【課題】ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤、及びかかる薬剤を投与することによる、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤を開示する。当該薬剤は、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物の提供。
【解決手段】特定量のレスベラトロールと同等又はそれより大きいサーチュイン活性化作用を有するサーチュイン活性化化合物を毎日投与することを含む、対象の神経変性障害を処置又は予防するための組成物。該サーチュイン活性化化合物としては、レスベラトール、フィセチン、ブテイン、ピセアタンノール又はケルセチン等である。さらに治療有効量の抗神経変性剤、ＰＰＡＲアゴニスト、抗炎症剤等を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】脳の疲労（集中力低下、注意力低下、記憶学習能力低下、ストレス、うつ症状など）の改善に有効な経口剤を提供する。
【解決手段】シトルリンまたはその塩を有効成分として含有する脳内アルギニン濃度上昇用経口剤。該シトルリンとしては、Ｌ−シトルリンおよびＤ−シトルリンがあげられるが、Ｌ−シトルリンが好ましい。該シトルリンの塩としては、酸付加塩、金属塩、アンモニウム塩、有機アミン付加塩、アミノ酸付加塩等があげられる。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシ、アミノ、カルボキシまたはアシル化誘導体を有する医薬品または薬剤に結合したアミノ酸を含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】プロドラッグは、その元となる薬剤と同一の有用性を有するが、より高い治療特性を有する。有用な薬剤または医薬は、その中に、薬剤がアミノ酸と反応して共有結合を形成するようにする官能基を含んでいる。薬剤に存在する官能基の例としては、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＯＯＨまたはエステル、アミド等のそれらの酸誘導体が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】フリードライヒ失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、乳酸アシドーシスと脳卒中様症状を伴うミトコンドリア脳筋症（ＭＥＬＡＳ）、またはキーンズセイアー症候群（ＫＳＳ）などのミトコンドリア病を治療または抑制する方法、およびα−トコフェロールキノンなどの本発明の方法に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その他の障害を治療するために有用な方法および化合物もまた開示される。対象の代謝状態および治療の有効性を判定するために有用なエネルギーバイオマーカーもまた開示される。エネルギーバイオマーカーを調節、正常化、または強化する方法、および当該方法に有用な化合物もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも１つのＧＨＢ部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、ＧＨＢによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー型の老人性痴呆の発症、または、ニューロンの代謝の減少により生じ、認識機能の減少をもたらす他の症状の発症を、治療または予防するための方法および組成物の提供。
【解決手段】中鎖トリグリセリド、中鎖トリグリセリドから誘導された遊離の脂肪酸、または中鎖トリグリセリドプロドラッグが約０．５ｇ／ｋｇ／日〜約１０ｇ／ｋｇ／日の用量を与えるような量で含み、Ｌ−カルニチンまたはＬ−カルニチン誘導体が約０．５ｍｇ／ｋｇ／日〜約１０ｍｇ／ｋｇ／日の用量を与えるような量で含まれ、乳化された医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】医薬的活性化合物を必要な生物学的組織へ放出する、注入可能、インプラント可能、挿入可能又は適用可能な改良されたドラッグデリバリ組成物を提供する。
【解決手段】コドラッグ、又は医薬的に許容できるそれらの塩若しくはプロドラッグを、ヒドロゲル形成化合物との混合物として含有する医薬組成物であり、コドラッグは
（ａ）少なくとも２の構成成分（それぞれの成分は生物学的活性化合物又はそれらのプロドラッグの残基であり、第一構成成分及び第二構成成分を含有する。）、並びに
（ｂ）少なくとも２の構成成分に共有結合してコドラッグを形成する結合を含有し、
上記結合は生理的条件下で開裂して構成成分を再生する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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【課題】血管拡張の促進、血小板凝及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発のための医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物及び経口用添加剤を含む経口用医薬組成物。
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【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】手足症候群の予防および／または治療剤の提供。
【解決手段】抗コリン活性を有する化合物を含有する手足症候群の予防および／または治療剤を提供する。
抗コリン活性を有する化合物を含有する手足症候群の予防および／または治療剤は、手足症候群の患者に対し、安全に投与することができ、かつ優れた予防および／または治療効果を示すことができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の主な目的は、脂質を低下させるとともに、肺高血圧症及び肺線維化を抑制し、更に、プロドラッグ（prodrug）の活性形態及び種々の医薬機能を有する錯塩組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、式（I）又は式（III）の構造を含むアミン錯塩を提供する。式中の各記号の意味は、明細書に記載した通りである。
【化１】
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【課題】ヒドロキサム酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）インヒビターの水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】式（４）


で表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸誘導体。[式中、Ｒａは、ＣＯＲｂであり、Ｒｂは水素、あるいは、非置換もしくは置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、または、アラニン、アルギニン、アスパラギンなどから選択されるアミノ酸残基である。] （もっと読む）

【課題】癌の治療方法を提供する。
【解決手段】本発明は、癌細胞と、アポゴシポール、誘導体である化合物とを接触させることを含む哺乳類における癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】治療的に有効な乱用抵抗性のアンフェタミン剤形あるいは徐放性および持続的な治療効果を提供するアンフェタミン剤形を提供すること。
【解決手段】本発明は、アンフェタミンに共有結合している化学的部分を含む化合物、組成物およびそれらの使用法を記載する。これらの化合物および組成物は、アンフェタミンの乱用および過量の減少または防止に有用である。これらの化合物および組成物は、注意力欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、睡眠発作および肥満などの一定の障害に対する乱用抵抗性の代替治療の提供において特に使用される。アンフェタミンの経口生物学的利用能は、治療的に有用な用量において維持される。高用量では生物学的利用能は大きく減少し、そのため経口乱用傾向を低下させる方法が提供される。さらに、本発明の化合物および組成物は、静脈内投与または鼻腔内投与などの非経口経路によるアンフェタミンの生物学的利用能を低下させて、さらにそれらの乱用傾向を制限する。 （もっと読む）

【課題】気管支・肺部位もしくは他の投与部位からの高い生体内吸収率が期待でき、且つ、生体内でスムーズに薬理活性本体（サルメテロール）を遊離することができるサルメテロールのプロドラッグの提供。
【解決手段】サルメテロールをエステル化剤（ビニルエステル誘導体）とリパーゼの存在下で処理することにより、フェニルエタノールアミン部の一級アルコール部位を位置選択的にエステル化したサルメテロールのモノエステル誘導体。 （もっと読む）