本発明は、治療有効量のS-[2-([[1-(2-エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ)フェニル] 2-メチルプロパンチオエートを食物と共に投与することにより、当該薬剤の活性体の経口吸収性を増加する方法に関する。本発明はまた、治療有効量のS-[2-([[1-(2-エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ)フェニル] 2-メチルプロパンチオエートおよび医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物、処方情報ならびに容器を含むキットであって、当該処方情報が経口吸収性を改善するために、当該薬剤を食物と共に投与することに関する患者への助言を含むキットを提供する。 （もっと読む）

ここに新規サーチュイン調節化合物及びその使用の方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばし、種々様々な疾患及び障害、例えば、老化又はストレスに関連した疾患又は障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、及び／又は潮紅並びに高められたミトコンドリア活性から恩恵を受けるであろう疾患又は障害を治療及び／又は予防するのに使用し得る。また、サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有してなる組成物も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、新規N-アルキル-ヒドロキサム酸-イソインドリル化合物、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに様々な疾患および障害、例えばPDE4に関連した疾患を治療または予防するためにこれらの化合物および組成物を使用する方法を包含する。
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脊椎動物の眼における変性疾患を治療するための方法が提供される。脊椎動物の眼における光受容体の変性を予防する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、Stat3の阻害剤として機能する小分子に関する。本発明はまた、細胞死を誘導するため、および抗癌薬物による細胞死誘導に対して細胞を感作させるためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、高いＨＣＶの複製阻害活性を有するため、ウイルス感染症、特にＨＣＶの感染による肝臓疾患の予防及び治療に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とし、式（Ｉ）：


〔式中、Ａは、−（ＣＨ_２）_ｎ−など；Ｂは、−（Ｃ＝Ｏ）−など；Ｄは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ′など；Ｅは、水素原子など；Ｇは、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｊなど；結合Ｑは、単結合または二重結合；Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は、同一又は異なって、水素原子などを示す〕
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、または製薬上許容されうるそれらの塩に関する。
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本発明は、ＥＲβ選択性リガンドを用いた、粘膜炎または放射線膀胱炎の治療または阻害方法を提供する。本発明はまた、ＥＲβ選択性リガンド、および粘膜炎または放射線膀胱炎用の伝統的な薬剤を含有する製薬組成物を含む組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】新しい脳卒中又は脳卒中後遺症の予防用又は治療用薬剤を提供すること。
【解決手段】１‐アミノシクロプロパンカルボン酸及びそのプロドラッグ、ならびに薬学的に許容することのできるそれらの塩およびそれらの水和物から選ばれる化合物を主成分とする脳卒中又は脳卒中後遺症の予防用又は治療用薬剤を開発した。例えば、１‐アミノシクロプロパンカルボン酸塩酸塩一水和物は、急性毒性の１００分の１以下の５０ミリグラム／キログラム投与により、脳卒中発症を９割抑え、脳卒中発症の場合も、その後遺症は軽い。 （もっと読む）

本開示は、一般に、ケラチノサイトの機能を調節するための方法および組成物に関し、より詳細には、ケラチノサイトの増殖および分化を正常化するための組成物および方法、ケラチノサイト中のホスファチジルグリセロール（ＰＧ）のレベルを調節するための組成物および方法、ならびにケラチノサイトの増殖を調節することにより皮膚の状態を治療するための組成物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

１−フェニルアルカンカルボン酸誘導体、それらの調製の方法および神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の処置および／または予防におけるそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】尿失禁治療のための化合物
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、又は薬学的に許容されるその溶媒和物又は塩、又は該塩の溶媒和物に関し、式中、Ｒ¹は式（Ｉ）で表される化合物が、腎尿
細管でその活性体又はその活性代謝物に変換されるところの１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンのプロドラッグであるような基である。該化合物は尿失禁の治療又は予防に特定の使用が見出された。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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本発明は、式：
【化１】


［式中、
Ｊは結合官能基であって、独立して：
-O-C(=O)-または-C(=O)-O-又は-C(=O)-であり；
Cyはシクリル基であって、独立して：
C_3-20カルボシクリル、C_3-20ヘテロシクリル又はC_5-20アリールであり；
そして任意に置換され；
Q¹はシクリルリーダー基であって、独立して、４〜７個の環原子を有する飽和単環式炭化水素の環炭素原子から２個の水素原子を除去することにより、又は、1個の窒素環原子若しくは１個の酸素環原子を含む、４〜７個の環原子を有する飽和単環式複素環式化合物の環炭素原子から２個の水素原子を除去することにより、得られる二価の二座配位基であり；そして任意に置換され；
Q²は、酸リーダー基であって、独立して：
C_1-8アルキレンであり；
そして任意に置換される；か、
又は、
Q²は、酸リーダー基であって、独立して：
C_5-20アリーレン；
C_5-20アリーレン-C_1-7アルキレン；
C_1-7アルキレン-C_5-20アリーレン；もしくは
C_1-7アルキレン-C_5-20アリーレン-C_1-7アルキレンであり；
そして任意に置換される。］
で表されるHDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性を阻害する特定のカルバミン酸化合物、並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護された形態及びプロドラッグに関する。また、本発明はそのような化合物を含む医薬組成物、並びに、in vitro及びin vivoの双方において、HDACを阻害するための、及びHDACに媒介される症状、癌、増殖症状、乾癬等の治療における、上記化合物及び組成物の使用に関する。
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疼痛を患うヒト又は非ヒト哺乳類において疼痛を改善させるための方法及び医薬組成物であって、式：
【化１】


（式中、
Ｚは、Ｈ又はＯＨであり、
【化２】


は、フェニル又はシクロヘキシルであり、
Ｒ及びＲ_１は、同じであるか、又は異なり、Ｈもしくは炭素原子１〜８を有する直鎖又は分枝鎖アルキルであってもよく、
ｍは、０〜１０の整数である）
を有する抗侵害受容アミン（ここで、該アミンは、少なくとも２０％の標準的な酢酸誘導性内臓疼痛マウスモデル中のマウスにより示される腹部の悶えの平均的な低減を示す）；
前記アミンの混合物；
前記アミンの誘導体、塩もしくは複合体（ここで、前記誘導体、塩もしくは複合体は生理学的に許容可能であり、前記塩、誘導体もしくは複合体の形成は、前記アミンの疼痛改善特性に実質的に影響を及ぼさない）；
前記誘導体、塩及び／又は複合体の混合物；又は
前記アミン、前記アミンの混合物、前記誘導体、塩あるいは複合体、もしくは前記誘導体、塩及び／又は複合体の混合物を提供するプロドラッグ
に基づく、疼痛を改善させるための方法及び医薬組成物。
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本発明は、式(I)：


［式中、変数A、L、Z、R3および環Bは本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態を提供する。式(I)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤；例えばトロンビン、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子および／または血漿カリクレインとして有用である。特に、選択的XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれを用いた血栓塞栓症および／または炎症性疾患の治療方法にも関する。
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本発明は、ＣＸＣＲ４受容体が介在する増殖状態の治療のための、ケモカインＣＸＣＲ４受容体の拮抗薬である化合物、医薬組成物およびある種の化合物の使用方法を提供する。その化合物は、受容体に対するＳＤＦ１の結合を妨害する。これらの化合物は、転移を阻害することで、過剰増殖疾患の治療または重度軽減において特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を有し、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の血漿尿酸値異常に起因する疾患の予防または治療に有用な、一般式


（Ａは６−アミノプリン−９−イル基等、ＲはＨ又はＯＨ；Ｘは−ＯＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ_２−等；Ｙはアルキレン基等；Ｚはアルキレン基等；Ａｒ^１は置換可アリール環から派生する２価の基等；Ａｒ^２は置換可アリール基等）で表される５’−修飾ヌクレオシド誘導体、その薬理学的に許容される塩及びそれらのプロドラッグを提供するものである。
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【課題】アテローム硬化症，高血圧症などのインスリン抵抗性に関連する障害に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物［式中：ｎは０、１または２であり、Ｒ^１はハロ、１個以上のフルオロにより置換されていてもよいC_1-4アルキル基、C_1-4アルコキシ基を表わし、Ｒ^２は酸素により中断されていてもよいC_2-8アルキル基を表わし；Ｙは存在しないか、またはメチレンを表わし；ＸはＯまたはＳである］ならびにその医薬的に許容できる塩類およびプロドラッグ。
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