新規なＣＸＣＲ２阻害剤
本発明は式Ｉ
【化１】
（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、ＺおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
【化１】
（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、ＺおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグ。
式中、Xは−CR3＝CR4−、−CR5＝N−、−N＝CR6−、−NR7−または−S−であり；
R3、R4、R5およびR6は互いに独立して水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキル；OH、CN、NO2、NR27R28、C(O)R29、C(O)NR30R31、S(O)oR32、S(O)pNR33R34、アリール、ヘテロアリール、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するアリールアルキル、またはアルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するヘテロアリールアルキルであり；
R27は水素、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R28は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、アリール、C(O)H、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するC(O)アルキル、またはC(O)アリールであり；
R29は水素、OH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
R30、R31、R33およびR34は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであり；
R32はOH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
oおよびpは互いに独立して1または2であり；
R7は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはC(O)R35であり；
R35は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであり；
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−または窒素であるが、但しY1、Y2、Y3およびY4のうち少なくとも2個は−CR8−として定義され；
R8は水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキル；OH、CN、NO2、NR36R37、C(O)R38、C(O)NR39R40、S(O)qR41、S(O)rNR42R43、アリール、ヘテロアリール、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するアリールアルキル、またはアルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するヘテロアリールアルキルであり；
R36は水素、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R37は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、アリール、C(O)H、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するC(O)アルキル、またはC(O)アリールであり；
R38は水素、OH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
R39、R40、R42およびR43は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであり；
R41はOH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
qおよびrは互いに独立して1または2であり；
Zは−C(O)−、−S(O)−または−S(O)2−であり；
Aは3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル、フェニル、または5または6個の原子を有するヘテロアリールであり；
前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルまたはヘテロアリールは3、4、5、6、7または8個の原子を有するシクロアルキル基、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル基、フェニル基、または5または6個の原子を有するヘテロアリール基と縮合していてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルまたはヘテロアリールおよび場合により縮合しているシクロアルキル基、ヘテロシクリル基、フェニル基またはヘテロアリール基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
Bは3、4または5個の炭素原子で構成され、そのうち1または2個の炭素原子はO、NR19またはS(O)yからなるヘテロ原子を含有する基のメンバーにより置換されてもよい直鎖リンカーであり、前記リンカーはリンカー内の炭素原子間に0、1または2個の二重または三重結合を含有しうるが、但し前記ヘテロ原子を含有する基のうち2個は少なくとも2個の炭素原子で隔てられており、前記ヘテロ原子を含有する基はリンカー内の二重または三重結合、またはAの一部であってよい非芳香族二重結合に隣接しておらず、前記二重または三重結合は累積しておらず、またAがAの一部である窒素原子を通してリンカーに結合している場合、Aに結合しているリンカーの原子は炭素原子であり；
ヘテロ原子を含有する基に隣接してなく、リンカーの二重または三重結合に隣接してなく、またはAの一部であってよいヘテロ原子に隣接していない前記リンカーの飽和炭素原子は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシにより置換されてもよく；
ヘテロ原子を含有する基に隣接しており、リンカーの二重または三重結合に隣接しており、またはAの一部であってよいヘテロ原子または二重結合の一部である炭素原子に隣接している前記リンカーの飽和炭素原子は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルにより置換されてもよく；
R19は水素；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル、C(O)R44、またはC(O)NR45R46であり；
R44、R45およびR46は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6または7個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；または3または4個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5または6個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルであり；
yは0、1または2であり；
R1は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキルであり；
前記アルキルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、−Om−(CH2)n−R26からなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換されてもよく；
mは0または1であり；
nは0、1、2または3であり；
R26は水素、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり、前記フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、BrまたはIから選択された1、2または3個の基により置換され；そして
R2は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり；
前記アルキルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、−Om−(CH2)n−R26からなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
mは0または1であり；
nは0、1、2または3であり；
R26は水素、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり、前記フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、BrまたはIから選択された1、2または3個の基により置換され；
前記フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SCF3、SF5；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になって3−、4−、5−または6−員の炭素環を形成し、R1およびR2が結合している炭素原子に隣接していない1個の炭素原子は−O−、−NR57−または−S(O)w−により置換されてもよく、形成した環は飽和または部分的に不飽和であり、さらに形成した環は場合によりフェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルと縮合していてもよく；
形成した環および場合により縮合しているフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、NO2、SCF3、SF5、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換されてもよく；
R57は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはC(O)R58であり；
R58は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはフェニルであり；
wは0、1または2である。
【請求項２】
Xは−CR3＝CR4−、−CR5＝N−、−N＝CR6−、−NR7−または−S−であり；
前記R3、R4、R5およびR6は互いに独立して水素、F、Cl、Br、I；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシであり；
前記R7は水素、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−または窒素であり、但しY1、Y2、Y3およびY4のうち少なくとも2個は−CR8−として定義され；
前記R8は水素、F、Cl、Br、I、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルである
請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Xは−CR3＝CR4−、−CR5＝N−、−N＝CR6−、−NH−または−S−であり；
前記R3、R4、R5およびR6は互いに独立して水素、F、ClまたはBrであり；そして
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−または窒素であり、但しY1、Y2、Y3およびY4のうち少なくとも3個は−CR8−として定義され−；
前記R8は水素、FまたはClである
請求項１または２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Xは−CR3＝CR4−または−S−であり；
前記R3およびR4は互いに独立して水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキル、OH、CN、またはNO2であり；そして
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−であり；
前記R8は水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキル、OH、CN、またはNO2である
請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Xは−CR3＝CR4−または−S−であり；
前記R3およびR4は互いに独立して水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシであり；そして
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−であり；
前記R8は水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシである
請求項１または４記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Xは−CR3＝CR4−または−S−であり；
前記R3およびR4は互いに独立して水素、F、ClまたはBrであり；そして
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−であり；
前記R8は水素、FまたはClである請求項1〜5の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
Aは3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル、フェニル、または5または6個の原子を有するヘテロアリールであり；
前記フェニルは3、4、5、6、7または8個の原子を有するシクロアルキル基、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル基、フェニル基、または5または6個の原子を有するヘテロアリール基と縮合していてもよく；
前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルまたはヘテロアリールおよび場合により縮合しているシクロアルキル基、ヘテロシクリル基、フェニル基またはヘテロアリール基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換される
請求項１〜６の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Aは3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル、フェニル、または5または6個の原子を有するヘテロアリールであり；
前記フェニルは縮合してナフチルまたはインダニルを形成することができ、
前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、または場合により形成したナフチルまたはインダニルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5、SCF3；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；または1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換される
請求項１〜７の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Aはシクロヘキシル、ピペリジル、フェニル、ナフチル、インダニル、チエニル、ピリジニルまたはイミダゾリルであり；
前記フェニル基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、メトキシ；1、2または3個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6または7個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキルからなる群より選択された1、2または3個の基により置換され；
前記ピリジニルは非置換であるか、またはClにより置換される
請求項１〜８の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
Aはシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、インダニルまたはチエニルであり；
前記フェニル基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、メトキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはトリフルオロメチルからなる群より選択された1、2または3個の基により置換される
請求項１〜９の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
Bは−C(R11R12)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−C(R13R14)−C≡C−、−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−、−C(R11R12)−C(R13R14)−NR19−、−C(R11R12)−C(R13R14)−S(O)y−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)、−C≡C−C(R13R14)−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−、−C(R13R14)−O−C(R13R14)−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−NR19−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−NR19−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−O−、−C≡C−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−、−C(R11R12)−C(R13R14)−C≡C−、−O−C(R13R14)−C≡C−、−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R15R16)−、−C(R11R12)−C(R13R14)−O−C(R13R14)−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−S(O)y−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−S(O)y−、−O−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−、−C≡C−C(R13R14)−C(R15R16)−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−C(R15R16)−、−C(R13R14)−C≡C−C(R13R14)−、−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−C≡C−、−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−、−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−O−、−C(R13R14)−C≡C−C(R13R14)−O−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−C≡C−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−C(R13R14)−、−C(R11R12)−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R15R16)−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−または−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−C(R13R14)−であり；
但しAがAの一部である窒素原子を通してリンカーBに結合している場合、Aに結合しているリンカーの原子は炭素原子であり；
R11およびR12は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシであり；
但しBがAの一部である窒素原子に結合している場合、R11またはR12は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル、または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルであり；
R13、R14、R17およびR18は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルであり；
R15およびR16は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシであり；
R19は水素；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル、C(O)R44またはC(O)NR45R46であり；
R44、R45およびR46は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6または7個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；または3または4個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5または6個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルであり；
yは0、1または2である
請求項１〜１０の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Bは−C(R11R12)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−NR19−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−NR19−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−O−、−C≡C−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−、−C(R11R12)−C(R13R14)−C≡C−、−O−C(R13R14)−C≡C−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−C≡C−または−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−であり；
但しAがAの一部である窒素原子を通してリンカーに結合している場合、Aに結合しているリンカーの原子は炭素原子であり；
R11およびR12は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシであり；
但しBがAの一部である窒素原子に結合している場合、R11またはR12は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルであり；
R13、R14、R17およびR18は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルであり；
R15およびR16は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシであり；
R19はH、または1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキルである
請求項１〜１１の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
Bは−C(R11R12)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−O−、−C≡C−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R13R14)−C≡C−、−O−C(R13R14)−C≡C−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−C≡C−または−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−であり；
但しAがAの一部である窒素原子を通してリンカーに結合している場合、Aに結合しているリンカーの原子は炭素原子であり；
R11およびR12は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシであり；
但しBがAの一部である窒素原子に結合している場合、R11またはR12は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルであり；
R13、R14、R17およびR18は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルであり；
R15およびR16は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシである
請求項１〜１２の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
R11〜R18は互いに独立して水素、F、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルである請求項１１〜１３の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
R19は水素またはメチルである請求項１〜１４の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１６】
yは0である請求項１〜１５の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１７】
R1は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキルであり；
前記アルキルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、−Om−(CH2)n−R26からなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
mは0または1であり；
nは0、1、2または3であり；
R26は水素、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり；そして
R2は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり；
前記アルキルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、−Om−(CH2)n−R26からなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
mは0または1であり；
nは0、1、2または3であり；
R26は水素、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり；前記フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、BrまたはIから選択された1、2または3個の基により置換され；
前記フェニルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SCF3、SF5；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になって3−、4−、5−または6−員の飽和または部分的に飽和の炭素環を形成し、前記環はフェニルと縮合していてもよく；
形成した環および場合により縮合しているフェニルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、NO2、SCF3、SF5、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換されてもよく；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になって4−、5−または6−員の飽和または部分的に飽和の炭素環を形成し、R1およびR2が結合している炭素原子に隣接していない1個の炭素原子は−O−、−NR57−または−S(O)w−により置換され、形成した環は場合によりフェニルと縮合していてもよく；
形成した環および場合により縮合しているフェニルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、NO2、SCF3、SF5、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換されてもよく；
R57は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはC(O)R58であり；
R58は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはフェニルであり；
wは0、1または2である
請求項１〜１６の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１８】
R1は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
R2は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキル、またはフェニルであり；
前記アルキルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、−Om−(CH2)n−R26からなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
mは0または1であり；
nは0、1、2または3であり；
R26は水素、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり；前記フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、BrまたはIから選択された1、2または3個の基により置換され；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になって3−、4−、5−または6−員の飽和または部分的に飽和の炭素環を形成し、前記環はフェニルと縮合していてもよく；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になって4−、5−または6−員の飽和または部分的に飽和の炭素環を形成し、R1およびR2が結合している炭素原子に隣接していない1個の炭素原子は−O−、−NH−または−S−により置換される
請求項１〜１７の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１９】
R1は1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
R2は1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、フェニルまたはベンジルであり；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン環またはインデンを形成し；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になってテトラヒドロ−チオフェン、テトラヒドロ−チオピランまたはテトラヒドロ−フラン環を形成する
請求項１〜１８の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２０】
R1はメチルまたはエチルであり；そして
R2はメチルまたはエチルであり；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロブタンまたはシクロペンタン環を形成する
請求項１〜１９の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２１】
Zは−S(O)2−または−C(O)−である請求項１〜２０の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２２】
Zは−C(O)−である請求項１〜２１の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２３】
Xは−CR3＝CR4−または−S−であり、前記R3およびR4は互いに独立して水素、F、ClまたはBrであり；
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−であり、前記R8は水素、FまたはClであり；
Zは−C(O)−であり；
Aはシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、インダニルまたはチエニルであり、前記フェニル基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、メトキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはトリフルオロメチルからなる群より選択された1、2または3個の基により置換され；
Bは−C(R11R12)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−O−、−C≡C−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R13R14)−C≡C−、−O−C(R13R14)−C≡C−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−C≡C−または−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−であり、前記R11〜R18は互いに独立して水素またはメチルであり；
R1はメチルまたはエチルであり；そして
R2はメチルまたはエチルであり；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロブタンまたはシクロペンタン環を形成する
請求項１〜２２の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−プロピル−ペンタン酸、
2−エチル−2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−ヘキサン酸、
2−エチル−2−[(1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−ヘキサン酸、
1−｛[1−(3−シクロヘキシル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
2−メチル−2−(｛1−[2−(ナフタレン−2−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,3−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−(｛1−[2−(4−トリフルオロメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((E)−3−フェニル−アリルオキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェノキシ−プロピル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−メトキシ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,4−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エチルアミノ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−スルホニルアミノ]−プロピオン酸、
2−｛[1−(3−シクロヘキシル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−ピリジン−2−イル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
1−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
3−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−テトラヒドロ−チオフェン−3−カルボン酸、
4−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−テトラヒドロ−チオピラン−4−カルボン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−フェニル−酪酸、
1−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタ−3−エンカルボン酸、
2、4−ジメチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−ペンタン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−酪酸、
1−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−インダン−1−カルボン酸、
1−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−4−フルオロ−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−(｛4−フルオロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[4−フルオロ−1−(3−フェノキシ−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[4−フルオロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−[(4−フルオロ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[4−フルオロ−1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−3−フェニル−プロピオン酸、
2−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−エチル−ヘキサン酸、
2−｛[1−(3−シクロヘキシル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−エチル−ヘキサン酸、
2−エチル−2−｛[1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−ヘキサン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−エチル−ヘキサン酸、
2−エチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−ヘキサン酸、
2−エチル−2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−ヘキサン酸、
1−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[4−クロロ−1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−[(4−クロロ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[4−クロロ−1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[4−クロロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−[(1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(2−チオフェン−2−イル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(3−フェノキシ−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]
−アミノ｝−2−メチル−酪酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(3−フェノキシ−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−[(4−フルオロ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[3−(4−クロロ−フェニル)−プロポキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
1−｛[1−((R)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[1−((S)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
(R)−2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
(S)−2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−(｛1−[2−(5−クロロ−ピリジン−3−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−酪酸、
2−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−ブロモ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−ブロモ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−酪酸、
2−(｛4−ブロモ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((S)−1−メチル−2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((R)−1−メチル−2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−イソプロピル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−m−トリルオキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−メトキシ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,5−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,6−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−クロロ−5−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,4−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(インダン−5−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,4−ジメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,3−ジメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−イソプロピル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,4−ジフルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−メトキシ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェニル−プロパ−2−イニルオキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[3−(4−クロロ−フェニル)−プロパ−2−イニルオキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2,3−ジメチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
1−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロペンタンカルボン酸、
2,3−ジメチル−2−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2,3−ジメチル−酪酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2,3−ジメチル−酪酸、
2−メチル−2−｛[1−(1−メチル−2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(5−フェニル−ペンチル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(5−フェニル−ペンタ−1−イニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェニル−ブトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−酪酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェノキシ−プロパ−1−イニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−p−トリル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−｛[1−(2−ベンジルオキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−｛[6−クロロ−3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−酪酸、
2−｛[6−クロロ−3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,5−ジフルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((E)−4−フェニル−ブタ−1−エニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(4−フェニル−ブチル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−メチル−2−｛[1−(4−フェニル−ブタ−1−イニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−メチル−2−｛[3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−[(4−ブロモ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−ブロモ−1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−(｛1−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−ブロモ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−ア
ミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((S)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((R)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−[(1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(3−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(4−フェニル−ブトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(2−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エトキシ]−4−フルオロ−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[3−(2−フルオロ−フェノキシ)−プロポキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[3−(4−フルオロ−フェノキシ)−プロポキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(ナフタレン−2−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2,2−ジフルオロ−2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
3−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸
からなる群より選択された請求項１記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
3−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−テトラヒドロ−チオフェン−3−カルボン酸、
4−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−テトラヒドロ−チオピラン−4−カルボン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−フェニル−酪酸、
1−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタ−3−エンカルボン酸、
2,4−ジメチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−ペンタン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−酪酸、
1−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−インダン−1−カルボン酸、
1−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−4−フルオロ−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−(｛4−フルオロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[4−フルオロ−1−(3−フェノキシ−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[4−フルオロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−[(4−フルオロ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[4−フルオロ−1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−3−フェニル−プロピオン酸、
2−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−エチル−ヘキサン酸、
2−｛[1−(3−シクロヘキシル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−エチル−ヘキサン酸、
2−エチル−2−｛[1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−ヘキサン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−エチル−ヘキサン酸、
2−エチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−ヘキサン酸、
2−エチル−2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−ヘキサン酸、
1−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[4−クロロ−1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−[(4−クロロ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[4−クロロ−1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[4−クロロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−[(1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(2−チオフェン−2−イル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(3−フェノキシ−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−酪酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(3−フェノキシ−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−[(4−フルオロ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[3−(4−クロロ−フェニル)−プロポキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
1−｛[1−((R)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[1−((S)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
(R)−2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
(S)−2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−(｛1−[2−(5−クロロ−ピリジン−3−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−酪酸、
2−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−ブロモ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−ブロモ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−酪酸、
2−(｛4−ブロモ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((S)−1−メチル−2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((R)−1−メチル−2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−イソプロピル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−m−トリルオキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−メトキシ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,5−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,6−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−クロロ−5−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,4−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(インダン−5−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,4−ジメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,3−ジメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−イソプロピル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,4−ジフルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−メトキシ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェニル−プロパ−2−イニルオキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[3−(4−クロロ−フェニル)−プロパ−2−イニルオキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2,3−ジメチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
1−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロペンタンカルボン酸、
2,3−ジメチル−2−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2,3−ジメチル−酪酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2,3−ジメチル−酪酸、
2−メチル−2−｛[1−(1−メチル−2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(5−フェニル−ペンチル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(5−フェニル−ペンタ−1−イニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェニル−ブトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−酪酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェノキシ−プロパ−1−イニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−p−トリル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−｛[1−(2−ベンジルオキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−｛[6−クロロ−3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−酪酸、
2−｛[6−クロロ−3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,5−ジフルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((E)−4−フェニル−ブタ−1−エニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(4−フェニル−ブチル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−メチル−2−｛[1−(4−フェニル−ブタ−1−イニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−メチル−2−｛[3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−[(4−ブロモ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−ブロモ−1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−(｛1−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−ブロモ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((S)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((R)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−[(1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(3−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(4−フェニル−ブトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(2−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エトキシ]−4−フルオロ−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[3−(2−フルオロ−フェノキシ)−プロポキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[3−(4−フルオロ−フェノキシ)−プロポキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(ナフタレン−2−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2,2−ジフルオロ−2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
3−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸
からなる群より選択される請求項１記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
薬剤として使用される請求項１〜２５の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項２７】
ケモカインが介在する疾患を治療または予防するための薬剤の製造における請求項１〜２５の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項２８】
急性および慢性の炎症性疾患を治療または予防するための薬剤の製造における請求項１〜２５の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項２９】
関節炎、慢性の閉塞性肺疾患、成人または急性呼吸窮迫症候群、喘息、アテローム性動脈硬化症、心筋および腎の虚血／再潅流傷害、下肢末梢の虚血／再潅流傷害、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、胎便吸引症候群、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、乾癬、乾癬性関節炎、多発性硬化症、血管新生、再狭窄、変形性関節症、骨粗鬆症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、毒素性ショック症候群、卒中、糸球体腎炎、血栓症、移植片対宿主反応、同種移植の拒絶反応、移植後の再潅流傷害、移植後の早期拒絶反応、急性炎症、アルツハイマー病、マラリア、呼吸器系ウイルス、ヘルペスウイルス、肝炎ウイルス、HIV、カポジ肉腫関連ウイルス、髄膜炎、歯肉炎、ヘルペス脳炎、CNS血管炎、外傷性脳損傷、脳虚血／再潅流傷害、偏頭痛、CNS腫瘍、くも膜下出血、術後外傷、間質性肺炎、過敏症、結晶誘発性関節炎、急性および慢性の膵炎、肝虚血／再潅流傷害、急性のアルコール性肝炎、壊死性腸炎、慢性の副鼻腔炎、ブドウ膜炎、多発性筋炎、血管炎、座瘡、胃十二指腸潰瘍、腸虚血／再潅流傷害、セリアック病、食道炎、舌炎、鼻炎、気道閉塞、気道過敏性、細気管支炎、閉塞性細気管支炎、特発性器質化肺炎、気管支拡張症、慢性気管支炎、肺性心、呼吸困難、肺気腫、高炭酸ガス血症、過膨張、酸素過剰による炎症反応、低酸素血症、低酸素症、肺虚血／再潅流傷害、手術による肺容量減少、肺線維症、肺高血圧症、右心室肥大、持続的携帯型腹膜透析に伴う腹膜炎、顆粒球性エールリヒア症、サルコイドーシス、末梢気道病変、換気血流不均衡、喘鳴、風邪、通風、アルコール性肝臓疾患、狼瘡、熱傷治療、歯周炎、早期陣痛、咳、掻痒、多臓器機能不全、外傷、捻挫、挫傷、望ましくない造血幹細胞遊離、血管新生性眼疾患、眼の炎症、未熟児網膜症、糖尿病性網膜症、好適には滲出型の黄斑変性症、角膜血管新生、腫瘍血管新生、ガンおよび転移を治療または予防するための薬剤の製造における請求項２７または２８記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項３０】
アテローム性動脈硬化症、虚血／再潅流傷害、慢性の閉塞性肺疾患、喘息、関節リウマチ、成人呼吸窮迫症候群、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、乾癬、皮膚炎、多発性硬化症、血管新生、再狭窄、変形性関節症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、毒素性ショック症候群、卒中、糸球体腎炎、血栓症、移植片対宿主反応、同種移植の拒絶反応、アルツハイマー病、マラリア、ウイルス感染症、外傷性脳損傷、肺線維症およびガンを治療または予防するための薬剤の製造における請求項２７〜２９の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項３１】
有効量の請求項１〜２５の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグを薬学的に許容しうる担体および添加剤と一緒に含有するヒト、動物および／または植物保護に使用される薬剤。
【請求項３２】
有効量の少なくとも１種の請求項１〜２５の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグを少なくとも１種の他の薬理活性成分または薬剤と組合せて薬学的に許容しうる担体および添加剤と一緒に含有するヒト、動物および／または植物保護に使用される薬剤。
【請求項３３】
ケモカインが介在する疾患を治療または予防するための薬剤の製造における式II
【化２】
の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
式中、Xは−CR3＝CR4−、−CR5＝N−、−N＝CR6−、−NR7−または−S−であり；
R3、R4、R5およびR6は互いに独立して水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキル；OH、CN、NO2、NR27R28、C(O)R29、C(O)NR30R31、S(O)oR32、S(O)pNR33R34、アリール、ヘテロアリール、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するアリールアルキル、またはアルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するヘテロアリールアルキルであり；
R27は水素、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R28は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、アリール、C(O)H、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するC(O)アルキル、またはC(O)アリールであり；
R29は水素、OH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
R30、R31、R33およびR34は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルまたはアリールであり；
R32はOH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
oおよびpは互いに独立して1または2であり；
R7は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはC(O)R35であり；
R35は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであり；
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−または窒素であるが、但しY1、Y2、Y3およびY4のうち少なくとも2個は−CR8−として定義され；
R8は水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキル；OH、CN、NO2、NR36R37、C(O)R38、C(O)NR39R40、S(O)qR41、S(O)rNR42R43、アリール、ヘテロアリール、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するアリールアルキル、またはアルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するヘテロアリールアルキルであり；
R36は水素、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R37は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、アリール、C(O)H、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するC(O)アルキル、またはC(O)アリールであり；
R38は水素、OH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
R39、R40、R42およびR43は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであり；
R41はOH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
qおよびrは互いに独立して1または2であり；
Zは−C(O)−、−S(O)−または−S(O)2−であり；
Aは3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル、フェニル、または5または6個の原子を有するヘテロアリールであり；
前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルまたはヘテロアリールは3、4、5、6、7または8個の原子を有するシクロアルキル基、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル基、フェニル基、または5または6個の原子を有するヘテロアリール基と縮合していてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルまたはヘテロアリールおよび場合により縮合しているシクロアルキル基、ヘテロシクリル基、フェニル基またはヘテロアリール基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
Bは3、4または5個の炭素原子で構成され、そのうち1または2個の炭素原子はO、NR19またはS(O)yからなるヘテロ原子を含有のメンバーにより置換されうる直鎖リンカーであり、前記リンカーはリンカー内の炭素原子間に0、1または2個の二重または三重結合を含有するが、但し前記ヘテロ原子を含有する基のうち2個は少なくとも2個の炭素原子で隔てられており、前記ヘテロ原子を含有する基はリンカー内の二重または三重結合、またはAの一部であってよい非芳香族二重結合に隣接しておらず、前記二重または三重結合は累積しておらず、またAがAの一部であってよい窒素原子を通してリンカーに結合している場合、Aに結合しているリンカーの原子は炭素原子であり；
ヘテロ原子を含有する基に隣接しておらず、リンカーの二重または三重結合に隣接しておらず、またはAの一部であってよいヘテロ原子に隣接していない前記リンカーの飽和炭素原子は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシにより置換されてもよく；
ヘテロ原子を含有する基に隣接している、リンカーの二重または三重結合に隣接している、またはAの一部であるヘテロ原子または二重結合の一部である炭素原子に隣接している前記リンカーの飽和炭素原子は、互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルにより置換されてもよく；
R19は水素；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル、C(O)R44、またはC(O)NR45R46であり；
R44、R45およびR46は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6または7個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；または3または4個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5または6個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルであり；
yは0、1または2であり；
R1は水素であり；そして
R2は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり；
前記アルキルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、−Om−(CH2)n−R26からなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
mは0または1であり；
nは0、1、2または3であり；
R26は水素、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり、前記フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、BrまたはIから選択された1、2または3個の基により置換され；
前記フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SCF3、SF5；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換される。
【請求項３４】
急性および慢性の炎症性疾患を治療または予防するための薬剤の製造における請求項３３記載の式IIの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項３５】
関節炎、慢性の閉塞性肺疾患、成人または急性呼吸窮迫症候群、喘息、アテローム性動脈硬化症、心筋および腎の虚血／再潅流傷害、下肢末梢の虚血／再潅流傷害、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、胎便吸引症候群、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、乾癬、乾癬性関節炎、多発性硬化症、血管新生、再狭窄、変形性関節症、骨粗鬆症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、毒素性ショック症候群、卒中、糸球体腎炎、血栓症、移植片対宿主反応、同種移植の拒絶反応、移植後の再潅流傷害、移植後の早期拒絶反応、急性炎症、アルツハイマー病、マラリア、呼吸器系ウイルス、ヘルペスウイルス、肝炎ウイルス、HIV、カポジ肉腫関連ウイルス、髄膜炎、歯肉炎、ヘルペス脳炎、CNS血管炎、外傷性脳損傷、脳虚血／再潅流傷害、偏頭痛、CNS腫瘍、くも膜下出血、術後外傷、間質性肺炎、過敏症、結晶誘発性関節炎、急性および慢性の膵炎、肝虚血／再潅流傷害、急性のアルコール性肝炎、壊死性腸炎、慢性の副鼻腔炎、ブドウ膜炎、多発性筋炎、血管炎、座瘡、胃十二指腸潰瘍、腸虚血／再潅流傷害、セリアック病、食道炎、舌炎、鼻炎、気道閉塞、気道過敏性、細気管支炎、閉塞性細気管支炎、特発性器質化肺炎、気管支拡張症、慢性気管支炎、肺性心、呼吸困難、肺気腫、高炭酸ガス血症、過膨張、酸素過剰による炎症反応、低酸素血症、低酸素症、肺虚血／再潅流傷害、手術による肺容量減少、肺線維症、肺高血圧症、右心室肥大、持続的携帯型腹膜透析に伴う腹膜炎、顆粒球性エールリヒア症、サルコイドーシス、末梢気道病変、換気血流不均衡、喘鳴、風邪、通風、アルコール性肝臓疾患、狼瘡、熱傷治療、歯周炎、早期陣痛、咳、掻痒、多臓器機能不全、外傷、捻挫、挫傷、望ましくない造血幹細胞遊離、血管新生性眼疾患、眼の炎症、未熟児網膜症、糖尿病性網膜症、好適には滲出型の黄斑変性症、角膜血管新生、腫瘍血管新生、ガンおよび転移を治療または予防するための薬剤の製造における請求項３３または３４記載の式IIの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項３６】
アテローム性動脈硬化症、虚血／再潅流傷害、慢性の閉塞性肺疾患、喘息、関節リウマチ、成人呼吸窮迫症候群、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、乾癬、皮膚炎、多発性硬化症、血管新生、再狭窄、変形性関節症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、毒素性ショック症候群、卒中、糸球体腎炎、血栓症、移植片対宿主反応、同種移植の拒絶反応、アルツハイマー病、マラリア、ウイルス感染症、外傷性脳損傷、肺線維症およびガンを治療または予防するための薬剤の製造における請求項３３〜３５の何れかの項記載の式IIの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグ。
式中、Xは−CR3＝CR4−、−CR5＝N−、−N＝CR6−、−NR7−または−S−であり；
R3、R4、R5およびR6は互いに独立して水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキル；OH、CN、NO2、NR27R28、C(O)R29、C(O)NR30R31、S(O)oR32、S(O)pNR33R34、アリール、ヘテロアリール、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するアリールアルキル、またはアルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するヘテロアリールアルキルであり；
R27は水素、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R28は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、アリール、C(O)H、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するC(O)アルキル、またはC(O)アリールであり；
R29は水素、OH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
R30、R31、R33およびR34は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであり；
R32はOH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
oおよびpは互いに独立して1または2であり；
R7は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはC(O)R35であり；
R35は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであり；
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−または窒素であるが、但しY1、Y2、Y3およびY4のうち少なくとも2個は−CR8−として定義され；
R8は水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキル；OH、CN、NO2、NR36R37、C(O)R38、C(O)NR39R40、S(O)qR41、S(O)rNR42R43、アリール、ヘテロアリール、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するアリールアルキル、またはアルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するヘテロアリールアルキルであり；
R36は水素、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R37は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、アリール、C(O)H、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するC(O)アルキル、またはC(O)アリールであり；
R38は水素、OH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
R39、R40、R42およびR43は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであり；
R41はOH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
qおよびrは互いに独立して1または2であり；
Zは−C(O)−、−S(O)−または−S(O)2−であり；
Aは3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル、フェニル、または5または6個の原子を有するヘテロアリールであり；
前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルまたはヘテロアリールは3、4、5、6、7または8個の原子を有するシクロアルキル基、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル基、フェニル基、または5または6個の原子を有するヘテロアリール基と縮合していてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルまたはヘテロアリールおよび場合により縮合しているシクロアルキル基、ヘテロシクリル基、フェニル基またはヘテロアリール基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
Bは3、4または5個の炭素原子で構成され、そのうち1または2個の炭素原子はO、NR19またはS(O)yからなるヘテロ原子を含有する基のメンバーにより置換されてもよい直鎖リンカーであり、前記リンカーはリンカー内の炭素原子間に0、1または2個の二重または三重結合を含有しうるが、但し前記ヘテロ原子を含有する基のうち2個は少なくとも2個の炭素原子で隔てられており、前記ヘテロ原子を含有する基はリンカー内の二重または三重結合、またはAの一部であってよい非芳香族二重結合に隣接しておらず、前記二重または三重結合は累積しておらず、またAがAの一部である窒素原子を通してリンカーに結合している場合、Aに結合しているリンカーの原子は炭素原子であり；
ヘテロ原子を含有する基に隣接してなく、リンカーの二重または三重結合に隣接してなく、またはAの一部であってよいヘテロ原子に隣接していない前記リンカーの飽和炭素原子は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシにより置換されてもよく；
ヘテロ原子を含有する基に隣接しており、リンカーの二重または三重結合に隣接しており、またはAの一部であってよいヘテロ原子または二重結合の一部である炭素原子に隣接している前記リンカーの飽和炭素原子は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルにより置換されてもよく；
R19は水素；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル、C(O)R44、またはC(O)NR45R46であり；
R44、R45およびR46は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6または7個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；または3または4個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5または6個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルであり；
yは0、1または2であり；
R1は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキルであり；
前記アルキルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、−Om−(CH2)n−R26からなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換されてもよく；
mは0または1であり；
nは0、1、2または3であり；
R26は水素、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり、前記フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、BrまたはIから選択された1、2または3個の基により置換され；そして
R2は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり；
前記アルキルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、−Om−(CH2)n−R26からなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
mは0または1であり；
nは0、1、2または3であり；
R26は水素、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり、前記フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、BrまたはIから選択された1、2または3個の基により置換され；
前記フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SCF3、SF5；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になって3−、4−、5−または6−員の炭素環を形成し、R1およびR2が結合している炭素原子に隣接していない1個の炭素原子は−O−、−NR57−または−S(O)w−により置換されてもよく、形成した環は飽和または部分的に不飽和であり、さらに形成した環は場合によりフェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルと縮合していてもよく；
形成した環および場合により縮合しているフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、NO2、SCF3、SF5、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換されてもよく；
R57は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはC(O)R58であり；
R58は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはフェニルであり；
wは0、1または2である。
【請求項２】
Xは−CR3＝CR4−、−CR5＝N−、−N＝CR6−、−NR7−または−S−であり；
前記R3、R4、R5およびR6は互いに独立して水素、F、Cl、Br、I；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシであり；
前記R7は水素、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−または窒素であり、但しY1、Y2、Y3およびY4のうち少なくとも2個は−CR8−として定義され；
前記R8は水素、F、Cl、Br、I、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルである
請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Xは−CR3＝CR4−、−CR5＝N−、−N＝CR6−、−NH−または−S−であり；
前記R3、R4、R5およびR6は互いに独立して水素、F、ClまたはBrであり；そして
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−または窒素であり、但しY1、Y2、Y3およびY4のうち少なくとも3個は−CR8−として定義され−；
前記R8は水素、FまたはClである
請求項１または２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Xは−CR3＝CR4−または−S−であり；
前記R3およびR4は互いに独立して水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキル、OH、CN、またはNO2であり；そして
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−であり；
前記R8は水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキル、OH、CN、またはNO2である
請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Xは−CR3＝CR4−または−S−であり；
前記R3およびR4は互いに独立して水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシであり；そして
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−であり；
前記R8は水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシである
請求項１または４記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Xは−CR3＝CR4−または−S−であり；
前記R3およびR4は互いに独立して水素、F、ClまたはBrであり；そして
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−であり；
前記R8は水素、FまたはClである請求項1〜5の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
Aは3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル、フェニル、または5または6個の原子を有するヘテロアリールであり；
前記フェニルは3、4、5、6、7または8個の原子を有するシクロアルキル基、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル基、フェニル基、または5または6個の原子を有するヘテロアリール基と縮合していてもよく；
前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルまたはヘテロアリールおよび場合により縮合しているシクロアルキル基、ヘテロシクリル基、フェニル基またはヘテロアリール基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換される
請求項１〜６の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Aは3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル、フェニル、または5または6個の原子を有するヘテロアリールであり；
前記フェニルは縮合してナフチルまたはインダニルを形成することができ、
前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、または場合により形成したナフチルまたはインダニルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5、SCF3；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；または1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換される
請求項１〜７の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Aはシクロヘキシル、ピペリジル、フェニル、ナフチル、インダニル、チエニル、ピリジニルまたはイミダゾリルであり；
前記フェニル基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、メトキシ；1、2または3個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6または7個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキルからなる群より選択された1、2または3個の基により置換され；
前記ピリジニルは非置換であるか、またはClにより置換される
請求項１〜８の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
Aはシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、インダニルまたはチエニルであり；
前記フェニル基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、メトキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはトリフルオロメチルからなる群より選択された1、2または3個の基により置換される
請求項１〜９の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
Bは−C(R11R12)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−C(R13R14)−C≡C−、−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−、−C(R11R12)−C(R13R14)−NR19−、−C(R11R12)−C(R13R14)−S(O)y−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)、−C≡C−C(R13R14)−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−、−C(R13R14)−O−C(R13R14)−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−NR19−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−NR19−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−O−、−C≡C−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−、−C(R11R12)−C(R13R14)−C≡C−、−O−C(R13R14)−C≡C−、−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R15R16)−、−C(R11R12)−C(R13R14)−O−C(R13R14)−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−S(O)y−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−S(O)y−、−O−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−、−C≡C−C(R13R14)−C(R15R16)−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−C(R15R16)−、−C(R13R14)−C≡C−C(R13R14)−、−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−C≡C−、−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−、−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−O−、−C(R13R14)−C≡C−C(R13R14)−O−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−C≡C−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−C(R13R14)−、−C(R11R12)−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R15R16)−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−または−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−C(R13R14)−であり；
但しAがAの一部である窒素原子を通してリンカーBに結合している場合、Aに結合しているリンカーの原子は炭素原子であり；
R11およびR12は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシであり；
但しBがAの一部である窒素原子に結合している場合、R11またはR12は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル、または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルであり；
R13、R14、R17およびR18は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルであり；
R15およびR16は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシであり；
R19は水素；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル、C(O)R44またはC(O)NR45R46であり；
R44、R45およびR46は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6または7個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；または3または4個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5または6個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルであり；
yは0、1または2である
請求項１〜１０の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Bは−C(R11R12)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−NR19−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−NR19−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−O−、−C≡C−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R13R14)−C(R17)＝C(R18)−、−C(R11R12)−C(R13R14)−C≡C−、−O−C(R13R14)−C≡C−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R15R16)−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−C≡C−または−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−であり；
但しAがAの一部である窒素原子を通してリンカーに結合している場合、Aに結合しているリンカーの原子は炭素原子であり；
R11およびR12は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシであり；
但しBがAの一部である窒素原子に結合している場合、R11またはR12は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルであり；
R13、R14、R17およびR18は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルであり；
R15およびR16は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシであり；
R19はH、または1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキルである
請求項１〜１１の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
Bは−C(R11R12)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−O−、−C≡C−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R13R14)−C≡C−、−O−C(R13R14)−C≡C−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−C≡C−または−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−であり；
但しAがAの一部である窒素原子を通してリンカーに結合している場合、Aに結合しているリンカーの原子は炭素原子であり；
R11およびR12は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシであり；
但しBがAの一部である窒素原子に結合している場合、R11またはR12は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルであり；
R13、R14、R17およびR18は互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルであり；
R15およびR16は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシである
請求項１〜１２の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
R11〜R18は互いに独立して水素、F、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルである請求項１１〜１３の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
R19は水素またはメチルである請求項１〜１４の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１６】
yは0である請求項１〜１５の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１７】
R1は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキルであり；
前記アルキルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、−Om−(CH2)n−R26からなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
mは0または1であり；
nは0、1、2または3であり；
R26は水素、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり；そして
R2は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり；
前記アルキルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、−Om−(CH2)n−R26からなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
mは0または1であり；
nは0、1、2または3であり；
R26は水素、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり；前記フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、BrまたはIから選択された1、2または3個の基により置換され；
前記フェニルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SCF3、SF5；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になって3−、4−、5−または6−員の飽和または部分的に飽和の炭素環を形成し、前記環はフェニルと縮合していてもよく；
形成した環および場合により縮合しているフェニルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、NO2、SCF3、SF5、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換されてもよく；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になって4−、5−または6−員の飽和または部分的に飽和の炭素環を形成し、R1およびR2が結合している炭素原子に隣接していない1個の炭素原子は−O−、−NR57−または−S(O)w−により置換され、形成した環は場合によりフェニルと縮合していてもよく；
形成した環および場合により縮合しているフェニルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、NO2、SCF3、SF5、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換されてもよく；
R57は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはC(O)R58であり；
R58は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはフェニルであり；
wは0、1または2である
請求項１〜１６の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１８】
R1は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
R2は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキル、またはフェニルであり；
前記アルキルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、−Om−(CH2)n−R26からなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
mは0または1であり；
nは0、1、2または3であり；
R26は水素、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり；前記フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、BrまたはIから選択された1、2または3個の基により置換され；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になって3−、4−、5−または6−員の飽和または部分的に飽和の炭素環を形成し、前記環はフェニルと縮合していてもよく；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になって4−、5−または6−員の飽和または部分的に飽和の炭素環を形成し、R1およびR2が結合している炭素原子に隣接していない1個の炭素原子は−O−、−NH−または−S−により置換される
請求項１〜１７の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１９】
R1は1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
R2は1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、フェニルまたはベンジルであり；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン環またはインデンを形成し；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になってテトラヒドロ−チオフェン、テトラヒドロ−チオピランまたはテトラヒドロ−フラン環を形成する
請求項１〜１８の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２０】
R1はメチルまたはエチルであり；そして
R2はメチルまたはエチルであり；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロブタンまたはシクロペンタン環を形成する
請求項１〜１９の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２１】
Zは−S(O)2−または−C(O)−である請求項１〜２０の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２２】
Zは−C(O)−である請求項１〜２１の何れかの項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２３】
Xは−CR3＝CR4−または−S−であり、前記R3およびR4は互いに独立して水素、F、ClまたはBrであり；
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−であり、前記R8は水素、FまたはClであり；
Zは−C(O)−であり；
Aはシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、インダニルまたはチエニルであり、前記フェニル基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、メトキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルまたはトリフルオロメチルからなる群より選択された1、2または3個の基により置換され；
Bは−C(R11R12)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−、−C(R17)＝C(R18)−C(R13R14)−O−、−C≡C−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R13R14)−C≡C−、−O−C(R13R14)−C≡C−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−O−C(R13R14)−C(R15R16)−C(R13R14)−O−、−C(R11R12)−C(R15R16)−C(R13R14)−C≡C−または−C(R13R14)−O−C(R13R14)−C(R13R14)−O−であり、前記R11〜R18は互いに独立して水素またはメチルであり；
R1はメチルまたはエチルであり；そして
R2はメチルまたはエチルであり；あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロブタンまたはシクロペンタン環を形成する
請求項１〜２２の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−プロピル−ペンタン酸、
2−エチル−2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−ヘキサン酸、
2−エチル−2−[(1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−ヘキサン酸、
1−｛[1−(3−シクロヘキシル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
2−メチル−2−(｛1−[2−(ナフタレン−2−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,3−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−(｛1−[2−(4−トリフルオロメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((E)−3−フェニル−アリルオキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェノキシ−プロピル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−メトキシ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,4−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エチルアミノ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−スルホニルアミノ]−プロピオン酸、
2−｛[1−(3−シクロヘキシル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−ピリジン−2−イル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
1−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
3−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−テトラヒドロ−チオフェン−3−カルボン酸、
4−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−テトラヒドロ−チオピラン−4−カルボン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−フェニル−酪酸、
1−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタ−3−エンカルボン酸、
2、4−ジメチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−ペンタン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−酪酸、
1−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−インダン−1−カルボン酸、
1−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−4−フルオロ−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−(｛4−フルオロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[4−フルオロ−1−(3−フェノキシ−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[4−フルオロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−[(4−フルオロ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[4−フルオロ−1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−3−フェニル−プロピオン酸、
2−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−エチル−ヘキサン酸、
2−｛[1−(3−シクロヘキシル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−エチル−ヘキサン酸、
2−エチル−2−｛[1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−ヘキサン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−エチル−ヘキサン酸、
2−エチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−ヘキサン酸、
2−エチル−2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−ヘキサン酸、
1−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[4−クロロ−1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−[(4−クロロ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[4−クロロ−1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[4−クロロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−[(1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(2−チオフェン−2−イル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(3−フェノキシ−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]
−アミノ｝−2−メチル−酪酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(3−フェノキシ−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−[(4−フルオロ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[3−(4−クロロ−フェニル)−プロポキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
1−｛[1−((R)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[1−((S)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
(R)−2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
(S)−2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−(｛1−[2−(5−クロロ−ピリジン−3−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−酪酸、
2−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−ブロモ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−ブロモ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−酪酸、
2−(｛4−ブロモ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((S)−1−メチル−2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((R)−1−メチル−2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−イソプロピル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−m−トリルオキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−メトキシ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,5−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,6−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−クロロ−5−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,4−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(インダン−5−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,4−ジメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,3−ジメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−イソプロピル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,4−ジフルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−メトキシ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェニル−プロパ−2−イニルオキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[3−(4−クロロ−フェニル)−プロパ−2−イニルオキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2,3−ジメチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
1−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロペンタンカルボン酸、
2,3−ジメチル−2−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2,3−ジメチル−酪酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2,3−ジメチル−酪酸、
2−メチル−2−｛[1−(1−メチル−2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(5−フェニル−ペンチル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(5−フェニル−ペンタ−1−イニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェニル−ブトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−酪酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェノキシ−プロパ−1−イニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−p−トリル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−｛[1−(2−ベンジルオキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−｛[6−クロロ−3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−酪酸、
2−｛[6−クロロ−3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,5−ジフルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((E)−4−フェニル−ブタ−1−エニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(4−フェニル−ブチル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−メチル−2−｛[1−(4−フェニル−ブタ−1−イニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−メチル−2−｛[3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−[(4−ブロモ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−ブロモ−1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−(｛1−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−ブロモ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−ア
ミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((S)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((R)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−[(1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(3−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(4−フェニル−ブトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(2−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エトキシ]−4−フルオロ−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[3−(2−フルオロ−フェノキシ)−プロポキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[3−(4−フルオロ−フェノキシ)−プロポキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(ナフタレン−2−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2,2−ジフルオロ−2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
3−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸
からなる群より選択された請求項１記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
3−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−テトラヒドロ−チオフェン−3−カルボン酸、
4−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−テトラヒドロ−チオピラン−4−カルボン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−フェニル−酪酸、
1−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタ−3−エンカルボン酸、
2,4−ジメチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−ペンタン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−酪酸、
1−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−インダン−1−カルボン酸、
1−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−4−フルオロ−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−(｛4−フルオロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[4−フルオロ−1−(3−フェノキシ−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[4−フルオロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−[(4−フルオロ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[4−フルオロ−1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−3−フェニル−プロピオン酸、
2−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−エチル−ヘキサン酸、
2−｛[1−(3−シクロヘキシル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−エチル−ヘキサン酸、
2−エチル−2−｛[1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−ヘキサン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−エチル−ヘキサン酸、
2−エチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−ヘキサン酸、
2−エチル−2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−ヘキサン酸、
1−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[4−クロロ−1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−[(4−クロロ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[4−クロロ−1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[4−クロロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−[(1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
1−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロブタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロブタンカルボン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(2−チオフェン−2−イル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(3−フェノキシ−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−酪酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(3−フェノキシ−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−[(4−フルオロ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[1−(2−シクロヘキシル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[3−(4−クロロ−フェニル)−プロポキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
1−｛[1−((R)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−｛[1−((S)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
(R)−2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
(S)−2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−(｛1−[2−(5−クロロ−ピリジン−3−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−酪酸、
2−(｛4−クロロ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−ブロモ−1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−ブロモ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−酪酸、
2−(｛4−ブロモ−1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((S)−1−メチル−2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((R)−1−メチル−2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−イソプロピル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−m−トリルオキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−メトキシ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,5−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,6−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−クロロ−5−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,4−ジクロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(インダン−5−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,4−ジメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,3−ジメチル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−イソプロピル−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,4−ジフルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2−メトキシ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェニル−プロパ−2−イニルオキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[3−(4−クロロ−フェニル)−プロパ−2−イニルオキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2,3−ジメチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
1−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
1−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−シクロペンタンカルボン酸、
2,3−ジメチル−2−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2,3−ジメチル−酪酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2,3−ジメチル−酪酸、
2−メチル−2−｛[1−(1−メチル−2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(5−フェニル−ペンチル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(5−フェニル−ペンタ−1−イニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェニル−ブトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−酪酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェノキシ−プロパ−1−イニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−p−トリル−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−｛[1−(2−ベンジルオキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−｛[6−クロロ−3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−酪酸、
2−｛[6−クロロ−3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3,5−ジフルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((E)−4−フェニル−ブタ−1−エニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(4−フェニル−ブチル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−メチル−2−｛[1−(4−フェニル−ブタ−1−イニル)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−酪酸、
2−メチル−2−｛[3−(2−フェノキシ−エトキシ)−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−[(4−ブロモ−1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−ブロモ−1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−(｛1−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(3−ブロモ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(2−フェノキシ−エトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((S)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−((R)−1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−メチル−2−[(1−フェネチルオキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−アミノ]−プロピオン酸、
2−メチル−2−｛[1−(1−メチル−3−フェニル−プロポキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(3−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−｛[4−フルオロ−1−(4−フェニル−ブトキシ)−ナフタレン−2−カルボニル]−アミノ｝−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(2−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エトキシ]−4−フルオロ−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[3−(2−フルオロ−フェノキシ)−プロポキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[3−(4−フルオロ−フェノキシ)−プロポキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛4−フルオロ−1−[2−(ナフタレン−2−イルオキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
2−(｛1−[2,2−ジフルオロ−2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−2−メチル−プロピオン酸、
3−(｛1−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−ナフタレン−2−カルボニル｝−アミノ)−テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸
からなる群より選択される請求項１記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
薬剤として使用される請求項１〜２５の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項２７】
ケモカインが介在する疾患を治療または予防するための薬剤の製造における請求項１〜２５の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項２８】
急性および慢性の炎症性疾患を治療または予防するための薬剤の製造における請求項１〜２５の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項２９】
関節炎、慢性の閉塞性肺疾患、成人または急性呼吸窮迫症候群、喘息、アテローム性動脈硬化症、心筋および腎の虚血／再潅流傷害、下肢末梢の虚血／再潅流傷害、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、胎便吸引症候群、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、乾癬、乾癬性関節炎、多発性硬化症、血管新生、再狭窄、変形性関節症、骨粗鬆症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、毒素性ショック症候群、卒中、糸球体腎炎、血栓症、移植片対宿主反応、同種移植の拒絶反応、移植後の再潅流傷害、移植後の早期拒絶反応、急性炎症、アルツハイマー病、マラリア、呼吸器系ウイルス、ヘルペスウイルス、肝炎ウイルス、HIV、カポジ肉腫関連ウイルス、髄膜炎、歯肉炎、ヘルペス脳炎、CNS血管炎、外傷性脳損傷、脳虚血／再潅流傷害、偏頭痛、CNS腫瘍、くも膜下出血、術後外傷、間質性肺炎、過敏症、結晶誘発性関節炎、急性および慢性の膵炎、肝虚血／再潅流傷害、急性のアルコール性肝炎、壊死性腸炎、慢性の副鼻腔炎、ブドウ膜炎、多発性筋炎、血管炎、座瘡、胃十二指腸潰瘍、腸虚血／再潅流傷害、セリアック病、食道炎、舌炎、鼻炎、気道閉塞、気道過敏性、細気管支炎、閉塞性細気管支炎、特発性器質化肺炎、気管支拡張症、慢性気管支炎、肺性心、呼吸困難、肺気腫、高炭酸ガス血症、過膨張、酸素過剰による炎症反応、低酸素血症、低酸素症、肺虚血／再潅流傷害、手術による肺容量減少、肺線維症、肺高血圧症、右心室肥大、持続的携帯型腹膜透析に伴う腹膜炎、顆粒球性エールリヒア症、サルコイドーシス、末梢気道病変、換気血流不均衡、喘鳴、風邪、通風、アルコール性肝臓疾患、狼瘡、熱傷治療、歯周炎、早期陣痛、咳、掻痒、多臓器機能不全、外傷、捻挫、挫傷、望ましくない造血幹細胞遊離、血管新生性眼疾患、眼の炎症、未熟児網膜症、糖尿病性網膜症、好適には滲出型の黄斑変性症、角膜血管新生、腫瘍血管新生、ガンおよび転移を治療または予防するための薬剤の製造における請求項２７または２８記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項３０】
アテローム性動脈硬化症、虚血／再潅流傷害、慢性の閉塞性肺疾患、喘息、関節リウマチ、成人呼吸窮迫症候群、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、乾癬、皮膚炎、多発性硬化症、血管新生、再狭窄、変形性関節症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、毒素性ショック症候群、卒中、糸球体腎炎、血栓症、移植片対宿主反応、同種移植の拒絶反応、アルツハイマー病、マラリア、ウイルス感染症、外傷性脳損傷、肺線維症およびガンを治療または予防するための薬剤の製造における請求項２７〜２９の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項３１】
有効量の請求項１〜２５の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグを薬学的に許容しうる担体および添加剤と一緒に含有するヒト、動物および／または植物保護に使用される薬剤。
【請求項３２】
有効量の少なくとも１種の請求項１〜２５の何れかの項記載の式Ｉの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグを少なくとも１種の他の薬理活性成分または薬剤と組合せて薬学的に許容しうる担体および添加剤と一緒に含有するヒト、動物および／または植物保護に使用される薬剤。
【請求項３３】
ケモカインが介在する疾患を治療または予防するための薬剤の製造における式II
【化２】
の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
式中、Xは−CR3＝CR4−、−CR5＝N−、−N＝CR6−、−NR7−または−S−であり；
R3、R4、R5およびR6は互いに独立して水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキル；OH、CN、NO2、NR27R28、C(O)R29、C(O)NR30R31、S(O)oR32、S(O)pNR33R34、アリール、ヘテロアリール、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するアリールアルキル、またはアルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するヘテロアリールアルキルであり；
R27は水素、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R28は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、アリール、C(O)H、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するC(O)アルキル、またはC(O)アリールであり；
R29は水素、OH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
R30、R31、R33およびR34は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルまたはアリールであり；
R32はOH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
oおよびpは互いに独立して1または2であり；
R7は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはC(O)R35であり；
R35は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであり；
Y1、Y2、Y3およびY4は互いに独立して−CR8−または窒素であるが、但しY1、Y2、Y3およびY4のうち少なくとも2個は−CR8−として定義され；
R8は水素、F、Cl、Br、I；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキル；OH、CN、NO2、NR36R37、C(O)R38、C(O)NR39R40、S(O)qR41、S(O)rNR42R43、アリール、ヘテロアリール、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するアリールアルキル、またはアルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するヘテロアリールアルキルであり；
R36は水素、または1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R37は水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、アリール、C(O)H、アルキルが1、2、3または4個の炭素原子を有するC(O)アルキル、またはC(O)アリールであり；
R38は水素、OH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
R39、R40、R42およびR43は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、またはアリールであり；
R41はOH、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはアリールであり；
qおよびrは互いに独立して1または2であり；
Zは−C(O)−、−S(O)−または−S(O)2−であり；
Aは3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル、フェニル、または5または6個の原子を有するヘテロアリールであり；
前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルまたはヘテロアリールは3、4、5、6、7または8個の原子を有するシクロアルキル基、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリル基、フェニル基、または5または6個の原子を有するヘテロアリール基と縮合していてもよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルまたはヘテロアリールおよび場合により縮合しているシクロアルキル基、ヘテロシクリル基、フェニル基またはヘテロアリール基は非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシ；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうる−S−アルキルからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
Bは3、4または5個の炭素原子で構成され、そのうち1または2個の炭素原子はO、NR19またはS(O)yからなるヘテロ原子を含有のメンバーにより置換されうる直鎖リンカーであり、前記リンカーはリンカー内の炭素原子間に0、1または2個の二重または三重結合を含有するが、但し前記ヘテロ原子を含有する基のうち2個は少なくとも2個の炭素原子で隔てられており、前記ヘテロ原子を含有する基はリンカー内の二重または三重結合、またはAの一部であってよい非芳香族二重結合に隣接しておらず、前記二重または三重結合は累積しておらず、またAがAの一部であってよい窒素原子を通してリンカーに結合している場合、Aに結合しているリンカーの原子は炭素原子であり；
ヘテロ原子を含有する基に隣接しておらず、リンカーの二重または三重結合に隣接しておらず、またはAの一部であってよいヘテロ原子に隣接していない前記リンカーの飽和炭素原子は互いに独立して水素、F、OH；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシにより置換されてもよく；
ヘテロ原子を含有する基に隣接している、リンカーの二重または三重結合に隣接している、またはAの一部であるヘテロ原子または二重結合の一部である炭素原子に隣接している前記リンカーの飽和炭素原子は、互いに独立して水素、F；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキルにより置換されてもよく；
R19は水素；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル、C(O)R44、またはC(O)NR45R46であり；
R44、R45およびR46は互いに独立して水素；1、2、3または4個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6または7個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；または3または4個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5または6個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルであり；
yは0、1または2であり；
R1は水素であり；そして
R2は1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有するアルキル、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり；
前記アルキルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、−Om−(CH2)n−R26からなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換され；
mは0または1であり；
nは0、1、2または3であり；
R26は水素、フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルであり、前記フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、BrまたはIから選択された1、2または3個の基により置換され；
前記フェニル、5または6個の原子を有するヘテロアリール、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3、4、5、6、7または8個の原子を有するヘテロシクリルは非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SCF3、SF5；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルキル；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキル；4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルキル；1、2、3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12または13個の水素原子がフッ素原子により置換されうるアルコキシ；3、4、5または6個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10または11個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルコキシ；または4、5、6、7または8個の炭素原子を有し、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または15個の水素原子がフッ素原子により置換されうるシクロアルキルアルコキシからなる群より選択された1、2、3、4または5個の基により置換される。
【請求項３４】
急性および慢性の炎症性疾患を治療または予防するための薬剤の製造における請求項３３記載の式IIの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項３５】
関節炎、慢性の閉塞性肺疾患、成人または急性呼吸窮迫症候群、喘息、アテローム性動脈硬化症、心筋および腎の虚血／再潅流傷害、下肢末梢の虚血／再潅流傷害、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、胎便吸引症候群、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、乾癬、乾癬性関節炎、多発性硬化症、血管新生、再狭窄、変形性関節症、骨粗鬆症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、毒素性ショック症候群、卒中、糸球体腎炎、血栓症、移植片対宿主反応、同種移植の拒絶反応、移植後の再潅流傷害、移植後の早期拒絶反応、急性炎症、アルツハイマー病、マラリア、呼吸器系ウイルス、ヘルペスウイルス、肝炎ウイルス、HIV、カポジ肉腫関連ウイルス、髄膜炎、歯肉炎、ヘルペス脳炎、CNS血管炎、外傷性脳損傷、脳虚血／再潅流傷害、偏頭痛、CNS腫瘍、くも膜下出血、術後外傷、間質性肺炎、過敏症、結晶誘発性関節炎、急性および慢性の膵炎、肝虚血／再潅流傷害、急性のアルコール性肝炎、壊死性腸炎、慢性の副鼻腔炎、ブドウ膜炎、多発性筋炎、血管炎、座瘡、胃十二指腸潰瘍、腸虚血／再潅流傷害、セリアック病、食道炎、舌炎、鼻炎、気道閉塞、気道過敏性、細気管支炎、閉塞性細気管支炎、特発性器質化肺炎、気管支拡張症、慢性気管支炎、肺性心、呼吸困難、肺気腫、高炭酸ガス血症、過膨張、酸素過剰による炎症反応、低酸素血症、低酸素症、肺虚血／再潅流傷害、手術による肺容量減少、肺線維症、肺高血圧症、右心室肥大、持続的携帯型腹膜透析に伴う腹膜炎、顆粒球性エールリヒア症、サルコイドーシス、末梢気道病変、換気血流不均衡、喘鳴、風邪、通風、アルコール性肝臓疾患、狼瘡、熱傷治療、歯周炎、早期陣痛、咳、掻痒、多臓器機能不全、外傷、捻挫、挫傷、望ましくない造血幹細胞遊離、血管新生性眼疾患、眼の炎症、未熟児網膜症、糖尿病性網膜症、好適には滲出型の黄斑変性症、角膜血管新生、腫瘍血管新生、ガンおよび転移を治療または予防するための薬剤の製造における請求項３３または３４記載の式IIの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【請求項３６】
アテローム性動脈硬化症、虚血／再潅流傷害、慢性の閉塞性肺疾患、喘息、関節リウマチ、成人呼吸窮迫症候群、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、乾癬、皮膚炎、多発性硬化症、血管新生、再狭窄、変形性関節症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、毒素性ショック症候群、卒中、糸球体腎炎、血栓症、移植片対宿主反応、同種移植の拒絶反応、アルツハイマー病、マラリア、ウイルス感染症、外傷性脳損傷、肺線維症およびガンを治療または予防するための薬剤の製造における請求項３３〜３５の何れかの項記載の式IIの化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグの単独での、あるいは他の薬剤または活性成分と組合せた使用。
【公表番号】特表２００９−５４１３８２（Ｐ２００９−５４１３８２Ａ）
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１６９５９（Ｐ２００９−５１６９５９）
【出願日】平成１９年６月２５日（２００７．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００５５７６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０００４０９
【国際公開日】平成２０年１月３日（２００８．１．３）
【出願人】（３９９０５０９０９）サノフィ−アベンティス (225)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月２５日（２００７．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００５５７６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０００４０９
【国際公開日】平成２０年１月３日（２００８．１．３）
【出願人】（３９９０５０９０９）サノフィ−アベンティス (225)
【Ｆターム（参考）】
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