【課題】ＡＤＨＤ及び行為障害の両方を罹患する児童に特に有用なグアンファシンの副作用を低減する組成物及び剤形の提供。
【解決手段】１個の錠剤のような単回投与形態で、１日１回投与の治療計画で有効であり、また、例えば患者が容易に飲み込むことができる、経口投与で許容することができるのに十分小さいサイズを有する剤形。該剤形は、良好な製造可能性、拡張可能性及びロバストネスも有する。 （もっと読む）

【課題】治療的に有効な乱用抵抗性のアンフェタミン剤形あるいは徐放性および持続的な治療効果を提供するアンフェタミン剤形を提供すること。
【解決手段】本発明は、アンフェタミンに共有結合している化学的部分を含む化合物、組成物およびそれらの使用法を記載する。これらの化合物および組成物は、アンフェタミンの乱用および過量の減少または防止に有用である。これらの化合物および組成物は、注意力欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、睡眠発作および肥満などの一定の障害に対する乱用抵抗性の代替治療の提供において特に使用される。アンフェタミンの経口生物学的利用能は、治療的に有用な用量において維持される。高用量では生物学的利用能は大きく減少し、そのため経口乱用傾向を低下させる方法が提供される。さらに、本発明の化合物および組成物は、静脈内投与または鼻腔内投与などの非経口経路によるアンフェタミンの生物学的利用能を低下させて、さらにそれらの乱用傾向を制限する。 （もっと読む）

アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるＡＤＨＤ／ＯＤＤ（注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害）の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 （もっと読む）

アミノ酸または短いペプチドを有するガランタミンまたはその３−ヒドロキシ代謝産物のプロドラッグ、このようなプロドラッグを含有する医薬組成物、ならびにガランタミンプロドラッグで記憶または認知障害を治療するための方法が、本明細書中で提供される。バリン、フェニルアラニン、チロシンまたはパラアミノ安息香酸、ならびにそのモノ−、ジ−およびトリペプチドの側鎖を有するプロドラッグが好ましい。さらに、ガランタミン投与に関連した有害消化管副作用を回避するかまたは最小限にするための、ならびにガランタミンの薬物動態を改善するための方法が、本明細書中で提供される。 （もっと読む）

本発明は、メキシレチン（およびメキシレチンの活性代謝物）とアミノ酸若しくはペプチドとのプロドラッグ並びにかかるプロドラッグを含む医薬組成物に関する。上記プロドラッグを用いて、痛みの緩和、不整脈の治療、メキシレチンに伴う有害な胃腸副作用の低減、メキシレチンの生物学的利用能の向上および薬物動態の再現性の改善の方法も提供する。グリシン残基により直接若しくは間接的に結合したリシンまたはアルギニンを包含するオリゴペプチドもここに記載する。 （もっと読む）

【課題】吸収パラメータ及び安定性に関する活性物質の性能を改善しながら、活性物質に付随する技術面、調節面及び財政面のリスクを低減できる新しい分子組成物の使用を可能にする薬物送達系等を提供すること。
【解決手段】
活性物質送達系、より特定的には活性物質に対し共有結合している単一アミノ酸又はペプチドといったようなアミノ酸を含む組成物、及び共役した活性物質組成物。より具体的には、キャリアペプチドにＣ末端で共有結合しているか、散在しているか、側鎖付着しているか、又はそれらの組合せである少なくとも１つの活性物質を含むキャリアペプチドを含む組成物であって、前記キャリアペプチドがさらに５０個未満のアミノ酸を含み、血流中への前記活性物質の放出に適した形態である組成物。 （もっと読む）

【課題】体内での分解から硫酸アバカビル等の活性剤を保護する方法及び硫酸アバカビルを放出することを制御する方法を提供する。
【解決手段】ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合した硫酸アバカビル等の活性剤とを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合した硫酸アバカビル等の活性剤とを含む組成物を患者に投与することを含む、患者への硫酸アバカビル等の活性剤の送達方法もまた、提供される。硫酸アバカビルをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレ硫酸アバカビルを保護する方法もまた提供される。硫酸アバカビルをポリペプチドに共有結合することを含む組成物から硫酸アバカビルを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、治療において有用なキナゾリン化合物を製造する新規な方法に関する。更に詳しくは、本発明の方法によって製造される化合物は、多くの循環器病の治療において有用である。本発明の方法は、アナグレリドとしてより一般的に知られている６，７−ジクロロ−１，５−ジヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］キナゾリン２（３Ｈ）−オンおよびその類似体を、クリーンに且つ効率良く提供する。 （もっと読む）

本発明は、骨髄増殖性疾患の治療において、心血管副作用の可能性を減少させ、患者の服薬遵守および安全性を改善する、選択的血小板減少薬アナグレリドの置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、以下に示した一般式：


（式中、置換基は請求項１で規定した意味を有する）を有し、ヒトにおいて血小板減少薬としての有用性を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は巨核球形成、よって血小板の形成を阻害することにより機能する。 （もっと読む）