【課題】1,3−オキサチオランヌクレオシドの新規な製造法の提供。
【解決手段】1,3−オキサチオラン環を製造し、次いで1,3−オキサチオランをピリミジンまたはプリン塩基と縮合させる効率よい方法を包含する、1,3−オキサチオランヌクレオシドを製造する方法が提供される。本明細書に記載する方法を使用して、化合物は単離された鏡像異性体として製造することができる。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶに対して活性のある化合物および医薬組成物を提供する。
【解決手段】下式化合物
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【課題】ヒトまたは他の宿主動物でのＢ型肝炎ウイルス感染の処置のため、Ｂ型肝炎ウイルスに対して活性のある化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるβ−Ｌ−２’−アジド−２’，３’−ジデオキシリボース−５−フルオロシトシン。


（式中、ＲがＨ、アシル、一リン酸、二リン酸、三リン酸または（安定化ヌクレオチドプロドラッグを形成するための）安定化リン酸誘導体であり、Ｒ’がＨ、アシルまたはアルキルである。） （もっと読む）

【課題】シス-1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシンのL-鏡像体およびそれらの医薬上許容し得る誘導体のＢ型肝炎感染の治療手段及び、医薬品製剤の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）で示される1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシンもしくはそれらの生理学的機能性誘導体の使用。
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【課題】HIV −1 においてCS−87が誘導する突然変異のパターンに基づいて、HIV 治療のためのCS−87の最適な投与を決定すること。
【解決手段】3'−アジド−2'，3'−ジデオキシウリジン（CS−87）は、HIVの逆転写酵素領域の第70コドン（K→R、すなわち、リシン→アルギニン）におけるHIV-1中の一時的突然変異を誘導することが発見された。この発見に基づいて、逆転写酵素領域の第70以外の位置におけるHIV-1中の突然変異を誘導する薬剤と組み合わてまたはそれと交互にCS-87または薬学上許容される塩またはプロドラッグを、療法を必要とする患者に、投与することを包含する、HIVを治療する方法および組成物が提供される。本発明は、既知の抗HIV薬について発表された突然変異のパターンを参照するか、あるいは新しい薬剤についての突然変異のパターンを決定することによって、実施することができる。 （もっと読む）

【課題】Ｂ型肝炎ウィルス感染の新規治療薬の提供。
【解決手段】下記式で示される、シス-1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシンのL-鏡像体およびそれらの医薬上許容し得る誘導体。およびそのＢ型肝炎感染の治療への使用。
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【課題】1,3−オキサチオランヌクレオシドの新規な製造法の提供。
【解決手段】1,3−オキサチオラン環を製造し、次いで1,3−オキサチオランをピリミジンまたはプリン塩基と縮合させる効率よい方法を包含する、1,3−オキサチオランヌクレオシドを製造する方法が提供される。本明細書に記載する方法を使用して、化合物は単離された鏡像異性体として製造することができる。 （もっと読む）

ヒトＮＭＤＡ受容体発現細胞内の生理ｐＨ対疾患誘発ｐＨ下における化合物の効力差、または効力増強評価を含む、患部組織内ｐＨを低下させる疾患の治療または予防に有用な化合物の同定プロセスを提供する。効力増強の評価は、新規実験の追加に伴い効力増強の９５％信頼区間が１５％より大きく変化しなくなるまで、生理ｐＨ下および疾患誘発ｐＨ下の化合物のＩＣ_５０（「効力増強」）を測定することを含み得、前記測定は少なくとも５回反復される。該プロセスは患部組織内ｐＨを低下させるヒト疾患の治療または予防のための安全なＮＭＤＡ受容体拮抗薬の選択のために使用し得る。このような疾患としては、神経障害性疼痛、虚血、パーキンソン病、てんかんおよび外傷性脳傷害が挙げられるが、これらに限定されない。
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本発明は、合成ヌクレオシドを調製するための高度に位置選択的かつ立体選択的な方法を提供する。ａ）二環式アミド誘導体を調製するステップと、ｂ）二環式アミド誘導体を、遷移金属触媒の存在下で、核酸塩基、複素環塩基、またはこれらの塩と反応させ、シクロペンテンカルボキサミドを形成するステップと、ｃ）シクロペンテンカルボキサミドからカルボキサミド基を開裂させ、合成ヌクレオシドを形成するステップと、を含む、合成ヌクレオシドの調製のための方法を提供する。本発明による方法は、アバカビル（Ａｂａｃａｖｉｒ）、カルボビル（Ｃａｒｂｏｖｉｒ）、およびエンテカビル（Ｅｎｔｅｃａｖｉｒ）、ならびにその誘導体を含む、様々な抗ウイルス剤の合成のために使用することができる。 （もっと読む）

化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、ＮＭＤＡ受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる


（式中、（Ｌ）_k−Ａｒ^１は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Ｗは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Ｘは、結合、ＮＲ^１、またはＯであり、それぞれのＲ^１およびＲ^２は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したＲ^１およびＲ^２は５員から８員の環を形成し、Ｒ^３からＲ^６は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、Ｚは、ＯＨ、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８ＳＯ_２（アルキル）、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ＮＲ^８−ジヒドロチアゾール、またはＮＲ^８−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはＺはＡｒ^２と縮合し、選択された複素環を形成することができる。）。
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