する。望ましくは、上記スルホンアミド置換アルコール化合物は、複素環式スルホンアミドトリフルオロアルキル置換アルコール化合物またはフェニルスルホンアミドトリフルオロアルキル置換アルコール化合物である。 （もっと読む）

本発明の一態様は、プレコナリルまたはその薬学的に許容される塩を含有する溶液を含む薬剤であって、前記溶液を構成する少なくとも一種の溶媒がプレコナリル溶解グリセリド油で、該溶液はエアゾールミストとして吸入投与するのに適したものである薬剤を提供する。本発明の別の態様は、（ｉ）プレコナリルまたはその薬学的に許容される塩を含有する少なくとも一種の溶液と、（ｉｉ）コルチコステロイド、抗ヒスタミン薬、去痰剤、非ステロイド性抗炎症剤、充血除去剤、抗コリン作動薬、薬学的に許容される亜鉛塩、抗生物質、ヒスタミンＨ_３受容体拮抗薬、ロイコトリエンＤ_４拮抗薬、ロイコトリエン抑制剤、Ｐ_２Ｙ作動薬、ｓｙｋキナーゼ類似体、エキナシア、ビタミンＣ、およびビタミンＥからなる群の中の一種以上を含む薬剤を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態において、または鏡像異性体、ジアステレオ異性体、回転異性体、アトロボ異性体の形態もしくはこれらの混合物において、Ａｒ_１は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎまたは基（Ａ）を表し；Ａｒ_２は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリルを表し；Ｒは、水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し；Ｒ’は、場合によって置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；カルボン酸、（Ｃ_１−Ｃ_４）カルボキシレート、場合によって置換されているカルボキサミドを表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法ならびに治療的使用にも関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）に対応するスルホンアミド誘導体に関する（式中、Ａｒ_１は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎ−または基（ＩＩ）を表し、Ａｒ_２は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは他に場合によって置換されたヘテロシクリルを表し、Ｒ_１は、式（Ａ）または（Ｂ）の基を表す。（Ａ）（Ｂ）は塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、回転異性体もしくはアトロプ異性体またはこれらの混合物の形態である。）。また、式（Ｉ）の化合物の、調製の方法および治療上の使用に関する。

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