【解決手段】本発明は、式（１）


（式中、Arは、少なくとも１つのニトロ又はアジド基を有する置換アリール又はヘテロアリール基、或いは
式（２）又は（３）


の基；
R₁及びR₂は、同一でも異なってもよく、独立に、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アリール、COR₃であるか、或いは介在炭素原子と共に、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル又は炭素環を形成する；
Lは、-OC(O)-又は-OP(O)(OR₆)-；
nは、0又は１；
Xは、O、S、NR₇又は共有単結合；
R₃は、OR₄又はNR₄R₅;
R₄、R₅、R₆及びR₇は各々独立に、水素又は置換されていてもよいアルキルであるか、或いは
R₃がNR₄R₅の場合、R₄及びR₅は結合して、介在窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成できる；
R₈は、水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₉は、置換されていてもよいアルキル;
R₁₀は、水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₁₁及びR₁₂は独立に、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ又は1-アジリジニル;
Aは、置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環；及び
Drは、DrXHが細胞毒性化合物又は細胞増殖抑制化合物を表すような部分）
の化合物又は医薬的に許容できるその塩に関する。
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本発明は、式（１）


［式中：
Ｒ１は、少なくとも１つのニトロまたはアジド基を有する置換されたアリールまたはヘテロアリール基、あるいは置換されていてもよいベンゾキノン、置換されていてもよいナフトキノンまたは置換されていてもよい縮環ヘテロシクロキノンであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；かつ
Ｒ３は、Ｒ３ＮＨ_２が細胞毒性ヌクレオシド類縁体あるいは細胞毒性ヌクレオシド類縁体のエステルまたはリン酸エステルプロドラッグを示すようなものから選択される（但し、Ｒ１がアリール基であるならば、Ｒ２は、Ｈではない）］
の化合物、またはその医薬上許容され得る塩に関する。 （もっと読む）

式（１）



［式中：
Ａｒは、少なくとも１個のニトロまたはアジド基を有した置換されたヘテロアリール基であるか、あるいはベンゾキノン、ナフトキノンまたは縮環ヘテロシクロキノンであり；
Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ２は、グリコシド、ＯＨ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_８ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリールアミノ、置換されていてもよいアリールＣ_１−Ｃ_４アルキルアミノまたはヒドロキシアルキルアミノであり；かつ
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立してＨまたはハロである］
の化合物またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

アロコルヒチン若しくは式（Ｉ）のそれのエステル誘導体からの又は式（ＩＩ）のＺＤ６１２６アルコールからのＺＤ６１２６フェノール（１）の調製用の工程であって、ここで、Ｒ^１及びＲ^２は、その説明で定義されるようなものである。また、請求するものは、中間体、それらの調製用の工程、及び、ＺＤ６１２６フェノールの製造における中間体の使用である。

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