【課題】本発明は抑鬱症を治療する薬物であるアゴメラチン結晶及びその薬物組成物を提供する。
【解決手段】前記アゴメラチン結晶は、Ｃｕ−Ｋ_α線を用いて２θ（度）で示されるＸ線粉末回折スペクトルにおいて、１２．８４、１３．８４、１６．１４、１８．５６、１９．１２、２０．８６、２１．２０、２３．８４に特徴の回折ピークがあり、その赤外吸収スペクトルにおいて、約３２３４、３０６０、２９４０、１６３８、１５１１、１４３６、１２４９、１２１５、１１８４、１０３２、９０８、８２８、７５５、５８８ｃｍ^−１に特徴の吸収ピークがあり、ＤＳＣ吸熱転換温度が９７．６℃である。前記アゴメラチン結晶は活性成分として抑鬱症を治療する薬物の製造における使用をさらに提供する。 （もっと読む）

本開示は、一般に、Ｇタンパク質共役受容体８８を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびＧタンパク質共役受容体８８の調節方法に関する。 （もっと読む）

【課題】フェノール保護基を除去するためのさらなる強烈な合成ステップを必要としない合成法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、カルボン酸化合物とアミン化合物とを結合させてアミド結合を形成する方法に関し、アミド生成物はその次に単離することができ、または粗アミド生成物は、環化して３，４−ジヒドロイソキノリンを形成することができる。一実施形態では、カルボン酸は、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。保護フェノールは、反応時間を減少させ、生成物の後処理を単純化し、３，４−ジヒドロイソキノリンの形成に必要な環化剤であるＰＯＣｌ_３の量を減少させる。 （もっと読む）

急性及び慢性疼痛（例えば、侵害性疼痛、神経因性疼痛、頭痛、片頭痛）を含めた疼痛の治療又は予防用の化合物であって、下記一般式(I)：
【化１】


(I)
（式中、点線は、単結合又は二重結合を表し；R₅及びR₅'は、独立に-H、-OH又は-OR₆であり、このときR₆は、直鎖若しくは分岐鎖C₁-C₄アルキルであり；Xは、-CH₂O-であり；Zは、-CH₂CH₂O-、-CH(CH₃)CH₂O-又は-CH₂CH(CH₃)Oであり；mは、1の整数であり；nは、1〜5の整数である）で表される化合物。本発明の化合物は、炎症を軽減するためにも有効であり、かつ単独で使用するか又は他の鎮痛薬と併用することができる。 （もっと読む）

アゴメラチンハロゲン化水素複合体及びその製造方法が開示されている。アゴメラチンに比べて、本方法で得られるアゴメラチンハロゲン化水素複合体は、改良された溶解性を有し、薬物の最終製品の製造の用途に好適である。さらに、生成物は、良好な安定性及び高い純度を有する。製造プロセスは簡単そして便利であり、高純度の生成物を、特別な操作なしで得ることができる。 （もっと読む）

【課題】アゴメラチン（Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド）の安価な出発原料からの新規な工業的合成法の提供。
【解決手段】７−メトキシ−１−テトラロンに代わり、式（II）に示した単純であり、より安価で大量に入手しやすいという利点を有する３−メトキシアセナフトキノンから出発し、４工程にてアゴメラチン式（I）を合成する方法。


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【課題】その薬物学的使用に適合する特性を有する結晶形Ｖのアゴメラチンを、完全に再現可能で、さらにその経時安定性が増大して得ることができる新規な製造方法の提供。
【解決手段】いかなる比率でも混合することができ、その沸点が１２０℃未満である、一つまたは二つの溶媒に下記式（Ｉ）のアゴメラチンを溶解し、続いてこの溶液を噴霧乾燥器にて微粒化することで結晶形Ｖ。
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【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

【課題】水溶性が高く、紫外線波長領域において優れた吸収能を有する化合物、該化合物を有効成分として含む紫外線吸収性組成物、および皮膚外用薬を提供する。
【解決手段】２，２’−［１，４−フェニレンビス（メタン−１−イル−１−イリデン）］ビス｛Ｎ１，Ｎ３−ビス［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］マロンアミド｝に代表されるマロンアミド化合物又はその塩。該化合物は、紫外線吸収性蘇生物、特に皮膚外用剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】水溶性が高く、紫外線波長領域において優れた吸収能を有するベンジリデンマロンアミド化合物を提供する。
【解決手段】ベンゼン環の置換基（Ｒ１〜Ｒ５）、アミドのＮの置換基Ｒ６、Ｒ７を有するベンジリデンマロンアミド化合物又はその塩。（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は、水素原子、アルキル基、アルコキシ基、又は−ＮＲ_８Ｒ_９を表す。Ｒ_５は、水素原子、アルキル基又はアルコキシ基を表す。Ｒ_１とＲ_２、Ｒ_２とＲ_５、Ｒ_５とＲ_３、Ｒ_３とＲ_４とは一緒になってそれらが結合しているベンゼン環と縮合した５〜６員環を形成できる。Ｒ_６、Ｒ_７は｛（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ｝_ｎ−Ｒ_１０［Ｒ_１０は水素原子又はアルキル基］を表す。Ｒ_８、Ｒ_９は、水素原子又はアルキル基を表す。ＮＲ_８Ｒ_９は５〜６員ヘテロ環でもよい。ｍは２〜４の整数、ｎは１〜５の整数である。） （もっと読む）