【課題】体内での分解から硫酸アバカビル等の活性剤を保護する方法及び硫酸アバカビルを放出することを制御する方法を提供する。
【解決手段】ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合した硫酸アバカビル等の活性剤とを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合した硫酸アバカビル等の活性剤とを含む組成物を患者に投与することを含む、患者への硫酸アバカビル等の活性剤の送達方法もまた、提供される。硫酸アバカビルをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレ硫酸アバカビルを保護する方法もまた提供される。硫酸アバカビルをポリペプチドに共有結合することを含む組成物から硫酸アバカビルを放出することを制御する方法もまた提供される。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
ポリペプチドと、前記ポリペプチドに共有結合した硫酸アバカビルと、を含む薬剤組成物。
【請求項２】
前記ポリペプチドがオリゴペプチドである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項３】
前記ポリペプチドが、天然アミノ酸のホモポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項４】
前記ポリペプチドが、２つ以上の天然アミノ酸のヘテロポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項５】
前記ポリペプチドが、合成アミノ酸のホモポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項６】
前記ポリペプチドが、２つ以上の合成アミノ酸のヘテロポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項７】
前記ポリペプチドが、１つ以上の天然アミノ酸と１つ以上の合成アミノ酸とのヘテロポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項８】
硫酸アバカビルが、前記ポリペプチドの側鎖、Ｎ末端またはＣ末端に共有結合している、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項９】
マイクロカプセル封入剤をさらに含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
前記マイクロカプセル封入剤が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、アミノ酸、糖および塩からなる群から選択される、請求項９に記載の薬剤組成物。
【請求項１１】
補助剤をさらに含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１２】
前記補助剤が腸の輸送担体を活性化する、請求項１１に記載の薬剤組成物。
【請求項１３】
薬学上許容可能な賦形剤をさらに含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１４】
摂取可能な錠剤の形である、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
静脈内製剤の形である、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１６】
経口懸濁剤の形である、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１７】
硫酸アバカビルが、前記ポリペプチドを前記活性剤の周りに折りたたむことによって立体配座で保護される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１８】
前記ポリペプチドが、ｐＨに依存して硫酸アバカビルを前記薬剤組成物から放出することができる、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１９】
前記活性剤をポリペプチドに共有結合することを含む、硫酸アバカビルを分解から保護する方法。
【請求項２０】
ポリペプチドを含む組成物から硫酸アバカビルが放出することを制御する方法であって、
硫酸アバカビルを前記ポリペプチドに共有結合することを含む、方法。
【請求項２１】
ポリペプチドと、前記ポリペプチドに共有結合した硫酸アバカビルと、を含む組成物を患者に投与することを含む、患者への硫酸アバカビルの送達方法。
【請求項２２】
硫酸アバカビルが、酵素触媒作用による放出によって前記組成物から放出される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
硫酸アバカビルが、前記ポリペプチドの、ｐＨに依存した変性によって前記組成物から放出される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
前記活性剤が、持続性放出として前記組成物から放出される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
前記組成物が、前記ポリペプチドに共有結合した補助剤をさらに含み、前記補助剤の、前記組成物からの放出が前記ポリペプチドによって制御される、請求項２１に記載の方法。

【公開番号】特開２０１０−１８９４１９（Ｐ２０１０−１８９４１９Ａ）
【公開日】平成２２年９月２日（２０１０．９．２）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１０−９５９８９（Ｐ２０１０−９５９８９）
【出願日】平成２２年４月１９日（２０１０．４．１９）
【分割の表示】特願２００３−５３７５４９（Ｐ２００３−５３７５４９）の分割
【原出願日】平成１３年１１月１４日（２００１．１１．１４）
【出願人】（５０７０５５０１７）シャイア　エルエルシー (29)
【出願人】（５０３１７５０２５）
【Ｆターム（参考）】