説明

アテローム性動脈硬化および循環器疾患の治療のためのCETP阻害剤としてのN−((3−ベンジル)−2,2−(ビス−フェニル)−プロパン−1−アミン誘導体

本発明は、式(Ia)および(Ib)[式中、A、B、C、R1およびR14は本明細書中に記載されている]のコレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤/そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質(HDL)−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質(LDL)−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物(すなわち、その血漿中にCETPを有するもの)において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのHDLコレステロールならびに/または高レベルのLDL−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式IaまたはIb:
【化1】

[式中、
Aは:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;あるいは
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
Bは:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;
Cは:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR4646、14)−S(O)p46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル;
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR4646、14)−S(O)p46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;または
(d)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR4646、14)−S(O)p46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロシクロであり;
1は、−C(O)R3、−C(O)NR23、−C(O)OR4、−SO25、−SO2NR23、−R7または−CR888であり;
2は、H、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルであり、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR25で適宜置換されていてもよく;
3は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つもしくは複数のR26で適宜置換されていてもよいか;
または、R2とR3は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよい3〜9員環を形成し;
4は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
7は、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
8は、独立して、H、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
14は、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
24aは、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−S(O)p46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、−CONR4646、−OCOR46、−OS(O)p46、−OSO2NHR46、−OCOOR46または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
25は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−CO246、−CONR4646、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−S(O)p46、−SO2NHR46、−NHC(CN)NHR46、−OCOR46、−OS(O)p46、−OSO2NHR46、−OCOOR46、−OCONR4646またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
26は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、=O、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4646、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−S(O)p46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、−OCOR46、−OS(O)p46、−OSO2NHR46、−OCOOR46、−OCONR4646またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
28は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキニル、−CONR4646、=O、アルキニル、−COR46、−S(O)p46、−SO2NHR46、−COOR46、または−NHC(CN)NHR46、−OCOR46、−OS(O)p46、−OSO2NHR46、−OCOOR46または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
29とR30は、独立して、水素、−[(C=O)Orsアリール、−[(C=O)Orsアルケニル、−[(C=O)Orsアルキル、ヘテロシクリル、−CONR4646、アルキニル、−COR46、−S(O)p46、−SO2NHR46、−COOR46、もしくは−C(CN)NHR46であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30は、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
40は、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR4950、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、−COR46、−S(O)p46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、シクロアルキルまたは−CONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
41は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4646、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46、−S(O)p46、−SO2NHR46、−COOR46、または−NHC(CN)NHR46であり;
46は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
47は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4950、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)p49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
49とR50は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rは、0〜5であり;
sは、0〜4であり;並びに
pは、1または2である;
ただし、以下の式を有する化合物を除く:
【化2−1】

【化2−2】

【化2−3】

【化2−4】

【化2−5】

【化2−6】

【化2−7】

【化2−8】

【化2−9】

【化2−10】

【化2−11】

【化2−12】

【化2−13】

【化2−14】

【化2−15】

【化2−16】

【化2−17】

【化2−18】

【化2−19】

【化2−20】

【化2−21】

【化2−22】

【化2−23】

【化2−24】

【化2−25】

【化2−26】

【化2−27】

【化2−28】

【化2−29】

【化2−30】

【化2−31】

【化2−32】

【化2−33】

【化2−34】

【化2−35】

【化2−36】

【化2−37】

【化2−38】

【化2−39】

【化2−40】

【化2−41】

【化2−42】

【化2−43】

【化2−44】

【化2−45】

【化2−46】

【化2−47】

【化2−48】

【化2−49】

【化2−50】

【化2−51】

【化2−52】

【化2−53】

【化2−54】


の化合物またはその立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬上許容される塩の形態

【請求項2】
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール;あるいは
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール以外のヘテロシクリルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール;あるいは
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたヘテロアリールである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール;あるいは
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されたヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたヘテロアリールであり;
Cが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR4646、14)−S(O)p46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル;
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR4646、14)−S(O)p46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;または
(d)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR4646、14)−S(O)p46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロシクロであり;
1が、−C(O)R3、−C(O)NR23、−C(O)OR4、−R7または−CH28であり;
2が、H、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルであり、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR25で適宜置換されていてもよく;
3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
4が、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはアルケニルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−S(O)p46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、−CONR4646、−OCOR46、−OS(O)p46、−OSO2NHR46、−OCOOR46または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
25が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、−CO246、−CONR4646、アルケニル、アルキニル、−S(O)p46、−SO2NHR46、−NHC(CN)NHR46、−OCOR46、−OS(O)p46、−OSO2NHR46、−OCOOR46、または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、=O、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4646、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46、または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキニル、−CONR4646、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Orsアリール、−[(C=O)Orsアルケニル、−[(C=O)Orsアルキル、ヘテロシクリル、−CONR4646、アルキニル、−COR46もしくは−COOR46であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR4950、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、シクロアルキルまたは−CONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4646、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4950、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜3であり;
sが、0〜2であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたヘテロアリールであり;
Cが:
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR4646、14)−S(O)p46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであり;
1が、−C(O)R3、−C(O)NR23、−R7または−CH28であり;
2が、H、アルキルまたはシクロアルキルであり、アルキルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR25で適宜置換されていてもよく;
3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−S(O)p46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、−CONR4646、−OCOR46、−OS(O)p46、−OSO2NHR46、−OCOOR46または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
25が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、−CO246、−CONR4646、アルケニル、アルキニル、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、=O、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4646、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46、または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、−CONR4646、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Orsアリール、−[(C=O)Orsアルケニル、−[(C=O)Orsアルキル、ヘテロシクリル、アルキニル、−COR46もしくは−COOR46であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR4950、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、シクロアルキルまたは−CONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4646、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4950、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換された窒素または酸素含有ヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換された窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR4646、14)−S(O)p46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
1が、−C(O)R3、−C(O)NR23、−R7または−CH28であり;
2が、Hまたはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR25で適宜置換されていてもよく;
3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−COOR46、−OCOR46または−OCOOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
25が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、−CO246、−CONR4646、アルケニル、アルキニル、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、=O、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4646、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46、または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、−CONR4646、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Orsアリール、−[(C=O)Orsアルケニル、−[(C=O)Orsアルキル、ヘテロシクリル、アルキニル、もしくは−COR46であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、シクロアルキルまたは−CONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4646、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4950、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換された5〜10員の窒素または酸素含有ヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換された6〜10員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR4646、14)−S(O)p46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH28であり;
3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−COOR46、−OCOR46または−OCOOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、=O、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4646、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46、または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、−CONR4646、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Orsアリール、−[(C=O)Orsアルケニル、−[(C=O)Orsアルキル、ヘテロシクリルもしくはアルキニルであり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、シクロアルキルまたは−CONR4646であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4646、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR4950、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換された5〜10員の窒素または酸素含有ヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換された6〜10員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR4646、14)−S(O)p46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH28であり;
3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、シアノ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−COOR46、または−OCOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、=O、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、または−OCOOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR2930、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46または−OCOOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Orsアリール、−[(C=O)Orsアルケニル、−[(C=O)Orsアルキルもしくはヘテロシクリルであり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換された6員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換された6員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR4646、14)−S(O)p46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH28であり;
3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、シアノ、−NR2930、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=Oまたは−COOR46であり、アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Orsアリール、−[(C=O)Orsアルキルもしくはヘテロシクリルであり、アリール、アルキルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
46が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
49とR50が、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニル;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)p46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR4646、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたピリジルであり;
Bが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)p46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR2930、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR4646、14)−S(O)p46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH28であり;
3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、シアノ、−NR2930、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46または−COOR46であり、アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Orsアリールもしくは−[(C=O)Orsアルキルであり、アリールもしくはアルキルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
46が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR4950、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
49とR50が、各々独立して、水素またはアルキルであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、13)ハロ(C1〜C6)アルキル、14)−COR46、15)=O、16)−SO2NHR46、17)−COOR46、18)−NHC(CN)NHR46、19)−CONR4646、20)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、21)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、22)−OCOR46、23)−OCOOR46、または24)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニル;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、13)ハロ(C1〜C6)アルキル、14)−COR46、15)=O、16)−SO2NHR46、17)−COOR46、18)−NHC(CN)NHR46、19)−CONR4646、20)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、21)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、22)−OCOR46、23)−OCOOR46、または24)−OCONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたピリジルであり;
Bが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、13)ハロ(C1〜C6)アルキル、14)−COR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、17)−NHC(CN)NHR46、および18)−CONR4646からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであり;
Cが、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいメチルフェニルであり;
1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH28であり;
3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46または−COOR46であり、アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり;
46が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
Aが、
【化3−1】

【化3−2】

【化3−3】

【化3−4】

【化3−5】

であり;
Bが、
【化4】

であり;
Cが、
【化5−1】

【化5−2】

【化5−3】

であり;
1が、
(a)−C(O)R3であり、R3は、
【化6】

である;
(b)−C(O)NHR3であり、R3は、
【化7】

である;
(c)−C(O)OR4であり、R4は、
【化8】

である;
(d)−CH28であり、R8は、
【化9】

である;
(e)−SO26であり、R6は、
【化10】

である;
(f)−SO2NR78であり、NR78は、
【化11】

である;
(g)−R7であり、R7は、
【化12】

である;
14は、Hまたは
【化13】

である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
少なくとも1つの請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項14】
哺乳動物においてコレステリルエステル転送タンパク質を阻害するための医薬品の製造における、少なくとも1つの請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項15】
哺乳動物において、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、静脈血栓症、冠動脈疾患、冠状動脈性心疾患、冠血管疾患、末梢血管疾患、異常脂質血症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、脳卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、および糖尿病、肥満症または内毒血症の血管合併症の進行を治療、予防または緩徐化させるための医薬品の製造における、少なくとも1つの請求項1に記載の化合物の使用。

【公表番号】特表2010−511624(P2010−511624A)
【公表日】平成22年4月15日(2010.4.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−539455(P2009−539455)
【出願日】平成19年11月28日(2007.11.28)
【国際出願番号】PCT/US2007/085733
【国際公開番号】WO2008/070496
【国際公開日】平成20年6月12日(2008.6.12)
【出願人】(391015708)ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
【Fターム(参考)】