【課題】ある一定のプロブコールエステルおよびエーテル誘導体により、これらの化合物の生物学的利用能および薬物動態を増加させる医薬療法を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物の有機アミン塩類、およびそれらの製薬上許容し得る塩類、およびその医薬療法により使用する。
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血小板活性化または高トロンビン活性に関連する障害の治療または予防のための方法および組成物が提供され、それには適宜に選択される投与経路に適した製薬上許容される担体中での有効量の式（Ｉ）の化合物（置換基は本明細書で定義の通りである）またはそれの製薬上許容される塩、エステルもしくはプロドラッグを投与する段階がある。

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一置換されたプロブコール誘導体と二置換されたプロブコール誘導体の両者の混合物から一置換されたプロブコール誘導体を分離する方法が提供される。特に、一置換されたプロブコール誘導体と二置換されたプロブコール誘導体の両者の混合物からモノカルボキシ置換されたプロブコール誘導体を分離する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】血管細胞吸着分子ＶＣＡＭ−１発現阻害のための心臓血管性ならびに炎症性疾患を含むＶＣＡＭ−１により媒介される疾病治療のための方法、ならびに組成物を提供する。
【解決手段】一般式（ＩＩ）


「Ｒa，Ｒb，Ｒc，Ｒdはアルキル、アリール、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、炭水化物基、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基を示す。」の化合物および薬剤として許容される塩、およびの薬剤組成物を使用する。 （もっと読む）

【課題】心血管性疾患および炎症性疾患を治療するためのプロブコールモノエステル類の使用を提供する。
【解決手段】ＶＣＡＭ−１の阻害、具体的には、アテローム性動脈硬化症を含む心血管疾患または炎症性疾患を治療するための、有効量のプロブコールモノエステルの投与を含む方法および組成物である。モノエステルが、ジカルボン酸およびその塩等からなる群から選択され、さらに別の抗炎症剤と組み合わせて使用することで、該モノエステルの効果を増強することができる。 （もっと読む）

プロブコールまたはプロブコール誘導体は、遊離ヒドロキシルを有するプロブコールまたはその誘導体（親プロブコール分子上のものとは異なる置換基を少なくとも１個有するが、二個の遊離ヒドロキシル基は維持しているプロブコール化合物を意味する。）をグリニャール試薬またはリチウム試薬と反応させ、プロブコールまたはプロブコール誘導体の臭化マグネシウム塩またはリチウム塩を生成させることにより、プロブコールのモノエステルまたはモノエーテルに有効に転化させることができる。次に、このプロブコール化合物アニオンをエステルまたはエーテル形成化合物と反応させる。 （もっと読む）

本発明は、管腔拡大量の式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｘは１〜４の整数として定義される）
を有する化合物、またはその医薬的に許容され得る塩、エステルまたはプロドラッグを投与することを含む冠動脈血管の管腔直径の拡大方法である。
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糖尿病性血管疾患、例えば、糖尿病性神経障害、腎症および網膜症を治療するための、式（Ｉ）の化合物およびこれらの塩を使用する組成物ならびに方法を記載する。前記化合物の置換基は、本出願の中でさらに詳述する。

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