9-cis-レチニルエステルを脂質ビヒクル中に含む医薬製剤がヒトの網膜変性症を治療するのためのレチノイド補充療法として記載される。 （もっと読む）

アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるＡＤＨＤ／ＯＤＤ（注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害）の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 （もっと読む）

【課題】複雑な製造プロセスを必要とせずに体内の対象部位に隣接した部位で長時間持続する放出速度を有する改良されたドラッグデリバリーを提供する。
【解決手段】ポリマーマトリックス及び、ポリマー中に分散された一般式Ａ−Ｌ−Ｂを有するプロドラッグを含有する持続的放出用配合物（Ａは薬理的活性成分を表し、ＬはＡ及びＢに結合しプロドラッグを形成するリンカーを表し、上記リンカーは生理学的条件下で開裂して治療効果を示すＡの形状を生成し、ＢはＡと結合して、治療効果を示すＡの形状より低い溶解性を有するプロドラッグを生じる成分を表す）であり、治療効果を示すＡの形状の水中での溶解度は、１ｍｇ／ｍｌを超え、一方プロドラッグの水中での溶解度は１ｍｇ／ｍｌ未満である配合物。 （もっと読む）

【課題】温血動物における、ガン、カポジ肉腫、および、その他悪性でない血管増殖疾患、例えば黄斑変性、乾癬、および再狭窄、および一般に血管増殖によって特徴付けられる炎症性疾患の治療のための微細血管破壊モデルをターゲッティングするのに有用な組成物および方法を提供すること。
【解決手段】微細血管ホスファターゼに対する基質特異性を有するリン酸塩プロドラッグ形態へ処方された細胞毒性試薬を充分な量で投薬することによる、腫瘍または悪性でない血管過多を有する温血動物を治療方法であり、それは細胞毒性が低いプロドラッグ形態は細胞毒性が高い脱ホスホリル化された形態へ変換されるので、他の正常な組織よりも微細血管が優先的に破壊される。 （もっと読む）

本明細書中に、医薬活性剤(例えばカンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグ等)を含有する医薬組成物及びマイクロ針アレイを含み、哺乳類に当該活性剤を局所及び全身送達するのに適した、マイクロ針薬物送達系を記載する。また、本明細書中に、膵炎及び膵臓癌等の疾患の治療において、カンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグを含有する医薬組成物、並びにマイクロ針アレイを含む、マイクロ針経皮又は局所薬剤送達系を使用する方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、ａ）少なくとも１つのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、および、ｂ）少なくとも１つのリン脂質誘導体から選択される少なくとも２つの界面活性剤の混合物を用いて水相に分散させたサブミクロンのドコサヘキサエン酸のエステル粒子を含む、非経口投与のための医薬組成物に関する。本発明はまた、前記医薬組成物の調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】甲状腺ホルモンに関連する非ゲノム効果を理解し、そして調節すること。
【解決手段】本発明は、一般に、甲状腺ホルモンのチロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを含有する薬学的組成物、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを製造する方法ならびにそれらの使用方法に関する。本発明の薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と前記化合物の有効量とを含有する。 （もっと読む）

後嚢混濁の処置および予防のための方法および組成物が提供される。この方法は、後嚢混濁に罹患しているかまたは後嚢混濁を発症するリスクのある被験体に対して、治療上有効な量のコンブレタスタチンを投与することを包含する。特定の実施では、このコンブレタスタチンは、コンブレタスタチンＡ−４、またはその誘導体、プロドラッグもしくはアナログである。特定の実施では、このコンブレタスタチンは、コンブレタスタチンＡ−４リン酸塩（ＣＡ４Ｐ）またはその薬学的に許容され得る塩である。このコンブレタスタチンは全身的に、例えば、静脈内に、または非全身的に、例えば、被験体の眼に対して局所的に投与される。特定の実施では、このコンブレタスタチンは、眼内レンズを挿入するため手術の間に投与され、必要に応じてその後、その被験体の眼に対して同じまたは異なる用量の引き続く投与が全身にまたは局所に行われる。
（もっと読む）

本発明は、メキシレチン（およびメキシレチンの活性代謝物）とアミノ酸若しくはペプチドとのプロドラッグ並びにかかるプロドラッグを含む医薬組成物に関する。上記プロドラッグを用いて、痛みの緩和、不整脈の治療、メキシレチンに伴う有害な胃腸副作用の低減、メキシレチンの生物学的利用能の向上および薬物動態の再現性の改善の方法も提供する。グリシン残基により直接若しくは間接的に結合したリシンまたはアルギニンを包含するオリゴペプチドもここに記載する。 （もっと読む）

有効量のダイナミン環安定剤、あるいはダイナミン環安定剤のプロドラッグまたは薬学的に許容できる塩で細胞を処理することを含む、細胞内でダイナミン環形成および／またはダイナミン環の維持を増進するための方法を提供する。ダイナミン環形成の維持または蓄積には、蛋白尿を特徴とする腎疾患または病気の予防または治療に特別な用途がある。ダイナミン環安定剤は、ダイナミンと相互に作用して、ダイナミン環集合を増進しかつ／またはダイナミン環解体を抑制する、任意の化学物質であってもよい。ダイナミン環安定剤を使用する、有足細胞機能障害の予防または治療方法および／または細胞でアクチン細胞骨格形成を維持または誘導するための方法、およびダイナミン環安定剤として使用するための被検物質をスクリーニングする方法も提供する。 （もっと読む）

血中尿酸値の抑制に有用な化合物、それを含有する製剤及びそれを調製及び使用する方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、尿酸の異常値に関連した疾患の治療又は予防に使用される。 （もっと読む）

【課題】一連の非対称マスタード、ニトロリダクターゼ酵素と連携したＧＤＥＰＴおよび細胞切除療法のためのプロドラッグ、低酸素症選択細胞毒素、および抗癌剤としての使用に適した非対称マスタード、およびその合成方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物。
（式中、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_３Ｎモルホリド、ＣＯＮＨＲ^２、などを示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２などを示す。
（もっと読む）

本発明は、酸化還元薬物誘導体を提供し、特に、９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］−１，４−ベンゾキサジン−６−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−アミノ−３−（１−エチルプロポキシ）−１−カルボン酸エチルエステル、（３Ｓ）−３−（アミノエチル）−５−メチルヘキサン酸、（３Ｓ）−１−［２−（２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル）エチル］−α−α−ジフェニル−３−ピロリジンアセトアミド、（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−アセトアミド−２−エチル−ブチル］−４−（ジアミノメチリデンアミノ）−２−ヒドロキシ−シクロペンタン−１−カルボン酸、及び（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−[（ジアミノメチリデン）アミノ]−３−アセトアミド−２[（１Ｒ，２Ｒ）−１，２，３−トリヒドロキシプロピル]−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボン酸の酸化還元誘導体を提供する。 （もっと読む）

本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用な2,5-二置換アリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

本発明は、部分的に非晶質のカロテノイド粒子の即時使用安定性懸濁液、その製造方法、そして動物飼料、食品および食品サプリメントならびに化粧用組成物および医薬組成物に対する添加物としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なテトラヒドロナフタレン−２−オール誘導体、この化合物を含む医薬組成物、ならびに治療におけるこの使用、特に下部尿路症状、良性前立腺過形成、前立腺癌、顔面紅潮、不安、抑うつ症、乳癌、甲状腺髄様癌腫、卵巣癌、炎症性腸疾患、関節炎、子宮内膜症、および結腸癌の予防または治療のための医薬品の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

好ましくはエチルエステルまたはトリグリセリドの形でEPA及びDHAを含む脂肪酸油混合物と少なくとも一種の界面活性剤とを含む予備濃縮物。本予備濃縮物は、水性溶液中で自己ナノ乳化薬剤送達系(SNEDDS)、自己ミクロ乳化薬剤送達系(SMEDDS)または自己乳化薬剤送達系(SEDDS)を形成し得る。本出願は補助食品予備濃縮物を対象とする。 （もっと読む）

R−バクロフェンプロドラッグの持効性放出経口投与形が開示される。
（もっと読む）

【課題】脳の代謝機能不全に罹患した個体の治療に有用な薬学的組成物の提供。
【解決手段】糖と、クレブス回路中間体もしくはその塩、またはクレブス回路中間体の前駆体とを含有する薬学的組成物。糖としては、単糖、二糖、多糖、およびそれらの混合物であることが好ましい。クレブス回路中間体としては、クエン酸、アコニット酸、イソクエン酸、α−ケトグルタル酸、コハク酸、フマル酸、リンゴ酸、オキサロ酢酸、またはそれらの混合物であることが好ましい。クレブス回路中間体の前駆体としては、2-ケト-4-ヒドロキシプロパノール、2,4-ジヒドロキシブタノール、2-ケト-4-ヒドロキシブタノール、2,4-ジヒドロキシ酪酸、2-ケト-4-ヒドロキシ酪酸、アスパラギン酸塩、オキサロ酢酸のモノ-アルキルエステル、オキサロ酢酸のジ-アルキルエステル、およびそれらの混合物であることが好ましい。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）