説明

グレイ ラボラトリー キャンサー リサーチ トラストにより出願された特許

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【解決手段】本発明は、式(1)


(式中、Arは、少なくとも1つのニトロ又はアジド基を有する置換アリール又はヘテロアリール基、或いは
式(2)又は(3)


の基;
R1及びR2は、同一でも異なってもよく、独立に、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アリール、COR3であるか、或いは介在炭素原子と共に、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル又は炭素環を形成する;
Lは、-OC(O)-又は-OP(O)(OR6)-;
nは、0又は1;
Xは、O、S、NR7又は共有単結合;
R3は、OR4又はNR4R5;
R4、R5、R6及びR7は各々独立に、水素又は置換されていてもよいアルキルであるか、或いは
R3がNR4R5の場合、R4及びR5は結合して、介在窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成できる;
R8は、水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R9は、置換されていてもよいアルキル;
R10は、水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R11及びR12は独立に、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ又は1-アジリジニル;
Aは、置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環;及び
Drは、DrXHが細胞毒性化合物又は細胞増殖抑制化合物を表すような部分)
の化合物又は医薬的に許容できるその塩に関する。
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【解決手段】式(1)


(式中、Arは、少なくとも1つのニトロ又はアジド基を有する置換ヘテロアリール基、或いは
式(2)又は(3)


の基;
R1は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよいヘテロアリール;
R2はアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ又はハロ;
R3、R4及びR5は、R3、R4又はR5のうち少なくとも2つがアルコキシという条件で、各々独立してアルキル、アルコキシ、チオアルキル又はハロ;
Lは-OC(O)-又は-OP(O)(OR6)-;
nは0又は1;
XはO、S又はNR7
Yは水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ又はリン酸二水素;
R6はH又はアルキル;
R7はH又はアルキル;
R8は水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R9は置換されていてもよいアルキル;
R10は水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R11及びR12は独立した水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、アルキルモルホリノ、ピペリジノ、アルキルピペリジノ、ピペラジノ、アルキルピペラジノ又は1-アジリジニル;及び
Aは縮合している炭素原子と共に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環)
の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
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