代謝及び神経系の疾患の治療におけるスルホンアミド誘導体の使用
本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びAXOR109アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−メチル−2−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−[(2−クロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−[2−(メチル{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−3−フルオロ−N−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−スルホンアミド;
N,N’−1,2−エタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−メチル−N−[2−(メチル{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−8−キノリンスルホンアミド;
(2R,6R)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
(2S,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
trans−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,3−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−イミダゾリジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−シクロヘキシルピペラジン;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−3−イル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−{2−[メチル({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)アミノ]エチル}−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ピペラジン;
6−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2H−クロメン−2−オン;
5−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2(メチルオキシ)フェノール;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3,5−トリメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3−エチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N,N’−1,2−プロパンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
(2R,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジエチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−エチル−5−メチルピペラジン;
(2S,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−5,5−ジメチル−2−ピペラジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,2−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−6H−1,4−ジアゼピン−6−オン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6−フルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6,6−ジフルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
(2R,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
N,N’−2,3−ブタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−(2−メチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−(シクロブチルメチル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2−(メチルオキシ)フェニルメタンスルホネート;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,1,3−トリメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1−メチルエチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
8−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]キノリン;
(2S,5S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルホニル)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−スルホンアミド;
N,N’−(2S)−1,2−プロパンジイルビス[N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(2−ブテン−1−イル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
から選択される化合物、又はその塩若しくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項2】
哺乳動物における、AXOR109によって影響される状態又は疾患の治療方法であって、請求項1に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項3】
哺乳動物における、GLP−1によって影響される状態又は疾患の治療方法であって、請求項1に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項4】
前記状態又は疾患が、1型糖尿病、2型糖尿病、肥満、食欲制御、満腹、耐糖能異常、インスリン耐性、メタボリック症候群、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、炎症、神経変性疾患、アルツハイマー病、ストレス障害、及び脳血管疾患のうちの1つ又はそれ以上である、請求項2又は3に記載の方法。
【請求項5】
前記状態又は疾患が、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性、及びメタボリック症候群のうちの1つ又はそれ以上である、請求項2又は3に記載の方法。
【請求項6】
前記投与が標的薬物送達システムによるものである、請求項2〜5のいずれか1項に記載の方法。
【請求項7】
前記標的薬物送達システムが結腸標的薬物送達システムである、請求項6に記載の方法。
【請求項8】
AXOR109によって影響される状態又は疾患の治療に使用する医薬品の製造における化合物の使用であって、前記化合物が:
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−メチル−2−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−[(2−クロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−[2−(メチル{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−3−フルオロ−N−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−スルホンアミド;
N,N’−1,2−エタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−メチル−N−[2−(メチル{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−8−キノリンスルホンアミド;
(2R,6R)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
(2S,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
trans−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,3−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−イミダゾリジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−シクロヘキシルピペラジン;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−3−イル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−{2−[メチル({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)アミノ]エチル}−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ピペラジン;
6−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2H−クロメン−2−オン;
5−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2(メチルオキシ)フェノール;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3,5−トリメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3−エチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N,N’−1,2−プロパンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
(2R,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジエチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−エチル−5−メチルピペラジン;
(2S,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−5,5−ジメチル−2−ピペラジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,2−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−6H−1,4−ジアゼピン−6−オン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6−フルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6,6−ジフルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
(2R,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
N,N’−2,3−ブタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−(2−メチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−(シクロブチルメチル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2−(メチルオキシ)フェニルメタンスルホネート;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,1,3−トリメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1−メチルエチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
8−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]キノリン;
(2S,5S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルホニル)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−スルホンアミド;
N,N’−(2S)−1,2−プロパンジイルビス[N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(2−ブテン−1−イル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
又はその塩若しくは溶媒和物から選択される、前記使用。
【請求項9】
GLP−1によって影響される状態又は疾患の治療に使用する医薬品の製造における化合物の使用であって、前記化合物が:
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−メチル−2−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−[(2−クロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−[2−(メチル{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−3−フルオロ−N−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−スルホンアミド;
N,N’−1,2−エタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−メチル−N−[2−(メチル{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−8−キノリンスルホンアミド;
(2R,6R)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
(2S,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
trans−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,3−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−イミダゾリジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−シクロヘキシルピペラジン;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−3−イル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−{2−[メチル({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)アミノ]エチル}−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ピペラジン;
6−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2H−クロメン−2−オン;
5−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2(メチルオキシ)フェノール;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3,5−トリメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3−エチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N,N’−1,2−プロパンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
(2R,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジエチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−エチル−5−メチルピペラジン;
(2S,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−5,5−ジメチル−2−ピペラジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,2−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−6H−1,4−ジアゼピン−6−オン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6−フルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6,6−ジフルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
(2R,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
N,N’−2,3−ブタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−(2−メチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−(シクロブチルメチル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2−(メチルオキシ)フェニルメタンスルホネート;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,1,3−トリメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1−メチルエチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
8−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]キノリン;
(2S,5S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルホニル)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−スルホンアミド;
N,N’−(2S)−1,2−プロパンジイルビス[N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(2−ブテン−1−イル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
又はその塩若しくは溶媒和物から選択される、前記使用。
【請求項10】
前記状態又は疾患が、1型糖尿病、2型糖尿病、肥満、食欲制御、満腹、耐糖能異常、インスリン耐性、メタボリック症候群、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、炎症、神経変性疾患、アルツハイマー病、ストレス障害、及び脳血管疾患のうちの1つ又はそれ以上である、請求項8又は9に記載の使用。
【請求項11】
前記状態又は疾患が、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性、及びメタボリック症候群のうちの1つ又はそれ以上である、請求項8又は9に記載の使用。
【請求項12】
前記投与が標的薬物送達システムによるものである、請求項8〜11のいずれか1項に記載の使用。
【請求項13】
前記標的薬物送達システムが結腸標的薬物送達システムである、請求項12に記載の使用。
【請求項14】
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−メチル−2−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−[(2−クロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−[2−(メチル{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−3−フルオロ−N−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−スルホンアミド;
N,N’−1,2−エタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−メチル−N−[2−(メチル{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−8−キノリンスルホンアミド;
(2R,6R)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
(2S,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
trans−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,3−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−イミダゾリジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−シクロヘキシルピペラジン;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−3−イル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−{2−[メチル({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)アミノ]エチル}−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ピペラジン;
6−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2H−クロメン−2−オン;
5−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2(メチルオキシ)フェノール;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3,5−トリメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3−エチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N,N’−1,2−プロパンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
(2R,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジエチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−エチル−5−メチルピペラジン;
(2S,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−5,5−ジメチル−2−ピペラジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,2−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−6H−1,4−ジアゼピン−6−オン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6−フルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6,6−ジフルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
(2R,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
N,N’−2,3−ブタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−(2−メチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−(シクロブチルメチル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2−(メチルオキシ)フェニルメタンスルホネート;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,1,3−トリメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1−メチルエチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
8−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]キノリン;
(2S,5S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルホニル)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−スルホンアミド;
N,N’−(2S)−1,2−プロパンジイルビス[N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(2−ブテン−1−イル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
又はその塩若しくは溶媒和物から選択される、治療に使用するための化合物。
【請求項15】
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−メチル−2−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−[(2−クロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−[2−(メチル{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−3−フルオロ−N−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−スルホンアミド;
N,N’−1,2−エタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−メチル−N−[2−(メチル{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−8−キノリンスルホンアミド;
(2R,6R)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
(2S,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
trans−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,3−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−イミダゾリジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−シクロヘキシルピペラジン;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−3−イル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−{2−[メチル({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)アミノ]エチル}−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ピペラジン;
6−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2H−クロメン−2−オン;
5−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2(メチルオキシ)フェノール;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3,5−トリメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3−エチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N,N’−1,2−プロパンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
(2R,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジエチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−エチル−5−メチルピペラジン;
(2S,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−5,5−ジメチル−2−ピペラジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,2−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−6H−1,4−ジアゼピン−6−オン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6−フルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6,6−ジフルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
(2R,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
N,N’−2,3−ブタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−(2−メチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−(シクロブチルメチル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2−(メチルオキシ)フェニルメタンスルホネート;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,1,3−トリメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1−メチルエチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
8−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]キノリン;
(2S,5S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルホニル)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−スルホンアミド;
N,N’−(2S)−1,2−プロパンジイルビス[N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(2−ブテン−1−イル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
又はその塩若しくは溶媒和物から選択される化合物。
【請求項16】
哺乳動物における、AXOR109によって影響される状態又は疾患の治療方法であって、請求項15に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項17】
哺乳動物における、GLP−1によって影響される状態又は疾患の治療方法であって、請求項15に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項18】
前記状態又は疾患が、1型糖尿病、2型糖尿病、肥満、食欲制御、満腹、耐糖能異常、インスリン耐性、メタボリック症候群、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、炎症、神経変性疾患、アルツハイマー病、ストレス障害、及び脳血管疾患のうちの1つ又はそれ以上である、請求項16又は17に記載の方法。
【請求項19】
前記状態又は疾患が、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性、及びメタボリック症候群のうちの1つ又はそれ以上である、請求項16又は17に記載の方法。
【請求項20】
前記投与が標的薬物送達システムによるものである、請求項16〜19のいずれか1項に記載の方法。
【請求項21】
前記標的薬物送達システムが結腸標的薬物送達システムである、請求項20に記載の方法。
【請求項1】
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−メチル−2−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−[(2−クロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−[2−(メチル{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−3−フルオロ−N−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−スルホンアミド;
N,N’−1,2−エタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−メチル−N−[2−(メチル{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−8−キノリンスルホンアミド;
(2R,6R)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
(2S,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
trans−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,3−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−イミダゾリジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−シクロヘキシルピペラジン;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−3−イル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−{2−[メチル({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)アミノ]エチル}−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ピペラジン;
6−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2H−クロメン−2−オン;
5−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2(メチルオキシ)フェノール;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3,5−トリメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3−エチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N,N’−1,2−プロパンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
(2R,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジエチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−エチル−5−メチルピペラジン;
(2S,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−5,5−ジメチル−2−ピペラジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,2−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−6H−1,4−ジアゼピン−6−オン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6−フルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6,6−ジフルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
(2R,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
N,N’−2,3−ブタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−(2−メチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−(シクロブチルメチル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2−(メチルオキシ)フェニルメタンスルホネート;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,1,3−トリメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1−メチルエチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
8−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]キノリン;
(2S,5S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルホニル)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−スルホンアミド;
N,N’−(2S)−1,2−プロパンジイルビス[N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(2−ブテン−1−イル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
から選択される化合物、又はその塩若しくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項2】
哺乳動物における、AXOR109によって影響される状態又は疾患の治療方法であって、請求項1に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項3】
哺乳動物における、GLP−1によって影響される状態又は疾患の治療方法であって、請求項1に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項4】
前記状態又は疾患が、1型糖尿病、2型糖尿病、肥満、食欲制御、満腹、耐糖能異常、インスリン耐性、メタボリック症候群、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、炎症、神経変性疾患、アルツハイマー病、ストレス障害、及び脳血管疾患のうちの1つ又はそれ以上である、請求項2又は3に記載の方法。
【請求項5】
前記状態又は疾患が、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性、及びメタボリック症候群のうちの1つ又はそれ以上である、請求項2又は3に記載の方法。
【請求項6】
前記投与が標的薬物送達システムによるものである、請求項2〜5のいずれか1項に記載の方法。
【請求項7】
前記標的薬物送達システムが結腸標的薬物送達システムである、請求項6に記載の方法。
【請求項8】
AXOR109によって影響される状態又は疾患の治療に使用する医薬品の製造における化合物の使用であって、前記化合物が:
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−メチル−2−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−[(2−クロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−[2−(メチル{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−3−フルオロ−N−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−スルホンアミド;
N,N’−1,2−エタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−メチル−N−[2−(メチル{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−8−キノリンスルホンアミド;
(2R,6R)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
(2S,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
trans−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,3−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−イミダゾリジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−シクロヘキシルピペラジン;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−3−イル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−{2−[メチル({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)アミノ]エチル}−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ピペラジン;
6−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2H−クロメン−2−オン;
5−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2(メチルオキシ)フェノール;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3,5−トリメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3−エチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N,N’−1,2−プロパンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
(2R,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジエチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−エチル−5−メチルピペラジン;
(2S,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−5,5−ジメチル−2−ピペラジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,2−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−6H−1,4−ジアゼピン−6−オン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6−フルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6,6−ジフルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
(2R,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
N,N’−2,3−ブタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−(2−メチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−(シクロブチルメチル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2−(メチルオキシ)フェニルメタンスルホネート;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,1,3−トリメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1−メチルエチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
8−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]キノリン;
(2S,5S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルホニル)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−スルホンアミド;
N,N’−(2S)−1,2−プロパンジイルビス[N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(2−ブテン−1−イル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
又はその塩若しくは溶媒和物から選択される、前記使用。
【請求項9】
GLP−1によって影響される状態又は疾患の治療に使用する医薬品の製造における化合物の使用であって、前記化合物が:
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−メチル−2−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−[(2−クロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−[2−(メチル{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−3−フルオロ−N−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−スルホンアミド;
N,N’−1,2−エタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−メチル−N−[2−(メチル{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−8−キノリンスルホンアミド;
(2R,6R)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
(2S,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
trans−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,3−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−イミダゾリジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−シクロヘキシルピペラジン;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−3−イル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−{2−[メチル({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)アミノ]エチル}−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ピペラジン;
6−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2H−クロメン−2−オン;
5−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2(メチルオキシ)フェノール;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3,5−トリメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3−エチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N,N’−1,2−プロパンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
(2R,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジエチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−エチル−5−メチルピペラジン;
(2S,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−5,5−ジメチル−2−ピペラジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,2−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−6H−1,4−ジアゼピン−6−オン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6−フルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6,6−ジフルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
(2R,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
N,N’−2,3−ブタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−(2−メチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−(シクロブチルメチル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2−(メチルオキシ)フェニルメタンスルホネート;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,1,3−トリメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1−メチルエチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
8−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]キノリン;
(2S,5S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルホニル)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−スルホンアミド;
N,N’−(2S)−1,2−プロパンジイルビス[N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(2−ブテン−1−イル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
又はその塩若しくは溶媒和物から選択される、前記使用。
【請求項10】
前記状態又は疾患が、1型糖尿病、2型糖尿病、肥満、食欲制御、満腹、耐糖能異常、インスリン耐性、メタボリック症候群、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、炎症、神経変性疾患、アルツハイマー病、ストレス障害、及び脳血管疾患のうちの1つ又はそれ以上である、請求項8又は9に記載の使用。
【請求項11】
前記状態又は疾患が、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性、及びメタボリック症候群のうちの1つ又はそれ以上である、請求項8又は9に記載の使用。
【請求項12】
前記投与が標的薬物送達システムによるものである、請求項8〜11のいずれか1項に記載の使用。
【請求項13】
前記標的薬物送達システムが結腸標的薬物送達システムである、請求項12に記載の使用。
【請求項14】
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−メチル−2−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−[(2−クロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−[2−(メチル{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−3−フルオロ−N−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−スルホンアミド;
N,N’−1,2−エタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−メチル−N−[2−(メチル{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−8−キノリンスルホンアミド;
(2R,6R)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
(2S,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
trans−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,3−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−イミダゾリジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−シクロヘキシルピペラジン;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−3−イル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−{2−[メチル({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)アミノ]エチル}−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ピペラジン;
6−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2H−クロメン−2−オン;
5−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2(メチルオキシ)フェノール;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3,5−トリメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3−エチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N,N’−1,2−プロパンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
(2R,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジエチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−エチル−5−メチルピペラジン;
(2S,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−5,5−ジメチル−2−ピペラジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,2−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−6H−1,4−ジアゼピン−6−オン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6−フルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6,6−ジフルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
(2R,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
N,N’−2,3−ブタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−(2−メチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−(シクロブチルメチル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2−(メチルオキシ)フェニルメタンスルホネート;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,1,3−トリメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1−メチルエチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
8−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]キノリン;
(2S,5S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルホニル)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−スルホンアミド;
N,N’−(2S)−1,2−プロパンジイルビス[N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(2−ブテン−1−イル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
又はその塩若しくは溶媒和物から選択される、治療に使用するための化合物。
【請求項15】
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−メチル−2−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−[(2−クロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−[2−(メチル{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−3−フルオロ−N−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−スルホンアミド;
N,N’−1,2−エタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−メチル−N−[2−(メチル{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−8−キノリンスルホンアミド;
(2R,6R)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
(2S,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
trans−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,3−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−イミダゾリジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−シクロヘキシルピペラジン;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−アゼピン−3−イル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−3−メチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ピペラジンジオン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−メチル−N−{2−[メチル({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)アミノ]エチル}−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[3−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−({4−(メチルオキシ)−3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}スルホニル)ピペラジン;
6−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2H−クロメン−2−オン;
5−[(4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−cis−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2(メチルオキシ)フェノール;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3,5−トリメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,3−ジメチルピペラジン;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)エチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3−エチル−4−(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N,N’−1,2−プロパンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
(2R,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジエチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−エチル−5−メチルピペラジン;
(2S,5S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−5,5−ジメチル−2−ピペラジノン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,2−ジメチルピペラジン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ヘキサヒドロ−6H−1,4−ジアゼピン−6−オン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6−フルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−6,6−ジフルオロヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン;
(2R,6S)−1,4−ビス{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,6−ジメチルピペラジン;
N,N’−2,3−ブタンジイルビス[N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−(2−メチルプロピル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−(シクロブチルメチル)−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3R)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−3,4−ビス(メチルオキシ)−N−プロピルベンゼンスルホンアミド;
N−((3S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−3−ピロリジニル)−N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
4−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]−2−(メチルオキシ)フェニルメタンスルホネート;
1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N,1,3−トリメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−5−スルホンアミド;
N−[2−({[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−1−メチルエチル]−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−フルオロ−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−{[3−エチル−4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
8−[((2S,5S)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル)スルホニル]キノリン;
(2S,5S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルホニル)−4−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−2,5−ジメチルピペラジン;
(2S,5S)−1−{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}−2,5−ジメチル−4−{[4−(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}ピペラジン;
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(メチル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−スルホンアミド;
N,N’−(2S)−1,2−プロパンジイルビス[N−エチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド];
N−{2−[{[3,4−ビス(メチルオキシ)フェニル]スルホニル}(2−ブテン−1−イル)アミノ]エチル}−N−メチル−3,4−ビス(メチルオキシ)ベンゼンスルホンアミド;
又はその塩若しくは溶媒和物から選択される化合物。
【請求項16】
哺乳動物における、AXOR109によって影響される状態又は疾患の治療方法であって、請求項15に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項17】
哺乳動物における、GLP−1によって影響される状態又は疾患の治療方法であって、請求項15に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項18】
前記状態又は疾患が、1型糖尿病、2型糖尿病、肥満、食欲制御、満腹、耐糖能異常、インスリン耐性、メタボリック症候群、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、炎症、神経変性疾患、アルツハイマー病、ストレス障害、及び脳血管疾患のうちの1つ又はそれ以上である、請求項16又は17に記載の方法。
【請求項19】
前記状態又は疾患が、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性、及びメタボリック症候群のうちの1つ又はそれ以上である、請求項16又は17に記載の方法。
【請求項20】
前記投与が標的薬物送達システムによるものである、請求項16〜19のいずれか1項に記載の方法。
【請求項21】
前記標的薬物送達システムが結腸標的薬物送達システムである、請求項20に記載の方法。
【図1a】
【図1b】
【図2a】
【図2b】
【図2c】
【図3a】
【図3b】
【図4a】
【図4b】
【図4c】
【図4d】
【図1b】
【図2a】
【図2b】
【図2c】
【図3a】
【図3b】
【図4a】
【図4b】
【図4c】
【図4d】
【公表番号】特表2009−530231(P2009−530231A)
【公表日】平成21年8月27日(2009.8.27)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−551544(P2008−551544)
【出願日】平成19年1月19日(2007.1.19)
【国際出願番号】PCT/US2007/060759
【国際公開番号】WO2007/127505
【国際公開日】平成19年11月8日(2007.11.8)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(597173680)スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成21年8月27日(2009.8.27)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年1月19日(2007.1.19)
【国際出願番号】PCT/US2007/060759
【国際公開番号】WO2007/127505
【国際公開日】平成19年11月8日(2007.11.8)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(597173680)スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Fターム(参考)】
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