【課題】全身性炎症反応症候群を伴う急性肺炎症の治療に適応されるヒト好中球エラスターゼ阻害薬であるシベレスタットを利用し易い方法により合成する方法を提供する。
【解決手段】4-ヒドロキシベンゼンスルホン酸ナトリウムおよび無水イサト酸から出発して、シベレスタット(1)、すなわち2-(2-(4-(ピバロイルオキシ)フェニルスルホンアミド)ベンズアミド)酢酸を調製する方法。


シベレスタット前記方法は、大部分の中間体を単離することなく行われ、収率および生産性において特に有利である。さらに、得られるシベレスタットは純度が高く、シベレスタットナトリウム四水和物に利用し易い方法により変換することができる。 （もっと読む）