説明

メタボレックス インコーポレーティッドにより出願された特許

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本発明は、式(IV)の化合物、ならびに式のα-(フェノキシ)フェニル酢酸化合物の生成方法および化合物を提供する。式中、R1は式(a)〜(d)からなる群より選択される要素であり;R2はそれぞれ独立して、(C1-C4)アルキル、ハロ、(C1-C4)ハロアルキル、アミノ、(C1-C4)アミノアルキル、アミド、(C1-C4)アミドアルキル、(C1-C4)スルホニルアルキル、(C1-C4)スルファミルアルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)ヘテロアルキル、カルボキシ、およびニトロからなる群より選択される要素であり;添え字nは、R1が式(a)または(b)を有する場合は1であり、R1が式(c)または(d)を有する場合は2であり;添え字mは、0から3の整数であり;は、ひとつの立体異性の配置において富む炭素を示し;波線は、R1の結合点を示す。

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本発明は、R1がアルキルまたはハロアルキルであり、かつXがハライドである式(I)のエナンチオマー濃縮された(enantiomerically enriched)α-(フェノキシ)フェニル酢酸化合物を、そのエナンチオマーの混合物から生成するための方法および化合物を提供する。

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本発明は(-)-ハロフェナートの結晶性固体および非晶質の形態を提供する。結晶性固体の形態はさまざまな薬学的組成物中で使用されてもよく、哺乳動物での血中脂質沈着と関係する状態、特に2型糖尿病および高脂血症に関連する疾患の予防および/または処置に特に有効である。本発明は同様に、哺乳動物において2型糖尿病および高脂血症を予防するまたは処置する方法であって、(-)-ハロフェナートの結晶性固体および非晶質の形態の治療的有効量を投与する段階を含む方法に関する。

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島細胞内でβTRPの発現を強化する。糖尿病の島細胞にβTRPをコードする発現カセットを導入することにより、グルコース応答性インスリン産生が改善された。したがって、本発明は、糖尿病の個体を治療するためにβTRP分子を同定する方法、および島細胞にβTRPを導入する方法を提供する。
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浮腫非誘発性PPARγ調節物質またはフェノキシ酢酸誘導体を用いて被験体における浮腫、炎症障害、前炎症状態を処置もしくは予防する、またはCRPレベルを低下させる、化合物、組成物、および方法が提供される。方法は、前炎症状態に関するマーカー(CRP、IL-6)の上昇を有する被験体の処置においても有用である。

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誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。

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本発明は、ヘキソキナーゼVのモジュレーターを同定する方法を提供する。そのようなモジュレーターは、糖尿病の処置のために、または糖尿病の発症を遅らせるために、用いられうる。本発明はまた、ヘキソキナーゼV核酸およびタンパク質の検出に基づいて、糖尿病または前糖尿病を診断する方法ならびに予測を行う方法を提供する。
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本発明は、糖尿病およびインスリン抵抗性の診断および治療のための組成物および方法を提供する。特に、本発明は、本発明のポリヌクレオチドまたはポリペプチドの修飾物質を同定する方法およびこれらの修飾物質を糖尿病の治療に用いる方法、さらには患者における本発明のポリヌクレオチドまたはポリペプチドのレベルを測定することによって糖尿病を診断する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、カリウムチャンネルをコードするポリヌクレオチド、ならびに糖尿病および糖尿病に対する素因の治療および診断のためにそれらのカリウムチャンネルを用いる方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で表される特定の新規化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物およびプロドラッグを目的とする。本発明は、グルコース代謝、脂質代謝およびインスリン分泌などのPPARによって仲介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患の一つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満および摂食障害を治療またはコントロールするための、そのような化合物およびそのような化合物を含む薬学的組成物の製造法および使用法も目的とする。 (もっと読む)


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