国際特許分類[C07D309/14]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子としと1個の酸素原子のみをもつ6員環を含有し,他の環と縮合していない複素環式化合物 (734) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合をもたないもの (456) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (305) | ニトロ基の一部でない窒素原子 (72)
国際特許分類[C07D309/14]に分類される特許
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5−ジ置換アミノピラゾール−3−カルボン酸エステルの製造方法
【課題】糖尿病等の治療薬の原薬の中間体として有用な、5−ジ置換アミノピラゾール−3−カルボン酸エステルの新規な製造方法、およびその中間体として有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式(2)で表される化合物を製造する方法。
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新規なカテコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
【課題】 COMT阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】
〔式中、R1およびR2はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;R3は低級アルコキシカルボニル、−A1−C(O)NR13R14、
−C(O)−A2−NR15R16等であり;R4はハロゲン、ハロ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたCOMT阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。
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C2フェニル−置換環状ケト−エノール
【課題】有害生物防除活性あるいは除草活性の優れた化合物を提供する。
【解決手段】下式の新規なC2フェニル−置換環状ケト−エノール。
該C2フェニル−置換環状ケト−エノールの製造法ならびに有害生物防除剤及び除草剤としてのそれらの使用。化合物の例示として各種の3−アリールピロリジン−2,4−ジオン誘導体などがある。他の既知の活性化合物、例えば殺菌・殺カビ剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、鳥類忌避剤、植物栄養及び土壌構造を改良する薬剤との混合物も可能である。活性化合物はそのままで、調剤の形態で、又はさらに希釈することによりそれらから調製される使用形態、例えば調製済み溶液、懸濁剤、乳剤、粉剤、塗布剤及び顆粒剤において用いられる。
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癌ならびに免疫および自己免疫疾患の治療のためのアポトーシス誘導物質
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バークホルデリア(Burkholderia)属の単離菌株およびそれに由来する殺虫性代謝物
脊椎動物に対しては既知の病原性を有しないが、(例えば、植物、昆虫、カビ、雑草、及び線虫に対する)農薬としての活性を有している、バークホルデリア属に属する種が提供される。上記の種の培養物に由来する天然の産生物、及び上記天然の産生物を使用した、有害生物防除の制御方法もまた提供される。
【解決手段】
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ビフェニル置換環状ケトエノール類
本発明は、式(I)〔式中、W、X、Y、Z及びCKEは、上記で示されている意味を有する〕で表される新規化合物、その新規化合物を調製するための複数の方法及び中間体生成物、並びに、殺害虫剤及び/又は除草剤及び/又は殺菌剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、ビフェニル置換環状ケトエノール類及び有用な植物との適合性を改善する化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透促進剤を添加することにより、殺害虫剤〔特に、ビフェニル置換環状ケトエノール類を含んでいる殺害虫剤〕の効力を増強させること、対応する薬剤、それらを調製する方法、並びに、有害生物防除における、殺虫剤としての及び/又は殺線虫剤としての及び/又は殺ダニ剤としての及び/又は殺菌剤としての及び/又は望ましくない植物の成長を防止するためのそれらの使用にも関する。
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神経学的疾患に対するテトラヒドロピラン誘導体
本発明は、一般式(I)[式中、Xは、−O−又は−CH2−であり;X’は、−O−又は−CH2−であり;ただし、X又はX’の一つは常に−O−であり、そして他方は−CH2−である]で示される化合物に関する。一般式(I)の化合物は、グリシントランスポーター1(GlyT−1)の良好な阻害剤であり、したがって統合失調症、精神病及び疼痛を含むその他の神経学的症状の処置に使用することができることが見いだされた。
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γ−セクレターゼモジュレーターとしてのアミノシクロヘキサンおよびアミノテトラヒドロピランならびに関連化合物
本明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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アシルアミノ置換された環式カルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
本発明は、式I
【化1】
(式中、A、Y、Z、R20〜R22及びR50は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2、EDG2)の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、そしてまたLPA1受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ−1のインヒビター
本発明は式I
【化1】
の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性/侵害受容性の痛みの治療及び/又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。A、M、R1、R2、R7、Ra、Rb、Q3、Q4、Q6、Z2、Z4、Z5、Z6及びWは明細書に示された意味を有する。
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