本発明は、式(I)の抗グリケーション剤：


式中、
Xは、NR₇を表し、ここでR₇は、水素原子或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表す、
R₁は、水素原子、NH₂、又はC_6-10芳香族基で置換されていてもよい線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキルを表す、
R₂は、水素原子、線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル、又はCOOH基を表す、
R’₂は、水素原子又は線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル基を表す、
R₃は、水素原子、=O、OR₈、SR₈、又はNR₈R₉を表し、ここでR₈及びR₉は、水素原子、線状、分岐状若しくは環状のC_1-10アルキル、或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表す、但し、R₈及びR₉は、両方ともがアシル基ということはない、
R₄及びR₅は、各々独立にOH、NH₂、又はSHを表す、
R₆は、水素原子、F、Cl、Br、I、OR₁₀又はSR₁₀を表し、ここでR₁₀は、水素或いは線状、分岐状若しくは環状のC_1-10脂肪酸又はC_6-10芳香族酸に由来するアシル基を表し、R₆は、一つより多く存在していてもよく、互いに同じでも異なっていてもよい；これらの化合物の、生理学的に許容される塩、プロドラッグ、生理学的に機能性の誘導体又は混合物、例えば、(S)-イソプロテレノール及びそのプロドラッグである二ピバル酸(S)-イソプロテレノール塩酸塩などの糖尿病性白内障の発症に対する用途に関する。(S)-イソプロテレノールは、16.8±0.8μMの生体外IC₅₀値を有する強力な抗グリケーション剤である。二ピバル酸(S)-イソプロテレノール塩酸塩を、0.1%の濃度で点眼薬の形態で調製し、糖尿病のラットに一日二度、三週間まで投与した。このプロドラッグの治療を施した糖尿病でないラットにおいても施さない糖尿病でないラットにおいても、白内障は観察されなかった。このプロドラッグの治療を施さない糖尿病のラット(グループIII)では、88%の目が、8.6±1.5週間で白内障になった。このプロドラッグの治療を施した糖尿病のラットでは、53%の目だけが、8.6±1.2週間で白内障を発症し、残りの26%の目が、発症を17.1±3.1週間にのばした。さらに、21%の目には、30週間であっても、白内障は観察されなかった。 （もっと読む）

フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経症（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、脳卒中様症状（ＭＥＬＡＳ）、またはカーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）などのミトコンドリア病の治療方法または抑制方法のみならず、本発明の方法において有用な化合物についても開示する。他の疾患の治療に有用な方法および化合物も開示する。対象者の代謝状態および治療の効果の評価に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節し、正常化し、または強化する方法のみならず、かかる方法に有用な化合物も開示する。 （もっと読む）

アミノアルコールまたはそれらの塩およびスルホンアミド置換アルコール化合物の調製プロセスを提供する。望ましくは、上記スルホンアミド置換アルコール化合物は、複素環式スルホンアミドトリフルオロアルキル置換アルコール化合物またはフェニルスルホンアミドトリフルオロアルキル置換アルコール化合物である。 （もっと読む）

本発明は、デュシェンヌ型およびベッカー型ジストロフィーのような筋ジストロフィーを遅らせるか、または逆行させるための、一酸化窒素放出性化合物の使用に関する。 （もっと読む）

脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性の薬理学的阻害は、脂肪酸アミド類のレベルの増加をもたらす。ＦＡＡＨ活性の阻害剤であるアルキルカルバミン酸エステル類が開示される。ここに開示される化合物は、ＦＡＡＨ活性を阻害する。アルキルカルバミン酸化合物のエステル類、これらを含む組成物の調製方法、およびこれらの使用方法がここに記載される。
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抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ１）の選択的阻害剤としての式（Ｉ）


の２−アダマンチルウレア誘導体、ならびに、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン耐性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのかかる化合物の使用に関する。
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【課題】 塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 ３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、Ｒ−（−）−３−（３−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル）−４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節に有用であり、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連症状を含むβ−セクレターゼ媒介性疾患の治療に有用である化合物の新規クラスを含む。一実施形態において、前記化合物は、一般式（Ｉ）（Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｉ及びｊは、本明細書中に定義されている。）を有する。本発明は、式（Ｉ）の１つ又はそれ以上の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む組成物を対象に投与することによって、これらの化合物を使用する方法（ＡＤ及び関連疾患の治療を含む。）も含む。本発明は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のさらなる実施形態、本発明の化合物の調製に有用な中間体及び方法も含む。

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アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）

本発明の一番目の態様は、ロスコビチン又はその薬学的に許容される塩と、酪酸ナトリウム若しくはそのプロドラッグ、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）、バルプロ酸ナトリウム、及びトリコスタチンＡ（ＴＳＡ）から選択されるヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤とを含む組合せに関する。本発明の二番目の態様は、ロスコビチン又はその薬学的に許容される塩と、酪酸ナトリウム又はそのプロドラッグ、ＳＡＨＡ、バルプロ酸ナトリウム、及びＴＳＡから選択されるＨＤＡＣ阻害剤とを含む、治療において同時に、連続して、又は個別に用いるための組合せ調製物としての医薬品に関する。三番目の態様は、増殖症の治療方法であって、かかる治療方法が、ロスコビチン又はその薬学的に許容される塩と、酪酸ナトリウム又はそのプロドラッグ、ＳＡＨＡ、バルプロ酸ナトリウム、及びＴＳＡから選択されるＨＤＡＣ阻害剤とを対象に同時に、連続して、又は個別に投与することを含むことを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学ライブラリー(DIVERSet^登録商標ライブラリー)により同定される低分子阻害剤を使用するHIV感染の新規な治療方法を提供する。これらの低分子阻害剤は特異的にHIV-1キャプシドタンパク質に結合し、それによりキャプシド構築を阻害することができる。本発明の低分子阻害剤はHIV感染の治療の薬剤標的となる可能性がある。 （もっと読む）

【課題】ポリカチオン性低分子阻害剤による標的オリゴ糖分子の認識、並びに、免疫疾患及び感染症の治療。
【解決手段】ポリカチオン性低分子物質を使用し、オリゴ糖系生体分子に結合させることで、生体内作用を調節又は阻害する。酸化窒素、ＴＮＦα、又は、他の免疫賦活剤を阻害し、且つ、免疫疾患及び感染症の治療に有益な化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に基づいた薬物動態学的モデルを用いる方法を提供し、治療薬Ｘ（例えば、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ））及び適切な酸化窒素供与体ＮＯを備えるプロドラッグ分子（ＮＯ−Ｘ）を選択することである。ＮＳＡＩＤは、非選択的又は選択的シクロオキシゲナーゼ阻害剤、又はカルボキシル基を備える生体適合性のある他の化合物であってもよい。薬物動態学的モデルは、生体外の及び／又はコンピュータによるデータを用いてパラメータの最適な組み合わせを推測する。該パラメータは、特定のＮＯ−Ｘ候補が所望の治療効果（例えば、機能強化された抗炎症活性、腸、心臓、及び腎臓の毒性の低減など）をもたらすことが可能かどうか予測する。したがって、本発明は薬剤の開発に相応しい適切な候補の妥当な選択を大いに強化し、それによって開発にかかる時間を最小化し、コストを削減する。 （もっと読む）

Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物又は薬学的に受容可能な塩、エステル若しくはアミド及びプロドラッグ及び医薬に有用な薬学的に受容可能な担体を含む薬学的組成物。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロヘプタピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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ミトコンドリア疾患、例えば、フリードライヒ失調症（ＦＲＤＡ）、レーベル遺伝性眼性ニューロパシー（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパシー、脳症、ラクトアシドーシス、発作（ＭＥＬＡＳ）、もしくはカーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）を治療または抑制する、本発明の方法、ならびに本発明の方法に有用な化合物が開示されている。被験体の代謝状態および治療の有効性の評価に有用なエネルギーバイオマーカーも開示されている。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ３及び／又はＴ４を含むアミノ酸及びペプチドコンジュゲートの組成物に関する。Ｔ３又はＴ４は、Ｎ末端、Ｃ末端、ペプチドキャリアの側鎖を介して、及び／又は、ペプチド鎖に組み入れられて、少なくとも１種類のアミノ酸と共有結合している。活性薬剤の保護方法及び投与方法と、甲状腺疾患の治療方法とについても説明される。 （もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が開示される。これは，ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節が関与する疾患の治療および／または予防方法に有用である。 （もっと読む）

本明細書で開示するのは、抗ムスカリン剤または抗コリン剤、唾液腺の刺激を引き起こす化合物、及び便秘を緩和させる化合物の様々な組み合わせを含む医薬組成物である。同じく、開示するのは、過活動膀胱を患う患者を治療する方法であって、この患者に上記医薬組成物を投与することを含む方法である。 （もっと読む）