ミトコンドリア病および他の症状の処置のためのレドックス活性化治療の側鎖変異体およびエネルギーバイオマーカーの調節
フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経症（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、脳卒中様症状（ＭＥＬＡＳ）、またはカーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）などのミトコンドリア病の治療方法または抑制方法のみならず、本発明の方法において有用な化合物についても開示する。他の疾患の治療に有用な方法および化合物も開示する。対象者の代謝状態および治療の効果の評価に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節し、正常化し、または強化する方法のみならず、かかる方法に有用な化合物も開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ミトコンドリア障害を治療する、１つまたはそれ以上のエネルギーバイオマーカーを調節する、１つまたはそれ以上のエネルギーバイオマーカーを正常化する、または１つまたはそれ以上のエネルギーバイオマーカーを強化する方法であって、式：
【化１】
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され；ここでＲ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるかまたは、これらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ４は１〜３２個の炭素原子および化学的に可能であって任意に組合せられる単結合、二重結合、または三重結合を任意の数含む直鎖基または分枝基を表わし；
Ｘは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＲ７Ｒ８および−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるか、あるいはＲ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、Ｒ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかあるいは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、ここで−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
但し、Ｒ１およびＲ２の両方が−ＯＭｅであり、かつ、Ｒ３が−Ｍｅである場合、Ｘは−Ｈでも−ＯＨでもない；
の１つもしくはそれ以上の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物を治療上有効な量または有効量で被験体に投与するステップを含む、方法。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され；但し、Ｘが−Ｈでない、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
．Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも二つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項４に記載の方法。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル−、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が−ＣＨ３であり；
Ｒ４が−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｘが−Ｈである、請求項３に記載の方法。
【請求項９】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化２】
【化３】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が−ＣＨ３であり；
Ｒ４が結合であり；
Ｘが−ＯＨである、請求項３に記載の方法。
【請求項１１】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化４】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ４が−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２−であり、
ここでｎが０以上１５以下の整数である、請求項２に記載の方法。
【請求項１３】
Ｘが−Ｈまたは−ＯＨである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ５が−Ｈ、−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ５が−Ｃ２−Ｃ５アルキルである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つが−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも二つが−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ４が−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２−であり；
ここでｎが０以上１５以下の整数である、請求項１４に記載の方法。
【請求項２０】
Ｘが−Ｈまたは−ＯＨである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
ミトコンドリア障害を治療する、１つまたはそれ以上のエネルギーバイオマーカーを調節する、１つまたはそれ以上のエネルギーバイオマーカーを正常化する、または１つまたはそれ以上のエネルギーバイオマーカーを強化する方法であって、式：
【化５】
【化６】
ここでｎは０以上９以下の整数であり、各単位は同一または異なっていてよく；
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され；Ｒ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはこれらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ４は−Ｈ、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、およびＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｘは−Ｈ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ９、および−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるか、あるいはＲ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、Ｒ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するか、またはＲ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
但し、ｎ＝３であり、かつ、Ｒ４が−Ｈまたは−ＯＨである場合、Ｘは−Ｈでなく、
Ｒ１およびＲ２が−ＯＭｅであり、かつ、Ｒ３が−Ｍｅである場合、Ｒ４は−Ｈでも−ＯＨでもないかまたは、Ｘは−Ｈでも−ＯＨでも−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨでもないかのいずれかである；
の１つまたはそれ以上の化合物、あるいは任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物を治療上有効な量または有効量で被験体に投与するステップを含む、方法。
【請求項２２】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され；但し、Ｒ１が−Ｃ１−Ｃ５アルキルであり、かつ、Ｒ２が−Ｈである場合、Ｒ３は−Ｈでない、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、および−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され；但し、Ｒ１が−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニルまたは−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルであり、かつ、Ｒ２が−Ｈである場合、Ｒ３は−Ｈでない、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
ｎ＝０である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ４が−Ｈまたは−ＯＨである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化７】
【化８】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、またはその溶媒和物である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも二つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｘが−ＯＨまたは−ＮＨ２である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３３】
１つまたはそれ以上の化合物が次式：
【化９】
【化１０】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
Ｘが−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、請求項２５に記載の方法。
【請求項３５】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化１１】
【化１２】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ４が−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−ＯＨである、請求項２５に記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ４が−Ｆ、−Ｃｌ、または−Ｉである、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
１つまたはそれ以上の化合物が次式：
【化１３】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ４が−Ｈまたは−ＯＨである、請求項３６に記載の方法。
【請求項４０】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化１４】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、またはその溶媒和物である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
医薬的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項４２】
前記ミトコンドリア障害が、遺伝性ミトコンドリア病；赤色ぼろ線維を伴うミオクローヌスてんかん症候群（ＭＥＲＲＦ）；ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、脳卒中様症状（ＭＥＬＡＳ）；レーバー遺伝性視神経症（ＬＨＯＮ）；リー病；カーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）；フリードライヒ運動失調症（ＦＡ）；他の筋障害；心筋症；脳脊髄症；尿細管性アシドーシス；神経変性疾患；パーキンソン病；アルツハイマー病；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；運動ニューロン疾患；他の神経学的疾患；癲癇；遺伝病；ハンチントン病；気分障害；統合失調症；双極性障害；加齢に伴う疾患；黄斑変性症；糖尿病；および癌からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項４３】
前記ミトコンドリア障害が、遺伝性ミトコンドリア病；赤色ぼろ線維を伴うミオクローヌスてんかん症候群（ＭＥＲＲＦ）；ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、脳卒中様症状（ＭＥＬＡＳ）；レーバー遺伝性視神経症（ＬＨＯＮ）；リー病；カーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）；およびフリードライヒ運動失調症（ＦＡ）からなる群から選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記エネルギーバイオマーカーが：全血液、血奬、髄液、または脳室液のいずれかにおける乳酸（乳酸塩）レベル；全血液、血奬、髄液、または脳室液のいずれかにおけるピルビン酸（ピルビン酸塩）レベル；全血液、血奬、髄液、または脳室液のいずれかにおける乳酸塩／ピルビン酸塩比；ホスホクレアチンレベル、ＮＡＤＨ（ＮＡＤＨ＋Ｈ＋）レベル；ＮＡＤＰＨ（ＮＡＤＰＨ＋Ｈ＋）レベル；ＮＡＤレベル；ＮＡＤＰレベル；ＡＴＰレベル；還元型補酵素Ｑ（ＣｏＱｒｅｄ）レベル；酸化型補酵素Ｑ（ＣｏＱｏｘ）レベル；全補酵素Ｑ（ＣｏＱｔｏｔ）レベル；酸化型シトクロムＣレベル；還元型シトクロムＣレベル；酸化型シトクロムＣ／還元型シトクロムＣ比；アセトアセテートレベル、β−ヒドロキシ酪酸塩レベル、アセトアセテート／β−ヒドロキシ酪酸塩比、８−ヒドロキシ−２'−デオキシグアノシン（８−ＯＨｄＧ）レベル；活性酸素種レベル；酸素消費レベル（ＶＯ２）；二酸化炭素放出量レベル（ＶＣＯ２）；呼吸商（ＶＣＯ２／ＶＯ２）；運動耐性；および無酸素性閾値からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項４５】
前記被験体が：ミトコンドリア病である被験体；激しいかまたは長時間の身体活動を行っている被験体；慢性的なエネルギー問題を有する被験体；慢性的な呼吸器系の問題を有する被験体；妊娠女性；分娩中の妊娠女性；新生児；未熟児；極限環境に曝された被験体；高温環境に曝された被験体；寒冷環境に曝された被験体；平均未満の酸素量の環境に曝された被験体；平均より高い二酸化炭素量の環境に曝された被験体；平均より高い大気汚染レベルの環境に曝された被験体；肺病である被験体；平均未満の肺活量である被験体；結核患者；肺癌患者；気腫患者；嚢胞性線維症患者；手術から回復中の被験体；病気から回復中の被験体；急性外傷を受けている被験体；ショック状態の被験体；緊急の酸素投与を必要とする被験体；慢性的に酸素投与を必要とする被験体；老齢の被験体；エネルギー減退を経験する老齢の被験体；および慢性疲労に苦しんでいる被験体からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項４６】
式：
【化１５】
の化合物であって、
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つは−Ｃ２−Ｃ５アルキルから独立に選択され；
Ｒ５およびＲ６は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはこれらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ４は、１〜３２個の炭素原子および化学的に可能であって任意に組合せられる単結合、二重結合、または三重結合を任意の数含む直鎖基または分枝基を表わし；
Ｘは、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＲ７Ｒ８、および−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、Ｒ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）Ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができる；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項４７】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、−Ｈまたは−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つが、−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つが、−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され；但し、Ｘは−Ｈでない、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも二つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
式：
【化１６】
の化合物であって、
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；Ｒ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはこれらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ４は１〜３２の炭素原子および化学的に可能であって任意に組合せられる単結合、二重結合、または三重結合を任意の数含む直鎖基または分枝基を表わし；
Ｘは−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＲ７Ｒ８、および−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、そしてＲ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は-（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができる；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項５２】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化１７】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
式：
【化１８】
の化合物であって、
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され；ここでＲ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるか、またはこれらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ４は−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２−であり、ここでｎは０以上１５以下の整数であり；
Ｘは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＲ７Ｒ８、および−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるか、またはＲ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、そしてＲ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるか、またはこれらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができる；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項５４】
Ｘが−Ｈまたは−ＯＨである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
式：
【化１９】
の化合物であって、
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され；ここでＲ５は−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、Ｒ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるか、またはこれらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；但し、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つは−ＯＲ５であり；
Ｒ４は１〜３２個の炭素原子および化学的に可能であって任意に組合せられる単結合、二重結合、または三重結合を任意の数含む直鎖基または分枝基を表わし；
Ｘは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＲ７Ｒ８、および−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、そしてＲ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができる；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも二つが−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
式：
【化２０】
の化合物であって、
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され；
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、Ｒ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるか、またはこれらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ４は−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２であり、ここでｎは０以上１５以下の整数であり；
Ｘは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＲ７Ｒ８、および−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、そしてＲ７またはＲ８の他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基をＲ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２に随意に組込むことができる；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項５９】
Ｘが−Ｈまたは−ＯＨである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式：
【化２１】
の化合物であって、
ｎは０以上９以下の整数であり、各単位は同一または異なっていてよく；
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つは−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され；但し、Ｒ２が−Ｃ１−Ｃ５アルキルであり、かつ、Ｒ１が−Ｈである場合、Ｒ３は−Ｈでなく；
Ｒ４は−Ｈ、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；Ｘは−Ｈ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ９および−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨからなる群から選択され；Ｒ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるかまたは、これらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、Ｒ７またはＲ８の他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基をＲ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
但し、ｎ＝３、かつ、Ｒ４が−Ｈまたは−ＯＨである場合、Ｘは−Ｈでない、
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項６１】
ｎ＝０である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ４が−Ｈまたは−ＯＨである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
式：
【化２２】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、またはその溶媒和物である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも二つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
式：
【化２３】
の化合物であって、
ｎは０以上９以下の整数であり、各単位は同一または異なっていてよく；
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は−Ｈまたは−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され；但し、Ｒ２が−Ｃ１−Ｃ５アルキルであり、かつ、Ｒ１が−Ｈである場合、Ｒ３は−Ｈでなく；Ｒ４は−Ｈ、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；Ｘは−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ９、および−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるかまたは、これらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、Ｒ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基をＲ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
但し、Ｒ１およびＲ２が−ＯＭｅであり、かつ、Ｒ３が−Ｍｅである場合、Ｒ４は−Ｈでも−ＯＨでもないかまたは、Ｘは−ＯＨでも−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨでもないかのいずれかである；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項６７】
Ｘが−ＯＨまたは−ＮＨ２である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化２４】
あるいは、それらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、またはその溶媒和物である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｘが−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７０】
式：
【化２５】
【化２６】
の請求項６９に記載の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項７１】
式：
【化２７】
の化合物であって、
ｎは０以上９以下の整数であり、各単位は同一または異なっていてよく；
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され、但し、Ｒ２が−Ｃ１−Ｃ５アルキルであり、かつ、Ｒ１が−Ｈである場合、Ｒ３は−Ｈでなく；
Ｒ４はＦ、Ｃｌ、およびＩからなる群から選択され；Ｘは−Ｈ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ９、および−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨからなる群から選択され；Ｒ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるかまたは、これらの群から選択されるＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、Ｒ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されるＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基をＲ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができる；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項７２】
式：
【化２８】
の請求項７１に記載の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、またはその溶媒和物。
【請求項７３】
医薬的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項４６に記載の化合物。
【請求項１】
ミトコンドリア障害を治療する、１つまたはそれ以上のエネルギーバイオマーカーを調節する、１つまたはそれ以上のエネルギーバイオマーカーを正常化する、または１つまたはそれ以上のエネルギーバイオマーカーを強化する方法であって、式：
【化１】
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され；ここでＲ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるかまたは、これらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ４は１〜３２個の炭素原子および化学的に可能であって任意に組合せられる単結合、二重結合、または三重結合を任意の数含む直鎖基または分枝基を表わし；
Ｘは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＲ７Ｒ８および−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるか、あるいはＲ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、Ｒ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかあるいは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、ここで−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
但し、Ｒ１およびＲ２の両方が−ＯＭｅであり、かつ、Ｒ３が−Ｍｅである場合、Ｘは−Ｈでも−ＯＨでもない；
の１つもしくはそれ以上の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物を治療上有効な量または有効量で被験体に投与するステップを含む、方法。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され；但し、Ｘが−Ｈでない、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
．Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも二つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項４に記載の方法。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル−、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が−ＣＨ３であり；
Ｒ４が−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｘが−Ｈである、請求項３に記載の方法。
【請求項９】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化２】
【化３】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が−ＣＨ３であり；
Ｒ４が結合であり；
Ｘが−ＯＨである、請求項３に記載の方法。
【請求項１１】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化４】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ４が−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２−であり、
ここでｎが０以上１５以下の整数である、請求項２に記載の方法。
【請求項１３】
Ｘが−Ｈまたは−ＯＨである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ５が−Ｈ、−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ５が−Ｃ２−Ｃ５アルキルである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つが−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも二つが−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ４が−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２−であり；
ここでｎが０以上１５以下の整数である、請求項１４に記載の方法。
【請求項２０】
Ｘが−Ｈまたは−ＯＨである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
ミトコンドリア障害を治療する、１つまたはそれ以上のエネルギーバイオマーカーを調節する、１つまたはそれ以上のエネルギーバイオマーカーを正常化する、または１つまたはそれ以上のエネルギーバイオマーカーを強化する方法であって、式：
【化５】
【化６】
ここでｎは０以上９以下の整数であり、各単位は同一または異なっていてよく；
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され；Ｒ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはこれらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ４は−Ｈ、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、およびＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｘは−Ｈ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ９、および−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるか、あるいはＲ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、Ｒ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するか、またはＲ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
但し、ｎ＝３であり、かつ、Ｒ４が−Ｈまたは−ＯＨである場合、Ｘは−Ｈでなく、
Ｒ１およびＲ２が−ＯＭｅであり、かつ、Ｒ３が−Ｍｅである場合、Ｒ４は−Ｈでも−ＯＨでもないかまたは、Ｘは−Ｈでも−ＯＨでも−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨでもないかのいずれかである；
の１つまたはそれ以上の化合物、あるいは任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物を治療上有効な量または有効量で被験体に投与するステップを含む、方法。
【請求項２２】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され；但し、Ｒ１が−Ｃ１−Ｃ５アルキルであり、かつ、Ｒ２が−Ｈである場合、Ｒ３は−Ｈでない、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、および−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され；但し、Ｒ１が−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニルまたは−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルであり、かつ、Ｒ２が−Ｈである場合、Ｒ３は−Ｈでない、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
ｎ＝０である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ４が−Ｈまたは−ＯＨである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化７】
【化８】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、またはその溶媒和物である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも二つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｘが−ＯＨまたは−ＮＨ２である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３３】
１つまたはそれ以上の化合物が次式：
【化９】
【化１０】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
Ｘが−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、請求項２５に記載の方法。
【請求項３５】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化１１】
【化１２】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ４が−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−ＯＨである、請求項２５に記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ４が−Ｆ、−Ｃｌ、または−Ｉである、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
１つまたはそれ以上の化合物が次式：
【化１３】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ４が−Ｈまたは−ＯＨである、請求項３６に記載の方法。
【請求項４０】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化１４】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、またはその溶媒和物である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
医薬的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項４２】
前記ミトコンドリア障害が、遺伝性ミトコンドリア病；赤色ぼろ線維を伴うミオクローヌスてんかん症候群（ＭＥＲＲＦ）；ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、脳卒中様症状（ＭＥＬＡＳ）；レーバー遺伝性視神経症（ＬＨＯＮ）；リー病；カーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）；フリードライヒ運動失調症（ＦＡ）；他の筋障害；心筋症；脳脊髄症；尿細管性アシドーシス；神経変性疾患；パーキンソン病；アルツハイマー病；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；運動ニューロン疾患；他の神経学的疾患；癲癇；遺伝病；ハンチントン病；気分障害；統合失調症；双極性障害；加齢に伴う疾患；黄斑変性症；糖尿病；および癌からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項４３】
前記ミトコンドリア障害が、遺伝性ミトコンドリア病；赤色ぼろ線維を伴うミオクローヌスてんかん症候群（ＭＥＲＲＦ）；ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、脳卒中様症状（ＭＥＬＡＳ）；レーバー遺伝性視神経症（ＬＨＯＮ）；リー病；カーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）；およびフリードライヒ運動失調症（ＦＡ）からなる群から選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記エネルギーバイオマーカーが：全血液、血奬、髄液、または脳室液のいずれかにおける乳酸（乳酸塩）レベル；全血液、血奬、髄液、または脳室液のいずれかにおけるピルビン酸（ピルビン酸塩）レベル；全血液、血奬、髄液、または脳室液のいずれかにおける乳酸塩／ピルビン酸塩比；ホスホクレアチンレベル、ＮＡＤＨ（ＮＡＤＨ＋Ｈ＋）レベル；ＮＡＤＰＨ（ＮＡＤＰＨ＋Ｈ＋）レベル；ＮＡＤレベル；ＮＡＤＰレベル；ＡＴＰレベル；還元型補酵素Ｑ（ＣｏＱｒｅｄ）レベル；酸化型補酵素Ｑ（ＣｏＱｏｘ）レベル；全補酵素Ｑ（ＣｏＱｔｏｔ）レベル；酸化型シトクロムＣレベル；還元型シトクロムＣレベル；酸化型シトクロムＣ／還元型シトクロムＣ比；アセトアセテートレベル、β−ヒドロキシ酪酸塩レベル、アセトアセテート／β−ヒドロキシ酪酸塩比、８−ヒドロキシ−２'−デオキシグアノシン（８−ＯＨｄＧ）レベル；活性酸素種レベル；酸素消費レベル（ＶＯ２）；二酸化炭素放出量レベル（ＶＣＯ２）；呼吸商（ＶＣＯ２／ＶＯ２）；運動耐性；および無酸素性閾値からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項４５】
前記被験体が：ミトコンドリア病である被験体；激しいかまたは長時間の身体活動を行っている被験体；慢性的なエネルギー問題を有する被験体；慢性的な呼吸器系の問題を有する被験体；妊娠女性；分娩中の妊娠女性；新生児；未熟児；極限環境に曝された被験体；高温環境に曝された被験体；寒冷環境に曝された被験体；平均未満の酸素量の環境に曝された被験体；平均より高い二酸化炭素量の環境に曝された被験体；平均より高い大気汚染レベルの環境に曝された被験体；肺病である被験体；平均未満の肺活量である被験体；結核患者；肺癌患者；気腫患者；嚢胞性線維症患者；手術から回復中の被験体；病気から回復中の被験体；急性外傷を受けている被験体；ショック状態の被験体；緊急の酸素投与を必要とする被験体；慢性的に酸素投与を必要とする被験体；老齢の被験体；エネルギー減退を経験する老齢の被験体；および慢性疲労に苦しんでいる被験体からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項４６】
式：
【化１５】
の化合物であって、
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つは−Ｃ２−Ｃ５アルキルから独立に選択され；
Ｒ５およびＲ６は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはこれらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ４は、１〜３２個の炭素原子および化学的に可能であって任意に組合せられる単結合、二重結合、または三重結合を任意の数含む直鎖基または分枝基を表わし；
Ｘは、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＲ７Ｒ８、および−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、Ｒ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）Ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができる；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項４７】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、−Ｈまたは−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つが、−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つが、−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され；但し、Ｘは−Ｈでない、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも二つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
式：
【化１６】
の化合物であって、
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；Ｒ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはこれらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ４は１〜３２の炭素原子および化学的に可能であって任意に組合せられる単結合、二重結合、または三重結合を任意の数含む直鎖基または分枝基を表わし；
Ｘは−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＲ７Ｒ８、および−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、そしてＲ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は-（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができる；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項５２】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化１７】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
式：
【化１８】
の化合物であって、
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され；ここでＲ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるか、またはこれらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ４は−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２−であり、ここでｎは０以上１５以下の整数であり；
Ｘは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＲ７Ｒ８、および−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるか、またはＲ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、そしてＲ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるか、またはこれらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができる；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項５４】
Ｘが−Ｈまたは−ＯＨである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
式：
【化１９】
の化合物であって、
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され；ここでＲ５は−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、Ｒ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるか、またはこれらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；但し、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つは−ＯＲ５であり；
Ｒ４は１〜３２個の炭素原子および化学的に可能であって任意に組合せられる単結合、二重結合、または三重結合を任意の数含む直鎖基または分枝基を表わし；
Ｘは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＲ７Ｒ８、および−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、そしてＲ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができる；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも二つが−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
式：
【化２０】
の化合物であって、
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニル、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｎ３、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立に選択され；
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、Ｒ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるか、またはこれらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ４は−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２であり、ここでｎは０以上１５以下の整数であり；
Ｘは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＲ７Ｒ８、および−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、そしてＲ７またはＲ８の他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基をＲ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２に随意に組込むことができる；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項５９】
Ｘが−Ｈまたは−ＯＨである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式：
【化２１】
の化合物であって、
ｎは０以上９以下の整数であり、各単位は同一または異なっていてよく；
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも一つは−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され；但し、Ｒ２が−Ｃ１−Ｃ５アルキルであり、かつ、Ｒ１が−Ｈである場合、Ｒ３は−Ｈでなく；
Ｒ４は−Ｈ、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；Ｘは−Ｈ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ９および−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨからなる群から選択され；Ｒ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるかまたは、これらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、Ｒ７またはＲ８の他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基をＲ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
但し、ｎ＝３、かつ、Ｒ４が−Ｈまたは−ＯＨである場合、Ｘは−Ｈでない、
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項６１】
ｎ＝０である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ４が−Ｈまたは−ＯＨである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
式：
【化２２】
の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、またはその溶媒和物である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも二つが−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−Ｃ２−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
式：
【化２３】
の化合物であって、
ｎは０以上９以下の整数であり、各単位は同一または異なっていてよく；
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は−Ｈまたは−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され；但し、Ｒ２が−Ｃ１−Ｃ５アルキルであり、かつ、Ｒ１が−Ｈである場合、Ｒ３は−Ｈでなく；Ｒ４は−Ｈ、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、および−ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；Ｘは−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ９、および−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるかまたは、これらの群から選択されたＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、Ｒ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されたＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基をＲ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
但し、Ｒ１およびＲ２が−ＯＭｅであり、かつ、Ｒ３が−Ｍｅである場合、Ｒ４は−Ｈでも−ＯＨでもないかまたは、Ｘは−ＯＨでも−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨでもないかのいずれかである；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項６７】
Ｘが−ＯＨまたは−ＮＨ２である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
１つまたはそれ以上の化合物が式：
【化２４】
あるいは、それらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、またはその溶媒和物である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｘが−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７０】
式：
【化２５】
【化２６】
の請求項６９に記載の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項７１】
式：
【化２７】
の化合物であって、
ｎは０以上９以下の整数であり、各単位は同一または異なっていてよく；
式中、点線で示した結合は単結合または二重結合とすることができ；
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５ハロアルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ２−Ｃ５ハロアルキニルから独立に選択され、但し、Ｒ２が−Ｃ１−Ｃ５アルキルであり、かつ、Ｒ１が−Ｈである場合、Ｒ３は−Ｈでなく；
Ｒ４はＦ、Ｃｌ、およびＩからなる群から選択され；Ｘは−Ｈ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ９、および−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨからなる群から選択され；Ｒ５およびＲ６は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル、および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ０−Ｃ８アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ０−Ｃ８アルキルからなる群から独立に選択されるかまたは、これらの群から選択されるＲ５およびＲ６は結合して環を形成し；
Ｒ７およびＲ８は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキルから独立に選択されるかまたは、Ｒ７およびＲ８のうちのいずれか一つは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２アラルキルからなる群から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ、Ｒ７またはＲ８のうちの他方は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであるかまたは、これらの群から選択されるＲ７およびＲ８は結合して環を形成するかまたは、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ８は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基は、Ｒ７およびＲ８およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができ；
Ｒ９は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２０Ｒ２１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣ１−Ｃ８ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アリール、および−Ｓ（Ｏ）２から独立に選択され、ここでＲ２０は−（ＣＨ２）ｐ−であり、Ｒ２１は−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐおよびｑは独立して０以上７以下の整数であり、ｐ＋ｑは２以上７以下であり、Ｒ２０およびＲ２１はそれらが結合している窒素原子とともに結合して３〜８員環を形成し、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｏ−、または−Ｓ−から選択される別の基をＲ２０およびＲ２１およびそれらが結合している窒素原子により形成された環に随意に組込むことができる；
化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、または溶媒和物。
【請求項７２】
式：
【化２８】
の請求項７１に記載の化合物、あるいはそれらの任意の立体異性体、立体異性体の混合物、プロドラッグ、代謝産物、塩、リン酸置換形態、硫酸置換形態、リン酸／硫酸置換形態、結晶形態、非結晶形態、水和物、またはその溶媒和物。
【請求項７３】
医薬的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項４６に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５２７５６７（Ｐ２００９−５２７５６７Ａ）
【公表日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５６４３７（Ｐ２００８−５５６４３７）
【出願日】平成１９年２月２２日（２００７．２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００４７１３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１００６５２
【国際公開日】平成１９年９月７日（２００７．９．７）
【出願人】（５０７３９３２８５）エジソン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (16)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月２２日（２００７．２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００４７１３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１００６５２
【国際公開日】平成１９年９月７日（２００７．９．７）
【出願人】（５０７３９３２８５）エジソン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (16)
【Ｆターム（参考）】
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