本発明は、抗体を、癌細胞、特に前立腺癌細胞又は転移性前立腺癌細胞に動員するのに用いられるキメラ化合物に関する。本発明による化合物は、リンカー及び任意で連結分子を介して細胞結合末端（ＣＢＴ）に共有結合された抗体結合末端（ＡＢＴ）部分を含む。 （もっと読む）

本発明は、抗アンドロゲン化合物に関し、この化合物は、皮膚のアンドロゲン過剰を処置するため、及び結果として被験者又は患者のざ瘡、禿頭症又は多毛症を処置するために投与されることができる。これらの化合物は一般化学構造（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶ）を有する。
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この発明は一般的構造式（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶ）の新規な化合物に関するものであり、ここでＢは構造式（ＶＩ）のヌクレオシド塩基であり、ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（ＶＩＩ）であり、ＸはＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、化合物が構造式ＩＩであるときにＺがＣＨ₂でありＯではないとの条件付きでＺはＯまたはＣＨ₂であり、Ｒ³は−Ｃ≡Ｃ−Ｈであり、Ｒ²はＨまたはリン酸、二リン酸、三リン酸またはホスホトリエステル基であり、Ｒ¹はＨ、アシル基、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキルまたはエーテル基であり、Ｒ²はＨ、アシル基、ＣＩ−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、リン酸、二リン酸、三リン酸、ホスホジエステル基または構造式（ＶＩＩＩ）または構造式（ＩＸ）基であり、生物学的に活性な抗ウイルス化合物からのアミノ基またはヒドロキシル基がリン酸、ホスホラミデート、炭酸塩または隣接部分を具えたウレタン基を形成するようにＮｕは生物学的に活性な抗ウイルス化合物の遊離基であり、Ｒ⁸はＨまたはＣ１−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、好ましくはＣ１−Ｃ１２アルキル基であり、ｋは０−１２、好ましくは０−２であり、Ｒ³はＣ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（Ｘ）または（ＸＩ）から選ばれ、Ｒ３ａとＲ３ｂとは独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選ばれ、Ｒ４とＲ５がともにＨではないという条件付きでＲ４とＲ５は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、構造式（ＸＩＩ）または（ＸＩＩＩ）から選ばれ、ＲａはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは−Ｃ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ＹはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＣ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ｎは０，１，２，３，４、または５、好ましくは０，１または２であり、かつこれらのアノマー、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはそれらの多形体である。

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本発明は、腫瘍、癌および過剰増殖性疾患、取分けその症状または病状を処置するための、以下の式（Ｉ）で示される化合物および医薬的に許容されるその塩の使用に関する［式中、ＸはＨまたはＦである；Ｒ¹およびＲ²は独立してＨ、アシル基、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキルもしくはエーテル基、リン酸、二リン酸、三リン酸もしくはホスホジエステル基、基（Ａ）または（Ｂ）（式中、Ｎｕは抗癌性、抗ウイルス性または抗過剰増殖性化合物などの生物学的に活性な化合物の遊離基であって、当該生物学的に活性な化合物からのアミノ基またはヒドロキシル基が隣接部位とホスフェート、ホスホルアミデート、カーボネートまたはウレタン基を形成するような基である；各Ｒ⁸は独立してＨ、またはＣ₁−Ｃ₂₀アルキルもしくはエーテル基、好ましくはＣ₁−Ｃ₁₂アルキル基である；ｋは０〜１２、好ましくは０〜２である）で示される基である］。
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本発明は，患者に前駆統合失調症の治療をするためのＮＭＤＡ／グリシン部位アゴニスト及び／又はグリシントランスポーター阻害剤の使用に関する。本発明のこの方法では，前駆統合失調症の症状を治療する（前駆統合失調症の重症度を下げる，および／若しくは，１つ又はそれ以上，好ましくは大部分およびより好ましくはほぼすべての前駆症状の統合失調症の症候を取り除く）又は予防する，又は患者の前駆統合失調症が明らかな精神病（ｆｒａｎｋ ｐｓｙｃｈｏｓｉｓ）になるという可能性を十分に減らすために，前駆統合失調症（初期又は再発の前駆症）の症状を示す患者又は被験者に，ＮＭＤＡ／グリシン部位作動薬，グリシントランスポーター阻害剤又はその混合剤からなる群から選ばれる化合物の有効量を投与する。薬学的に許容される担体，添加剤または賦形剤と併用してもよい。 （もっと読む）