増殖性障害を治療するための化合物
式(I)、(III)、(IV)、(VII)、(X)、(XI)、(XII)、(XIII)、および(XIV)の化合物(変数は特許請求の範囲にて定義したとおりである)、癌などの増殖性障害を有する被験体の治療のために本発明の化合物を使用する方法、ならびに、Hsp70誘導および/またはナチュラルキラー誘導に応答性の障害を治療するための方法が、開示されている。さらに、本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物も開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ(guanadino)、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R13は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のC1〜C6アルキレン基であり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキル(heteraralkyl)であり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは1または2であり、
ただしR13が−CH2−であり、R3およびR4がともにフェニルであり、R5およびR6がともに−Hである場合、R1およびR2は両方がフェニルであることはなく、かつ
R13が−CH2−であり、R3およびR4がともにフェニルであり、R5およびR6がともに−Hである場合、R1およびR2は両方がメチルであることはない。
【請求項2】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
R13が共有結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
R13が−CH2CH2CH2−または−CH2CH2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
R13が−C(R7)(R8)−であり、
R7およびR8が各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7が−Hであり、かつR8が置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
式(II)
で表される、請求項1に記載の化合物:
式中、
R7およびR8は各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7は−Hであり、かつR8は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項12】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がエチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がn−プロピルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hである、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
式(III)または(IV)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X1、X2、X3およびX4は、
からなる群から独立して選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4は各々独立して、OまたはSであり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、ただし式(III)の場合、R1およびR2は−OH、−SH、および−NH2ではなく、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R9、R10、およびR11は各々独立して、−H、−NR19R20、ハロ、−OR17、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R13は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のC1〜C6アルキレン基であり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2である。
【請求項14】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項18】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
R13が共有結合である、請求項13に記載の化合物。
【請求項21】
R13が−CH2CH2CH2−または−CH2CH2である、請求項13に記載の化合物。
【請求項22】
R13が−C(R7)(R8)−であり、
R7およびR8が各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7が−Hであり、かつR8が置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項13に記載の化合物。
【請求項23】
Z1およびZ2がともにOである、請求項13に記載の化合物。
【請求項24】
Z1およびZ2がともにSである、請求項13に記載の化合物。
【請求項25】
Z3およびZ4がともにOである、請求項13に記載の化合物。
【請求項26】
Z3およびZ4がともにSである、請求項13に記載の化合物。
【請求項27】
R9、R10およびR11が各々独立して、−Hまたは置換されていてもよいアルキルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項28】
X1およびX2がともに
である、請求項13に記載の化合物。
【請求項29】
X3およびX4がともに
である、請求項13に記載の化合物。
【請求項30】
式(V)
の化合物である、請求項13に記載の化合物:
式中、
R7およびR8は各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7は−Hであり、かつR8は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項31】
X3およびX4がともに
である、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
R9が置換されていてもよいアルキルである、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
アルキル基が、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、または低級ハロアルキル基で置換されていてもよい、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリール基であり、かつR3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル基である、請求項32に記載の化合物。
【請求項35】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいフェニルであり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチル基である、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
R7およびR8がともに−Hである、請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がエチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がn−プロピルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hである、請求項30に記載の化合物。
【請求項38】
式(VI)
の化合物である、請求項13に記載の化合物:
式中、
R7およびR8は各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、R7は−Hであり、かつR8は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項39】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がエチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がn−プロピルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hである、請求項38に記載の化合物。
【請求項40】
式(VII)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
各Zは独立して、OまたはSであり、
X5は、−S(O)−、−S(O)2−、−P(O)(OR12)−、−S(O)2R13S(O)2−、−S(O)2OS(O)2−、−S(O)2SS(O)2−、−S(O)2N(R5)S(O)2−、−P(O)(OR12)R13P(O)(OR12)−、P(O)(OR12)OP(O)(OR12)−、−P(O)(OR12)SP(O)(OR12)−、または−P(O)(OR12)N(R5)P(O)(OR12)−であり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、ただしZ3またはZ4のいずれかがOである場合、R1またはR2は−OR17ではなく、ただしZがOである場合、R1またはR2は−OR17および−NR19R20ではなく、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R12は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、またはハロであり、
R13は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のC1〜C6アルキレン基であり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2である。
【請求項41】
両方のZ基がSである、請求項40に記載の化合物。
【請求項42】
両方のZ基がOである、請求項40に記載の化合物。
【請求項43】
X5が−S(O)−、−S(O)2−、または−P(O)(OR12)−である、請求項40に記載の化合物。
【請求項44】
X5が−S(O)2R13S(O)2−または−P(O)(OR12)R13P(O)(OR12)−である、請求項40に記載の化合物。
【請求項45】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項40に記載の化合物。
【請求項46】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項45に記載の化合物。
【請求項47】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項40に記載の化合物。
【請求項49】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項48に記載の化合物。
【請求項50】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
R13が共有結合である、請求項40に記載の化合物。
【請求項52】
R13が−CH2CH2CH2−または−CH2CH2である、請求項40に記載の化合物。
【請求項53】
R13が−C(R7)(R8)−であり、
R7およびR8が各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7が−Hであり、かつR8が置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項40に記載の化合物。
【請求項54】
式(VIII)または(IX)
で表される、請求項40に記載の化合物:
式中、
R7およびR8は各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7は−Hであり、かつR8は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項55】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がエチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がn−プロピルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hである、請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
式(X)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X6は、−O−、−S−、−N(R5)−、または−C(R5)2−であり、
X9およびX10は独立して、−C(R5)−であり、
各Zは独立して、OまたはSであり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、ただしZがOである場合、R1またはR2は−OR17ではなく、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2である。
【請求項57】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項57に記載の化合物。
【請求項59】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項58に記載の化合物。
【請求項60】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項56に記載の化合物。
【請求項61】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項60に記載の化合物。
【請求項62】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項61に記載の化合物。
【請求項63】
両方のZ基がOである、請求項56に記載の化合物。
【請求項64】
両方のZ基がSである、請求項56に記載の化合物。
【請求項65】
X6が−O−または−N(R5)−である、請求項56に記載の化合物。
【請求項66】
X6が−O−または−NH−である、請求項65に記載の化合物。
【請求項67】
R5およびR6がともに−Hである、請求項56に記載の化合物。
【請求項68】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、R4がエチルであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルである、請求項67に記載の化合物。
【請求項69】
式(XI)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X6は、−O−、−S−、−N(R5)−、または−C(R5)2−であり、
X7およびX8は独立して、−O−、−S−、−N(R5)−、または−C(R5)2−であり、
X9およびX10は独立して、−C(R5)−であり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2である。
【請求項70】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項69に記載の化合物。
【請求項71】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項70に記載の化合物。
【請求項72】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項71に記載の化合物。
【請求項73】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項69に記載の化合物。
【請求項74】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項73に記載の化合物。
【請求項75】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項74に記載の化合物。
【請求項76】
X6が−O−または−N(R5)−である、請求項69に記載の化合物。
【請求項77】
X6が−O−または−NH−である、請求項76に記載の化合物。
【請求項78】
X7およびX8がともに、−O−または−N(R5)−である、請求項69に記載の化合物。
【請求項79】
X7およびX8がともに、−N(H)−である、請求項78に記載の化合物。
【請求項80】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルである、請求項69に記載の化合物。
【請求項81】
X7およびX8がともに−N(H)−である、請求項80に記載の化合物。
【請求項82】
X6が−O−または−NH−である、請求項81に記載の化合物。
【請求項83】
式(XII)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X6は、−O−、−S−、−N(R5)−、または−C(R5)2−であり、
X7およびX8は独立して、−O−、−S−、−N(R5)−、または−C(R5)2−であり、
X11およびX12は独立して、−C(R5)−または−N−であり、ただしX11またはX12の少なくとも1つが−N−であり、
各Zは独立して、OまたはSであり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2であり、
ただし両方のZ基がOである場合、R1またはR2のどちらも−OR17ではなく、かつ
ただし両方のZ基がOであり、かつX7およびX8がともに−CH2−である場合、R1またはR2のどちらも−NR19R20およびフェニルではない。
【請求項84】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項83に記載の化合物。
【請求項85】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項84に記載の化合物。
【請求項86】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項85に記載の化合物。
【請求項87】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項83に記載の化合物。
【請求項88】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項89】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項88に記載の化合物。
【請求項90】
X6が−O−または−N(R5)−である、請求項83に記載の化合物。
【請求項91】
X6が−O−または−NH−である、請求項90に記載の化合物。
【請求項92】
X7およびX8がともに−O−または−N(R5)−である、請求項83に記載の化合物。
【請求項93】
X7およびX8がともに−N(H)−である、請求項92に記載の化合物。
【請求項94】
X11およびX12がともに−N−である、請求項83に記載の化合物。
【請求項95】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルである、請求項83に記載の化合物。
【請求項96】
X7およびX8がともに−N(H)−である、請求項95に記載の化合物。
【請求項97】
X6が−O−または−NH−である、請求項96に記載の化合物。
【請求項98】
X11およびX12がともに−N(R5)−である、請求項95に記載の化合物。
【請求項99】
式(XIII)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X13は、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)2−、−P(O)(OR12)−、−S(O)2R13S(O)2−、−S(O)2OS(O)2−、−S(O)2SS(O)2−、−S(O)2N(R5)S(O)2−、−P(O)(OR12)R13P(O)(OR12)−、P(O)(OR12)OP(O)(OR12)−、−P(O)(OR12)SP(O)(OR12)−、−C(O)R13S(O)2−、−C(O)C(=NNHR26)C(O)−、−S(O)2NR27C(O)−、または−P(O)(OR12)N(R5)P(O)(OR12)−であり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、ただしR3、R4、R5およびR6がいずれも−Hである場合、R1またはR2のどちらも、−OR17、−NR19R20、−NR18C(O)R17およびフェニルではなく、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであるか、またはR5およびR6は、それらが結合する窒素原子およびX13と一緒になって、以下の環構造
を形成し、
R12は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、またはハロであり、
R13は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のC1〜C6アルキレン基であり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R26は、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいフェニル基であり、
R27は、−Hまたは置換されていてもよいアルキル基であり、かつ
pは、1または2である。
【請求項100】
X13が−C(O)−である、請求項99に記載の化合物。
【請求項101】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項100に記載の化合物。
【請求項102】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々アルキル基である、請求項101に記載の化合物。
【請求項103】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項102に記載の化合物。
【請求項104】
R5およびR6がともに−Hである、請求項103に記載の化合物。
【請求項105】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項100に記載の化合物。
【請求項106】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項105に記載の化合物。
【請求項107】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項106に記載の化合物。
【請求項108】
X13が、−C(O)R13S(O)2−、−C(O)C(=NNHR26)C(O)−、−S(O)2NR27C(O)−であるか、またはR5およびR6が、それらが結合する窒素原子およびX13と一緒になって、以下の環構造
を形成する、請求項99に記載の化合物。
【請求項109】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項108に記載の化合物。
【請求項110】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々アルキル基である、請求項109に記載の化合物。
【請求項111】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々メチルまたはエチルである、請求項110に記載の化合物。
【請求項112】
R5およびR6がともに−Hである、請求項111に記載の化合物。
【請求項113】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項108に記載の化合物。
【請求項114】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項113に記載の化合物。
【請求項115】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項114に記載の化合物。
【請求項116】
式(XIV)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
各Zは独立して、OまたはSであり、
X14は、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)2−、−P(O)(OR12)−であり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、ただし両方のZ基がOであり、かつX14が−C(O)−である場合、R1またはR2のどちらも−OR17ではなく、
各R5は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R12は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、またはハロであり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R22およびR23は、各々独立して、−N(R5)−N(R5)−C(R5)2−または−C(R5)2−N(R5)−N(R5)−であり、かつ
pは、1または2である。
【請求項117】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項116に記載の化合物。
【請求項118】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基である、請求項117に記載の化合物。
【請求項119】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項116に記載の化合物。
【請求項120】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基である、請求項119に記載の化合物。
【請求項121】
R1およびR2がともにシクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項120に記載の化合物。
【請求項122】
両方のZ基がSである、請求項116に記載の化合物。
【請求項123】
式(XV)
で表される、請求項116に記載の化合物:
式中、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R6は、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R24およびR25は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項124】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項123に記載の化合物。
【請求項125】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々アルキル基である、請求項124に記載の化合物。
【請求項126】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項125に記載の化合物。
【請求項127】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項123に記載の化合物。
【請求項128】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項127に記載の化合物。
【請求項129】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項128に記載の化合物。
【請求項130】
R24およびR25が各々、アルキル基である、請求項123に記載の化合物。
【請求項131】
R24およびR25が各々、メチルまたはエチルである、請求項130に記載の化合物。
【請求項132】
R24およびR25が−Hである、請求項123に記載の化合物。
【請求項133】
両方のZ基がSである、請求項123に記載の化合物。
【請求項134】
式(XVI)
で表される、請求項116に記載の化合物:
式中、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R6は、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R24およびR25は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項135】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項134に記載の化合物。
【請求項136】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項135に記載の化合物。
【請求項137】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項136に記載の化合物。
【請求項138】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項134に記載の化合物。
【請求項139】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項138に記載の化合物。
【請求項140】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項139に記載の化合物。
【請求項141】
R24およびR25が各々、アルキル基である、請求項134に記載の化合物。
【請求項142】
R24およびR25が各々、メチルまたはエチルである、請求項141に記載の化合物。
【請求項143】
R24およびR25が−Hである、請求項134に記載の化合物。
【請求項144】
両方のZ基がSである、請求項134に記載の化合物。
【請求項145】
薬学的に許容されるキャリアまたは希釈剤、および請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項146】
1種または複数種の追加の治療薬をさらに含む、請求項145に記載の薬学的組成物。
【請求項147】
増殖性障害を有する被験体を治療する方法であって、請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項148】
増殖性障害が、乾癬、ライター症候群、毛孔性紅色秕糠疹、および角化の障害の過剰増殖性異型(たとえば、日光角化症、老人性角化症)、または強皮症である、請求項147に記載の方法。
【請求項149】
増殖性障害が、平滑筋細胞増殖、全身性硬化症、肝硬変、成人呼吸促迫症候群、特発性心筋症、紅斑性狼瘡、網膜症、糖尿病性網膜症、心肥大、良性前立腺肥大、卵巣嚢胞、肺線維症、子宮内膜症、線維腫症、過誤腫、リンパ管腫症、サルコイドーシス、またはデスモイド腫瘍である、請求項148に記載の方法。
【請求項150】
癌を有する被験体を治療する方法であって、請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項151】
癌が多剤耐性癌である、請求項150に記載の方法。
【請求項152】
被験体に追加の抗癌剤を投与する段階をさらに含む、請求項150に記載の方法。
【請求項153】
追加の抗癌剤が微小管安定剤である、請求項152に記載の方法。
【請求項154】
微小管安定剤が、Taxol(登録商標)、Taxol(登録商標)類似体、ディスコデルモリド、エポチロンA、エポチロンB、エポチロンC、エポチロンD、エポチロンE、エポチロンF、エポチロンB N−オキシド、エポチロンA N−オキシド、16−アザ−エポチロンB、21−アミノエポチロンB、21−ヒドロキシエポチロンD、FR−182877、BSF−223651、AC−7739、AC−7700、フィジアノリドB(Fijianolide B)、ラウリマライド(Laulimalide)、カリバエオシド(Caribaeoside)、カリバエオリン(Caribaeolin)、タッカロノライド(Taccalonolide)、エリュテロビン、サルコディクチン(Sarcodictyin);ラウリマライド、ディクチオスタチン−1(Dictyostatin−1)、ジャトロファン(Jatrophane)エステル、またはこれらの類似体および誘導体からなる群から選択される、請求項153に記載の方法。
【請求項155】
癌を有する被験体を治療する方法であって、TaxolまたはTaxol類似体、および請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項156】
癌が免疫療法感受性の癌である、請求項155に記載の方法。
【請求項157】
免疫療法感受性の癌が、腎細胞癌、黒色腫、多発性骨髄腫、骨髄腫、リンパ腫、非小細胞肺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、線維肉腫、および悪性脳腫瘍である、請求項156に記載の方法。
【請求項158】
癌が黒色腫である、請求項157に記載の方法。
【請求項159】
癌が腎細胞癌である、請求項157に記載の方法。
【請求項160】
癌を有する被験体を治療する方法であって、免疫療法および請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項161】
癌を有する被験体を治療する方法であって、Taxol(登録商標)またはTaxol(登録商標)類似体、免疫療法、および請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項162】
被験体での癌の再発を予防する方法であって、請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項163】
被験体での癌の再発を予防する方法であって、Taxol(登録商標)またはTaxol(登録商標)類似体、および請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項164】
癌が、腎細胞癌、黒色腫、多発性骨髄腫、骨髄腫、リンパ腫、非小細胞肺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、線維肉腫、または悪性脳腫瘍である、請求項160、161、162、または163に記載の方法。
【請求項165】
癌が黒色腫である、請求項164に記載の方法。
【請求項166】
癌が腎細胞癌である、請求項165に記載の方法。
【請求項167】
被験体に免疫療法を施す段階をさらに含む、請求項162または163に記載の方法。
【請求項168】
癌が、腎細胞癌、黒色腫、多発性骨髄腫、骨髄腫、リンパ腫、非小細胞肺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、線維肉腫、または悪性脳腫瘍である、請求項167に記載の方法。
【請求項169】
癌が黒色腫である、請求項168に記載の方法。
【請求項170】
癌が腎細胞癌である、請求項168に記載の方法。
【請求項171】
血管形成の治療または阻害を必要とする被験体での血管形成を治療または阻害する方法であって、請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与することを含む、方法。
【請求項172】
Hsp70応答性の障害を治療または予防する方法であって、請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項173】
Hsp70応答性の障害が、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、海綿状脳症、球脊髄性筋萎縮症、家族性筋萎縮性側索硬化症、アテローム性動脈硬化症、脳外傷、または脊髄外傷である、請求項172に記載の方法。
【請求項174】
Hsp70応答性の障害が化学療法によって生じる神経損傷である、請求項172に記載の方法。
【請求項175】
ナチュラルキラー細胞応答性の障害を治療する方法であって、請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項176】
ナチュラルキラー細胞応答性の障害が、細菌感染症、ウイルス感染症、真菌感染症、寄生虫感染症、これらの組み合わせである、請求項175に記載の方法。
【請求項1】
式(I)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ(guanadino)、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R13は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のC1〜C6アルキレン基であり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキル(heteraralkyl)であり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは1または2であり、
ただしR13が−CH2−であり、R3およびR4がともにフェニルであり、R5およびR6がともに−Hである場合、R1およびR2は両方がフェニルであることはなく、かつ
R13が−CH2−であり、R3およびR4がともにフェニルであり、R5およびR6がともに−Hである場合、R1およびR2は両方がメチルであることはない。
【請求項2】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
R13が共有結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
R13が−CH2CH2CH2−または−CH2CH2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
R13が−C(R7)(R8)−であり、
R7およびR8が各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7が−Hであり、かつR8が置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
式(II)
で表される、請求項1に記載の化合物:
式中、
R7およびR8は各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7は−Hであり、かつR8は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項12】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がエチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がn−プロピルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hである、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
式(III)または(IV)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X1、X2、X3およびX4は、
からなる群から独立して選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4は各々独立して、OまたはSであり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、ただし式(III)の場合、R1およびR2は−OH、−SH、および−NH2ではなく、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R9、R10、およびR11は各々独立して、−H、−NR19R20、ハロ、−OR17、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R13は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のC1〜C6アルキレン基であり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2である。
【請求項14】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項18】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
R13が共有結合である、請求項13に記載の化合物。
【請求項21】
R13が−CH2CH2CH2−または−CH2CH2である、請求項13に記載の化合物。
【請求項22】
R13が−C(R7)(R8)−であり、
R7およびR8が各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7が−Hであり、かつR8が置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項13に記載の化合物。
【請求項23】
Z1およびZ2がともにOである、請求項13に記載の化合物。
【請求項24】
Z1およびZ2がともにSである、請求項13に記載の化合物。
【請求項25】
Z3およびZ4がともにOである、請求項13に記載の化合物。
【請求項26】
Z3およびZ4がともにSである、請求項13に記載の化合物。
【請求項27】
R9、R10およびR11が各々独立して、−Hまたは置換されていてもよいアルキルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項28】
X1およびX2がともに
である、請求項13に記載の化合物。
【請求項29】
X3およびX4がともに
である、請求項13に記載の化合物。
【請求項30】
式(V)
の化合物である、請求項13に記載の化合物:
式中、
R7およびR8は各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7は−Hであり、かつR8は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項31】
X3およびX4がともに
である、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
R9が置換されていてもよいアルキルである、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
アルキル基が、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、または低級ハロアルキル基で置換されていてもよい、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリール基であり、かつR3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル基である、請求項32に記載の化合物。
【請求項35】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいフェニルであり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチル基である、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
R7およびR8がともに−Hである、請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がエチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がn−プロピルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hである、請求項30に記載の化合物。
【請求項38】
式(VI)
の化合物である、請求項13に記載の化合物:
式中、
R7およびR8は各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、R7は−Hであり、かつR8は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項39】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がエチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がn−プロピルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hである、請求項38に記載の化合物。
【請求項40】
式(VII)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
各Zは独立して、OまたはSであり、
X5は、−S(O)−、−S(O)2−、−P(O)(OR12)−、−S(O)2R13S(O)2−、−S(O)2OS(O)2−、−S(O)2SS(O)2−、−S(O)2N(R5)S(O)2−、−P(O)(OR12)R13P(O)(OR12)−、P(O)(OR12)OP(O)(OR12)−、−P(O)(OR12)SP(O)(OR12)−、または−P(O)(OR12)N(R5)P(O)(OR12)−であり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、ただしZ3またはZ4のいずれかがOである場合、R1またはR2は−OR17ではなく、ただしZがOである場合、R1またはR2は−OR17および−NR19R20ではなく、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R12は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、またはハロであり、
R13は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のC1〜C6アルキレン基であり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2である。
【請求項41】
両方のZ基がSである、請求項40に記載の化合物。
【請求項42】
両方のZ基がOである、請求項40に記載の化合物。
【請求項43】
X5が−S(O)−、−S(O)2−、または−P(O)(OR12)−である、請求項40に記載の化合物。
【請求項44】
X5が−S(O)2R13S(O)2−または−P(O)(OR12)R13P(O)(OR12)−である、請求項40に記載の化合物。
【請求項45】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項40に記載の化合物。
【請求項46】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項45に記載の化合物。
【請求項47】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項40に記載の化合物。
【請求項49】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項48に記載の化合物。
【請求項50】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
R13が共有結合である、請求項40に記載の化合物。
【請求項52】
R13が−CH2CH2CH2−または−CH2CH2である、請求項40に記載の化合物。
【請求項53】
R13が−C(R7)(R8)−であり、
R7およびR8が各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7が−Hであり、かつR8が置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項40に記載の化合物。
【請求項54】
式(VIII)または(IX)
で表される、請求項40に記載の化合物:
式中、
R7およびR8は各々独立して、−H、もしくは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、またはR7は−Hであり、かつR8は置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項55】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、R8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がメチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がエチルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7がn−プロピルであり、かつR8が−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルであり、R7およびR8がともに−Hである、請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
式(X)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X6は、−O−、−S−、−N(R5)−、または−C(R5)2−であり、
X9およびX10は独立して、−C(R5)−であり、
各Zは独立して、OまたはSであり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、ただしZがOである場合、R1またはR2は−OR17ではなく、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2である。
【請求項57】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項57に記載の化合物。
【請求項59】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項58に記載の化合物。
【請求項60】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項56に記載の化合物。
【請求項61】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項60に記載の化合物。
【請求項62】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項61に記載の化合物。
【請求項63】
両方のZ基がOである、請求項56に記載の化合物。
【請求項64】
両方のZ基がSである、請求項56に記載の化合物。
【請求項65】
X6が−O−または−N(R5)−である、請求項56に記載の化合物。
【請求項66】
X6が−O−または−NH−である、請求項65に記載の化合物。
【請求項67】
R5およびR6がともに−Hである、請求項56に記載の化合物。
【請求項68】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、R4がエチルであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルである、請求項67に記載の化合物。
【請求項69】
式(XI)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X6は、−O−、−S−、−N(R5)−、または−C(R5)2−であり、
X7およびX8は独立して、−O−、−S−、−N(R5)−、または−C(R5)2−であり、
X9およびX10は独立して、−C(R5)−であり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2である。
【請求項70】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項69に記載の化合物。
【請求項71】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項70に記載の化合物。
【請求項72】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項71に記載の化合物。
【請求項73】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項69に記載の化合物。
【請求項74】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項73に記載の化合物。
【請求項75】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項74に記載の化合物。
【請求項76】
X6が−O−または−N(R5)−である、請求項69に記載の化合物。
【請求項77】
X6が−O−または−NH−である、請求項76に記載の化合物。
【請求項78】
X7およびX8がともに、−O−または−N(R5)−である、請求項69に記載の化合物。
【請求項79】
X7およびX8がともに、−N(H)−である、請求項78に記載の化合物。
【請求項80】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルである、請求項69に記載の化合物。
【請求項81】
X7およびX8がともに−N(H)−である、請求項80に記載の化合物。
【請求項82】
X6が−O−または−NH−である、請求項81に記載の化合物。
【請求項83】
式(XII)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X6は、−O−、−S−、−N(R5)−、または−C(R5)2−であり、
X7およびX8は独立して、−O−、−S−、−N(R5)−、または−C(R5)2−であり、
X11およびX12は独立して、−C(R5)−または−N−であり、ただしX11またはX12の少なくとも1つが−N−であり、
各Zは独立して、OまたはSであり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
pは、1または2であり、
ただし両方のZ基がOである場合、R1またはR2のどちらも−OR17ではなく、かつ
ただし両方のZ基がOであり、かつX7およびX8がともに−CH2−である場合、R1またはR2のどちらも−NR19R20およびフェニルではない。
【請求項84】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項83に記載の化合物。
【請求項85】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項84に記載の化合物。
【請求項86】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項85に記載の化合物。
【請求項87】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項83に記載の化合物。
【請求項88】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項89】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項88に記載の化合物。
【請求項90】
X6が−O−または−N(R5)−である、請求項83に記載の化合物。
【請求項91】
X6が−O−または−NH−である、請求項90に記載の化合物。
【請求項92】
X7およびX8がともに−O−または−N(R5)−である、請求項83に記載の化合物。
【請求項93】
X7およびX8がともに−N(H)−である、請求項92に記載の化合物。
【請求項94】
X11およびX12がともに−N−である、請求項83に記載の化合物。
【請求項95】
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにフェニルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−シアノフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−フルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに4−クロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに3−メトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,3−ジメトキシフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジフルオロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジクロロフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2,5−ジメチルフェニルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにエチルであるか、
R1およびR2がともに1−メチルシクロプロピルであり、R3がメチルであり、かつR4がエチルであるか、
R1およびR2がともに2−メチルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに2−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともに1−フェニルシクロプロピルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロペンチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにシクロヘキシルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにt−ブチルであるか、
R1およびR2がともにメチルであり、R3およびR4がともにフェニルであるか、
R1およびR2がともにt−ブチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、
R1およびR2がエチルであり、R3およびR4がともにメチルであるか、または
R1およびR2がともにn−プロピルであり、R3およびR4がともにメチルである、請求項83に記載の化合物。
【請求項96】
X7およびX8がともに−N(H)−である、請求項95に記載の化合物。
【請求項97】
X6が−O−または−NH−である、請求項96に記載の化合物。
【請求項98】
X11およびX12がともに−N(R5)−である、請求項95に記載の化合物。
【請求項99】
式(XIII)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
X13は、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)2−、−P(O)(OR12)−、−S(O)2R13S(O)2−、−S(O)2OS(O)2−、−S(O)2SS(O)2−、−S(O)2N(R5)S(O)2−、−P(O)(OR12)R13P(O)(OR12)−、P(O)(OR12)OP(O)(OR12)−、−P(O)(OR12)SP(O)(OR12)−、−C(O)R13S(O)2−、−C(O)C(=NNHR26)C(O)−、−S(O)2NR27C(O)−、または−P(O)(OR12)N(R5)P(O)(OR12)−であり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、ただしR3、R4、R5およびR6がいずれも−Hである場合、R1またはR2のどちらも、−OR17、−NR19R20、−NR18C(O)R17およびフェニルではなく、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R5およびR6は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであるか、またはR5およびR6は、それらが結合する窒素原子およびX13と一緒になって、以下の環構造
を形成し、
R12は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、またはハロであり、
R13は、共有結合であるか、または置換もしくは非置換のC1〜C6アルキレン基であり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R26は、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいフェニル基であり、
R27は、−Hまたは置換されていてもよいアルキル基であり、かつ
pは、1または2である。
【請求項100】
X13が−C(O)−である、請求項99に記載の化合物。
【請求項101】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項100に記載の化合物。
【請求項102】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々アルキル基である、請求項101に記載の化合物。
【請求項103】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項102に記載の化合物。
【請求項104】
R5およびR6がともに−Hである、請求項103に記載の化合物。
【請求項105】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項100に記載の化合物。
【請求項106】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項105に記載の化合物。
【請求項107】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項106に記載の化合物。
【請求項108】
X13が、−C(O)R13S(O)2−、−C(O)C(=NNHR26)C(O)−、−S(O)2NR27C(O)−であるか、またはR5およびR6が、それらが結合する窒素原子およびX13と一緒になって、以下の環構造
を形成する、請求項99に記載の化合物。
【請求項109】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項108に記載の化合物。
【請求項110】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々アルキル基である、請求項109に記載の化合物。
【請求項111】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々メチルまたはエチルである、請求項110に記載の化合物。
【請求項112】
R5およびR6がともに−Hである、請求項111に記載の化合物。
【請求項113】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項108に記載の化合物。
【請求項114】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項113に記載の化合物。
【請求項115】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項114に記載の化合物。
【請求項116】
式(XIV)
で表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグ:
式中、
各Zは独立して、OまたはSであり、
X14は、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)2−、−P(O)(OR12)−であり、
R1およびR2は独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、ハロ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、−OR17、−NR19R20、−C(O)R17、−C(O)OR17、−OC(O)R17、−C(O)NR19R20、−NR18C(O)R17、−OP(O)(OR17)2、−SP(O)(OR17)2、−SR17、−S(O)pR17、−OS(O)pR17、−S(O)pOR17、−NR18S(O)pR17、または−S(O)pNR19R20であり、ただし両方のZ基がOであり、かつX14が−C(O)−である場合、R1またはR2のどちらも−OR17ではなく、
各R5は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R12は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、またはハロであり、
R17およびR18は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテララルキルであり、
R19およびR20は、それぞれについて独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、もしくは置換されていてもよいヘテララルキルであるか、またはR19およびR20は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
R22およびR23は、各々独立して、−N(R5)−N(R5)−C(R5)2−または−C(R5)2−N(R5)−N(R5)−であり、かつ
pは、1または2である。
【請求項117】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項116に記載の化合物。
【請求項118】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基である、請求項117に記載の化合物。
【請求項119】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項116に記載の化合物。
【請求項120】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基である、請求項119に記載の化合物。
【請求項121】
R1およびR2がともにシクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項120に記載の化合物。
【請求項122】
両方のZ基がSである、請求項116に記載の化合物。
【請求項123】
式(XV)
で表される、請求項116に記載の化合物:
式中、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R6は、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R24およびR25は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項124】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項123に記載の化合物。
【請求項125】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々アルキル基である、請求項124に記載の化合物。
【請求項126】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項125に記載の化合物。
【請求項127】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項123に記載の化合物。
【請求項128】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項127に記載の化合物。
【請求項129】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項128に記載の化合物。
【請求項130】
R24およびR25が各々、アルキル基である、請求項123に記載の化合物。
【請求項131】
R24およびR25が各々、メチルまたはエチルである、請求項130に記載の化合物。
【請求項132】
R24およびR25が−Hである、請求項123に記載の化合物。
【請求項133】
両方のZ基がSである、請求項123に記載の化合物。
【請求項134】
式(XVI)
で表される、請求項116に記載の化合物:
式中、
R3およびR4は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、
R6は、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R24およびR25は独立して、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項135】
R1およびR2が各々、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
R3およびR4が各々、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項134に記載の化合物。
【請求項136】
R5が−Hであり、かつR6が、−H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、かつ
R3およびR4が各々、アルキル基である、請求項135に記載の化合物。
【請求項137】
R1およびR2が各々、置換または非置換のフェニル基であり、かつR3およびR4が各々、メチルまたはエチルである、請求項136に記載の化合物。
【請求項138】
R1およびR2がともに、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
R5が−Hであり、かつ
R6が、−H、または置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項134に記載の化合物。
【請求項139】
R1およびR2がともに、少なくとも1つのアルキル基で置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル基であり、R3およびR4がともにアルキル基であり、かつR6が−Hまたはメチルである、請求項138に記載の化合物。
【請求項140】
R1およびR2がともに、シクロプロピルまたは1−メチルシクロプロピルである、請求項139に記載の化合物。
【請求項141】
R24およびR25が各々、アルキル基である、請求項134に記載の化合物。
【請求項142】
R24およびR25が各々、メチルまたはエチルである、請求項141に記載の化合物。
【請求項143】
R24およびR25が−Hである、請求項134に記載の化合物。
【請求項144】
両方のZ基がSである、請求項134に記載の化合物。
【請求項145】
薬学的に許容されるキャリアまたは希釈剤、および請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項146】
1種または複数種の追加の治療薬をさらに含む、請求項145に記載の薬学的組成物。
【請求項147】
増殖性障害を有する被験体を治療する方法であって、請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項148】
増殖性障害が、乾癬、ライター症候群、毛孔性紅色秕糠疹、および角化の障害の過剰増殖性異型(たとえば、日光角化症、老人性角化症)、または強皮症である、請求項147に記載の方法。
【請求項149】
増殖性障害が、平滑筋細胞増殖、全身性硬化症、肝硬変、成人呼吸促迫症候群、特発性心筋症、紅斑性狼瘡、網膜症、糖尿病性網膜症、心肥大、良性前立腺肥大、卵巣嚢胞、肺線維症、子宮内膜症、線維腫症、過誤腫、リンパ管腫症、サルコイドーシス、またはデスモイド腫瘍である、請求項148に記載の方法。
【請求項150】
癌を有する被験体を治療する方法であって、請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項151】
癌が多剤耐性癌である、請求項150に記載の方法。
【請求項152】
被験体に追加の抗癌剤を投与する段階をさらに含む、請求項150に記載の方法。
【請求項153】
追加の抗癌剤が微小管安定剤である、請求項152に記載の方法。
【請求項154】
微小管安定剤が、Taxol(登録商標)、Taxol(登録商標)類似体、ディスコデルモリド、エポチロンA、エポチロンB、エポチロンC、エポチロンD、エポチロンE、エポチロンF、エポチロンB N−オキシド、エポチロンA N−オキシド、16−アザ−エポチロンB、21−アミノエポチロンB、21−ヒドロキシエポチロンD、FR−182877、BSF−223651、AC−7739、AC−7700、フィジアノリドB(Fijianolide B)、ラウリマライド(Laulimalide)、カリバエオシド(Caribaeoside)、カリバエオリン(Caribaeolin)、タッカロノライド(Taccalonolide)、エリュテロビン、サルコディクチン(Sarcodictyin);ラウリマライド、ディクチオスタチン−1(Dictyostatin−1)、ジャトロファン(Jatrophane)エステル、またはこれらの類似体および誘導体からなる群から選択される、請求項153に記載の方法。
【請求項155】
癌を有する被験体を治療する方法であって、TaxolまたはTaxol類似体、および請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項156】
癌が免疫療法感受性の癌である、請求項155に記載の方法。
【請求項157】
免疫療法感受性の癌が、腎細胞癌、黒色腫、多発性骨髄腫、骨髄腫、リンパ腫、非小細胞肺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、線維肉腫、および悪性脳腫瘍である、請求項156に記載の方法。
【請求項158】
癌が黒色腫である、請求項157に記載の方法。
【請求項159】
癌が腎細胞癌である、請求項157に記載の方法。
【請求項160】
癌を有する被験体を治療する方法であって、免疫療法および請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項161】
癌を有する被験体を治療する方法であって、Taxol(登録商標)またはTaxol(登録商標)類似体、免疫療法、および請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項162】
被験体での癌の再発を予防する方法であって、請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項163】
被験体での癌の再発を予防する方法であって、Taxol(登録商標)またはTaxol(登録商標)類似体、および請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項164】
癌が、腎細胞癌、黒色腫、多発性骨髄腫、骨髄腫、リンパ腫、非小細胞肺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、線維肉腫、または悪性脳腫瘍である、請求項160、161、162、または163に記載の方法。
【請求項165】
癌が黒色腫である、請求項164に記載の方法。
【請求項166】
癌が腎細胞癌である、請求項165に記載の方法。
【請求項167】
被験体に免疫療法を施す段階をさらに含む、請求項162または163に記載の方法。
【請求項168】
癌が、腎細胞癌、黒色腫、多発性骨髄腫、骨髄腫、リンパ腫、非小細胞肺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、線維肉腫、または悪性脳腫瘍である、請求項167に記載の方法。
【請求項169】
癌が黒色腫である、請求項168に記載の方法。
【請求項170】
癌が腎細胞癌である、請求項168に記載の方法。
【請求項171】
血管形成の治療または阻害を必要とする被験体での血管形成を治療または阻害する方法であって、請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与することを含む、方法。
【請求項172】
Hsp70応答性の障害を治療または予防する方法であって、請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項173】
Hsp70応答性の障害が、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、海綿状脳症、球脊髄性筋萎縮症、家族性筋萎縮性側索硬化症、アテローム性動脈硬化症、脳外傷、または脊髄外傷である、請求項172に記載の方法。
【請求項174】
Hsp70応答性の障害が化学療法によって生じる神経損傷である、請求項172に記載の方法。
【請求項175】
ナチュラルキラー細胞応答性の障害を治療する方法であって、請求項1〜144のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、方法。
【請求項176】
ナチュラルキラー細胞応答性の障害が、細菌感染症、ウイルス感染症、真菌感染症、寄生虫感染症、これらの組み合わせである、請求項175に記載の方法。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【公表番号】特表2010−501562(P2010−501562A)
【公表日】平成22年1月21日(2010.1.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−525586(P2009−525586)
【出願日】平成19年8月20日(2007.8.20)
【国際出願番号】PCT/US2007/018378
【国際公開番号】WO2008/024303
【国際公開日】平成20年2月28日(2008.2.28)
【出願人】(504151848)シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年1月21日(2010.1.21)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年8月20日(2007.8.20)
【国際出願番号】PCT/US2007/018378
【国際公開番号】WO2008/024303
【国際公開日】平成20年2月28日(2008.2.28)
【出願人】(504151848)シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Fターム(参考)】
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