【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】薬理効果を発揮する金属サレン錯体の分子構造を明確し、係る分子構造を備えた金属サレン錯体及びその誘導体を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の複数分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して多量体化されていることを特徴とする、金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】癌を処置または予防するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、種々の癌を処置するために有用な組成物および方法に関する。それらの治療組み合わせおよび使用方法もまた、本出願に包含される。本発明は、被験体において、神経芽腫、横紋筋肉腫、ウィルムス腫、骨肉腫、膵臓癌、および小児癌からなる群より選択される医学的状態を処置または予防するための方法を提供し、その方法は、治療有効量の一種以上のＩＧＦ１Ｒインヒビターまたはその薬学的組成物をその被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、化学療法および／または放射線療法を組み合わせて、患者を保護し、かつ癌細胞の感受性を高める方法に関する。より詳しくは、本発明は、患者の慢性的な体重減少を引き起こさずに癌の増殖を抑制し、正常な細胞、組織および臓器を化学療法および／または放射線療法から保護し、かつ低用量、通常用量、高用量の化学療法に対する癌細胞の感受性を高めることができる、栄養学的方法および処方を提供する。それらの方法のいくつかはまた、化学療法を行わない場合でさえも癌の成長を妨げる。 （もっと読む）

ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、および［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸塩、およびそれらのプロドラッグが提供され、そのヌクレオシド糖の２′位置は、ハロゲンおよび炭素置換基で置換される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＨＣＶの野生型および変異株の両方によって引き起こされるＣ型肝炎感染の治療に有用である。 （もっと読む）

本開示は、４−ヒドロペルオキシイホスファミドの錯体に関する。一実施形態において、上記錯体は、以下の式：


によって表され得、ここでＡは、塩基性アミノ酸、四級アンモニウム、脂肪族アンモニウム、複素環式アンモニウム、芳香族アンモニウム、置換型および非置換型のピリジニウム、グアニジニウム、およびアミジニウムの共役酸から選択されるアンモニウム種を表し、ＸおよびＹは、独立して、脱離基を表す。本明細書で開示されるのはまた、このような化合物を作製するための方法およびその薬学的組成物を処方するための方法である。上記開示される化合物を、特に、過増殖性障害を処置するために、被験体に投与するための方法もまた、開示される。
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【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＲプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにｉｎ ｖｉｔｒｏ適用（生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など）における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式Ｉ：


を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
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本発明は、ビスホスホネート活性剤をピラゾロン誘導体と併用で肺経路によって患者に投与する方法を提供する。また、本発明は、本発明の実施態様にしたがう方法の実施において用いるための医薬組成物を提供する。本発明の実施態様にしたがう該方法および組成物は、骨吸収疾患病態の治療などのさまざまな異なる適用においての使用が見出されるが、これらに限定されるものではない。
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本発明は、Ｘが＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨまたは＝ＮＯ−Ｍｅであり；Ａが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｓ）−または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^５）−であり；Ｂが−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_３−６−、または−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−５−であり；Ｄが−Ｏ−、−ＣＲ^７Ｒ^８−または−ＮＲ^９であり；ｍが０−１２であり、ｎが０−１２であり、ｍ＋ｎが１−２０であり；ｐが０−４であり；Ｒ^１が置換されていてもよいヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグを開示する。本発明はまた、高レベルのニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＮＡＭＰＲＴ）により惹起される疾患または症状、例えば、炎症および組織修復障害；皮膚病；自己免疫疾患、アルツハイマー病、発作、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染および後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を含む特定のウイルス感染に伴う炎症、成人呼吸窮迫症候群、運動失調性毛細血管拡張症の治療用の医薬として用いるための化合物を開示する。

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