【課題】抗ウイルス活性を有する新規の化合物および組成物であり、また哺乳動物におけるウイルス感染の治療的または予防的な処置のための方法を提供する。
【解決手段】第1の局面では、式で表される置換アシルグアニジン化合物、およびその薬学的に許容される塩。


式中、R1はフェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル等を表す。第2の局面では第1の局面の化合物、および任意で1種類もしくは複数の薬学的に許容される担体または誘導体を含む薬学的組成物。第3の局面では、ウイルスに感染したか、またはウイルスに曝露された細胞に第1の局面の化合物を接触させる段階を含む、ウイルスの成長および/または複製を低下させるか、遅延させるか、もしくは阻害する方法。 （もっと読む）

【課題】癌の治療法の提供。
【解決手段】血液の癌（たとえば、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫）の治療法では、治療上有効な量のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、たとえばヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤PXD-101を投与することを含む。また、癌（直腸癌、結腸癌、卵巣癌等の固形腫瘍癌；多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫等の血液の癌）を治療する方法に関し、第１の量のPXD-101等のHDAC阻害剤、および第２の量の他の化学療法薬、たとえばVEGFに対する抗体、アバスチン（登録商標）、CD20に対する抗体、リツキシマブ、ボルテゾミブ、サリドマイド、デキサメタゾン、ビンクリスチン、ドキソルビシン、またはメルファランから選択される他の化学療法薬を、投与することを含み、この第１の量および第２の量を合わせた量が治療上有効な量となる。 （もっと読む）

【課題】本発明は長期保存できる安定な薬理組成物の提供を課題とする。
【解決手段】水不溶性イオン性ポリマーに分子的に分散された低溶性化合物の安定な水不溶性複合体を開示する。有用な不溶性イオン性ポリマーは約８０，０００Ｄ超の分子量及び約５０℃以上のガラス転移温度を有する。この化合物をイオン性ポリマーの中にアモルファス状態でマイクロ沈殿させる。本発明に係る複合体は低溶性の治療活性化合物の生物有用性を有意に高める。 （もっと読む）

【課題】下部尿路障害を治療、改善又は予防するための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の陰イオン性多糖と、（ｂ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の急性作用麻酔薬と、（ｃ）前記急性作用麻酔薬が細胞膜を通過できるように前記急性作用麻酔薬の十分な部分が非荷電状態にあることを確実にするｐＨに溶液を緩衝化する緩衝液であって、製剤を投与のために水性液体に溶解したとき、炭酸水素ナトリウムが０．２０Ｍから０．４５Ｍの濃度で存在する緩衝液を含有する薬剤組成物。該陰イオン性多糖としては、ヒアルロン酸、ヒアルロナン、コンドロイチン硫酸、ペントサンポリ硫酸、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラタン硫酸からなる群から選択されることが好ましい。該急性作用麻酔薬としては、リドカインであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】プラスミノゲンアクチベータインヒビター-1（PAI-1）阻害作用を有する化合物
及びその利用方法を提供すること。
【解決手段】下記式(I)［式中、R¹は置換されていてもよいC_6-10アリール基などを、R²は
置換されていてもよいC_6-10アリール基などを、Eはベンゼン環を、Zはハロゲン化C_1-6ア
ルキル基を、Tは単結合などを、Gは酸素原子などを、mは0又は1をそれぞれ表す］で表さ
れる化合物等はPAI-1阻害作用を有する。
【化１】
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【課題】過剰な眠気のような疾患の処置に有用な置換チオアセトアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（Ｖ２）で示される置換チオアセトアミド誘導体。


［式中、環ＡおよびＢはベンゼン環等を表し、Ｘは存在しないか、結合等を表し、Ｒは水素原子等を表し、Ｒ^１はアミノカルボニルメチル基等を表し、ｑは０、１または２を表す。］ （もっと読む）

【課題】特定のカルバミン酸（たとえば、HDAC（ヒストン脱アセチル化酵素）の活性を阻害する）（たとえば、PXD-101、N−ヒドロキシ−3−（3−フェニルスルファモイル）−フェニル）−アクリルアミド）の水溶液への低い溶解性という製剤化の問題に対処する改善された医薬組成物の提供。
【解決手段】シクロデキストリン、アルギニン及びメグルミンから選択される1以上の追加成分とを含む。また、HDACの阻害における、及びHDACが介在する症状、癌、増殖状態、乾癬等の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）

【課題】癌、例えば肺癌、多発性骨髄腫、リンパ腫、および上皮性卵巣癌を治療する方法の提供。
【解決手段】ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤、例えばPXD-101の第1の量もしくは用量および他の化学治療薬、例えばデキサメタゾン(DEX)もしくは5-フルオロウラシル、または上皮成長因子レセプター（EGFR）阻害剤、例えばTarceva(登録商標)の第2の量または用量を投与するステップを含んでなり、その場合、第1および第2の量または用量は治療上有効な量を含む上記方法。 （もっと読む）

【課題】１１β−ＨＳＤ（ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ）１の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす１１β−ＨＳＤ１の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 （もっと読む）