【課題】ルテニウム化合物配位子、ルテニウム化合物、固体ルテニウム化合物触媒及びその調製方法と用途を提供する。
【解決手段】ルテニウム化合物配位子IIの構造式はそれぞれ以下の通りである：ルテニウム化合物と固体ルテニウム化合物触媒は活性が高く、安定性が高く、分解しにくく、回収しやすくて繰返し使用できるなどの優れた点がある。
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【課題】ＴＭ４ＳＦ５による腫瘍の形成と発生及び転移を阻害する抗がん物質のスクリーニング方法の提供。および、前記方法によりスクリーニングされた抗がん物質、特に、スルホンアミド及びスルホネートカルコン系の化合物及びこれを有効成分として含有する抗がん用組成物の提供。
【解決手段】特定の配列のポリペプチドを発現する腫瘍タンパク質であるＴＭ４ＳＦ５（transmembrane 4 L6 family member 5）を発現するがん細胞を培養して抗がん候補物質にて処理した後、前記ＴＭ４ＳＦ５の発現と関連する種々の分子的な機序による諸現象に基づいて腫瘍生成及び転移に対する拮抗作用を示す物質を抗がん物質としてスクリーニングする方法、前記方法によりスクリーニングされたカルコン系の化合物及びこれを有効成分とする抗がん組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】NHE3(Na⁺／H⁺exchanger-type3)に対する良好な阻害作用を有しNHE3の発現が認められる臓器の疾患を効果的に改善する薬剤の提供。
【解決手段】例えば下式のようなNHE3に対する良好な阻害作用を有し、経口吸収性に優れた新規アシルグアニジン化合物を使用する。


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【課題】より選択性の高いドーパミンＤ３受容体リガンドとして作用する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩。


（式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルなどであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなど、またはＲ^１ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであるかＲ^１ａおよびＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり[ここでｎは２〜４]；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルまたはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、Ｒ^２ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｍであり[ここでｍは１〜５]、Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、フッ素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなどである。） （もっと読む）

本発明は、一般に、ＤＡＧＬαおよび／またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＤＡＧＬαおよび／またはβ活性の阻害方法に関する。
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本発明は、癌細胞に影響を与えるために有用な低分子、並びに関連する方法を提示する。本発明の化合物、製剤、キットおよび方法は、様々な研究目的、診断目的および治療目的のために有用である。STAT3阻害剤、特にLLL12、が開示される。STAT3阻害剤は、一般には乳癌を治療するため、そして特別には乳癌開始性細胞を治療するために、有用である。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は、血液凝固プロテアーゼであるトロンビンの阻害剤の製造に必要とされる中間体である高純度の(Ｓ)−２−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−Ｎ−(メトキシポリエトキシエチル)−スクシアミン酸−t−ブチルエステルについて工業的に有利かつ高収率で安全な製造方法及び精製方法を提供することにある。
【解決手段】
(Ｓ)−２−(４−メトキシベンゼンスルホニルアミノ)−コハク酸―１−ｔ−ブチルエステルと特定のクロロ蟻酸エステル類を有機溶媒及び塩基存在下で反応させ、混合酸無水物とした後、特定のポリエチレングリコール-アミノエチル−メチルエーテルと反応させることにより、高価なＨＢＴＵを用いることなく式(１)で表される(Ｓ)−２−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−Ｎ−(メトキシポリエトキシエチル)−スクシアミン酸-t-ブチルエステルが得られる。



（式中、ｎは２０〜２００の整数を表す。） （もっと読む）

【課題】全身性炎症反応症候群を伴う急性肺炎症の治療に適応されるヒト好中球エラスターゼ阻害薬であるシベレスタットを利用し易い方法により合成する方法を提供する。
【解決手段】4-ヒドロキシベンゼンスルホン酸ナトリウムおよび無水イサト酸から出発して、シベレスタット(1)、すなわち2-(2-(4-(ピバロイルオキシ)フェニルスルホンアミド)ベンズアミド)酢酸を調製する方法。


シベレスタット前記方法は、大部分の中間体を単離することなく行われ、収率および生産性において特に有利である。さらに、得られるシベレスタットは純度が高く、シベレスタットナトリウム四水和物に利用し易い方法により変換することができる。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）によって表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩に関する。構造式（Ｉ）の変数は本明細書において規定される。構造式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載される。
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炎症を処置するためのアポゴシポールおよびその誘導体を使用する方法が開示される。また、構造Ａを有する化合物の群が記載され、またはその薬学的に許容可能な塩、水化物、Ｎ−オキシド、または溶媒和物が提供される：ここで、各Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｘ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＸ、ＮＨ（ＣＯ）Ｘ、ＳＯ_２ＮＨＸ、またはＨＮＳＯ_２Ｘであり、ここで、Ｘは、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、アルキルアリール、置換されたアルキルアリール、ヘテロ環、または置換されたヘテロ環である。化合物Ａの群は、癌などの様々な疾患または障害のために使用され得る。 （もっと読む）