【課題】ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤、及びかかる薬剤を投与することによる、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤を開示する。当該薬剤は、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】十分な硬度を有し、かつ低吸湿性、防臭性、崩壊性に優れる糖衣製剤を短時間かつ簡易に製造する技術を提供する。具体的には、糖衣液の噴霧工程、及び乾燥工程を同時に行う連続コーティング法を用いた糖衣製剤の製造に好適に用いることができる糖衣液、この糖衣液により形成された糖衣層を有する糖衣製剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】糖、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー及び溶剤を含む糖衣液であって、前記アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマーの濃度が、全固形分に対して０．０１〜１０重量％であり、実質的に薬物を含まない糖衣液を用いて糖衣製剤を製造する。 （もっと読む）

【課題】フリードライヒ失調症；レーバー遺伝性視神経障害；乳酸アシドーシスと脳卒中様症状を伴うミトコンドリア脳筋症（ＭＥＬＡＳ）；およびキーンズセイアー症候群などのミトコンドリア障害の有効な治療法を提供すること。
【解決手段】本発明は、フリードライヒ失調症；レーバー遺伝性視神経障害；キーンズセイアー症候群；および乳酸アシドーシスと脳卒中様症状を伴うミトコンドリア脳筋症（ＭＥＬＡＳ）などのミトコンドリア障害の治療または抑制に、ならびにエネルギーバイオマーカーの調節に有用な組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】神経変性疾患及び他の疾患を治療するための化合物の提供。
【解決手段】ｐ７５ＮＴＲ受容体分子に結合特異性のある下記化合物（ＩＩ）。


（式中、ｎは０〜８の整数であり、Ｌ２は、アルキレン基など、Ｒ３は、水素原子、アルキル基など、Ａ５は、それぞれ独立して、Ｎ原子及びＣＨ基からなる群から選択され、Ｂ４及びＢ５は、Ｏ原子、Ｓ原子及びＮＲ４基（式中、Ｒ４は水素原子、アルキル基など）からなる群から選択され、Ｄ２はアミノ基などから選択される。) （もっと読む）

【課題】異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患を処置するための化合物、組成物、及び方法を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Ｘが、ｓｃｙｌｌｏ−イノシトール基であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体；或いはその薬学的に許容される塩を説明する。異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び／又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Ｑは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし；Ｒ１は−ＣＨ３を表わし；Ｒ２は−Ｈまたは−ＣＨ３を表わし、Ｘは−ＮＲＡ−を表わし；ＲＡは−Ｈまたは−Ｃ１−８−アリファトを表わし；ＲＢは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−アリール又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−ヘテロアリールを表し；ＲＣは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＨまたは−ＯＣＨ３を表わし；ｎは０、１、２、３または４を表わし；その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 （もっと読む）

【課題】ベンゼン環または複素環を有し、分子量が１,０００以下である難水溶性物質の水への溶解性が向上した組成物を容易に製造すること。
【解決手段】酵素処理ヘスペリジンおよび酵素処理ステビアからなる群より選ばれる少なくとも１種の酵素処理物（Ａ）と、
非イオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤およびカチオン性界面活性剤からなる群より選ばれる少なくとも１種の界面活性剤（Ｂ）と、
ベンゼン環または複素環を有し、分子量が１,０００以下である難水溶性物質（Ｃ）とを含んでなることを特徴とする溶解性組成物。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−メチル−Ｄ−アスパレート受容体サブユニットＮＲ２−Ｂを含む症候群または病理学と闘うために与えられる病人食の提供。
【解決手段】１６００ピコモル未満のポリアミンを有するヒト用食品組成物の新規使用。 （もっと読む）

【課題】新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物の提供。
【解決手段】モルフィナン化合物を含む組成物、ならびにＮＭＤＡアンタゴニスト活性をも備えたσ１受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用。 （もっと読む）

【課題】発作、頭部外傷、脊髄損傷、癲癇、不安などの神経病または神経障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、またはパーキンソン病などの神経変性病の治療的処置に有用な、または、筋肉弛緩薬、鎮痛薬、または一般的な麻酔薬への補助剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】以下の構造を有する化合物が例示される。


［式中，各Ｘは，独立して，１またはそれ以上のＨ，Ｂｒ，Ｃｌ，Ｆ，１〜５個の炭素原子の低級アルキル，ＯＨ，またはＯＣＨ３であり，各Ｒ１は，独立して，１〜５個の炭素原子の低級アルキル，またはＯＨであり，および各Ｒ２は，独立して，Ｈまたは１〜５個の炭素原子の低級アルキルであるが，ただし，窒素原子上のＲ１およびＲ２は同一である］ （もっと読む）

【課題】哺乳動物の血液中のケトン体レベルを増加させるための栄養組成物または治療組成物を提供する。
【解決手段】３−ヒドロキシ酸（ここで、該３−ヒドロキシ酸は３−ヒドロキシ酪酸ではない）、を活性成分として含有する、経口摂取したときに血液ケトンレベルを増加するための栄養または治療食物組成物であって、ここで該３−ヒドロキシ酸は、ａ）アセトアセテートと組み合わせた３−ヒドロキシ酸の直鎖オリゴマー、ｂ）３−ヒドロキシ酸の環式オリゴライド、ｃ）アセトアセテートと組み合わせた３−ヒドロキシ酸のエステル、ｄ）アセトアセテートと組み合わせた３−ヒドロキシ酸の直鎖オリゴマーおよび環式オリゴライドのエステル、ならびにｅ）それらの組み合わせ、からなる群から選択される形態である組成物。該組成物は、強心効果の増大、糖尿病およびインスリン抵抗状態の処置、神経変性障害の作用およびてんかんの処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得
る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-
様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト
, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマ
セクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群か
ら選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】プレガバリンの新規なエナンチオ選択的製造方法及びプレガバリンの製造に有用な新規キラル中間体を提供する。
【解決手段】ａ）特定のラクタム化合物を第三級アルコール中間体に転化させ、ｂ）工程ａ）の生成物を脱水して（４Ｓ）−４−（２−メチルプロパ−１−エニル）−１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ピロリジン−２−オン及び／又は（４Ｒ）−４−（２−メチルプロパ−２−エニル）−１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ピロリジン−２−オンを生成し、ｃ）工程ｂ）の生成物を（４Ｓ）−４−（２−メチルプロパ−１−エニル）ピロリジン−２−オン及び／又は（４Ｒ）−４−（２−メチルプロパ−２−エニル）ピロリジン−２−オンに転化させ、ｄ）工程ｃ）の生成物を水素化して（４Ｓ）−４−イソブチルピロリジン−２−オンを生成し、ｅ）工程ｄ）の生成物を加水分解してプレガバリンを生成する。 （もっと読む）

【課題】より選択性の高いドーパミンＤ３受容体リガンドとして作用する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩。


（式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルなどであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなど、またはＲ^１ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであるかＲ^１ａおよびＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり[ここでｎは２〜４]；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルまたはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、Ｒ^２ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｍであり[ここでｍは１〜５]、Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、フッ素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなどである。） （もっと読む）

【課題】部分発作及び／又は全般発作の種々てんかん発作に対する治療薬若しくは予防薬として有用な化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物からなる医薬［式中Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ_1-6アルキル、フッ素原子で置換されたＣ_1-6アルコキシ等を表し、Ｒ⁴及びＲ⁵は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、Ｃ_1-6アルキル、フッ素原子で置換されたＣ_1-6アルコキシ等を表し、Ｒ⁶及びＲ⁷は、水素原子、フッ素原子、メチル、エチル、水酸基等を表し、Ｒ⁸及びＲ⁹は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル等を表す］。
（もっと読む）

【課題】バクロフェン及びバクロフェン類似体の新しいプロドラッグであって、大腸／結腸で良く吸収され、したがって経口持続放出製剤に適し、それによってバクロフェン治療の利便性、効力、及び副作用プロファイルを改善できる新しいプロドラッグの提供。
【解決手段】下式に示す(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、


（式中、R5は、4-フルオロフェニルである。）及びその医薬組成物、(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを作る方法、痙性及び／又は酸逆流疾患などよく見られる疾患及び／又は症状を治療又は予防するために(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを使用する方法。 （もっと読む）

【課題】胃と腸管の間で出会う広範囲のｐＨ値にわたりより均一に放出される酸性薬物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】酸性薬物を約１０〜約４０重量％の中性水膨潤性親水性ポリマー及び２０〜約５０重量％の約５を越えるｐＨ値で水に膨潤する酸溶解性ポリマーからなるマトリックスに溶解または分散して含む。特に好ましい組成物はジバルプロエックスナトリウムを含む。錠剤化前顆粒、並びに錠剤化前顆粒及び錠剤の単位剤型の製造方法。 （もっと読む）

【課題】セレギリンの安定性が高く、不純物の生成量が抑制されたセレギリン含有貼付製剤を提供すること。
【解決手段】（−）−（Ｒ）−Ｎ，α−ジメチル−Ｎ−２−プロピニルフェネチルアミン及び／又はその薬学的に許容し得る塩、粘着剤、並びに、２−メルカプトベンズイミダゾール、亜硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、及びブチルヒドロキシトルエンからなる群より選ばれる少なくとも１種以上である安定化剤を含有してなる粘着剤層が、支持体の少なくとも片面に形成されてなる貼付製剤。 （もっと読む）