本発明は、細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法に関連している。本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォールのプロドラッグ及びその結晶、そのプロポフォール・プロドラッグ及びその結晶を製造する方法、プロポフォール・プロドラッグ及びその結晶の医薬組成物、頭痛のおうな疾患又は障害、化学療法後又は外科的手術後の吐き気及び嘔吐、神経変性障害、及び気分障害を治療するためのプロポフォール・プロポフォール及びその結晶、並びにその医薬組成物を使用する方法を提供する。
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本発明は、疼痛緩和を誘発、推進、または他の方法で促進するための方法および組成物に向けられる。より具体的には、本発明は、疼痛、特に中程度〜重度の疼痛の予防または軽減のための、ヒトを含む脊椎動物の治療管理における一酸化窒素供与体およびオピオイド鎮痛薬の併用を開示する。特に、一酸化窒素供与体は徐放性一酸化窒素供与体であるか、または低用量の一酸化窒素の持続放出を提供するように製剤化される。 （もっと読む）

インスリン抵抗性およびその他の代謝症候群の兆候に関連するかどうかにかかわらず、脂肪疾患（異常脂質血症）などの臨床症状の治療に有用である特定の３−フェニル−２−アリールアルキルチオプロピオン酸誘導体の酵素的および化学的製造方法が説明されており、さらに、これらの方法で用いられる特定の新規の中間体も説明されている。 （もっと読む）

一定の置換N-フェニルスルホンアミド誘導体および関連化合物を開示する。これらの化合物は、疼痛、炎症、気管支収縮、脳浮腫などを含む、少なくとも部分的にブラジキニンにより媒介される哺乳類における有害症状を軽減するブラジキニン拮抗薬として有用である。 （もっと読む）

少なくとも１種の中性エンドペプチダーゼ阻害剤、少なくとも１種の内因性エンドセリン産生系の阻害剤および少なくとも１種のＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の相乗作用的な組み合わせを投与することによる、心臓血管性の疾患または状態のための新規の組み合わせ治療を記載する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（Ｒ^１およびＲ^２は置換基を有していてもよい環状基等；Ｗは主鎖の原子数１〜６のスペーサー；Ｘは−Ｏ−基等；環Ａは置換基を有していてもよい環状基；Ｙは主鎖の原子数１〜６のスペーサー等；Ｚは酸性基を示す。）で示される化合物、その塩、溶媒和物もしくはＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。
本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減剤として有用である。
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本発明は、特に糖尿病の予防および／または治療を目的とする、ランゲルハンス島細胞数を増加させるための薬物を調製するための、キヌレニン３−ヒドロキシラーゼに対する阻害活性のある少なくとも１種の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

卒中の生化学的カスケード中の複数の事象を調節するのに有効であり得る（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸のプロドラッグ及び前記化合物を含む医薬組成物が開示されている。本発明の化合物または組成物を投与することによる卒中を患っているかまたは卒中のリスクがある患者の治療方法も開示されている。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＨ、アルキル；ｍは２、３；ｎは０〜２の整数；Ｒ^２はフェニル、ナフチル、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン；Ｑは−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃｙｃ１、−ＣＨ_２−Ｃｙｃ２、−Ｌ−Ｃｙｃ３；Ｒ^３ａとＲ^３ｂはそれぞれ独立して水素原子、アルキルを表すか、あるいはＲ^３ａとＲ^３ｂが一緒になってテトラヒドロ−２Ｈ−ピランを表わす。）で示されるカルボン酸化合物またはその薬学的に許容される塩、その製造方法、それを有効成分として含有する薬剤に関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物はＰＧＥ_２受容体、とりわけそのサブタイプであるＥＰ_３受容体に特異的に拮抗作用を有するため、掻痒、疼痛、排尿障害、またはストレス性疾患の予防および／または治療に有用である。
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式（Ｉ）の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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本出願では、式Ar¹-Ｘ-Ｗ-Ar²の化合物が開示され、式中、Ar¹及びAr²は、一般的に芳香族ヘテロ環（例えば、イミダゾリル若しくはテトラゾリル）又は炭素環（例えば、フェニル若しくはナフタレニル）として特徴づけられるアリール基を表し；該アリール基は任意に他のヘテロ環若しくは炭素環と置換され、又は縮合していてよく；該アリール基は、アルキル、ハロ又はＯ-アルキルのような置換基を有しうる。Ｘは、ヘテロ原子、原子価結合又は任意に置換されていてもよい二価メチレンであり、かつＷはスペーサーを表し；典型的なスペーサーとして、二価アルキレン若しくはアルキレン-アミド、-アミド又は-オキシ基が挙げられ、任意に置換されていてもよい（例えば、ヒドロキシル又はオキソ）。典型的な化合物は、2-(N-ナフタレニルテトラゾリルチオ)-N-(2-ニトロフェニル)アセトアミドの誘導体である。本化合物は、HIVの野生型及び単又は二重突然変異株に対して阻害活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、多重特異性ターゲッティングタンパク質とハプテン‐酵素共有結合体を含む非共有結合複合体を投与することを含んでなる、被験体において標的細胞、組織もしくは病原体を治療するための方法に関する。本発明はさらに、該複合体を製造するための非共有結合複合体または成分を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤を開示する。当該薬剤は、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドデホルミラーゼを発現する微生物の増殖を阻害する化合物およびこの化合物を使用する方法を提供する。この化合物は、一般式（Ｉ）
【化１１】


を有する。Ａ_１、Ａ_２、Ｂ_１〜Ｂ_６、Ｒ_１、Ｒ_４、およびＲ_５などは、本明細書中において規定される通りである。本発明は、Ｅｎｚｙｍｅ Ｃａｔａｌｙｚｅｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ（ＥＣＴＡ^ＴＭ）治療の分野に関し、そして特に、Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｄｅｆｏｒｍｙｌａｓｅ（「ＰＤＦ」）を発現する微生物に特異的なＥＣＴＡ治療に関する。
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【課題】 哺乳類の体重を減少させるための組成物及び方法を開示する。
【解決手段】 本発明は、哺乳類の体重を減少させるための方法であって、治療有効量のエストロゲンの脂肪酸エステル又はエストロゲン誘導体の脂肪酸エステル、及び脂肪酸と、熱生成化合物とを投与することを含む方法を対象とする。また、本発明は、治療有効量のエストロゲンの脂肪酸エステル又はエストロゲン誘導体の脂肪酸エステル、及び脂肪酸と、熱生成化合物とを含む組成物を対象とする。 （もっと読む）

治療、予防、又は抑制を必要とする対象におけるCNS疾患及び／又は疼痛及び炎症又は炎症関連疾患を治療、予防、又は抑制する方法により、該対象をレボキセチンとシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤又はそのプロドラッグとによって治療することが与えられ、ここで、レボキセチンの量と、シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤又はそのプロドラッグの量とが、一緒になって、CNS疾患及び／又は疼痛及び炎症又は炎症関連疾患を抑制する治療、予防、又は抑制に有効な量の組成物を構成する。レボキセチンとシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤とを含有する組成物及び医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

本発明は、ムチン合成を調整する方法および疾患（例えば、喘息および気管支炎を含む慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、炎症性肺疾患、嚢胞性繊維症および、急性または慢性の呼吸器感染症）に関連するムチン過剰生成を制御する化合物の治療上の適用に関する。いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、ムチン合成あるいは肺または消化管におけるムチンレベルを減少させる、少なくとも一つの本発明の化合物を含み得、ここで、この化合物は、キノリンまたはキノリン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】非吸収性又は吸収性物品に関連する女性の膣及びその周囲の外来蛋白質生成の阻害に関する技術を提供する。
【解決手段】グラム陽性細菌からの外来蛋白質の生成を阻害するための非吸収性及び吸収性物品。非吸収性及び吸収性物品は、一般式（Ｉ）を有する有効な量の前駆体化合物を含み、式中、Ｒ¹は、式（ＩＩ）及び式（ＩＩＩ）から成る群から選択され、Ｒ⁷は、−ＯＣＨ₂−であり、Ｘは、０又は１であり、Ｒ⁵は、ヘテロ原子で置換しても置換しなくてもよい置換又は非置換芳香環又は一価の飽和又は不飽和、置換又は非置換、分鎖又は直鎖ヒドロカルビル部分であり、Ｒ⁶は、アミノ酸、アミノ酸のメチルエステル、及びアミノ酸のエチルエステルから成る群から選択され、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は、Ｈ、ＯＨ、ＣＯＯＨから成る群から独立に選択される。
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本発明は、心臓血管障害を処置するためのＮＥＰ阻害剤に関する。好適なＮＥＰ阻害剤は、式（I）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、−ＣＨ_２−Ｘ−ＣＨ_２−および−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｘ−より選択される三５原子結合であり、当該結合の右側はＲ^３に結合しており、そしてＸは、酸素、硫黄またはメチレンであり；Ｒ^３は、フェニルまたは芳香族ヘテロシクリルであり、そのどちらも、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキルチオおよびニトリルより選択される１個またはそれを超える基で独立して置換されていてよく；そしてＲ^４およびＲ^５は、両方とも水素であるか、またはＲ^４およびＲ^５の一方は水素であり、もう一方は、患者の体内において水素で置き換えられる生体不安定性エステル形成性基である）を有する化合物である。
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