本発明は、ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグ、ならびにそれらの鎮痛剤としての使用方法に関する。特に、本発明は、ノルケタミン、ケタミンおよびノルケタミンのN-コンジュゲートプロドラッグ、ならびに麻酔剤の投与を必要とせずに慢性疼痛を処置するためのこれらの薬剤の使用方法に関する。本発明は、疼痛を緩和するのに有効な１用量以上のノルケタミンおよび/またはケタミン/ノルケタミンプロドラッグを、経皮、鼻腔、直腸、経口、経粘膜、静脈内、筋内および他の経路等の従来経路を介して、疼痛を持つ被検体に投与することを含む、外来患者を原則とした疼痛の自己処置に関する。ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグの使用はまた、例えば、頭痛、薬剤乱用、気分障害、不安障害、および神経変性により生じると考えられているアルツハイマー病、パーキンソン症候群等の他の神経精神学的障害(運動性および認知性の両方)を治療するのにも適用され得る。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
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本発明は、肥満および関連疾患と関連する症状の治療、予防または緩解に有用な式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ａｒ^３、Ｌ^１、Ｌ^２およびＱは上記定義に従う］
で示されるメラニン凝集ホルモンアンタゴニスト化合物またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エナンチオマーまたはそのジアステレオマーの混合物に関する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関する：ここで、Ｘ＋Ｙ＝ケト、又はＸ＝ＯＨ、及びＹ＝Ｈ、又はＸ＋Ｙ＝オキシム又はメチルオキシム、Ｂ＝ＯＨ、及びＣ＋Ｄ＝Ｃ１−Ｃ４直鎖若しくは分岐鎖アルキル、又はＣ＝Ｈ、及びＤ＝Ｃ１−Ｃ４直鎖若しくは分岐鎖アルキル、又はＢ＋Ｃ＝ケト、及びＤ＝メチル、ヒドロキシル、若しくはメチルアミノ、又はＢとＣ＝Ｈ、及びＤ＝メチルアミノ、又はＢ＋Ｃ＝オキシム、及びＤ＝メチル、及びＲ＝Ｃ１−Ｃ１０直鎖若しくは分岐鎖アルキル、医薬としてのその塩、エステル、又はエステルの塩、特に、神経保護剤としての式（Ｉ）の新規な化合物、及び医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の性機能障害の治療のための使用、および性機能障害の治療のための式（Ｉ）の化合物を含有する組成物に関する。
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本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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【課題】 シアノアクリレートを主成分とする水虫の治療薬および魚の目の治療薬を提供することを課題とする。
【解決手段】 瞬間接着剤として用いられるエチルシアノアクリレートを、水虫が発生している患部を含む患部よりもややに塗布し、一日おいて剥がし、再び塗布するという作業を繰り返すことで徐々に症状が改善し、やがて水虫を治すことができる。また、エチルシアノアクリレートを魚の目の芯をスピル膏などを用いて突出させた状態で塗布し、１日おくと突出した部分が硬くなるのでこれを刃物などで削りとり、再び塗布するという作業を繰り返すことで魚の目の芯を取り除くことができる。 （もっと読む）

治療を必要とする患者へのグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤の投与を含む心疾患及び心循環器疾患の治療のための方法と使用。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で表される特定の新規化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物およびプロドラッグを目的とする。本発明は、グルコース代謝、脂質代謝およびインスリン分泌などのPPARによって仲介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患の一つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満および摂食障害を治療またはコントロールするための、そのような化合物およびそのような化合物を含む薬学的組成物の製造法および使用法も目的とする。 （もっと読む）

本発明は広くは医薬および医学の分野に関する。詳細には、本発明は特定の化合物(例えばα-ケトグルタレート化合物、HIFαヒドロキシラーゼを活性化する化合物、α-ケトグルタレートのレベルを上昇させる化合物など)および医学におけるその使用、例えば癌(例えば、トリカルボン酸(TCA)回路の酵素の１種の活性がダウンレギュレートされている癌)の治療、血管新生(例えば、低酸素誘発血管新生)の治療におけるその使用に関する。好ましいクラスの化合物は、α-ケトグルタル酸の酸基の１つから形成されたエステル基であるか、もしくはそのエステル基の一部である疎水性部分を有するα-ケトグルタレート化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Nオキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は、１−フェニルアルカンカルボン酸の新規な誘導体、それらの製薬学的組成物、それらの製造方法、並びに神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の処置および／または予防のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ブプロピオンと第2の化合物とを含む体重減少に影響を与えるための組成物であって、第2の化合物が、正常な生理的条件に比べてメラノコルチン3受容体(MC3-R)またはメラノコルチン4受容体(MC4-R)の受容体活性化作用の増大を引き起こすかまたは双極性障害の治療に有効である組成物が開示されている。体重減少に影響を与え、エネルギー消費を増大させ、個体における満腹感を増大させ、または個体の食欲を抑制する方法であって、その必要がある個体を特定する工程、および、その個体を、ブプロピオンと、α-MSH活性を増強させる化合物、カンナビノイド受容体活性に拮抗する化合物、または双極性障害の治療に有効な化合物との組合せで治療する工程を含む方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランのエナンチオマーまたはその同種のものに関する。生物学的アッセイによって、ラセミ型パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取およびノルエピネフリン摂取の阻害がほぼ等しい（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝２８．６ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２１．７ｎＭ）ことが明らかになった。興味深いことに、（＋）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取よりもノルエピネフリン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝１０．３ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２２ｎＭ）。対照的に、（−）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、ノルエピネフリン摂取よりもセロトニン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝８８．５ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝４０．３ｎＭ）。本発明はまた、上記化合物の塩およびプロドラッグ形状にも関連する。いくつかの態様において、本発明の化合物および薬学的に許容される添加剤を組み合わせて、患者に投与するための製剤を調製する。最終的に、本発明は、種々の苦痛、例えば、鬱病、慢性痛、または線維筋痛症を患う哺乳動物を治療するための方法であって、本発明の化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、これらに限定されないが、てんかん、双極性障害、精神医学的疾患、片頭痛、疼痛、神経保護及び運動障害を含む種々の障害を治療するための、式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化６８】

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タンパク質チロシンホスファターゼ、例えばPTP-1Bの活性を変調させる化合物、組成物および方法が提供される。1つの態様において、化合物はN,N-ジベンジルアリールスルホンアミドである。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）のニトロアニリン系の非対称マスタードが提供され、また、この化合物を合成する方法、ニトロリダクターゼ酵素と連携した遺伝子依存性酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および細胞切除療法のためのプロドラッグとして、低酸素選択細胞毒素として、および抗癌剤のそれらの使用方法も提供される。ここで、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＲ^２ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＲ^２モルホリド、ＣＯＮＨＲ_２、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯＮＨＯＲ^２、ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ^２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^２またはＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３のうちの１つの基を示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２、ＯＳＯ_２ＮＨＲ^４またはＯＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５を示す。
【化１】

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【課題】
医薬品として有用な２−プロピルオクタン酸の脳移行性向上プロドラッグを提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、すべての記号は明細書に記載の通り。］
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩およびその溶媒和物は、２−プロピルオクタン酸と比較して脳移行性が向上したプロドラッグであり、パーキンソン病、パーキンソン症候群、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症等の神経変性疾患、脳卒中、脳血管障害、脳梗塞、脳脊髄外傷後の神経機能障害、感染症に伴う脳脊髄疾患等の予防および治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、医薬組成物としての特定のスフィンゴ脂質／スフィンゴ脂質誘導体、及び脂質ラフトに関連する障害の治療、防止、及び／又は改善のための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症の処置のための、トリペプチド化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、新規なトリペプチドアナログ、該アナログを含有する医薬組成物、およびＨＣＶ感染症の処置におけるこれらのアナログの使用方法を提供する。 （もっと読む）