【課題】新規なピペラジン置換体、これらの製造方法および医薬、特にレニン阻害剤として極めて強力な活性を有する化合物の提供。
【解決手段】


置換基を有する一般式（Ｉ）および（ＩＩ）で示される新規なピペリジン置換体が開示される。これらの化合物は、特にレニン阻害剤として適切であり、高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全、再狭窄または脳卒中の治療または予防における強い活性を有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ₁およびＲ₂は、独立して、それぞれ、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、ハロゲン、ポリハロＣ₁〜Ｃ₈アルコキシ、ポリハロＣ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシＣ₁〜Ｃ₈アルキルまたはＣ₁〜Ｃ₈アルコキシＣ₁〜Ｃ₈アルコキシであって、ともにＨであることはなく、Ｒ₃はＣ₁〜Ｃ₈アルキルである］で示される化合物を製造する方法であって、
（ａ）式（II）［式中、Ｒ₁およびＲ₂は、それぞれ、先に定義されたとおりであり、Ｘは、Ｂｒ、Ｉ、トリフラート、トシラートまたはメシラートである］で示される化合物をプロパ−２−イン−１−オールと反応させて、式（III）で示される化合物を得、
（ｂ）式（III）の化合物を、アルキル−金属化合物（「アルキル」は、Ｒ₃について先に定義されたとおりである）と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得ることを特徴とする方法。
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一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルカノイルオキシ、直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシ、直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシ−直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシ、直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシカルボニルアミノ、直鎖Ｃ₀〜Ｃ₈アルキルカルボニルアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル化されたアミノ、またはヒドロキシ、または直鎖ω−ヒドロキシＣ₁〜Ｃ₈アルキルである］
で示される化合物およびその塩、好ましくは薬学的に許容され得るその塩。
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本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本出願は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ及びＺ_０、並びにｍ、ｎ、ｐ及びｑは、明細書中に更に詳細に説明される意味を有する］の置換ピペリジンの新規な硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧、及び高血圧を伴う血管及び臓器障害における治療薬としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１およびＸはそれぞれ明細書中に詳細に定義されたとおりである）の２，５−二置換ピペリジン、それらの製造および医薬、特にレニン阻害剤としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬製剤に関する。
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本願は、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑ、ｍ及びｎがその説明中に詳細に説明した意味を有する、一般式（Ｉ）の新規な複素環式化合物及びその塩、好ましくは薬学的に許容しうる塩、それらの調製方法、ならびにこれらの化合物の、医薬、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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本願は、一般式（Ｉ）の新規なヘテロ環化合物およびその塩、好ましくは薬学的に許容しうる塩（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ｍおよびｎは、明細書中で詳細に説明した意味を有し、＊は不斉炭素原子を示す）、それらの製造方法ならびにこれらの化合物の医薬としての、特にアロマターゼ阻害剤としての使用に関する。
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本願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物及びその塩、好ましくは薬学的に許容され得るその塩（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ｍ、及びｎは明細書で詳細に説明された意味を有する）、それらを製造する方法、及びこれら化合物の医薬としての、特にアルドステロン合成酵素インヒビターとしての使用に関する。 （もっと読む）

本願は、一般式（Ｉ）の新規なヘテロ環化合物およびその塩、好ましくは薬学的に許容しうる塩（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑ、ｍおよびｎは、明細書中で詳細に説明した意味を有し、＊は不斉炭素原子を示す）、それらの製造方法ならびにこれらの化合物の医薬としての、特にアロマターゼ阻害剤としての使用に関する。
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