２，５−二置換ピペリジン
本出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ１およびＸはそれぞれ明細書中に詳細に定義されたとおりである）の２，５−二置換ピペリジン、それらの製造および医薬、特にレニン阻害剤としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬製剤に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
レニン阻害特性を有する医薬を製造するための、一般式（Ｉ）：
【化１】
（式中、
Ｒは、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されているかまたは場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、アリールカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているスルファモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ１−８アルキル−スルホニル−Ｃ０−８アルキルまたはヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキルであり、その各々は、非置換であるか、または、１〜４個のＣ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−カルボニル−（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルスルファニル、Ｃ１−８アルキルスルフィニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール、アリールアミノ、アリール−Ｃ０−８アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルアミノ、ヘテロシクリル−カルボニル、ヒドロキシル、ホスホニル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイルオキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているスルファモイル、場合によりＮ−モノ−、−ジ−もしくは−トリ−Ｃ１−８アルキル化されているかまたはヘテロシクリルで置換されているウレイド、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているか、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−アリール化されているかまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル、オキソ、あるいはトリフルオロメチルで置換されており；
Ｒ１は、アリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は、１〜４個のアシル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、アシル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−アシル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルコキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルコキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、１−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−８アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミジニル、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール−Ｃ０−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−８アルコキシ、シアノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｏ，Ｎ−ジメチルヒドロキシルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン−アリール、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｏ−メチルオキシミル−Ｃ１−８アルキル、オキシド、あるいはオキソで置換されており；
ここで、Ｒ１がヘテロシクリルであり、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有する場合、このヘテロシクリル基は、飽和炭素原子がさらに、その２つの末端がこの飽和炭素原子上に固定されているＣ２−８アルキレン鎖で置換されていてもよく、したがってスピロ環を形成してもよく、ここで、アルキレン鎖の１個のＣＨ２基は酸素で置き換えられていてもよく；
Ｘは、−Ａｌｋ−、−Ｏ−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｏ−、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｏ−、−Ｓ−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｓ−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−、−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｏ−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−Ａｌｋ−、または−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−Ａｌｋ−（ここで、Ａｌｋは、場合によりハロゲンで置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである）であり；ここで、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、アシル、またはアリール−Ｃ１−８アルキルである）
の化合物またはその薬学的に使用できる塩、プロドラックもしくは１個以上の原子がそれらの安定な非放射性同位体で置き換えられている化合物。
【請求項２】
一般式（Ｉ）：
【化２】
（式中、
Ｒは、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されているかまたは場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、アリールカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているスルファモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ１−８アルキル−スルホニル−Ｃ０−８アルキルまたはヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキルであり、その各々は、非置換であるか、または、１〜４個のＣ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−カルボニル−（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルスルファニル、Ｃ１−８アルキルスルフィニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール、アリールアミノ、アリール−Ｃ０−８アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルアミノ、ヘテロシクリル−カルボニル、ヒドロキシル、ホスホニル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイルオキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているスルファモイル、場合によりＮ−モノ−、−ジ−もしくは−トリ−Ｃ１−８アルキル化されているかまたはヘテロシクリルで置換されているウレイド、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているか、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−アリール化されているかまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル、オキソ、あるいはトリフルオロメチルで置換されており；
Ｒ１は、アリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は、１〜４個のアシル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、アシル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−アシル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルコキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルコキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、１−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−８アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミジニル、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール−Ｃ０−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−８アルコキシ、シアノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｏ，Ｎ−ジメチルヒドロキシルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン−アリール、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｏ−メチルオキシミル−Ｃ１−８アルキル、オキシド、あるいはオキソで置換されており；
ここで、Ｒ１がヘテロシクリルであり、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有する場合、このヘテロシクリル基は、飽和炭素原子がさらに、その２つの末端がこの飽和炭素原子上に固定されているＣ２−８アルキレン鎖で置換されていてもよく、したがってスピロ環を形成してもよく、ここで、アルキレン鎖の１個のＣＨ２基は酸素で置き換えられていてもよく；
Ｘは、−Ａｌｋ−、−Ｏ−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｏ−、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｏ−、−Ｓ−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｓ−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−、−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｏ−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−Ａｌｋ−、または−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−Ａｌｋ−（ここで、Ａｌｋは、場合によりハロゲンで置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである）であり；ここで、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、アシル、またはアリール−Ｃ１−８アルキルであり；
ここで、
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｏ−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒは−ＣＯ−結合置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒが、Ｏ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル、またはＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されているかまたはヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル（その各々は場合により置換されている）である場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１は、カルボニル化試薬に起因する置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−ＮＲ２−、−ＮＲ２−Ａｌｋ−、または−ＮＲ２−ＣＯ−Ａｌｋ−であり、Ｒ１が、場合により置換されているアリールである場合、Ｒは、その各々が場合により置換されている、ジフェニルメチル置換基またはフェニル（ヘテロアリール）メチル置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ｒは、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１が、場合により置換されているアリールである場合、Ｒは、その各々が場合により置換されている、Ｃ２−８アルケニル置換基、Ｃ１−８アルキル置換基、Ｃ２−８アルキニル置換基、またはＣ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル置換基ではなく；
Ｒが、Ｃ１−８アルキル−またはアリールカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキルである場合、Ｘは−Ａｌｋ−ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−であり、Ｒ１が０〜２個のメトキシで置換されているフェニルである場合、Ｒは、Ｃ０−８アルキル−またはアリールカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル置換基または場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−であり、Ｒ１が、場合により置換されていてもよい、アミノ置換の単環の窒素ヘテロアリールである場合、Ｒは、Ｃ１−８アルキルではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、または−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１が、場合により置換されているピリジンである場合、Ｒは、Ｃ１−８アルキル置換基、場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル置換基または場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル置換基ではなく；
Ｒが、場合により置換されているＯ−Ｃ１−８アルキル化カルボキシル−Ｃ０−８アルキルである場合、Ｒ１は、その各々が場合により置換されている、４−アミノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル置換基、４−アミノピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル置換基、４−アミノピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イル置換基、４−アミノピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル置換基、４−アミノピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル置換基、または４−アミノピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン−６−イル置換基ではなく；
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−であり、Ｒ１が、場合により置換されている２−ベンゾチアゾールである場合、Ｒは、Ｃ１−８アルキル置換基、Ｃ１−８ハロアルキル置換基またはカルボキシル−Ｃ０−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−ＮＲ２−Ａｌｋ−であり、Ｒ１がフェニルである場合、Ｒは、場合により置換されているＣ０−８アルキル化カルバモイル−Ｃ０−８アルキル置換基または場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−Ｏ−または−Ａｌｋ−ＮＲ２−であり、Ｒ１がピラゾリルである場合、Ｒは、Ｃ１−８アルキルではなく；
Ｘが、−ＮＲ２−Ａｌｋ−であり、Ｒ１が、場合により置換されているフェニルである場合、Ｒは、ヒドロキシ−またはＣ１−８アルコキシ−置換Ｃ１−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−であり、Ｒが、インドール−３−イル−Ｃ１−８アルキルである場合、Ｒ１は、アリール置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−であり、Ｒ１が、場合により置換されているフェニルである場合、Ｒは、場合によりヒドロキシ−、シアノ−、Ｃ１−８アルキルカルボニル−もしくはアリール−置換されているＣ２−８アルケニル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキルまたは場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキルではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−Ｏ−、−Ｏ−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｓ−、−Ｓ−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−、−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−または−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒが、Ｃ１−８アルキルである場合、Ｒ１は、９員の［４．３．０］二環ではなく；
Ｘが、−ＣＯ−ＮＲ２−であり、Ｒ１が、場合により置換されているアリールである場合、Ｒは、場合により置換されているＣ１−８アルキル置換基、カルバモイル置換基、ヘテロアリールカルボニル置換基または場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているスルファモイル置換基ではなく；
Ｘが、−ＮＲ２−ＣＯ−であり、Ｒが、Ｃ１−８アルキルである場合、Ｒ１は、場合により置換されている１−ナフチルではなく；
Ｘが、−Ｓ−Ａｌｋ−または−Ｏ−Ａｌｋ−であり、Ｒ１が、場合により置換されているアリールである場合、Ｒは、その各々が場合によりヒドロキシル、アルコキシまたはオキソで置換されている、Ｃ１−８アルキル置換基、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル置換基または場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−ＮＲ２−（ＣＨ）２である場合、Ｒは、その各々が場合によりヒドロキシル、アルコキシまたはオキソで置換されている、Ｃ１−８アルキル置換基、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル置換基または場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−ＮＲ２−ＣＯ−であり、Ｒ１が、場合により置換されている３−キノリン−４−オリルである場合、Ｒは、Ｃ１−８アルキルではなく；
Ｒが、場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキルまたは場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化またはヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキルである場合、Ｘは、−Ａｌｋ−ではなく；
Ｘが、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−である場合、Ｒは、その各々が場合により置換されている、Ｃ１−８アルキル置換基、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル置換基、またはＣ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−Ｏ−Ａｌｋ−または−Ａｌｋ−Ｏ−であり、Ｒ１が、場合により置換されているフェニルである場合、Ｒは、ヒドロキシ置換Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル置換基ではない）
の化合物またはその塩、特にその薬学的に使用できる塩。
【請求項３】
一般式（ＩＡ）：
【化３】
の請求項１または２記載の化合物またはその薬学的に使用できる塩（式中、Ｒ、Ｒ１およびＸは、各々、請求項１または２記載の式（Ｉ）の化合物について定義されたとおりである）。
【請求項４】
Ｒが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されているかまたは場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキルまたはＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキルまたはヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキルであり、その各々は、非置換であるか、または、１〜４個のＣ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルスルファニル、Ｃ１−８アルキルスルフィニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール、アリールアミノ、アリール−Ｃ０−８アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルアミノ、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシル、ホスホニル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイルオキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているスルファモイル、場合によりＮ−モノ−、−ジ−もしくは−トリ−Ｃ１−８アルキル化されているかまたはヘテロシクリルで置換されているウレイド、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているか、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−アリール化されているかまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル、オキソ、あるいはトリフルオロメチルで置換されている、
請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニル、２Ｈ−クロメニル、カルバゾリル、ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジニル、２，３−ジヒドロインドリル、ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジル、インダゾリル、インドリル、イソベンゾフラニル、イソキノリル、［１，５］ナフチリジル、フェニル、フタラジニル、ピリジル、ピリミジニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリジル、テトラヒドロイソキノリル、［１，２，３］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジルまたは［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジルであり、その各々は、１〜４個のＣ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール−Ｃ０−８アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−８アルコキシ、シアノ−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン−アリール、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル、オキシド、またはオキソで置換されており、
ここで、Ｒ１がヘテロシクリルであり、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有する場合、このヘテロシクリル基は、飽和炭素原子がさらに、その２つの末端がこの飽和炭素原子上に固定されているＣ２−８アルキレン鎖で置換されていてもよく、したがってスピロ環を形成してもよく、ここで、アルキレン鎖の１個のＣＨ２基は酸素で置き換えられていてもよい、
請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されているかまたは場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、アリールカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているスルファモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ１−８アルキル−スルホニル−Ｃ０−８アルキルまたはヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキルであり、その各々は、非置換であるか、または、１〜４個のＣ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルスルファニル、Ｃ１−８アルキルスルフィニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール、アリールアミノ、アリール−Ｃ０−８アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルアミノ、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシル、ホスホニル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイルオキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているスルファモイル、場合によりＮ−モノ−、−ジ−もしくは−トリ−Ｃ１−８アルキル化されているかまたはヘテロシクリルで置換されているウレイド、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているか、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−アリール化されているかまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル、オキソ、あるいはトリフルオロメチルで置換されており；
Ｒ１が、２Ｈ−クロメニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルまたはカルバゾリルであり、その各々は、１〜４個のＣ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン−アリールまたはオキソで置換されており、
ここで、ヘテロシクリル基の飽和炭素原子がさらに、その２つの末端がこの飽和炭素原子上に固定されているＣ２−８アルキレン鎖でこの飽和炭素原子上で置換されていてもよく、したがってスピロ環を形成してもよく、ここで、アルキレン鎖の１個のＣＨ２基は酸素で置き換えられていてもよく、
Ｘが、−Ｏ−ＣＨ２−である、
請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されている、場合によりＮ−モノ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキルまたはヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキルであり、その各々は、非置換であるか、または、１〜２個のヘテロシクリルあるいは場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているか、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−アリール化されているかまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイルで置換されており、ここで、ヘテロシクリルは、特に好ましくは、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、３−オキサ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサニルおよび６−オキサ−スピロ［２．５］オクタニルからなる群より好ましく選択される飽和ヘテロシクリルであり、そのヘテロシクリル置換基はさらに置換されていてもよく；
Ｒ１が、２Ｈ−クロメニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルまたはカルバゾリルであり、その各々は、１〜４個のＣ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン−アリールまたはオキソで置換されており、
ここで、ヘテロシクリル基の飽和炭素原子がさらに、その２つの末端がこの飽和炭素原子上に固定されているＣ２−８アルキレン鎖でこの飽和炭素原子上で置換されていてもよく、したがってスピロ環を形成してもよく、ここで、アルキレン鎖の１個のＣＨ２基は酸素で置き換えられていてもよく；
Ｘが、−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
医薬を製造するための、請求項２記載の、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に使用できる塩の使用。
【請求項９】
高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全、再狭窄、または脳卒中の予防、進行の遅延、または治療のための医薬を製造するための、請求項１〜７のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物またはその薬学的に使用できる塩の使用。
【請求項１０】
請求項１〜７のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物またはその薬学的に使用できる塩の治療有効量を使用することによる、高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全、再狭窄、または脳卒中の予防、進行の遅延、または治療のための方法。
【請求項１１】
レニン阻害特性を有し、請求項１〜７のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物またはその薬学的に使用できる塩および慣用の賦形剤を含む医薬製剤。
【請求項１２】
ａ）請求項１〜７のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物またはその薬学的に使用できる塩および、ｂ）心血管作用を有する少なくとも一つの薬剤よりなる、個々の要素から構成された製剤またはキットの形態の、レニン阻害特性を有する薬学的組み合わせ。
【請求項１】
レニン阻害特性を有する医薬を製造するための、一般式（Ｉ）：
【化１】
（式中、
Ｒは、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されているかまたは場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、アリールカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているスルファモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ１−８アルキル−スルホニル−Ｃ０−８アルキルまたはヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキルであり、その各々は、非置換であるか、または、１〜４個のＣ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−カルボニル−（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルスルファニル、Ｃ１−８アルキルスルフィニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール、アリールアミノ、アリール−Ｃ０−８アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルアミノ、ヘテロシクリル−カルボニル、ヒドロキシル、ホスホニル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイルオキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているスルファモイル、場合によりＮ−モノ−、−ジ−もしくは−トリ−Ｃ１−８アルキル化されているかまたはヘテロシクリルで置換されているウレイド、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているか、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−アリール化されているかまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル、オキソ、あるいはトリフルオロメチルで置換されており；
Ｒ１は、アリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は、１〜４個のアシル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、アシル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−アシル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルコキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルコキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、１−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−８アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミジニル、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール−Ｃ０−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−８アルコキシ、シアノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｏ，Ｎ−ジメチルヒドロキシルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン−アリール、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｏ−メチルオキシミル−Ｃ１−８アルキル、オキシド、あるいはオキソで置換されており；
ここで、Ｒ１がヘテロシクリルであり、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有する場合、このヘテロシクリル基は、飽和炭素原子がさらに、その２つの末端がこの飽和炭素原子上に固定されているＣ２−８アルキレン鎖で置換されていてもよく、したがってスピロ環を形成してもよく、ここで、アルキレン鎖の１個のＣＨ２基は酸素で置き換えられていてもよく；
Ｘは、−Ａｌｋ−、−Ｏ−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｏ−、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｏ−、−Ｓ−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｓ−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−、−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｏ−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−Ａｌｋ−、または−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−Ａｌｋ−（ここで、Ａｌｋは、場合によりハロゲンで置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである）であり；ここで、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、アシル、またはアリール−Ｃ１−８アルキルである）
の化合物またはその薬学的に使用できる塩、プロドラックもしくは１個以上の原子がそれらの安定な非放射性同位体で置き換えられている化合物。
【請求項２】
一般式（Ｉ）：
【化２】
（式中、
Ｒは、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されているかまたは場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、アリールカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているスルファモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ１−８アルキル−スルホニル−Ｃ０−８アルキルまたはヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキルであり、その各々は、非置換であるか、または、１〜４個のＣ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−カルボニル−（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルスルファニル、Ｃ１−８アルキルスルフィニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール、アリールアミノ、アリール−Ｃ０−８アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルアミノ、ヘテロシクリル−カルボニル、ヒドロキシル、ホスホニル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイルオキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているスルファモイル、場合によりＮ−モノ−、−ジ−もしくは−トリ−Ｃ１−８アルキル化されているかまたはヘテロシクリルで置換されているウレイド、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているか、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−アリール化されているかまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル、オキソ、あるいはトリフルオロメチルで置換されており；
Ｒ１は、アリールまたはヘテロシクリルであり、その各々は、１〜４個のアシル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、アシル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−アシル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルコキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルコキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、１−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルヘテロシクリル、Ｃ１−８アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミジニル、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール−Ｃ０−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−８アルコキシ、シアノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｏ，Ｎ−ジメチルヒドロキシルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン−アリール、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｏ−メチルオキシミル−Ｃ１−８アルキル、オキシド、あるいはオキソで置換されており；
ここで、Ｒ１がヘテロシクリルであり、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有する場合、このヘテロシクリル基は、飽和炭素原子がさらに、その２つの末端がこの飽和炭素原子上に固定されているＣ２−８アルキレン鎖で置換されていてもよく、したがってスピロ環を形成してもよく、ここで、アルキレン鎖の１個のＣＨ２基は酸素で置き換えられていてもよく；
Ｘは、−Ａｌｋ−、−Ｏ−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｏ−、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｏ−、−Ｓ−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｓ−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−、−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｏ−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−Ａｌｋ−、または−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−Ａｌｋ−（ここで、Ａｌｋは、場合によりハロゲンで置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである）であり；ここで、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、アシル、またはアリール−Ｃ１−８アルキルであり；
ここで、
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｏ−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒは−ＣＯ−結合置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒが、Ｏ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル、またはＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されているかまたはヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル（その各々は場合により置換されている）である場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１は、カルボニル化試薬に起因する置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−ＮＲ２−、−ＮＲ２−Ａｌｋ−、または−ＮＲ２−ＣＯ−Ａｌｋ−であり、Ｒ１が、場合により置換されているアリールである場合、Ｒは、その各々が場合により置換されている、ジフェニルメチル置換基またはフェニル（ヘテロアリール）メチル置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−ＮＲ２−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ｒは、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１が、場合により置換されているアリールである場合、Ｒは、その各々が場合により置換されている、Ｃ２−８アルケニル置換基、Ｃ１−８アルキル置換基、Ｃ２−８アルキニル置換基、またはＣ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル置換基ではなく；
Ｒが、Ｃ１−８アルキル−またはアリールカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキルである場合、Ｘは−Ａｌｋ−ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−であり、Ｒ１が０〜２個のメトキシで置換されているフェニルである場合、Ｒは、Ｃ０−８アルキル−またはアリールカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル置換基または場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−であり、Ｒ１が、場合により置換されていてもよい、アミノ置換の単環の窒素ヘテロアリールである場合、Ｒは、Ｃ１−８アルキルではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、または−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１が、場合により置換されているピリジンである場合、Ｒは、Ｃ１−８アルキル置換基、場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル置換基または場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル置換基ではなく；
Ｒが、場合により置換されているＯ−Ｃ１−８アルキル化カルボキシル−Ｃ０−８アルキルである場合、Ｒ１は、その各々が場合により置換されている、４−アミノピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル置換基、４−アミノピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル置換基、４−アミノピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−７−イル置換基、４−アミノピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル置換基、４−アミノピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル置換基、または４−アミノピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン−６−イル置換基ではなく；
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−であり、Ｒ１が、場合により置換されている２−ベンゾチアゾールである場合、Ｒは、Ｃ１−８アルキル置換基、Ｃ１−８ハロアルキル置換基またはカルボキシル−Ｃ０−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−ＮＲ２−Ａｌｋ−であり、Ｒ１がフェニルである場合、Ｒは、場合により置換されているＣ０−８アルキル化カルバモイル−Ｃ０−８アルキル置換基または場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−Ｏ−または−Ａｌｋ−ＮＲ２−であり、Ｒ１がピラゾリルである場合、Ｒは、Ｃ１−８アルキルではなく；
Ｘが、−ＮＲ２−Ａｌｋ−であり、Ｒ１が、場合により置換されているフェニルである場合、Ｒは、ヒドロキシ−またはＣ１−８アルコキシ−置換Ｃ１−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ａｌｋ−であり、Ｒが、インドール−３−イル−Ｃ１−８アルキルである場合、Ｒ１は、アリール置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−であり、Ｒ１が、場合により置換されているフェニルである場合、Ｒは、場合によりヒドロキシ−、シアノ−、Ｃ１−８アルキルカルボニル−もしくはアリール−置換されているＣ２−８アルケニル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキルまたは場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキルではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−Ｏ−、−Ｏ−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−Ｓ−、−Ｓ−Ａｌｋ−、−Ａｌｋ−ＮＲ２−、−ＮＲ２−Ａｌｋ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−または−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒが、Ｃ１−８アルキルである場合、Ｒ１は、９員の［４．３．０］二環ではなく；
Ｘが、−ＣＯ−ＮＲ２−であり、Ｒ１が、場合により置換されているアリールである場合、Ｒは、場合により置換されているＣ１−８アルキル置換基、カルバモイル置換基、ヘテロアリールカルボニル置換基または場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているスルファモイル置換基ではなく；
Ｘが、−ＮＲ２−ＣＯ−であり、Ｒが、Ｃ１−８アルキルである場合、Ｒ１は、場合により置換されている１−ナフチルではなく；
Ｘが、−Ｓ−Ａｌｋ−または−Ｏ−Ａｌｋ−であり、Ｒ１が、場合により置換されているアリールである場合、Ｒは、その各々が場合によりヒドロキシル、アルコキシまたはオキソで置換されている、Ｃ１−８アルキル置換基、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル置換基または場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−ＮＲ２−（ＣＨ）２である場合、Ｒは、その各々が場合によりヒドロキシル、アルコキシまたはオキソで置換されている、Ｃ１−８アルキル置換基、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル置換基または場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−Ａｌｋ−ＮＲ２−ＣＯ−であり、Ｒ１が、場合により置換されている３−キノリン−４−オリルである場合、Ｒは、Ｃ１−８アルキルではなく；
Ｒが、場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキルまたは場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化またはヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキルである場合、Ｘは、−Ａｌｋ−ではなく；
Ｘが、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−、−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２−である場合、Ｒは、その各々が場合により置換されている、Ｃ１−８アルキル置換基、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル置換基、またはＣ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル置換基ではなく；
Ｘが、−Ｏ−Ａｌｋ−または−Ａｌｋ−Ｏ−であり、Ｒ１が、場合により置換されているフェニルである場合、Ｒは、ヒドロキシ置換Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル置換基ではない）
の化合物またはその塩、特にその薬学的に使用できる塩。
【請求項３】
一般式（ＩＡ）：
【化３】
の請求項１または２記載の化合物またはその薬学的に使用できる塩（式中、Ｒ、Ｒ１およびＸは、各々、請求項１または２記載の式（Ｉ）の化合物について定義されたとおりである）。
【請求項４】
Ｒが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されているかまたは場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキルまたはＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキルまたはヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキルであり、その各々は、非置換であるか、または、１〜４個のＣ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルスルファニル、Ｃ１−８アルキルスルフィニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール、アリールアミノ、アリール−Ｃ０−８アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルアミノ、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシル、ホスホニル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイルオキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているスルファモイル、場合によりＮ−モノ−、−ジ−もしくは−トリ−Ｃ１−８アルキル化されているかまたはヘテロシクリルで置換されているウレイド、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているか、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−アリール化されているかまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル、オキソ、あるいはトリフルオロメチルで置換されている、
請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニル、２Ｈ−クロメニル、カルバゾリル、ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジニル、２，３−ジヒドロインドリル、ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジル、インダゾリル、インドリル、イソベンゾフラニル、イソキノリル、［１，５］ナフチリジル、フェニル、フタラジニル、ピリジル、ピリミジニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリジル、テトラヒドロイソキノリル、［１，２，３］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジルまたは［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジルであり、その各々は、１〜４個のＣ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルカノイル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール−Ｃ０−８アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−８アルコキシ、シアノ−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン−アリール、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル、オキシド、またはオキソで置換されており、
ここで、Ｒ１がヘテロシクリルであり、少なくとも１個の飽和炭素原子を含有する場合、このヘテロシクリル基は、飽和炭素原子がさらに、その２つの末端がこの飽和炭素原子上に固定されているＣ２−８アルキレン鎖で置換されていてもよく、したがってスピロ環を形成してもよく、ここで、アルキレン鎖の１個のＣＨ２基は酸素で置き換えられていてもよい、
請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＯ−Ｃ１−８アルキル化されているカルボキシル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されているかまたは場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、アリールカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化または−アリール化されているスルファモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ１−８アルキル−スルホニル−Ｃ０−８アルキルまたはヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキルであり、その各々は、非置換であるか、または、１〜４個のＣ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ０−８アルキルカルボニル−（Ｎ−Ｃ０−８アルキル）アミノ、Ｃ１−８アルキルスルファニル、Ｃ１−８アルキルスルフィニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、アリール−Ｃ０−８アルコキシ、アリール、アリールアミノ、アリール−Ｃ０−８アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルアミノ、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシル、ホスホニル、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているカルバモイルオキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているスルファモイル、場合によりＮ−モノ−、−ジ−もしくは−トリ−Ｃ１−８アルキル化されているかまたはヘテロシクリルで置換されているウレイド、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているか、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−アリール化されているかまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル、オキソ、あるいはトリフルオロメチルで置換されており；
Ｒ１が、２Ｈ−クロメニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルまたはカルバゾリルであり、その各々は、１〜４個のＣ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン−アリールまたはオキソで置換されており、
ここで、ヘテロシクリル基の飽和炭素原子がさらに、その２つの末端がこの飽和炭素原子上に固定されているＣ２−８アルキレン鎖でこの飽和炭素原子上で置換されていてもよく、したがってスピロ環を形成してもよく、ここで、アルキレン鎖の１個のＣＨ２基は酸素で置き換えられていてもよく、
Ｘが、−Ｏ−ＣＨ２−である、
請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−モノ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル化されている、場合によりＮ−モノ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイル−Ｃ０−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキルまたはヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキルであり、その各々は、非置換であるか、または、１〜２個のヘテロシクリルあるいは場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキル化されているか、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−アリール化されているかまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキル化されているカルバモイルで置換されており、ここで、ヘテロシクリルは、特に好ましくは、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、３−オキサ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサニルおよび６−オキサ−スピロ［２．５］オクタニルからなる群より好ましく選択される飽和ヘテロシクリルであり、そのヘテロシクリル置換基はさらに置換されていてもよく；
Ｒ１が、２Ｈ−クロメニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルまたはカルバゾリルであり、その各々は、１〜４個のＣ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン−アリールまたはオキソで置換されており、
ここで、ヘテロシクリル基の飽和炭素原子がさらに、その２つの末端がこの飽和炭素原子上に固定されているＣ２−８アルキレン鎖でこの飽和炭素原子上で置換されていてもよく、したがってスピロ環を形成してもよく、ここで、アルキレン鎖の１個のＣＨ２基は酸素で置き換えられていてもよく；
Ｘが、−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
医薬を製造するための、請求項２記載の、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に使用できる塩の使用。
【請求項９】
高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全、再狭窄、または脳卒中の予防、進行の遅延、または治療のための医薬を製造するための、請求項１〜７のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物またはその薬学的に使用できる塩の使用。
【請求項１０】
請求項１〜７のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物またはその薬学的に使用できる塩の治療有効量を使用することによる、高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全、再狭窄、または脳卒中の予防、進行の遅延、または治療のための方法。
【請求項１１】
レニン阻害特性を有し、請求項１〜７のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物またはその薬学的に使用できる塩および慣用の賦形剤を含む医薬製剤。
【請求項１２】
ａ）請求項１〜７のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物またはその薬学的に使用できる塩および、ｂ）心血管作用を有する少なくとも一つの薬剤よりなる、個々の要素から構成された製剤またはキットの形態の、レニン阻害特性を有する薬学的組み合わせ。
【公表番号】特表２００９−５３９８０６（Ｐ２００９−５３９８０６Ａ）
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１３７０１（Ｐ２００９−５１３７０１）
【出願日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５５６２７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４１３１８
【国際公開日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【出願人】（５０６２５０２０６）シュペーデル・エクスペリメンタ・アーゲー (36)
【氏名又は名称原語表記】ＳＰＥＥＤＥＬ ＥＸＰＥＲＩＭＥＮＴＡ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５５６２７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４１３１８
【国際公開日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【出願人】（５０６２５０２０６）シュペーデル・エクスペリメンタ・アーゲー (36)
【氏名又は名称原語表記】ＳＰＥＥＤＥＬ ＥＸＰＥＲＩＭＥＮＴＡ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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