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N−ハロゲン化アミノ化合物および誘導体
説明

N−ハロゲン化アミノ化合物および誘導体

本発明は、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌および抗ウイルス化合物および組成物、並びに治療へのかかる組成物の新規な使用に関する。本明細書は、かかる新規な化合物および組成物の使用方法についても記載する。更に本明細書は、かかる化合物の調製方法も記載する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】

(式中、
1はクロロまたはブロモであり、
は水素、またはクロロ、ブロモ、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキルおよびハロ(C1−5)アルキルからなる群から選択され、
1およびRは、各々独立に、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキル、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C6−14)アリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるか、あるいはR1およびRは、それが結合する炭素原子と一緒に、環にN、OまたはSから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する(C3−12)カルボサイクリックまたは(C3−12)へテロサイクリック環を形成し、
およびR00は、各々独立に、水素、フルオロまたはR1およびRと同じであり、
Yは単結合、−O−および二価の(C1−18)アルキレニル基から選択される員であり、任意に1つまたは2つのメチレン基はモノまたはジ置換メチレン基で置換され、あるいは任意に1つまたは2つのメチレン基は、1つまたは2つの−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−、>C=O、−C(=O)O−、−OC(=O)−、−C(=O)NH−、−NHC(=O)−、−C(=O)NR’−、−NR’C(=O)−、−S(=O)−、−S(=O)NR’−、−S(=O)NH−、−NR’S(=O)−またはNHS(=O)−で置換され、ここで、R’は水素、あるいはCl、Br、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−10)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−、RNC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル(C1−4)アルキル、2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
ここで、R1が(C1−5)アルキルの場合、あるいはR1とRがそれらが結合している炭素原子と一緒に(C3−6)シクロアルキルを形成する場合、Xは(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキル、またはハロ(C1−5)アルキルであり、あるいは、
1が(C1−5)アルキルである場合、Rはハロ(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、または(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキルであり、あるいは、
1が(C1−5)アルキルの場合、あるいはR1とRがそれらが結合している炭素原子と一緒に(C3−6)シクロアルキルを形成する場合、Yは−O−または二価の(C1−18)アルキレニル基で、1つまたは2つのメチレン基が、置換メチレン基あるいは−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−または−S(=O)で置換され、ここで、R’は水素、あるいはCl、Br、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−10)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−、RNC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル(C1−4)アルキル、2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Zは−SOH−、−PO、その塩またはエステルおよびその酸アイソスターからなるが−C(=O)OHを含まない群から選択され、あるいは−S(=O)NR、−S(=O)NHC(=O)R、S(=O)OC(=O)NR、−S(=O)NRC(=O)NRおよび−S(=O)(N=)C(OH)NRからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)C(=O)−、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、Rは水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されている)
の化合物、またはその塩、アミンオキシド、あるいはその誘導体またはバイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項2】
式II:
【化2】

(式中、
1はクロロまたはブロモであり、
は水素、またはクロロ、ブロモ、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキル、およびハロ(C1−5)アルキルからなる群から選択され、
1およびRは、各々独立に、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキル、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C6−14)アリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されるか、あるいはR1およびRは、それが結合する炭素原子と一緒に、環にN、OまたはSから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する(C3−12)カルボサイクリックまたは(C3−12)へテロサイクリック環を形成し、
Yは単結合、−O−および二価の(C1−18)アルキレニル基から選択される員であり、任意に1つまたは2つのメチレン基はモノまたはジ置換メチレン基で置換され、あるいは任意に1つまたは2つのメチレン基は、1つまたは2つの−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−、>C=O、−C(=O)O−、−OC(=O)−、−C(=O)NH−、−NHC(=O)−、−C(=O)NR’−、−NR’C(=O)−、−S(=O)−、−S(=O)NR’−、−S(=O)NH−、−NR’S(=O)−またはNHS(=O)−で置換され、ここで、R’は水素、あるいはCl、Br、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−10)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−、RNC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル(C1−4)アルキル、2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
ここで、R1が(C1−5)アルキルの場合、あるいはR1とRがそれらが結合している炭素原子と一緒に(C3−6)シクロアルキルを形成する場合、Xは(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキル、またはハロ(C1−5)アルキルであり、あるいは、
1が(C1−5)アルキルである場合、Rはハロ(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、または(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキルであり、あるいは、
1が(C1−5)アルキルの場合、あるいはR1とRがそれらが結合している炭素原子と一緒に(C3−6)シクロアルキルを形成する場合、Yは−O−または二価の(C1−18)アルキレニル基で、1つまたは2つのメチレン基が、置換メチレン基あるいは−NR’−、−O−、>C=O、−C(=O)O−、−OC(=O)−、−C(=O)NH−、−NHC(=O)−、−C(=O)NR’−、−NR’C(=O)−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−S(=O)−NR’−、−S(=O)−NH−、−NR’S(=O)−、またはNHS(=O)−で置換され、ここで、R’は水素、あるいはCl、Br、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−10)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−、RNC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル(C1−4)アルキル、2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Zは−SOH−、−PO、その塩またはエステルおよびその酸アイソスターからなるが−C(=O)OHを含まない群から選択され、あるいは−S(=O)NR、−S(=O)NHC(=O)R、S(=O)OC(=O)NR、−S(=O)NRC(=O)NRおよび−S(=O)(N=)C(OH)NRからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)C(=O)−、6−14個の環原子を含むアリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、Rは水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されている)、
の化合物、またはその塩、アミンオキシド、あるいはその誘導体またはバイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項3】
およびRが、それらが結合している炭素原子と一緒に(C4−7)カルボサイクリックまたは(C3−6)へテロサイクリック環、またはその塩を形成する、請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項4】
およびRが、各々独立に、ハロ(C1−5)アルキル、または−NR’−、−O−、−S−から選択される1−4員を含む5−12員のヘテロシクリルであり、ここで、R’は水素、あるいは(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択され、
Yが二価の(C1−18)アルキレニル基であり、
Zが−SOH−、−PO、−S(=O)NR、−S(=O)NHC(=O)R、−S(=O)OC(=O)NR、−S(=O)NRC(=O)NRおよび−S(=O)(N=)C(OH)NRからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、6−14個の環原子を含むアリール、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、Rは水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択される、
請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項5】
およびXが、各々独立に、クロロまたはブロモであるか、あるいはXがクロロまたはブロモであり、Xが水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキルおよびハロ(C1−5)アルキルからなる群から選択され、
およびRが、それらが結合する炭素原子と一緒にN、OおよびSからなる群から選択されるヘテロ原子を含む(C3−7)ヘテロサイクリック環を形成し、
Yが結合または二価の(C1−6)アルキレニル基であり、
Zが−SOH−または−POである、
請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項6】
がハロ(C1−5)アルキルであり、Rがハロ(C1−5)アルキルである、請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項7】
Zが−S(=O)NRであり、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、6−14個の環原子を含むアリール、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択されている、
請求項6記載の化合物、またはその塩。
【請求項8】
およびXが共にクロロであり、
Zが−SOH−または−S(=O)NRであり、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、6−14個の環原子を含むアリール、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択されている、
請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項9】
およびRが、それらが結合する炭素原子と一緒に、N、OまたはSからなる群から選択される1−4個のへテロ原子を含む(C4−7)カルボサイクリックまたは(C4−7)へテロサイクリック環を形成し、前記環は、−O−、−S(=O)−、−NR−、−CR−、>C=CR、−N[C(=O)NHR]−、−N[S(=O)]−、−N[S(=O)NHR]−、−N[C(=O)R]−および−N[C(=O)OR]−からなる群から選択される員により中断されており、
が、各々独立に、水素、(C1−5)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキル、(C5−6)カルボシクリルからなる群から選択され、1つ、2つまたは3つの炭素環員は、−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−または−S(=O)−により任意に置換され、ここで、R’は水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、2−10個の炭素原子およびN、OまたはSから選択される1−4個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、(C6−12)アリール、(C6−12)ヘテロアリール、(C1−4)アルキル(C6−10)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)アルキルC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−および−S(=O)NH(C1−5)アルキルからなる群から選択され、
が、(C1−5)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキル、(C6−12)アリールおよび(C5−6)カルボシクリルからなる群から選択され、1つ、2つまたは3つの炭素環員が、−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−または−S(=O)−により置換され、ここで、R’は水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)NH−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、2−10個の炭素原子およびN、OまたはSから選択される1−4個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、(C6−12)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C6−12)ヘテロアリール、(C1−6)アルキル(C6−12)アリール、(C6−12)アリール(C1−6)アルキル、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−および−S(=O)NH(C1−5)アルキルからなる群から選択され、
が、(C1−5)アルキル、(C1−5)アルコキシ、(C3−7)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキル、(C6−10)アリール、(C6−10)アリールオキシ、(C7−12)アリールアルキル、(C7−12)アルキルアリールおよび(C7−12)アリールアルコキシからなる群から選択され、
Yが、単結合または二価の(C1−6)アルキレン基、および
Zが、−SOH−または−POである、
請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項10】
およびRが、独立に、(C1−5)アルキルまたはフルオロおよびクロロの群から選択される1−5、好ましくは1−3個のハロゲン原子を有するハロ(C1−5)アルキルである、請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項11】
Yが単結合である、請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項12】
Yが(C1−12)アルキレニル、好ましくは(C1−6)アルキレニル基である、請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項13】
およびXがクロロである、請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項14】
およびRが共にメチルであり、
がクロロまたはブロモであり、
が(C1−2)アルキルまたはハロ(C1−2)アルキルである、
請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項15】
はクロロであり、
Yは単結合である、
請求項14記載の化合物、またはその塩。
【請求項16】
およびXが、共にクロロであり、
およびRが、各々独立に、ハロ(C1−2)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C4−12)アリール、(C6−10)アリール(C1−2)アルキル、あるいはO、NまたはSからなる群から選択される1−4個のヘテロ原子を含む(C3−12)ヘテロシクリルであり、
Yは単結合であり、
Zは−SOHおよび−S(=O)NRからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、6−12個の環原子を含むアリール、(C6−10)アリール(C1−2)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択されている、
請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項17】
およびXが共にクロロであり、
およびRが、それらが結合している炭素原子と一緒に、−O−、−S−、−SO−、−SO−または−NR−基を含む(C4−7)へテロシクロアルキルを形成し、Rは(C1−5)アルキルまたは(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)アルキルC(=O)−であり、
Yが単結合であり、
Zが−SOHおよび−S(=O)NRからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−2)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択されている、
請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項18】
Zが−SOHである、請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項19】
がクロロ、
がメチルまたはトリフルオロメチルである、
請求項18記載の化合物、またはその塩。
【請求項20】
およびRが、独立に、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、好ましくは−CFである、請求項18記載の化合物、またはその塩。
【請求項21】
Yが、−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−、>C=Oまたは−S(=O)−基によって任意に置換されている二価の(C1−4)アルキレニル基である、請求項2記載の化合物、またはその塩。
【請求項22】
式IIA:
【化3】

(式中、
1はクロロであり、
は水素、またはクロロ、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキルおよび(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキルからなる群から選択され、
1およびRは、各々独立に、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキル、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C6−14)アリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されるか、あるいはR1およびRは、それが結合する炭素原子と一緒に、環にN、OまたはSから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する(C6−12)カルボサイクリックまたは(C3−12)へテロサイクリック環を形成し、あるいは、
Yは単結合、−O−および二価の(C1−18)アルキレニル基から選択される員であり、任意に1つまたは2つのメチレン基はモノまたはジ置換メチレン基で置換され、あるいは任意に1つまたは2つのメチレン基は、1つまたは2つの−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−、>C=O、−C(=O)O−、−OC(=O)−、−C(=O)NH−、−NHC(=O)−、−C(=O)NR’−、−NR’C(=O)−または−S(=O)−で置換され、ここで、R’は水素、あるいは(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−10)アリールおよび(C6−10)アリール(C1−4)アルキルからなる群から選択されており、
ここで、R1が(C1−5)アルキルの場合、あるいはR1とRがそれらが結合している炭素原子と一緒に(C7−12)シクロアルキルを形成する場合、Xは(C1−5)アルキル、(C1−5)ハロアルキル、(C3−6)シクロアルキル、または(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキルであり、あるいは、
1が(C1−5)アルキルである場合、Rは(C3−12)シクロアルキルまたは(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキルでなければならず、あるいは、
1が(C1−5)アルキルの場合、あるいはR1とRがそれらが結合している炭素原子と一緒に(C7−12)シクロアルキルを形成する場合、Yは−O−または二価の(C1−18)アルキレニル基で、1つまたは2つのメチレン基が置換メチレン基、あるいは−NR’−、−O−、>C=O、−C(=O)O−、−OC(=O)−、−C(=O)NH−、−NHC(=O)−、−C(=O)NR’−、−NR’C(=O)−、−S−、−S(=O)−、または−S(=O)−で置換され、ここで、R’は水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−10)アリールおよび(C6−10)アリール(C1−4)アルキルからなる群から選択され、
Zは−SOH−、−PO、その塩またはエステルおよびその酸アイソスターからなるが−C(=O)OHを含まない群から選択され、あるいは−S(=O)NR、−S(=O)NHC(=O)R、S(=O)OC(=O)NR、−S(=O)NRC(=O)NRおよび−S(=O)(N=)C(OH)NRからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)C(=O)−、6−14個の環原子を含むアリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、Rは水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−10)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されている)、
の化合物、またはその塩、アミンオキシド、あるいはその誘導体またはバイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項23】
およびRが、それらが結合する炭素原子と一緒に、(C7−12)カルボサイクリックまたは(C3−6)へテロサイクリック環を形成する、請求項22記載の化合物。
【請求項24】
1がクロロであり、
が水素、またはクロロ、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキルおよび(C3−6)シクロアルキルC1−3アルキルからなる群から選択され、
1およびRが、それらが結合する炭素原子と一緒に、N、OおよびSからなる群から選択されるヘテロ原子を含む(C3−7)へテロサイクリック環を形成し、
Yが、結合、または二価の(C1−6)アルキレニル基、
Zが、−SOH−または−POである、
請求項22記載の化合物、またはその塩。
【請求項25】
およびXが共にクロロであり、
Zが、−SOH−または−S(=O)NRであり、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、6−14個の環原子を含むアリール、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択される、
請求項22記載の化合物、またはその塩。
【請求項26】
Yが単結合である、請求項22記載の化合物、またはその塩。
【請求項27】
Yが(C1−12)アルキレニルである、請求項22記載の化合物、またはその塩。
【請求項28】
およびXがクロロである、請求項22記載の化合物、またはその塩。
【請求項29】
およびRが共にメチルであり、
がクロロまたはブロモであり、
が水素、(C1−2)アルキルまたはハロ(C1−2)アルキルである、
請求項22記載の化合物、またはその塩。
【請求項30】
が、クロロであり、
Yが単結合である、
請求項22記載の化合物、またはその塩。
【請求項31】
およびXが共にクロロであり、
およびRが、各々独立に、(C3−12)シクロアルキル、(C4−12)アリール、(C6−10)アリール(C1−2)アルキル、あるいはO、NまたはSからなる群から選択される1−4個のヘテロ原子を含む(C3−12)ヘテロシクリルであり、
Yが単結合であり、
Zが−SOHおよび−S(=O)NRからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、6−12個の環原子を含むアリール、(C6−10)アリール(C1−2)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択されている、
請求項22記載の化合物、またはその塩。
【請求項32】
Zが−SOHである、請求項22記載の化合物、またはその塩。
【請求項33】
がクロロであり、
が(C1−5)アルキルである、
請求項22記載の化合物、またはその塩。
【請求項34】
およびRが、独立に、(C1−5)アルキルである、請求項22記載の化合物、
またはその塩。
【請求項35】
式III:
【化4】

(式中、
mおよびnは、各々独立に、0、1、2、3、4または5の整数であり、mおよびnは、合わせて2、3、4または5であり、
Wは、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−NR−、−CR−、>C=CR、−N[C(=O)NHR]−、−N[S(=O)]−、−N[S(=O)NHR]−、−N[C(=O)R]−、−NRC(=O)−、>C=Oおよび−N[C(=O)OR]−からなる群から選択され、
Yは単結合、−O−および二価の(C1−18)アルキレニル基から選択される員であり、任意に1つまたは2つのメチレン基はモノまたはジ置換メチレン基で置換され、あるいは任意に1つまたは2つのメチレン基は、1つまたは2つの−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−、>C=O、−C(=O)O−、−OC(=O)−、−C(=O)NH−、−NHC(=O)−、−C(=O)NR’−、−NR’C(=O)−、−S(=O)−、−S(=O)NR’−、−S(=O)NH−、−NR’S(=O)−またはNHS(=O)−で置換され、ここで、R’は水素、あるいはCl、Br、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−10)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−、RNC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル(C1−4)アルキル、2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Zは−SOH−、−PO、−S(=O)NR、−S(=O)NHC(=O)R、−S(=O)NRC(=O)NR、−S(=O)OC(=O)NRおよび−S(=O)(N=)C(OH)NRからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、6−14個の環原子を含むアリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、Rは水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択され、
1はクロロまたはブロモであり、
は水素、またはクロロ、ブロモ、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキルおよびハロ(C1−5)アルキルからなる群から選択され、
は、各々独立に、水素、(C1−5)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキル、(C5−6)カルボシクリルからなる群から選択され、1つ、2つまたは3つの炭素環員は、−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−または−S(=O)−により任意に置換され、ここで、R’は水素、またはCl、Br、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−10)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−、RNC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル(C1−4)アルキル、2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
は、(C1−5)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキル、(C6−12)アリールおよび(C5−6)カルボシクロアルキルからなる群から選択され、1つ、2つまたは3つの炭素環員は、−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−または−S(=O)−により置換され、ここで、R’は水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、2−10個の炭素原子およびN、OまたはSから選択される1−4個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、(C6−12)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C6−12)ヘテロアリール、(C1−6)アルキルアリール、(C6−12)アリール(C1−6)アルキル、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−および−S(=O)NH(C1−5)アルキルからなる群から選択され、
は、(C1−5)アルキル、(C1−5)アルコキシ、(C3−7)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキル、(C6−10)アリール、(C6−10)アリールオキシ、(C7−12)アリールアルキル、(C7−12)アルキルアリールおよび(C7−12)アリールアルコキシからなる群から選択され、
ここで、Wが−CH−以外の基である場合、X1およびXは上記で定義した通りであり、
Wが−CH−基であれば、Xは水素、クロロまたはブロモではなく、
あるいは任意に、Wは三級アミン、または−NR’−は三級アミンまたはそのアミンオキシドである)、
の化合物、またはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項36】
Wが−O−、−S(=O)−、−NR−、−CR−、>C=CR、−N[C(=O)NHR]−、−N[S(=O)]−、−N[S(=O)NHR]−、−N[C(=O)R]−および−N[C(=O)OR]−からなる群から選択され、
、RおよびRが上記で定義した通りであり、
Yが単結合または二価の(C1−5)アルキレニル基であり、
Zが−SOH−または−POである、
請求項35記載の化合物、またはその塩。
【請求項37】
式IV:
【化5】


(式中、
は、任意に1−5個のハロゲン原子で置換された(C1−5)アルキル、(C6−10)アリールおよび(C6−10)アリール(C1−4)アルキルからなる群から選択され、
は、任意に1−5個のハロゲン原子で置換された(C1−5)アルキル、(C6−10)アリールおよび(C6−10)アリール(C1−4)アルキルからなる群から選択され、
はクロロまたはブロモであり、
は水素、またはクロロ、ブロモ、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキルおよびハロ(C1−5)アルキルからなる群から選択され、
Zは−SOHおよび−S(=O)NRからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択されている)、
の化合物、あるいはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項38】
およびXが共にクロロである、請求項37記載の化合物、またはその塩。
【請求項39】
がメチルであり、
がCFである、
請求項37記載の化合物、またはその塩。
【請求項40】
およびXが共にクロロである、請求項39記載の化合物、またはその塩。
【請求項41】
およびRが共に−CFであり、
およびXが共にクロロであるか、あるいはXがクロロで、Xが(C1−2)アルキルまたはハロ(C1−2)アルキルである、
請求項37記載の化合物、またはその塩。
【請求項42】
式V:
【化6】

(式中、
mおよびnは、各々、0、1、2、3、4または5の整数であり、mおよびnは、合わせて2、3、4または5であり、
Wは、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−NR−、−CR−、>C=CR、−N[C(=O)NHR]−、−N[S(=O)]−、−N[S(=O)NHR]−、>C=Oおよび−N[C(=O)OR]−からなる群から選択され、
Zは−SOH−、−PO、−S(=O)NR、−S(=O)NHC(=O)R、−S(=O)NRC(=O)NR、−S(=O)OC(=O)NRおよび−S(=O)(N=)C(OH)NRからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−2)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立に選択され、Rは水素、または(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−2)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
1はクロロまたはブロモであり、
は水素、またはクロロ、ブロモ、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキルおよびハロ(C1−5)アルキルからなる群から選択され、
は、各々独立に、水素、(C1−5)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキル、(C5−6)カルボシクロアルキルからなる群から選択され、1つ、2つまたは3つの炭素環員は、−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−または−S(=O)−により任意に置換され、ここで、R’は水素、またはCl、Br、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−10)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−、RNC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル(C1−4)アルキル、2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
は、(C1−5)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキル、(C6−12)アリールおよび(C5−6)カルボシクリルからなる群から選択され、1つ、2つまたは3つの炭素環員は、−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−または−S(=O)−により置換され、ここで、R’は水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、2−10個の炭素原子およびN、OまたはSから選択される1−4個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、(C6−12)アリール、(C6−12)ヘテロアリール、(C1−6)アルキルアリール、(C6−12)アリール(C1−6)アルキル、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−および−S(=O)NH(C1−5)アルキルからなる群から選択され、
は、(C1−5)アルキル、(C1−5)アルコキシ、(C3−7)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキル、(C6−10)アリール、(C6−10)アリールオキシ、(C7−12)アリールアルキル、(C7−12)アルキルアリールおよび(C7−12)アリールアルコキシからなる群から選択される)、
の化合物、またはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項43】
mが1であり、
nが1、2または3である、
請求項42記載の化合物、またはその塩。
【請求項44】
Wが−CH−であり、
1およびXが共にクロロ、あるいはX1がクロロで、Xが−CFである、
請求項43記載の化合物。
【請求項45】
Wが−CHR−である化合物であり、ここで、Rは(C1−5)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキル、および(C5−6)カルボシクリルからなる群から選択され、1つ、2つまたは3つの炭素環員は、−NR’−、−O−、−S−、−S(=O)−または−S(=O)−により置換され、ここで、R’は水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、2−10個の炭素原子およびN、OまたはSから選択される1−4個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、(C6−12)アリール、(C6−12)ヘテロアリール、(C1−6)アルキル(C6−10)アリール、(C6−12)アリール(C1−6)アルキル、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−、>C=Oおよび−S(=O)NH(C1−5)アルキルからなる群から選択され、
1およびXが共にクロロであり、またはX1がクロロで、Xが−CFであり、
Zが−SOHおよび−S(=O)NRからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、または(C1−5)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C3−6)シクロアルキル、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、
請求項43記載の化合物、またはその塩。
【請求項46】
1がクロロである、請求項45記載の化合物の塩、またはその塩。
【請求項47】
Wが−S−、−S(=O)−、−S(=O)−および−NR−からなる群から選択され、
1およびXが共にクロロであり、あるいはX1がクロロで、Xが−CHまたは−CFであり、
が(C1−5)アルキル、(C3−7)シクロアルキルおよび(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキルからなる群から選択される、
請求項43記載の化合物、またはその塩。
【請求項48】
2−(ジクロロアミノ)−2−トリフルオロメチル−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−スルホン酸、
2−(クロロ(メチル)アミノ)−2−メチルプロパン−1−スルホン酸、
2−(ジクロロアミノ)−2−メチル−1,1−ジ−トリフルオロメチルプロパン−1−スルホン酸、
2−(クロロ(メチル)アミノ)−1,1,2−トリメチルプロパン−1−スルホン酸、
2−(ジブロモアミノ)−2−メチルプロパン−1−スルホン酸、
2−(ブロモ(トリフルオロメチル)アミノ)−2−メチルプロパン−1−スルホン酸、
2−(ジブロモアミノ)−1,1,2−トリメチルプロパン−1−スルホン酸、
2−(ブロモ(メチル)アミノ)−1,1,2−トリメチルプロパン−1−スルホン酸、
3−(ジクロロアミノ)−2,2,3−トリメチルブタン−1−スルホン酸、
3−(クロロ(メチル)アミノ)−3−メチルブタン−1−スルホン酸、
2−(ジクロロアミノ)−2−トリフルオロメチルプロパン−1−スルホン酸、
2−(クロロ(トリフルオロメチル)アミノ)−2−トリフルオロメチルプロパン−1−スルホン酸、
4−(ジクロロアミノ)−3,3,4−トリメチルペンタン−1−スルホン酸、
2−(ジクロロアミノ)−1,2−ジ−メチル−1−エチルプロパン−1−スルホン酸、
3−(クロロ(メチル)アミノ)−プロピルホスホン酸、
5−(ジブロモアミノ)−5−メチル−1−メチルヘキシルホスホン酸、
5−(ブロモ(トリフルオロメチル)アミノ)−5−メチルヘキシルホスホン酸、
2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピルホスホン酸ジエチル、
2−(クロロ(トリフルオロメチル)アミノ)−2−エチルブチルホスホン酸ジエチル、
2−(ジクロロアミノ)−2−シクロプロピル−1−メチルプロピルホスホン酸、
2−(クロロ(2’,2’,2’トリフルオロエチル)アミノ)−2−メチル−1−メチルプロピルホスホン酸、
2−(ジクロロアミノ)−プロピルホスホン酸、
2−(クロロ(メチル)アミノ)−2−ペンタフルオロエチルプロピルホスホン酸、
3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチルホスホン酸、
6−(クロロ(トリフルオロメチル)アミノ)−2,6−ジメチルヘプチルホスホン酸、
4−(ジクロロアミノ)−2,4−ジメチルペンチルホスホン酸、
8−(ジクロロアミノ)−7,8−ジメチルノニルホスホン酸、
8−(クロロ(メチル)アミノ)−8−メチルノニルホスホン酸、
3−(4−クロロフェニル)−2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロパン−1−スルホン酸、
3−(4−クロロフェニル)−2−(クロロアミノ)−2−メチルプロパン−1−スルホン酸、
3−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロポキシ)プロパン−1−スルホン酸、
3−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロポキシ)プロパン−1−スルホン酸、
3−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロポキシ)−3−オキソプロパン−1−スルホン酸、
3−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロポキシ)−3−オキソプロパン−1−スルホン酸、
3−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピルアミノ)−3−オキソプロパン−1−スルホン酸、
3−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピルアミノ)−3−オキソプロパン−1−スルホン酸、
3−((2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)(メチル)アミノ)−3−オキソプロパン−1−スルホン酸、
3−((2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)(メチル)アミノ)−3−オキソプロパン−1−スルホン酸、
3−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロポキシ)−2,2−ジメチル−3−オキソプロパン−1−スルホン酸、
3−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロポキシ)−2,2−ジメチル−3−オキソプロパン−1−スルホン酸、
2−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブタノイルオキシ)エタンスルホン酸、
2−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブタノイルオキシ)エタンスルホン酸、
2−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピルスルホニル)エタンスルホン酸、
2−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピルスルホニル)エタンスルホン酸、
2−(ジクロロアミノ)−N,N−2−トリメチルプロパン−1−スルホンアミド、
2−(クロロアミノ)−N,N−2−トリメチルプロパン−1−スルホンアミド、
2−(ジクロロアミノ)−N,2−ジメチルプロパン−1−スルホンアミド、
2−(クロロアミノ)−N,2−ジメチルプロパン−1−スルホンアミド、
N−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピルスルホニル)アセトアミド、
N−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピルスルホニル)アセトアミド、
(1−(ジクロロアミノ)シクロヘプチル)メタンスルホン酸、および
(1−(ジクロロアミノ)シクロヘプチル)メタンスルホン酸、
である、
請求項2の化合物、およびその薬理学的に許容できる塩。
【請求項49】
(X1)N−基がZ部分のベータ、ガンマまたはデルタ位置にある、請求項2記載の化合物。
【請求項50】
(X1)N−基がZ部分のエプシロンまたはオメガ位置にある、請求項2記載の化合物。
【請求項51】
式VI:
【化7】

(式中、
1、X、R、R00、YおよびZは、請求項2で定義した通りである)、
の請求項2記載の化合物、またはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項52】
式VII:
【化8】

(式中、
1、R、R、R00、YおよびZは、請求項2で定義された通りである)、
の請求項2記載の化合物、またはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項53】
次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項1、2または35のいずれか1項記載の化合物または塩、および薬理学的に許容できる賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項54】
細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルス感染治療用の、請求項53記載の医薬組成物。
【請求項55】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用により引き起こされる感染を予防または治療する方法であって、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌または抗ウイルス量の、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項1、2または48のいずれか1項記載のN−ハロまたはN,N−ジハロアミノ化合物または塩、または前記化合物またはその塩を含む医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項56】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用を治療するための医薬品の調製において、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項1、2または48のいずれか1項記載の化合物または塩の使用。
【請求項57】
請求項1記載の化合物を調製するためのプロセスであって、
(1)アミノ基の保護、
(2)アミノ基のアルファ位置における炭素原子の二重アルキル化、
(3)カルボキシ基をアミノアルコールへ還元(直接還元またはエステル経由の還元)、
(4)Z基(例えば、−SOHまたは−PO)の導入、
(5)Yの主鎖伸長、
(6)アミノ基の脱保護、
(7)アミノ基脱保護後、非ハロXを導入、
(8)XおよびXを導入する、あるいはXが非ハロゲンの場合はXだけを導入するハロゲン化、
(9)Zまたは分子中のいずれかの塩基性基または酸性基の塩形成、
(10)酸または塩基への、塩の変換、
(11)1つの塩を別の塩へ変換、または、
(12)請求項1または2記載の化合物中のZ基、W基または他の基の誘導体化、
のうち1つ以上のステップを含むプロセス。
【請求項58】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用により引き起こされる鼻感染または鼻咽頭感染を予防または治療する方法であって、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌または抗ウイルス量の、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項1、2または48のいずれか1項記載のN−ハロまたはN,N−ジハロアミノ化合物または塩、または前記化合物またはその塩を含む医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項59】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用により引き起こされる鼻感染または鼻咽頭感染を予防または治療する方法であって、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌または抗ウイルス量の、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と結合した式I−VIIの化合物群から選択される、N−ハロまたはN,N−ジハロアミノ化合物または化合物の塩を投与するステップを含む、方法。
【請求項60】
およびRが、それらが結合している炭素原子と一緒に、4−7個の炭素環員を有する環を形成し、1つまたは2つの環員が任意に窒素であり、R00が、任意に、Rが結合している炭素原子に結合する二重結合である、請求項1記載の化合物。
【請求項61】
1がクロロまたはブロモの場合、XはRと一緒に1−4個の炭素原子を有するアルケニル基を形成し、前記アルケニル基は、−NX1−およびR1およびR基を有する炭素原子およびR00と−Y−Zを有する炭素原子と一緒に飽和へテロサイクリック環を形成し、1つまたは2つのメチレン基は置換メチレン基で置換してもよく、前記置換体はフルオロ、クロロまたは(C1−5)アルキル、あるいは−NR’または>C=Oで置換されてもよく、一方、R’は水素、またはCl、Br、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C6−10)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルコキシC(=O)−、RNC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−10)アリールC(=O)−、(C6−10)アリール(C1−4)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、および2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、RおよびRは、各々独立に、水素、(C1−5)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C1−5)アルキルNHC(=O)−、(C1−5)アルキルC(=O)−、(C6−14)アリール、(C6−10)アリール(C1−4)アルキル、環にO、SおよびNから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する4−10個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル(C1−4)アルキル、2−10個の炭素原子とN、OまたはSから選択される1−4個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基である、
請求項1記載の化合物。
【請求項62】
次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項60または61記載の化合物または塩、および薬理学的に許容できる賦形剤、を含有する医薬組成物。
【請求項63】
細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルス感染治療のための、請求項62記載の医薬組成物。
【請求項64】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用により引き起こされる感染を予防または治療する方法であって、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌または抗ウイルス量の、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項60または請求項61記載のN−ハロまたはN,N−ジハロアミノ化合物または塩、または前記化合物またはその塩を含む医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項65】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用を治療するための医薬品の調製において、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項60または請求項61記載の化合物または塩の使用。

【公表番号】特表2011−502955(P2011−502955A)
【公表日】平成23年1月27日(2011.1.27)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−544312(P2009−544312)
【出願日】平成19年12月28日(2007.12.28)
【国際出願番号】PCT/US2007/089143
【国際公開番号】WO2008/083347
【国際公開日】平成20年7月10日(2008.7.10)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(302058613)ノバベイ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (10)
【氏名又は名称原語表記】NOVABAY PHARMACEUTICALS,INC.
【Fターム(参考)】