【課題】インスリン抵抗性に伴うか否かを問わない脂肪性疾患（異脂肪血症）及び代謝症候群の他の兆候を含む臨床的症状を治療するのに有効な新規化合物を提供する。
【解決手段】新規な３−［アミノーオキシ（アルキル、アルキルオキシ及びアルキルチオ）フェニル］プロパン酸誘導体（例えば、３−（４−｛２−［（２，４−ジフルオロベンジル）（オクチル）アミノ］ー２−オキソエトキシ｝フェニル）−２−エトキシプロパン酸）、並びにその光学異性体及びラセミ体、並びにその医薬的に受容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物及び結晶形。 （もっと読む）

ＴＲＰＶ１アゴニスト化合物およびそれらの合成方法および使用を本明細書に記載する。具体的に特定された化合物に加えて、カプサイシンプロドラッグ、ジェミニダイマー、および相互プロドラッグも記載する。ＴＲＰＶ１アゴニスト化合物の処方物は、液体、錠剤、カプセル、ゲル、クリーム、エマルジョン、パッチ等の形態であってよい。記載された該化合物、組成物またはプロドラッグを用いて、医学的疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

一置換されたプロブコール誘導体と二置換されたプロブコール誘導体の両者の混合物から一置換されたプロブコール誘導体を分離する方法が提供される。特に、一置換されたプロブコール誘導体と二置換されたプロブコール誘導体の両者の混合物からモノカルボキシ置換されたプロブコール誘導体を分離する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、COX-2インヒビターとアロマターゼ・インヒビターとの併用薬を使用して、哺乳動物における新生組織形成、新生組織形成関連障害又は骨粗鬆症を治療、予防又は阻害するための組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、自身ではＵＶ−ＡまたはＵＶ−Ｂ領域において本質的な紫外吸収を示さないが、使用中にＵＶ−ＡまたはＵＶ−Ｂ保護の進展が見られる適用条件の下で活性をもつ化合物の適用に関する。
本発明は、対応する新規な化合物および調製品、加えて対応する化合物および調製品の製造方法にも関する。 （もっと読む）

トラマドール及び、ガバぺンチンを含んでなる物質、を含んでなる物質、組成物、剤形及び方法が開示される。
（もっと読む）

【課題】
感覚神経の異常が関与する疾患および／または症状を効果的に治療するための薬剤の提供。
【解決手段】
（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグは、感覚神経の異常を改善する作用、例えば、感覚神経細胞における神経変性を修復、進展抑制、神経障害の修復、抑制および／または神経再生を促す作用等を有するので、感覚神経の異常が関与する疾患および／または症状の治療、予防および／または進展抑制剤、として有用である。
（もっと読む）

本発明に従って、第二級水酸基を有する化合物のホスフェート誘導体が提供される。第二級水酸基を有する化合物は、例えばプラバスタチン、アトルバスチン、ベンラファキシン、当該化合物の誘導体、及びこれらの混合体から選ばれうる。 （もっと読む）

本発明は、組織及び血液中のトリグリセリドの蓄積に結びつけられる疾病の治療及び／又は予防のための方法であって、その必要のあるヒト又は非ヒト動物に、治療的に活性な剤としてβ-アミノイソ酪酸、その誘導体、プロドラッグ、代謝物又は複合体の有効量を投与するステップを少なくとも含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は，患者に前駆統合失調症の治療をするためのＮＭＤＡ／グリシン部位アゴニスト及び／又はグリシントランスポーター阻害剤の使用に関する。本発明のこの方法では，前駆統合失調症の症状を治療する（前駆統合失調症の重症度を下げる，および／若しくは，１つ又はそれ以上，好ましくは大部分およびより好ましくはほぼすべての前駆症状の統合失調症の症候を取り除く）又は予防する，又は患者の前駆統合失調症が明らかな精神病（ｆｒａｎｋ ｐｓｙｃｈｏｓｉｓ）になるという可能性を十分に減らすために，前駆統合失調症（初期又は再発の前駆症）の症状を示す患者又は被験者に，ＮＭＤＡ／グリシン部位作動薬，グリシントランスポーター阻害剤又はその混合剤からなる群から選ばれる化合物の有効量を投与する。薬学的に許容される担体，添加剤または賦形剤と併用してもよい。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、式（１）


（式中、Arは、少なくとも１つのニトロ又はアジド基を有する置換アリール又はヘテロアリール基、或いは
式（２）又は（３）


の基；
R₁及びR₂は、同一でも異なってもよく、独立に、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アリール、COR₃であるか、或いは介在炭素原子と共に、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル又は炭素環を形成する；
Lは、-OC(O)-又は-OP(O)(OR₆)-；
nは、0又は１；
Xは、O、S、NR₇又は共有単結合；
R₃は、OR₄又はNR₄R₅;
R₄、R₅、R₆及びR₇は各々独立に、水素又は置換されていてもよいアルキルであるか、或いは
R₃がNR₄R₅の場合、R₄及びR₅は結合して、介在窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成できる；
R₈は、水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₉は、置換されていてもよいアルキル;
R₁₀は、水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₁₁及びR₁₂は独立に、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ又は1-アジリジニル;
Aは、置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環；及び
Drは、DrXHが細胞毒性化合物又は細胞増殖抑制化合物を表すような部分）
の化合物又は医薬的に許容できるその塩に関する。
（もっと読む）

【課題】本発明の方法および方法を実施するための装置が提供される。本発明の方法は、生物または化学標的を同定し所定の化合物をスクリーニングするために、マイクロアレイ上で間接的な競合結合アッセイを行う工程を含む。
【解決手段】本発明のマイクロアレイは、膜−、脂質−またはタンパク質−結合活性結合部位に位置する共通のリガンドを有する。本発明の方法は、マイクロスポットの限られた境界内での異なる結合部位に対する所定の生物または化学標的と普遍的読み取りユニットとの間の既知のまたはよく特徴付けられた結合運動学、および立体障害を利用する。生物標的、化学物質または有機体は、標的結合部位に特異的に結合することができ、普遍的な読み取りユニットはマイクロスポット中のリガンドに結合する。
（もっと読む）

本発明は、トランスカロテノイド化合物およびそれらの塩、ならびにそれらの組成物、それらの製造方法、およびそれらの使用に関する。これらの化合物は、ヒトを含めた哺乳動物の赤血球と体内組織との間の酸素の拡散率を改善するのに有用である。 （もっと読む）

マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。

（もっと読む）

化学式（Ｉ）のナフタレンスルホン酸又はキノリンスルホン酸であって、式中、Ａは、Ｎ、又はＣＲ⁸の化学式群であり、ここでＲ⁸は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹であり、ここでＲ¹⁰及びＲ¹¹は、Ｈ、又はＣ₁−Ｃ₆アルキル又は化学式ＮＨ−ＣＯ−Ｒ¹²基を表し、ここでＲ¹²はＣ₁−Ｃ₆アルキル又はＣ₆−Ｃ₁₀アリールであり；Ｒ¹及びＲ²は、互いに独立して、Ｈ、又はＳＯ₃Ｒ⁹であり、ここでＲ⁹は、Ｈ、アンモニウム、又はアルカリ若しくはアルカリ土類金属のカチオンであり；Ｒ³は、Ｈ、又はＯＨであり；そして、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、及びＲ⁷は、互いに独立して、Ｈ、ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、又はＮＨ−ＣＯ−Ｒ¹²基を表し；但し、（ｉ）Ｒ¹又はＲ²の少なくとも１つがＳＯ₃Ｒ⁹であり、そして（ii）Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、又はＲ⁷の少なくとも１つは、ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、又はＮＨ−ＣＯ−Ｒ¹²基である、あるいはこれらの医薬組成物的に受容可能な塩；及び医薬的に受容可能な賦形剤。
（もっと読む）

癌治療の組成物および方法。皮膚疾患治療のための組成物は、窒素マスタードまたは窒素マスタードのHX塩を含み、前記窒素マスタードまたは窒素マスタードのHX塩は、ワセリンまたはエタノールを含まない非水溶性媒体または担体中にあり、前記ワセリンまたはエタノールを含まない非水溶性媒体または担体は、ワセリンまたはエタノールを含まない。本方法は、病変に侵された皮膚に窒素マスタードまたは窒素マスタードのHX塩の組成物を局所的に施すことを含み、前記窒素マスタードまたは窒素マスタードのHX塩は、ワセリンまたはエタノールを含まない非水溶性媒体または担体中にあり、前記非水溶性媒体または担体は、ワセリンまたはエタノールを含まない。 （もっと読む）

ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。
更にここでは、神経変性疾患など、神経細胞死に関連する疾患を治療する、防止する又は診断する方法も開示する。 （もっと読む）

皮膚内及び皮膚下の標的に治療上のレベルのＮＳＡＩＤを送達するのに有用である局所用アルコールゲル組成物が開示される。上記組成物は、局所的に活性な薬物、アルコール溶媒、高分子増粘剤及び任意に角質溶解剤を含む。一実施形態では、皮膚用途として優れた粘度が、上記組成物のｐＨを中和するための工程を必要性とせずに達成される。ＮＳＡＩＤプロドラッグを含むアルコール局所用組成物及びアルコールフリー局所用組成物もまた開示される。上記組成物は、偽性鬚髯毛嚢炎の治療に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（Ｉ）（式中、環Ａ、環Ｂおよび環Ｄはそれぞれ独立して置換基を有していてもよい環状基を表わし、Ｗは主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｘは主鎖の原子数１〜２のスペーサーを表わし、Ｙは結合手または主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｚは酸性基を表わす。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＰＡＲδアゴニスト作用を有しており、糖・脂質代謝異常疾患（糖尿病、高脂血症動脈硬化症、心血管疾患、肥満症、メタボリックシンドローム等）、高血圧、循環器系疾患、皮膚炎症性疾患等の予防および／または治療剤として有用である。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、置換基Ｒ^１及びＲ^２の意味は請求項１に述べたとおりである）の化合物はレニン阻害特性を有し、医薬として使用できる。
（もっと読む）